Tulosin
Tulosin: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Com função renal prejudicada
- 10. Por violações da função hepática
- 11. Interações medicamentosas
- 12. Análogos
- 13. Termos e condições de armazenamento
- 14. Condições de dispensa em farmácias
- 15. Comentários
- 16. Preço em farmácias
Nome latino: Tulosin
Código ATX: G04CA02
Ingrediente ativo: tansulosina (tansulosina)
Produtor: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Hungria)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
A tulosina é um medicamento usado para distúrbios urinários causados por hiperplasia prostática benigna (BPH).
Forma de liberação e composição
O preparado é produzido na forma de cápsulas de liberação modificada: gelatinosa dura, autofechamento, corpo transparente e tampa verde opaca; o conteúdo das cápsulas são grânulos brancos, inodoros ou quase inodoros (10 cápsulas em blister, 1 ou 3 blisters em caixa de cartão e instruções de utilização de Tulosin).
1 cápsula contém:
- substância ativa: cloridrato de tansulosina - 0,4 mg (corresponde a tansulosina na quantidade de 0,367 mg);
- componentes adicionais: celulose microcristalina, estearato de cálcio, copolímero de acrilato de etila e ácido metacrílico (1 ÷ 1) (na forma de uma solução de dispersão aquosa a 30%);
- casca do pellet: citrato de trietila, talco, copolímero de acrilato de etila e ácido metacrílico (1 ÷ 1) (na forma de uma solução de dispersão aquosa a 30%), tween 80 (polissorbato 80);
- invólucro da cápsula: índigo carmim, gelatina, amarelo de quinolina; adicionalmente para a tampa - dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A tansulosina é um bloqueador α 1 -adrenérgico que bloqueia competitiva e seletivamente os receptores adrenérgicos α 1A pós-sinápticos localizados nos músculos lisos do colo da bexiga, próstata, uretra prostática e também α 1D-receptores adrenérgicos, localizados principalmente no corpo da bexiga. Graças à ação da substância ativa, o tônus da musculatura lisa da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra diminui e a função do detrusor é melhorada. Como resultado destes efeitos, a Tulosin proporciona alívio dos sintomas de irritação e obstrução causados pela BPH. O efeito terapêutico do fármaco é observado, via de regra, 14 dias após o início do tratamento, porém, em alguns pacientes, pode ser observada diminuição da gravidade dos sintomas após a administração da primeira dose.
A eficácia da tansulosina contra os receptores α 1A- adrenérgicos é 20 vezes maior do que o seu efeito sobre os receptores α 1B- adrenérgicos localizados nos músculos lisos das paredes vasculares. Devido a essa alta seletividade, a substância ativa não leva a nenhuma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial (PA) sistêmica em pacientes com hipertensão arterial, bem como em pacientes com pressão arterial inicial normal.
Farmacocinética
Após a administração oral, a tansulosina é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). A substância ativa tem biodisponibilidade quase completa (cerca de 100%), a sua concentração máxima (C max) no plasma é observada 6 horas após uma dose oral única. A absorção diminui imediatamente após uma refeição. A uniformidade de absorção da tansulosina aumenta se o Tulosin for tomado diariamente à mesma hora do dia após as refeições. Após 5 dias de administração do curso (em um estado de equilíbrio), os valores de C max da substância ativa no plasma sanguíneo excedem aqueles após uma dose única em 60–70%.
A conexão com as proteínas plasmáticas consegue 99%, o volume de distribuição (Vd) é aproximadamente 0,2 l / kg.
A tansulosina sofre o efeito de primeira passagem em uma extensão extremamente pequena e é lentamente degradada no fígado, formando metabólitos farmacologicamente ativos que retêm alta seletividade para os receptores α 1A- adrenérgicos. Nenhum dos metabólitos é mais ativo do que a substância original. No sangue, a substância ativa é determinada predominantemente inalterada. No contexto de insuficiência hepática, não há necessidade de ajustar a dose.
A tansulosina, como seus metabólitos, é excretada principalmente pelos rins, com uma média de 9% da dose sendo excretada na forma inalterada. Após uma dose única, a meia-vida (T 1/2) é de 10 horas, múltipla - 13 horas, e a T 1/2 final - 22 horas.
Pacientes com função renal comprometida não precisam ajustar a dose do medicamento.
Indicações de uso
A tulosina é recomendada para o tratamento dos sintomas funcionais do adenoma da próstata.
Contra-indicações
O medicamento é contra-indicado para uso com hipersensibilidade aumentada a qualquer um de seus componentes.
