Amicacina
Amicacina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: amicacina
Código ATX: J01GB06
Ingrediente ativo: amicacina (amicacina)
Fabricante: Krasfarma, JSC (Rússia); Pharmasintez, JSC (Rússia); Sintez, JSC (Rússia); Biochemist, JSC (Rússia); R-Pharm, JSC (Rússia); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (China)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27
Preços nas farmácias: a partir de 39 rublos.
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A amicacina é um agente antibacteriano do grupo dos aminoglicosídeos.
Forma de liberação e composição
O antibiótico amicacina é produzido na forma de pó e solução pronta para administração intramuscular e intravenosa.
A solução do medicamento está disponível em ampolas de vidro de 4 ml. A embalagem de células contornadas contém 5 ou 10 ampolas do produto. Uma embalagem cartonada contém 1 ou 2 embalagens.
O pó para preparação da solução está disponível em frascos de 10 ml. Uma embalagem cartonada contém 1, 5 ou 10 frascos.
Cada embalagem também contém instruções para o uso de amicacina.
O ingrediente ativo na composição do medicamento é a amicacina na forma de sulfato (1 ml - 250 mg).
Os componentes auxiliares são: dissulfito de sódio, citrato de sódio para injetáveis, água para injetáveis, ácido sulfúrico diluído.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A amicacina é um antibiótico semissintético de amplo espectro, pertence ao grupo dos aminoglicosídeos, tem efeito bactericida. Liga-se à subunidade do ribossomo 30S, que impede a formação de um complexo de RNA mensageiro e transportador (ácido ribonucléico). Também bloqueia a síntese de proteínas e destrói as membranas citoplasmáticas das bactérias.
Mostra alta atividade contra os seguintes microrganismos:
- gram-negativos aeróbicos: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- alguns gram-positivos: Staphylococcus spp. (incluindo cepas resistentes à penicilina e algumas cefalosporinas).
Com relação a Streptococcus spp. amicacina é moderadamente ativa.
Quando combinado com a benzilpenicilina, apresenta ação sinérgica contra cepas de Enterococcus faecalis.
Os microrganismos anaeróbicos são resistentes aos efeitos da amicacina.
A substância, sob a ação de enzimas que inativam outros aminoglicosídeos, não perde atividade e pode permanecer ativa contra as cepas de Pseudomonas aeruginosa resistentes à tobramicina, netilmicina e gentamicina.
Farmacocinética
Após a injeção intramuscular de injeções, a amicacina é absorvida completa e rapidamente. C max (concentração máxima) no plasma sanguíneo após administração intramuscular de uma dose de 7,5 mg / kg é de 21 μg / ml, após infusão intravenosa por 30 minutos da mesma dose - 38 μg / ml. O T max (tempo para atingir a concentração máxima) após a administração intramuscular é de aproximadamente 1,5 horas.
A concentração terapêutica média é mantida por 10-12 horas.
A substância se liga às proteínas plasmáticas em um nível de 4-11%. V d (volume de distribuição) dependendo da idade: adultos - 0,26 l / kg, crianças - de 0,2 a 0,4 l / kg, recém-nascidos com menos de uma semana e com peso corporal inferior e superior a 1500 g - até 0,68 e 0,58 l / kg, respectivamente. Em pacientes com fibrose cística, o valor do indicador varia de 0,3 a 0,39 l / kg.
A amicacina está bem distribuída no fluido extracelular (conteúdo dos abscessos, derrame pleural, fluido sinovial, ascítico, pericárdico, peritoneal e linfático). Na urina, é encontrado em altas concentrações, baixas concentrações são observadas no leite materno, bile, secreções brônquicas, humor aquoso do olho, líquido cefalorraquidiano e expectoração.
Ele penetra bem em todos os tecidos do corpo, onde ocorre o acúmulo intracelular. Altas concentrações da substância são observadas em órgãos com bom suprimento de sangue - pulmões, fígado, miocárdio, baço e, especialmente, nos rins, onde a amicacina se acumula na substância cortical, em concentrações mais baixas - nos ossos, tecido adiposo e músculos.
No caso de administração em doses terapêuticas médias (normais) para adultos, a amicacina não penetra a barreira hematoencefálica e, com a inflamação das meninges, a permeabilidade aumenta ligeiramente. Em recém-nascidos, em comparação com adultos, são alcançadas concentrações mais elevadas no líquido cefalorraquidiano. A substância atravessa a barreira placentária e é encontrada no líquido amniótico e no sangue fetal.
