Tizercin - Instruções De Uso, Comentários, Preço, Tablets, Solução

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Tisercin

Tizercin: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Tisercin

Código ATX: N05AA02

Ingrediente ativo: levomepromazina (levomepromazina)

Produtor: EGIS PHARMACEUTICALS (Hungria)

Descrição e foto atualizada: 28.08.

Preços nas farmácias: a partir de 209 rublos.

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A tizercina é um neuroléptico (medicamento antipsicótico).

Forma de liberação e composição

• comprimidos revestidos por película: redondos, ligeiramente biconvexos, brancos, inodoros (50 un. em frascos de vidro castanho com tampa de polietileno, controlo de primeira abertura e amortecedor sanfonado, em caixa de cartão 1 frasco);
• solução para perfusão e administração intramuscular: transparente, incolor ou ligeiramente corada, com um odor característico (1 ml cada em ampolas de vidro incolores com ponto de ruptura, anéis de código azul e vermelho, 5 ampolas em blisters, 2 embalagens em caixa de cartão).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Tizercin.

Substância ativa: levomepromazina (na forma de hidrogeno maleato):

• 1 comprimido - 25 mg;
• 1 ml de solução - 25 mg.

Componentes adicionais dos comprimidos:

• excipientes: glicolato de amido sódico, amido de batata, povidona, estearato de magnésio, lactose, celulose microcristalina;
• composição da casca: hipromelose, estearato de magnésio, dimeticona, dióxido de titânio.

Componentes auxiliares da solução: monotioglicerol, cloreto de sódio, ácido cítrico anidro, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A tizercina é um medicamento antipsicótico (neuroléptico) da série das fenotiazinas. Tem efeitos sedativos (hipnóticos), antipsicóticos, hipotérmicos, analgésicos, bem como efeitos antieméticos, m-anticolinérgicos e anti-histamínicos moderados. Provoca uma diminuição da pressão arterial.

Mecanismo de ação:

• sedativo: associado ao bloqueio dos receptores adrenérgicos da formação reticular do tronco encefálico;
• hipotérmico: devido ao bloqueio dos receptores de dopamina no hipotálamo;
• antiemético: associado ao bloqueio dos receptores D ₂ da dopamina da zona de gatilho do centro do vômito;
• antipsicótico: baseado no bloqueio dos receptores D ₂ da dopamina dos sistemas mesocortical e mesolímbico.

Na levomepromazina, as reações colaterais extrapiramidais são menos pronunciadas do que nos antipsicóticos clássicos. A substância ajuda a aumentar o limiar da dor. Devido à sua capacidade de potencializar os efeitos de analgésicos, anti-histamínicos e anestésicos gerais, o Tizercin pode ser usado como terapia adjuvante para a síndrome da dor aguda / crônica.

O efeito analgésico mais pronunciado desenvolve-se dentro de 20-40 minutos após a administração intramuscular, a sua duração é de aproximadamente 4 horas.

Farmacocinética

Sucção:

• administração oral: tempo para atingir a C _max (concentração máxima da substância) - 1-3 horas;
• injeção intramuscular: o tempo para atingir a _Cmax no plasma sanguíneo é de 0,5-1,5 horas.

A levomepromazina atravessa as barreiras histohematogênicas, incluindo a barreira hemato-encefálica, e é distribuída em tecidos e órgãos.

O metabolismo ocorre rapidamente no fígado por desmetilação. Nesse caso, formam-se os conjugados de sulfato e glicuronídeo, que são excretados na urina. A N-desmetilomono-metotrimeprazina, um metabólito formado como resultado da desmetilação, tem atividade farmacológica; os outros metabólitos não apresentam atividade.

T _1/2 (meia-vida) - de 15 a 30 horas.

Cerca de 1% da dose é excretada inalterada nas fezes e na urina.

Indicações de uso

• síndrome da dor (neurite do nervo facial, neuralgia do trigêmeo, zona);
• agitação psicomotora de várias etiologias: com epilepsia, oligofrenia, distúrbios bipolares, esquizofrenia aguda e crônica, psicose (incluindo intoxicação e senil);
• transtornos mentais, ocorrendo com agitação, insônia persistente, pânico, ansiedade, fobias.

A tizercina também é usada para potencializar a ação de agentes para anestesia geral, analgésicos e bloqueadores dos receptores H ₁ da histamina.

Contra-indicações

Absoluto:

• Mal de Parkinson;
• miastenia grave;
• esclerose múltipla;
• hemiplegia;
• glaucoma de ângulo fechado;
• hipotensão arterial grave;
• insuficiência cardíaca crônica em fase de descompensação;
• porfiria;
• retenção de urina;
• opressão da hematopoiese da medula óssea (granulocitopenia);
• insuficiência hepática / renal grave;
• overdose de drogas que têm efeito depressor no sistema nervoso central (hipnóticos, anestésicos gerais, álcool);
• crianças menores de 12 anos;
• gravidez (a menos que o benefício esperado supere os riscos potenciais);
• lactação;
• uso simultâneo de anti-hipertensivos;
• hipersensibilidade aos componentes de Tizercin ou outras fenotiazinas.