Com cuidado, as cápsulas de Tulosin são prescritas para as seguintes doenças:
- hipotensão arterial (incluindo ortostática);
- insuficiência hepática grave;
- insuficiência renal crônica (IRC), com clearance de creatinina (CC) abaixo de 10 ml / min.
Tulosin, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas de tulosina são tomadas por via oral com bastante água. Eles não devem ser abertos, esmagados ou mastigados antes do uso.
Dose recomendada: 1 cápsula (0,4 mg) por dia, após a primeira refeição.
Efeitos colaterais
- os distúrbios mais comuns (1–10%): sonolência / insônia, tontura;
- efeitos raros (0,1–1%): rinite, diminuição da acuidade visual, cefaleia, vômitos, náuseas, diarreia / constipação, astenia, dor nas costas, ejaculação retrógrada, diminuição da libido;
- doenças extremamente raras (0,01–0,1%): reações de hipersensibilidade (urticária, erupção cutânea, comichão, angioedema), aumento da frequência cardíaca, taquicardia, hipotensão ortostática, desmaios, dor no peito.
Overdose
Não houve notificações de sobredosagem aguda com Tulosin. Os sintomas de uma sobredosagem de tansulosina podem incluir hipotensão arterial aguda.
Para aliviar essa condição, o paciente deve assumir uma posição horizontal para normalizar a frequência cardíaca e restaurar a pressão arterial normal. A fim de prevenir a absorção adicional de tansulosina, lavagem gástrica, laxante osmótico ou carvão ativado podem ser administrados.
Se necessário, o paciente é prescrito terapia cardiotrópica. Além disso, são necessários controle renal e cuidados gerais de suporte. Quando os sintomas de uma sobredosagem não podem ser eliminados, devem ser administradas soluções que aumentem o volume de sangue circulante ou vasoconstritores.
Devido ao alto grau de ligação da droga às proteínas plasmáticas, a diálise é ineficaz.
Instruções Especiais
A tulosina, bem como outros bloqueadores α 1 -adrenérgicos, é recomendada para uso com cautela em pacientes com predisposição à hipotensão ortostática devido a uma possível diminuição da pressão arterial, às vezes levando a desmaios. Se aparecerem os primeiros sinais de hipotensão ortostática, como fraqueza ou tontura, o paciente deve ser sentado ou deitado até o alívio dos sintomas.
Antes da consulta de Tulosin, o paciente deve ser submetido a um exame médico para excluir a presença de outras doenças concomitantes que podem causar os mesmos sintomas da BPH. Antes do início do curso e regularmente durante sua implementação, deve-se realizar um exame retal digital e, se necessário, um teste do antígeno prostático específico (PSA).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Os doentes que conduzem veículos e outros mecanismos complexos devem ter cuidado enquanto tomam Tulosin.
Com função renal prejudicada
Em pacientes com insuficiência renal crônica (CC inferior a 10 ml / min), a terapia com tansulosina é realizada com cautela, pois sua segurança neste grupo de pacientes não foi estudada.
Por violações da função hepática
Na presença de insuficiência hepática grave, Tulosin deve ser tomado com precaução.
Interações medicamentosas
- cimetidina: a concentração plasmática de tansulosina no sangue aumenta, porém não é necessário ajuste da dose desta;
- outros bloqueadores α 1 -adrenérgicos ou outras drogas que reduzem a pressão arterial: é possível um aumento significativo do efeito hipotensor;
- furosemida: o nível de tansulosina no plasma sanguíneo diminui, a dosagem não precisa ser alterada;
- anticoagulantes indiretos, diclofenaco: a taxa de excreção da tansulosina aumenta em pequena extensão;
- amitriptilina, triclorometiazida, diazepam, glibenclamida, diclofenaco, varfarina, sinvastatina: a concentração plasmática de tansulosina não se altera;
- enalapril, atenolol, teofilina, nifedipina: nenhuma interação com tansulosina é observada;
- diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona: não há alteração na concentração dessas substâncias.
Análogos
Os análogos de Tulozin são: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon, etc.
Termos e condições de armazenamento
Guarde fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Tulosin
De acordo com a maioria das revisões, a tulosina é uma droga eficaz usada para distúrbios urinários causados pela HBP. Os pacientes notam uma melhora significativa no bem-estar após o curso do tratamento, uma tolerância razoavelmente boa e um preço relativamente baixo de Tulosin. Muitos também observam que a droga é adequada para uso a longo prazo.
As desvantagens do medicamento incluem o desenvolvimento de efeitos colaterais (especialmente no início do curso), como diminuição acentuada da pressão arterial, sonolência, dor de cabeça e tontura.
Preço da tulosina em farmácias
O preço do Tulozin é de 570-620 rublos. por embalagem contendo 30 cápsulas de liberação modificada.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
