Nitroglicerina
Nitroglicerina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Interações medicamentosas
- 10. Análogos
- 11. Termos e condições de armazenamento
- 12. Condições de dispensa em farmácias
- 13. Comentários
- 14. Preço em farmácias
Nome latino: nitroglicerina
Código ATX: C01DA02
Ingrediente ativo: nitroglicerina (nitroglicerina)
Produtor: NPF Mikrokhim, LLC Planta Experimental GNTsLS (Ucrânia), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, holding médico-tecnológica MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomedi-los". I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16
Preços nas farmácias: a partir de 14 rublos.
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A nitroglicerina é um vasodilatador usado para aliviar as crises de angina.
Forma de liberação e composição
A nitroglicerina está disponível nas seguintes formas de dosagem:
- Comprimidos sublinguais: quase brancos ou brancos, cilíndricos achatados, de superfície rugosa (40 comprimidos em tubo de polímero, hermeticamente fechados com tampa de polímero, 1 tubo cada em caixa de papelão);
- Spray sublingual dosado: incolor, transparente (em frascos ou latas de 200 doses (10 ml), 1 frasco ou balão em caixa de papelão, completo com bomba doseadora mecânica);
- Concentre-se para a preparação de uma solução para perfusão: incolor, transparente (em ampolas de 2, 5 ou 10 ml, 5 ampolas em bolhas, 1, 2 ou 10 pacotes em uma caixa de papelão).
A composição de 1 comprimido sublingual inclui:
- Substância ativa: nitroglicerina - 0,5 mg (em termos de substância 100%);
- Componentes auxiliares: açúcar (sacarose) - 7,9 mg, glicose (dextrose) - 9,3 mg, amido de batata - 9,3 mg.
A composição de 1 dose do spray sublingual inclui:
- Ingrediente ativo: nitroglicerina - 0,4 mg;
- Componentes auxiliares: etanol a 95% (como uma solução a 1%).
A composição de 1 ml de concentrado para a preparação da solução para infusão inclui:
- Ingrediente ativo: nitroglicerina - 1 mg;
- Componentes auxiliares: dextrose, cloreto de sódio, di-hidrogenofosfato de potássio, água para preparações injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A nitroglicerina é um vasodilatador periférico que atua predominantemente nos vasos venosos. Seu efeito é principalmente devido a uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio devido a uma diminuição na pré-carga (uma diminuição no fluxo sanguíneo para o átrio direito e expansão dos vasos venosos periféricos) e pós-carga (uma diminuição na resistência vascular periférica total).
A nitroglicerina é capaz de liberar óxido nítrico de sua molécula, que é um fator natural de relaxamento endotelial. O composto aumenta a concentração da guanosina monofosfatase cíclica no interior da célula, o que impede a penetração de íons cálcio nas células musculares lisas e provoca seu relaxamento. O relaxamento dos músculos lisos da parede vascular leva à vasodilatação, o que reduz a carga sobre o coração e a demanda de oxigênio do miocárdio. A expansão dos vasos coronários ajuda a melhorar o fluxo sanguíneo coronário e sua redistribuição em áreas caracterizadas pela redução da circulação sanguínea, o que estimula o transporte de oxigênio para o miocárdio.
A diminuição do retorno venoso causa diminuição da pressão da circulação pulmonar e da pressão de enchimento, melhora do suprimento sanguíneo para as camadas subendocárdicas e regressão dos sintomas característicos do edema pulmonar. A nitroglicerina é caracterizada por um efeito inibitório central sobre o tônus vascular simpático e supressão do componente vascular responsável pela formação da síndrome dolorosa. Também provoca a expansão dos vasos meníngeos, o que causa dor de cabeça após a ingestão e relaxa as células da musculatura lisa dos brônquios, intestinos delgado e grosso, esôfago, seus esfíncteres, dutos biliares, vesícula biliar, trato urinário.