A amicacina não é metabolizada.
T 1/2 (meia-vida) em adultos é de 2-4 horas, em recém-nascidos - de 5 a 8 horas, em crianças mais velhas - de 2,5 a 4 horas. O T 1/2 final é de mais de 100 horas (liberação de depósitos intracelulares).
A excreção é realizada pelos rins por filtração glomerular (65–94%), principalmente inalterada. A depuração renal é 79-100 ml / min.
Com a função renal comprometida, T 1/2 em adultos varia dependendo do grau de comprometimento - até 100 horas, em pacientes com fibrose cística - de 1 a 2 horas, em pacientes com hipertermia e queimaduras, T 1/2 devido ao aumento da depuração pode ser menor em comparação com desempenho médio.
É excretado durante a hemodiálise e, em menor grau, na diálise peritoneal (50% em 4–6 horas e 25% em 48–72 horas, respectivamente).
Indicações de uso
A amicacina é recomendada para uso em lesões infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos gram-negativos que mostram resistência à gentamicina, canamicina, sisomicina ou associações de formas patogênicas gram-positivas e gram-negativas.
O medicamento é usado para tratar infecções nas seguintes localizações:
- sistema nervoso central, incluindo meningite;
- trato respiratório: bronquite, pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural;
- cavidade abdominal, incluindo peritonite;
- pele e tecidos moles, incluindo queimaduras e úlceras infectadas; escaras de várias gêneses;
- ossos e articulações, incluindo osteomielite;
- trato urinário: cistite, pielonefrite, uretrite;
- dutos biliares;
- sepse, endocardite séptica;
- feridas e infecções pós-operatórias.
Contra-indicações
Amicacina é contra-indicada em:
- neurite do nervo auditivo;
- hipersensibilidade ao medicamento (incluindo outros aminoglicosídeos);
- insuficiência renal crônica grave;
- gravidez.
O medicamento deve ser usado com cautela em caso de parkinsonismo, miastenia gravis, desidratação, insuficiência renal, durante a lactação e na velhice.
Além disso, sob estrita supervisão médica, a amicacina é administrada a recém-nascidos e bebês prematuros.
Amicacina, instruções de uso: método e dosagem
Injeções A amicacina é administrada por via intramuscular ou intravenosa. Prescrever 5 mg / kg a cada 8 horas ou 7,5 mg / kg a cada 12 horas.
Para infecções bacterianas não complicadas que afetam o trato urinário, o medicamento é indicado a cada 12 horas, 250 mg.
Os prematuros recém-nascidos começam a administrar amicacina na dosagem de 10 mg / kg, após o que passam para a dose de 7,5 mg / kg, administrada a cada 18-24 horas.
Para recém-nascidos saudáveis, o medicamento é administrado na dose inicial de 10 mg / kg, após a qual passam para 7,5 mg / kg a cada 12 horas por 7 a 10 dias.
A dose diária máxima permitida para adultos é 15 mg / kg / dia.
Com a administração intramuscular, a terapia dura 7-10 dias, com a administração intravenosa - 3-7 dias.
Efeitos colaterais
- sistema digestivo: náuseas / vômitos, função hepática prejudicada, manifestada por aumento da atividade das transaminases hepáticas, hiperbilirrubinemia;
- órgãos hematopoiéticos: leucopenia, anemia, granulocitopenia, eosinofilia, trombocitopenia;
- sistema nervoso central e periférico: sonolência, dor de cabeça, efeitos neurotóxicos (espasmos musculares, dormência / sensação de formigamento, ataques epilépticos), transmissão neuromuscular prejudicada (parada respiratória);
- sentidos: ototoxicidade (perda auditiva, distúrbios vestibulares / labirínticos, surdez irreversível), efeitos tóxicos no aparelho vestibular (tonturas, coordenação de movimentos prejudicada, náuseas / vômitos);
- sistema urinário: função renal prejudicada devido à nefrotoxicidade, manifestada por oligúria, proteinúria, microhematúria, hipercreatininemia, azotemia;
- reações de hipersensibilidade: febre, erupção cutânea e comichão, rubor da pele, edema de Quincke (angioedema);
- reações locais: dor no local da injeção, dermatite; quando administrado por via intravenosa, flebite, periflebite.
Overdose
Os principais sintomas: reações tóxicas na forma de insuficiência respiratória, vômito, náusea, perda auditiva, ataxia, tontura, distúrbio urinário, perda de apetite, sede, zumbido ou sensação de entupimento nos ouvidos.
