Suksilep
Suksilep: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Suxilep
Código ATX: N03AD01
Ingrediente ativo: etossuximida
Produtor: Mibe GmbH Arzneimittel (Alemanha), Delpharm Lille S. a. S. (França)
Descrição e atualização da foto: 03.10.2019
Preços nas farmácias: a partir de 2.046 rublos.
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Suksilep é um medicamento antiepiléptico.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem de Suksilep - cápsulas: tamanho n ° 1, duro gelatinoso, com um gorro laranja e um corpo branco; conteúdo - massa endurecida branca (100 e 120 pcs. em garrafas de plástico ou vidro escuro, 1 garrafa em uma caixa de papelão).
Princípio ativo: etossuximida, em 1 cápsula - 250 mg.
Componentes auxiliares: gelatina, água purificada, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), corante amarelo-sol (E 110).
Propriedades farmacológicas
Suxilep inibe a transmissão sináptica no córtex cerebral (nas zonas motoras), o que aumenta o limiar para o desenvolvimento de crises epilépticas. Na neuralgia do trigêmeo, a droga tem efeito analgésico.
Farmacodinâmica
A etossuximida é um anticonvulsivante pertencente ao grupo da succinimida. Seu mecanismo de ação não é definido com precisão. Entre outras características, ele inibiu a degradação do GABA (ácido gama-aminobutírico).
Farmacocinética
Após administração oral, a etossuximida é absorvida quase 100%. Em pacientes adultos, após uma dose única de 1000 mg de Suxilep, o nível máximo de etossuximida no plasma sanguíneo foi determinado 2–4 horas mais tarde e foi igual a 18–24 μg / ml.
Em crianças de 7 a 8,5 anos, cujo peso corporal era de 12,9 a 24,4 kg, após uma dose única de Suksilep na dose de 500 mg, o conteúdo máximo de etossuximida no plasma sanguíneo foi alcançado após 3 a 7 horas, totalizando 28 a 50,9 μg / ml.
Um aumento na concentração de uma substância no plasma sanguíneo é dependente da dose (observa-se uma dependência linear). Com um aumento da dose administrada por via oral em 1 mg / kg / dia em adultos, é esperado que a concentração plasmática aumente em 2-3 μg / ml e, em crianças, em 1-2 μg / ml. Portanto, doses ligeiramente mais altas são recomendadas para crianças mais novas do que para crianças mais velhas. As concentrações plasmáticas terapêuticas do componente ativo do Suksilep estão no intervalo de 40-100 μg / ml. Se o conteúdo de etossuximida no plasma for superior a 150 μg / ml, é provável que ocorram efeitos tóxicos.
Com o uso a longo prazo de Suksilep na dose de 20 mg / kg em crianças, sua concentração no plasma sanguíneo atinge quase 50 μg / ml. Em adultos, a mesma concentração é alcançada quando se toma o medicamento na dose de 15 mg / kg.
Presumivelmente, o estado de equilíbrio é estabelecido 8-10 dias após o início do tratamento. Diferenças interindividuais significativas nas concentrações plasmáticas sanguíneas são observadas quando Suksilep é prescrito nas mesmas doses na forma de dosagem para administração oral. O grau de ligação da etossuximida às proteínas plasmáticas é insignificante.
A etossuximida é determinada na saliva e no líquido cefalorraquidiano nas mesmas concentrações que no plasma sanguíneo. O volume aparente de distribuição é de 0,7 l / kg. A substância penetra a barreira placentária e é excretada no leite materno (a proporção de suas concentrações no plasma e no leite materno é de 0,94 ± 0,06).
Em adultos, após uma única administração oral de etossuximida na dose de 13,1 ± 18 mg / kg, a meia-vida plasmática é de 38,3 ± 66,6 horas., 7 a 35,9 h.
A etossuximida é amplamente metabolizada no fígado, participando de processos oxidativos. Nesse caso, vários metabólitos são formados, aparentemente sem atividade farmacológica, os quais são excretados na urina, em parte na forma de conjugados com o ácido glicurônico. Os principais metabólitos são 2 diastereômeros: 2-etil-2-metil-3-hidroxisuccinimida e 2- (1-hidroxietil) -2-metil-succinimida. Na forma inalterada, 10–20% da etossuximida da dose administrada é excretada pelos rins.
Indicações de uso
- ataques de ausências picnolépticas;
- convulsões complexas e atípicas;
- convulsões mioclônicas juvenis (pequenas impulsivas);
- pequenas convulsões mioclônico-astáticas (pequeno mal).
Contra-indicações
- crianças menores de 6 anos;
- período de lactação (ou a amamentação deve ser interrompida);
- hipersensibilidade aos componentes do Suksilep.
Cuidadosamente:
- uma história de doença mental;
- insuficiência renal e / ou hepática;
- maior risco de mielotoxicidade.