O uso de formas sublinguais geralmente permite interromper um ataque de angina de peito 1,5 minutos após a administração oral, e o efeito antianginoso dura 30-60 minutos.
Farmacocinética
A nitroglicerina é rápida e quase completamente absorvida pela superfície das membranas mucosas da cavidade oral. Quando tomado por via sublingual, ele entra imediatamente na circulação sistêmica. A biodisponibilidade do fármaco é de 100%, uma vez que está excluída a degradação hepática primária da substância. A concentração máxima de nitroglicerina no plasma sanguíneo é determinada após 4-5 minutos. O metabolismo de uma substância é realizado rapidamente com a participação da nitrato redutase. Neste caso, mono- e dinitratos são formados. Apenas o isossorbide-5-mononitrato demonstra atividade farmacológica. O metabólito final é o glicerol.
O medicamento é caracterizado por um grande volume de distribuição (1,2,33,3 l / kg). O grau de ligação às proteínas do plasma sanguíneo é de 60%. A nitroglicerina é excretada na urina na forma de metabólitos (menos de 1% da dose administrada é excretada na forma inalterada), a depuração total é de 25-30 l / min (com infusão - até 78 l / min). Após a administração sublingual do medicamento por via oral, a meia-vida plasmática varia de 2,5 a 4,4 minutos (com infusão, de 1 a 3 minutos). A nitroglicerina circulante se liga fortemente aos eritrócitos e se acumula nas paredes dos vasos sanguíneos.
Indicações de uso
As indicações para o uso da Nitroglicerina são:
- Angina pectoris (alívio e prevenção a curto prazo das crises de angina antes do estresse emocional ou esforço físico);
- Infarto agudo do miocárdio, incluindo complicado por insuficiência ventricular esquerda aguda (solução de infusão);
- Edema pulmonar (solução para infusão);
- Angina instável (solução para perfusão).
Contra-indicações
Absoluto:
- Colapso;
- Idade até 18 anos (a eficácia e segurança do uso de Nitroglicerina para esta faixa etária de pacientes não foram estabelecidas);
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Dependendo da forma de dosagem, contra-indicações absolutas adicionais para o uso de nitroglicerina são as seguintes doenças / condições:
- Má absorção de glicose-galactose (comprimidos sublinguais);
- Choque (spray sublingual e comprimidos);
- Choque cardiogênico, exceto ao tomar medidas para manter a pressão diastólica final (spray sublingual);
- Hipotensão arterial grave com pressão arterial sistólica abaixo de 90 mm Hg. Arte. (spray sublingual);
- Pericardite constritiva (spray sublingual);
- Angina pectoris associada a cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva (spray sublingual);
- Infarto agudo do miocárdio e insuficiência cardíaca crônica com baixa pressão de enchimento do ventrículo esquerdo (spray sublingual);
- Tamponamento pericárdico (spray sublingual);
- Quaisquer condições associadas ao aumento da pressão intracraniana (spray sublingual);
- Grave estenose mitral e / ou valvar aórtica, hipertensão pulmonar primária (spray sublingual);
- Uso concomitante com inibidores da fosfodiesterase-5, incluindo vardenafil, sildenafil, tadalafil (comprimidos sublinguais e spray).