Terapêutica: hemodiálise ou diálise peritoneal (para aliviar o bloqueio da transmissão neuromuscular e suas consequências); sais de cálcio, agentes anticolinesterásicos, ventilação mecânica, outros tratamentos sintomáticos / de suporte.
Instruções Especiais
Com a administração intravenosa de amicacina, a concentração da sua substância ativa na solução não deve exceder 5 mg / ml.
No tratamento com o medicamento, recomenda-se monitorar a função do nervo auditivo, rins e aparelho vestibular pelo menos uma vez a cada 7 dias.
O medicamento não deve ser combinado com heparina, penicilinas, anfotericina B, capreomicina, eritromicina, vitaminas B e C, cloreto de cálcio, hidroclorotiazida, cefalosporinas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: a terapia é contra-indicada;
- período de lactação: pode ser utilizado na presença de indicações vitais; A amicacina em pequenas quantidades passa para o leite materno, mas a substância é mal absorvida pelo trato gastrointestinal; nenhuma complicação relacionada ao tratamento foi relatada.
Uso infantil
Deve-se ter cuidado ao prescrever amicacina para bebês e bebês prematuros.
Com função renal prejudicada
- insuficiência renal crônica grave com azotemia e uremia: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência renal: amicacina deve ser usada sob supervisão médica.
Uso em idosos
A amicacina é usada com cautela em pacientes idosos.
Interações medicamentosas
- polimixina B, ácido nalidíxico, vancomicina, cisplatina: aumenta a probabilidade de desenvolver nefro e ototoxicidade;
- carbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporinas: ação sinérgica; em pacientes com insuficiência renal crônica grave, quando combinada com antibióticos β-lactâmicos, a eficácia da amicacina pode diminuir;
- medicamentos antimiastênicos: diminuição de sua eficácia;
- drogas curariformes: aumentam sua ação relaxante muscular;
- diuréticos (especialmente furosemida), penicilinas, cefalosporinas, antiinflamatórios não esteroidais, sulfonamidas: bloqueando a eliminação de aminoglicosídeos, aumentando sua concentração sérica no sangue, aumentando a neuro e nefrotoxicidade (associada à competição pela secreção ativa nos túbulos néfron);
- indometacina (administração parenteral): um aumento na probabilidade do efeito tóxico da amicacina (T 1/2 aumenta, depuração diminui);
- polimixinas para administração parenteral, metoxiflurano, capreomicina e outras drogas que bloqueiam a transmissão neuromuscular (analgésicos opioides, hidrocarbonetos halogenados - agentes para anestesia inalatória), transfusão de grandes quantidades de sangue com conservantes citrato: risco aumentado de parada respiratória.
O antibiótico amicacina é farmaceuticamente incompatível com drogas como penicilinas, heparina, cefalosporinas, capreomicina, anfotericina B, hidroclorotiazida, eritromicina, nitrofurantoína, vitaminas dos grupos B e C, cloreto de potássio.
Análogos
Os análogos da amicacina em pó são os seguintes medicamentos: Amicacina-Vial, Amicacina-Fereína e Amikabol.
Análogos da droga na forma de solução: Selemycin e Hemacin.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local seco, fora do alcance das crianças, protegido da luz solar direta, a uma temperatura de 5-25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre amicacina
Em sites e fóruns especializados, os pacientes deixam várias avaliações sobre o Amikacin. Em muitos casos, o medicamento é avaliado como um agente eficaz e com boa tolerância. Outros usuários apontam para efeito terapêutico insuficiente, bem como o desenvolvimento de efeitos colaterais pronunciados.
Preço da amicacina em farmácias
O preço aproximado da Amicacina é: solução para administração intravenosa e intramuscular de 250 mg / ml (10 ampolas) - 268 rublos, pó para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular: 1 frasco de 500 mg - 34-72 rublos, 1 frasco de 1000 mg - 55 rublos.
Amicacina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Amicacina 500 mg, pó para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular 1 pc. RUB 39 Comprar |
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Amicacina 500 mg, pó para preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular 10 ml 1 pc. RUB 39 Comprar |
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Amicacina 1 g pó para preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular 10 ml 1 pc. RUB 48 Comprar |
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Solução de amicacina 250 mg / ml para administração intravenosa e intramuscular 2 ml 10 pcs. 345 r Comprar |
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Amicacina 1 g pó para preparação de uma solução para administração intravenosa e intramuscular 10 ml 50 pcs. RUB 2975 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