Relativo:

• uma história de doença cardiovascular, especialmente em idosos (arritmia, condução prejudicada do músculo cardíaco, alongamento congênito do intervalo QT);
• epilepsia;
• função renal / hepática prejudicada;
• idade avançada.

Tizercin, instruções de uso: método e dosagem

Comprimidos revestidos por filme

Na forma de comprimido, o Tizercin deve ser tomado por via oral.

A dose diária inicial é de 25-50 mg em doses divididas, enquanto a parte máxima da dose diária é recomendada para ser tomada antes de deitar. Em seguida, a dose é aumentada todos os dias em 25-50 mg até que o efeito desejado seja alcançado. Para pacientes resistentes a outros antipsicóticos, a dose deve ser aumentada mais rapidamente - em 50–75 mg por dia.

A dose diária média de Tizercin é de 200-300 mg.

Após melhora do quadro, a dose é reduzida para uma dose de manutenção, que é determinada individualmente para cada paciente. Para distúrbios neuróticos, 12,5-50 mg (½-2 comprimidos) por dia geralmente é suficiente.

Solução para infusão e administração intramuscular

Na forma de solução, o Tizercin é prescrito caso não seja possível tomar o medicamento em comprimidos.

A solução é injetada profundamente por via intramuscular ou intravenosa.

Para perfusão intravenosa gota a gota, Tizercin (50-100 mg) é diluído com 250 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5% e injectado lentamente através de um conta-gotas.

A dose diária é de 75-100 mg, dividida em 2-3 injeções. Se necessário, aumente para 200-250 mg.

O tratamento é realizado em repouso no leito, sob controle do pulso e da pressão arterial.

A experiência clínica com a utilização de Tizercin na forma de solução em crianças com menos de 12 anos de idade é insuficiente. Em caso de necessidade urgente de prescrever o medicamento, a dose diária recomendada é de 0,35-3 mg / kg.

Efeitos colaterais

• do sistema nervoso central: alucinações visuais, aumento da fadiga, desorientação, tontura, aumento da pressão intracraniana, confusão, catatonia, fala arrastada, sonolência, convulsões epilépticas, sintomas extrapiramidais com predominância de síndrome acineto-hipotônica (parkinsonismo, distonia, opistotonia, hiperreflexia), síndrome neuroléptica maligna;
• do sistema cardiovascular: taquicardia, síndrome de Adams-Stokes, diminuição da pressão arterial, prolongamento do intervalo QT (efeito arritmogênico, arritmia tipo pirueta), hipotensão ortostática (com tontura concomitante, fraqueza, perda de consciência); existem casos isolados de morte súbita, provavelmente causada por causas cardíacas;
• do sistema digestivo: náuseas, desconforto abdominal, vômitos, danos ao fígado (icterícia, colestase), constipação, boca seca;
• na parte do órgão da visão: retinopatia pigmentosa, depósitos no cristalino e na córnea;
• dos sistemas urinário e reprodutivo: contrações prejudicadas dos músculos uterinos, descoloração da urina, dificuldade para urinar;
• na parte do metabolismo: irregularidades menstruais, galactorreia, mastalgia, perda de peso, adenoma hipofisário (no entanto, não foi comprovada uma relação causal com o uso de Tizercin);
• do sistema hematopoiético: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, pancitopenia;
• na parte da pele: eritema, fotossensibilidade, hiperpigmentação;
• reações alérgicas: urticária, broncoespasmo, dermatite esfoliativa, edema periférico, edema da laringe, reações anafilactóides;
• outros: hipertermia (pode ser o primeiro sinal de síndrome neuroléptica maligna), edema e dor no local da injeção.

No caso de retirada abrupta de Tizercin, usado em altas doses ou por um longo período, são possíveis: aumento da sudorese, insônia, ansiedade, tremor, cefaléia, náusea, vômito, tolerância ao efeito sedativo dos derivados fenotiazínicos, tolerância cruzada a vários antipsicóticos.

Overdose

Os principais sintomas: diminuição da pressão arterial, distúrbios de condução do músculo cardíaco (taquicardia ventricular do tipo "pirueta", prolongamento do intervalo QT, bloqueio atrioventricular), hipertermia, depressão da consciência de gravidade variável (até o coma), sedação, sintomas extrapiramidais, convulsões epilépticas, Síndrome maligna neuroléptica.

Terapia: monitorar o equilíbrio ácido-básico, o equilíbrio de eletrólitos e fluidos, o volume da urina, a função renal, a atividade das enzimas hepáticas, as leituras do ECG; em pacientes com síndrome neuroléptica maligna, a temperatura corporal e a creatina fosfoquinase sérica devem ser monitoradas.