De acordo com as instruções, a nitroglicerina deve ser usada com cautela após avaliar a relação benefício / risco:
- Derrame cerebral;
- Anemia grave;
- Tireotoxicose;
- Insuficiência renal grave;
- Glaucoma de ângulo fechado;
- Lesões cranianas recentes;
- Hipertensão intracraniana;
- Tamponamento cardíaco (comprimidos sublinguais e solução para infusão);
- Insuficiência hepática (comprimidos sublinguais e solução para perfusão), insuficiência hepática grave (spray sublingual);
- Hipotensão arterial com baixa pressão sistólica - menos de 90 mm Hg. Arte. (comprimidos sublinguais e solução para infusão);
- Hipotensão ortostática e tendência a desenvolver hipotensão ortostática (spray sublingual);
- Abuso de álcool (spray sublingual);
- Epilepsia (spray sublingual);
- Enxaqueca (spray sublingual);
- Pericardite constritiva (comprimidos sublinguais e solução para infusão);
- Estenose mitral isolada (comprimidos sublinguais e solução para infusão);
- Cardiomiopatia hipertrófica (comprimidos sublinguais e solução para infusão);
- Edema pulmonar tóxico (solução de infusão);
- Estenose subaórtica hipertrófica idiopática (comprimidos sublinguais), estenose aórtica (solução para perfusão);
- Infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca crônica com baixa pressão de enchimento do ventrículo esquerdo (comprimidos sublinguais e solução para infusão);
- Hipovolemia não controlada com pressão normal ou baixa na artéria pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca (solução para infusão);
- Choque, incluindo choque cardiogênico, exceto em casos com pressão de enchimento do ventrículo esquerdo suficientemente alta, incl. fornecido com medicamentos com efeito inotrópico positivo ou contrapulsação intra-aórtica (solução para infusão);
- Hemorragia cerebral (solução de infusão);
- Aterosclerose cerebral grave (solução de infusão);
- Gravidez e lactação (para todas as formas da droga);
- Idade idosa (solução para perfusão).
Instruções de uso da nitroglicerina: método e dosagem
Comprimidos sublinguais
Para prevenir complicações, Nitroglicerina é recomendado para ser tomado conforme indicado por um médico.
Os comprimidos de nitroglicerina são tomados (por via sublingual) debaixo da língua, segurando na boca até serem completamente absorvidos, sem engolir.
A nitroglicerina deve ser administrada imediatamente quando aparecem os primeiros sinais de um ataque de angina ou antes do esforço físico ou emocional esperado. Dose única - 1 comprimido. Com a angina de peito estável, o efeito pode vir de uma dose menor, neste caso recomenda-se cuspir o resto do comprimido, que não teve tempo de se dissolver. Na maioria dos casos (em 75% dos pacientes), a melhora é observada nos primeiros 3 minutos de uso de nitroglicerina.
Se o ataque de angina não parar dentro de 5 minutos, você deve tomar outro 1 comprimido.
Se não houver efeito terapêutico após tomar 2 comprimidos de nitroglicerina, você deve consultar um médico imediatamente.
Spray sublingual
Injetado na língua ou sob a língua, de preferência na posição sentada, enquanto prende a respiração. Após a pulverização, o spray não é engolido imediatamente, mas é mantido fechando a boca por alguns segundos.
Para evitar complicações, a nitroglicerina deve ser usada conforme orientação de um médico.
Quando aparecem os primeiros sinais de um ataque de angina, são administradas 1-2 doses de um spray (dependendo da gravidade). Se necessário, é possível introduzir outra 1 dose, mas não mais do que 3 doses (1,2 mg) em 15 minutos.
Se, após tomar 3 doses por 15 minutos, o quadro não melhorar, você deve consultar o seu médico.
A dose única máxima é de 3 doses de spray.
Se a indicação para o uso da Nitroglicerina for na prevenção de crises de angina de peito, o medicamento é usado em 1 dose 5-10 minutos antes da carga ou estresse esperados.
Não agite a embalagem do spray antes de usar. Segure o frasco na posição vertical ao pulverizar.
Solução de infusão
A taxa de injeção intravenosa de nitroglicerina é selecionada individualmente, levando em consideração a pressão arterial, freqüência cardíaca, pressão venosa central, ECG e outros indicadores. A solução deve ser administrada através de infusomat ou dispensador automático, permitindo uma dosagem precisa e controlando o ritmo de administração.
A administração de nitroglicerina usando um sistema de transferência de fluido convencional garante a precisão da dosagem, contando o número de gotas de fluido sendo transferidas. Antes da introdução, a solução de nitroglicerina é diluída preliminarmente em solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de glicose (dextrose) a 5% até a concentração de 0,01%. Não use outros solventes.