Instruções para o uso do Suksilep: método e dosagem
De acordo com as instruções, o Suksilep deve ser tomado por via oral durante ou após as refeições, engolindo as cápsulas inteiras e bebendo bastante líquido.
O médico determina a dose do medicamento individualmente em função do quadro clínico da doença, da tolerabilidade do Suksilep e da resposta do paciente ao tratamento. A terapia começa com pequenas doses, depois são aumentadas gradualmente.
Tanto adultos como crianças no início do tratamento recebem 5-10 mg / kg por dia. Em seguida, a dose é aumentada gradualmente em 5 mg / kg em intervalos de 4 a 7 ou 8 a 10 dias (dependendo da obtenção de um estado de equilíbrio).
Para a terapia de manutenção, uma dose diária de 15 mg / kg para adultos e 20 mg / kg para crianças é geralmente suficiente.
As doses diárias máximas permitidas de Suksilep: para adultos - 30 mg / kg, para crianças - 40 mg / kg.
A dose diária deve ser dividida em 2-3 doses. Com boa tolerância ao Suksilep, uma única dose diária é possível.
Exemplos de cálculo da dose diária para adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade ao prescrever uma dose de manutenção de 15 mg / kg, dependendo do seu peso corporal, doses médias e máximas:
- 50 kg - 750 e 1500 mg;
- 67 kg - 1000 e 2000 mg;
- 83 kg - 1250 e 2500 mg.
Exemplos de cálculo da dose diária para crianças menores de 12 anos ao prescrever uma dose de manutenção de 20 mg / kg, dependendo do seu peso corporal, doses médias e máximas:
- 13 kg - 250 e 500 mg;
- 25 kg - 500 e 1000 mg;
- 38 kg - 750 e 1500 mg;
- 50 kg - 1000 e 2000 mg.
Os doentes em hemodiálise requerem uma alteração do regime posológico ou a marcação de uma dose adicional, uma vez que 39% a 52% da dose administrada é excretada nas 4 horas após a hemodiálise.
A terapia antiepiléptica geralmente é de longo prazo. A duração, a necessidade de ajuste da dose ou descontinuação da terapia são decididas individualmente pelo médico.
Reduzir a dose de Suksilep com posterior cancelamento é recomendado apenas se o período de ausência de convulsões for de pelo menos 2-3 anos.
O cancelamento do Suksilep deve ser realizado em vários estágios dentro de 1–2 anos. Nesse caso, as crianças podem "crescer" fora de sua dose (ou seja, seu peso corporal aumenta, mas a dose permanece a mesma). No entanto, não deve haver deterioração nos indicadores do eletroencefalograma.
Efeitos colaterais
Efeitos indesejados relacionados à dose:
- do sistema nervoso central: fadiga incomum, sonolência, tontura, irritabilidade, dor de cabeça, ataxia, agressividade, distúrbios alucinatórios-paranóides, diminuição da concentração, fraqueza, discinesia, aumento das convulsões tônico-clônicas, depressão;
- do sistema digestivo: náuseas, perda de apetite, perda de peso, prisão de ventre ou diarreia, vômitos.
Eventos adversos, independentemente da quantidade de Suksilep tomada:
- na parte do sistema hematopoiético: raramente - eosinofilia, leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia; em alguns casos - pancitopenia, anemia aplástica;
- reações alérgicas: às vezes - erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson; raramente - uma síndrome do tipo de lúpus eritematoso sistêmico de gravidade variável;
- outros: soluços, fotossensibilidade, parkinsonismo, albuminúria.
Com a terapia prolongada, a atividade física e o interesse pelo meio ambiente podem diminuir (em crianças e adolescentes, por exemplo, a capacidade de aprendizagem pode se deteriorar).
Overdose
Cada vez que uma overdose é diagnosticada, é necessário considerar a probabilidade de intoxicação múltipla resultante da ingestão de vários medicamentos (por exemplo, na tentativa de suicídio). Há um aumento significativo dos sintomas de overdose sob a influência de álcool e outras drogas que inibem a atividade do sistema nervoso central.
Os principais sinais de intoxicação após a administração do Suksilep em altas doses incluem agitação e estados depressivos, às vezes aumento da irritabilidade, fadiga, letargia, bem como outros efeitos negativos dependentes da dose, expressos de forma bastante intensa. Se o conteúdo de etossuximida no plasma sanguíneo exceder 150 μg / ml, os sintomas que surgiram podem ser considerados uma sobredosagem.
Em caso de sobredosagem grave, recomenda-se primeiro lavar o estômago e tomar carvão ativado. Também é necessário realizar medidas de reanimação para normalizar as funções dos sistemas respiratório e cardiovascular.
Instruções Especiais
Para evitar o desenvolvimento de crises tônico-clônicas generalizadas, que freqüentemente exacerbam o curso das crises atípicas e complexas, o Suxilep pode ser usado em combinação com um anticonvulsivante (por exemplo, fenobarbital ou primidona).