É aconselhável utilizar tubos de vidro e polietileno, pois a substância ativa é absorvida pelas paredes dos tubos de PVC (as perdas podem ser de 40-80%). A solução de nitroglicerina é rapidamente destruída pela luz, então o sistema de transfusão e os frascos devem ser protegidos com material opaco. O armazenamento da solução em uma ampola aberta não é permitido.
A taxa inicial de administração da solução é de 0,5-1 mg por hora, a taxa máxima é de 8-10 mg por hora.
A concentração recomendada e a taxa de administração de nitroglicerina são: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg por dia por dispensador automático (volume de solução 1 mg / ml) ou 240 mg por dia por sistema intravenoso (volume de solução 0, 1 mg / ml); a taxa de administração é de 3-4 gotas por minuto (1 ml corresponde a 20 gotas).
A duração da terapia é determinada pelas indicações clínicas e pode variar de várias horas a 2-3 dias.
Efeitos colaterais
- Sistema Nervoso Central: fraqueza; raramente - reações psicóticas, ansiedade, desorientação, letargia;
- Sistema digestivo: secura da mucosa oral; raramente - vômito, náusea, dor abdominal;
- Sistema cardiovascular: dor de cabeça, tontura, febre, taquicardia, pressão arterial baixa; raramente (especialmente em caso de sobredosagem) - cianose, colapso ortostático, aumento dos sintomas de angina de peito (reação paradoxal aos nitratos); às vezes - colapso com perda de consciência e bradiarritmia;
- Reações locais: queimação sob a língua, vermelhidão da pele;
- Reações alérgicas: raramente - coceira, erupção cutânea, dermatite esfoliativa;
- Outros: raramente - hipotermia, visão turva, metahemoglobinemia.
Overdose
Os sintomas de uma overdose de nitroglicerina são: náusea, vômito, aumento da sonolência, fraqueza severa, astenia, tontura severa, dor de cabeça, convulsões, febre, falta de ar, taquicardia reflexa, redução da pressão arterial (abaixo de 90 mm Hg), acompanhada de desregulação ortostática … A ingestão do medicamento em altas doses (mais de 20 mg / kg) pode levar ao desenvolvimento de taquipnéia, dispnéia, cianose, colapso, metahemoglobinemia.
Se houver sinais de sobredosagem, deve-se colocar imediatamente o paciente na posição horizontal, levantando as pernas, e também procurar ajuda médica.
Instruções Especiais
As doses terapêuticas indicadas nas instruções não devem ser ultrapassadas.
1 comprimido de nitroglicerina sublingual contém 2,65X10 -3 XE (unidades de grãos).
Durante a terapia, pode ocorrer uma diminuição significativa da pressão arterial e o desenvolvimento de tonturas com uma transição brusca de uma posição deitada ou sentada para uma posição vertical, bem como em tempo quente, durante o exercício ou ingestão de álcool.
Com a preservação ou gravidade significativa da visão turva ou secura da mucosa oral, o tratamento deve ser interrompido.
De acordo com as instruções, a nitroglicerina, como outros nitratos orgânicos, pode causar dependência (neste caso, será necessário aumentar a dosagem).
A gravidade da dor de cabeça durante a terapia pode ser reduzida reduzindo a dose do medicamento e / ou a administração concomitante de validol.
Com freqüentes crises de angina de peito, é recomendado o uso prolongado de drogas com nitroglicerina.
Durante o uso de nitroglicerina, o uso de bebidas alcoólicas é estritamente proibido.
O spray sublingual contém álcool, importante para lactantes e grávidas, pacientes com distúrbios funcionais do fígado, epilepsia, traumatismo cranioencefálico e outras doenças do sistema nervoso central, além do uso abusivo de álcool.
A solução para perfusão contém glicose (dextrose), que deve ser tida em consideração em doentes com diabetes mellitus.
Na insuficiência cardíaca aguda ou enfarte agudo do miocárdio, a nitroglicerina deve ser usada apenas sob a condição de observação clínica cuidadosa da condição do paciente.
Para prevenir um aumento na frequência das crises de angina, é recomendado evitar a retirada abrupta do medicamento.
Para evitar uma diminuição indesejável da pressão arterial, a taxa de administração da solução para perfusão de nitroglicerina deve ser selecionada individualmente. Uma diminuição da pressão arterial pode ser observada não apenas durante a seleção da taxa de administração da solução, mas também posteriormente, no contexto da pressão arterial inicialmente estabilizada (o controle deve ser realizado pelo menos 3-4 vezes por hora durante todo o tempo de infusão).
Pacientes submetidos a tratamento prévio com nitratos orgânicos (isossorbida-5-mononitrato, dinitrato de isossorbida) podem necessitar de uma dose maior para obter o efeito hemodinâmico desejado.
Durante o uso de Nitroglicerina, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar trabalhos potencialmente perigosos que requeiram maior concentração de atenção e reações psicomotoras rápidas.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de nitroglicerina com certos medicamentos, os seguintes efeitos podem ocorrer:
- Vasodilatadores, medicamentos anti-hipertensivos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, inibidores da fosfodiesterase-5, bloqueadores dos canais de cálcio "lentos", antidepressivos tricíclicos, etanol, diuréticos, beta-bloqueadores, inibidores da monoamino oxidase, procainamida: um aumento no efeito hipotensor
- Diidroergotamina: aumento de seu conteúdo no sangue e aumento da pressão arterial;
- Heparina: diminuição de sua eficácia;
- Ácido acetilsalicílico: aumenta o nível de nitroglicerina no sangue e potencializa sua ação.
Análogos
Os análogos da nitroglicerina são: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglicerol, Nitroject, Anginina, Angibidts, Anginisedin, Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglicerol, Trinitrina, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Termos e condições de armazenamento
Guarde em local escuro, fora do alcance das crianças.
Validade:
- Comprimidos sublinguais: 2 anos em temperaturas de até 25 ° C;
- Pulverização sublingual: 2 anos em temperaturas de até 15 ° C;
- Concentrado para solução para perfusão: 3 anos a uma temperatura de 5-25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Nitroglicerina
Segundo as revisões, a nitroglicerina acaba sendo um medicamento indispensável para pacientes com angina de peito. Especialmente muitas vezes é tomado por pacientes idosos. A droga tem ação rápida e interrompe ataques cardíacos quase imediatamente após a administração. Porém, há relatos que mencionam reações adversas, principalmente tontura e cefaleia intensa.
Preço da nitroglicerina nas farmácias
O preço aproximado da nitroglicerina na forma de comprimidos sublinguais é de 48-66 rublos (o pacote contém 40 unidades). Você pode comprar spray sublingual dosado por 80-127 rublos (projetado para 200 doses). O custo de um concentrado para preparar uma solução para perfusão varia de 540 a 624 rublos (a embalagem contém 10 ampolas).
Nitroglicerina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Nitroglicerina 0,5 mg cápsulas sublinguais 40 unid. RUB 14 Comprar |
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Nitroglicerina 0,5 mg comprimidos sublinguais 40 pcs. RUB 42 Comprar |
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Comprimidos sublinguais de nitroglicerina 0,5 mg 40 unid. RUB 48 Comprar |
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Nitroglicerina 0,5 mg comprimidos sublinguais 40 pcs. RUB 49 Comprar |
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Comprimidos de nitroglicerina sublinguais. 0,5 mg 40 pcs. RUB 51 Comprar |
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Nitroglicerina 0,4 mg / dose 200 doses spray sublingual dosado 1 unid. 91 rbl. Comprar |
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Nitroglicerina 1 mg / ml concentrado para preparação de solução para perfusão 10 ml 10 pcs. RUB 590 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