No caso de crises de ausências picnolépticas em crianças em idade escolar, a profilaxia adicional das crises tônico-clônicas generalizadas pode ser realizada sem exceção.
O risco de desenvolver efeitos colaterais relacionados à dose pode ser reduzido iniciando o tratamento de forma lenta e aumentando gradualmente a dose, bem como tomando Suksilep durante ou após as refeições.
Durante o período de tratamento, atenção especial deve ser dada a quaisquer manifestações de mielotoxicidade, como, por exemplo, adenoidite, amigdalite, febre e tendência a sangramento. Para determinar os efeitos mielotóxicos da droga, recomenda-se analisar periodicamente a composição celular do sangue: no primeiro ano - a cada mês, depois - uma vez a cada seis meses. Se o número de leucócitos for inferior a 3.500 / μl ou o número de granulócitos for inferior a 25%, você deve reduzir a dose de Suksilep ou cancelá-la por completo.
Também é mostrado o monitoramento regular de indicadores de função renal e hepática.
Se ocorrerem efeitos colaterais reversíveis, dependentes da dose, Suksilep deve ser cancelado. Ao retomar o tratamento, a probabilidade de recorrência deve ser levada em consideração.
A descontinuação do tratamento com o medicamento deve ser com o desenvolvimento de discinesias.
Nenhuma embriopatia específica foi identificada em crianças cujas mães receberam etossuximida durante a gravidez, mas os medicamentos antiepilépticos aumentam o risco de malformações. Com a terapia combinada, essa probabilidade aumenta. Por isso, durante a gravidez, a monoterapia com Suxilep deve ser realizada com a dose mínima eficaz que controle as crises convulsivas, principalmente entre o 20º e o 40º dia de gravidez, sob o controle da concentração de etossuximida no soro sanguíneo materno. No último trimestre, recomenda -se a prescrição adicional de preparações de vitamina K 1 - ela evita o desenvolvimento de deficiência de vitamina K em recém-nascidos, que pode levar ao sangramento.
Se ocorrer gravidez durante o tratamento com Suksilep, você deve informar imediatamente o seu médico.
Recomenda-se evitar dirigir e realizar tipos de trabalho que exijam velocidade de reação e maior concentração de atenção enquanto estiver tomando Suksilep, ou pelo menos durante a fase de estabilização. Em cada caso, o grau de restrição é determinado individualmente, dependendo da resposta do paciente ao tratamento.
Durante o período da terapia, vale a pena recusar-se a tomar bebidas alcoólicas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No momento, está provado que não há sinais de embriopatia específica em crianças cujas mães foram tratadas com Suksilep em monoterapia.
Uma vez que tomar medicamentos antiepilépticos aumenta o risco de malformações fetais, o que aumenta significativamente com a terapia combinada, os especialistas recomendam prescrever Suksilep para mulheres grávidas exclusivamente como monoterapia.
É necessário selecionar a dose mínima efetiva para o controle das crises convulsivas, principalmente entre o 20º e o 40º dia de gravidez. Você também precisará monitorar regularmente a concentração de etossuximida no soro sanguíneo da mãe.
No último trimestre da gravidez, a paciente deve tomar medicamentos à base de vitamina K 1. Isso impedirá que o recém-nascido desenvolva deficiência de vitamina K, que pode causar sangramento. É necessário alertar a paciente que quando ocorrer gravidez durante o tratamento com Suksilep, ela deve consultar imediatamente um médico.
Enquanto estiver a tomar Suxilep, deve interromper a amamentação, uma vez que o conteúdo de etossuximida no leite materno pode ser até 94% da concentração da substância no plasma sanguíneo da mãe.
Interações medicamentosas
A etossuximida geralmente não afeta as concentrações plasmáticas de outros antiepilépticos usados concomitantemente (por exemplo, fenobarbital, primidona, fenitoína), mas em alguns casos pode aumentar o nível de fenitoína no plasma sanguíneo.
A carbamazepina aumenta a depuração plasmática da etossuximida.
O ácido valpróico pode afetar a concentração sérica da etossuximida.
Com o uso simultâneo de medicamentos que têm efeito depressor do sistema nervoso central, é possível potencializar seu efeito sedativo.
Análogos
Os análogos de Suxilep são: Etosuximida, Succimal, Azamid, Petinimid, Piknolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Suksilep
De acordo com as avaliações, o Suksilep é uma droga bastante eficaz que permite eliminar rapidamente as convulsões, principalmente em crianças. As reações adversas são extremamente raras.
Preço Suksilep em farmácias
O preço aproximado do Suksilep nas farmácias é de 5800 a 6850 rublos (o pacote inclui 100 cápsulas).
Suksilep: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Suksilep 250 mg cápsula 100 unid. 2046 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