Com base nos resultados da avaliação dos parâmetros acima, o tratamento sintomático é prescrito:

• redução da pressão arterial: fluidos intravenosos, posição de Trendelenburg, uso de norepinefrina / dopamina. Condições para ressuscitação devem ser fornecidas, e com a introdução de norepinefrina / dopamina - para um ECG. Não é recomendado o uso de adrenalina. Também é necessário evitar o uso de lidocaína e, se possível, drogas arrítmicas de longa ação;
• convulsões: o uso de diazepam, em caso de recorrência das crises - fenitoína;
• rabdomiólise: uso de manitol.

Micção forçada, hemoperfusão e hemodiálise são ineficazes. Não há antídoto específico.

Não é recomendado induzir o vômito, pois as reações distônicas dos músculos do pescoço e da cabeça, crises epilépticas intermitentes podem levar à entrada do vômito no trato respiratório.

Mesmo 12 horas após a ingestão dos comprimidos de Tizercin, é possível realizar a lavagem gástrica juntamente com o controle dos sinais vitais, o que está associado ao retardo natural da excreção da levomepromazina (devido à ação m-anticolinérgica). Além disso, carvão ativado e laxantes podem ser prescritos para reduzir a absorção do agente.

Instruções Especiais

Os idosos com demência que receberam medicamentos antipsicóticos tiveram um ligeiro aumento no risco de mortalidade. Não existem dados suficientes para determinar a causa e a magnitude exata do risco; no entanto, o Tizercin não deve ser prescrito para o tratamento de distúrbios comportamentais associados à demência em idosos.

Após a introdução da primeira dose de solução de Tizercin por 30 minutos, o paciente deve estar em posição supina para evitar o desenvolvimento de hipotensão ortostática. Se ocorrer tontura após a administração do medicamento, recomenda-se repouso na cama após cada dose.

Os locais de injeção devem ser alternados, se possível, uma vez que existe a possibilidade de irritação local e danos aos tecidos.

Antes da consulta de Tizercin, é necessária a realização de um eletrocardiograma para excluir a presença de doenças cardiovasculares, que podem ser contra-indicações ao uso do medicamento.

A hipertermia pode ser o primeiro sinal da síndrome neuroléptica maligna (SNM), que é um distúrbio potencialmente fatal. Outros sintomas de SNM: comprometimento da função do sistema nervoso autônomo (aumento da sudorese, taquicardia, pressão arterial instável, arritmia), confusão, catatonia, rigidez muscular, mioglobinúria (rabdomiólise), aumento da atividade da creatina fosfoquinase, insuficiência renal aguda. No caso de hipertermia de etiologia obscura ou qualquer um desses sintomas, você deve parar imediatamente de tomar Tizercin e conduzir um exame para a presença de SNN.

Devido à probabilidade de diminuição do limiar da atividade convulsiva e do desenvolvimento de alterações epileptiformes na eletroencefalografia, os pacientes com epilepsia devem ser cuidadosamente monitorados e controlados por eletroencefalografia durante a titulação da dose.

Antes da nomeação de Tizercin e periodicamente durante o tratamento, recomenda-se a monitorização regular dos seguintes indicadores: função hepática (especialmente em pacientes com doenças concomitantes), eletrocardiograma, pressão arterial, hemograma de leucócitos, concentração de potássio sérico, níveis de eletrólitos no sangue.

Durante o tratamento e dentro de 4-5 dias após o seu término, é proibido consumir bebidas alcoólicas.

Você não deve interromper o tratamento abruptamente, o medicamento deve ser cancelado gradualmente (reduzindo a dose).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

No início do tratamento com Tizercin, você deve evitar dirigir e realizar trabalhos potencialmente perigosos. Além disso, o grau de restrição é determinado individualmente.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Na gravidez, o Tizercin é contra-indicado. Pode ser usado apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia é maior do que o risco possível.

É contra-indicado o uso do medicamento em mulheres durante a lactação, uma vez que a levomepromazina é excretada no leite materno.

Uso infantil

Pacientes com menos de 12 anos de idade não recebem prescrição de Tizercin.

Com função renal prejudicada

• insuficiência renal grave: Tizercin é contra-indicado;
• insuficiência renal: Tizercin pode ser usado sob supervisão médica (associada ao risco de acumulação de drogas).

Por violações da função hepática

• insuficiência hepática grave: Tizercin é contra-indicado;
• compromisso hepático: Tizercin pode ser usado sob supervisão médica (associado ao risco de acumulação do medicamento).

Uso em idosos

Em pacientes idosos, especialmente aqueles com histórico de doença cardiovascular, a terapia deve ser realizada com cautela.

Interações medicamentosas

Combinações não recomendadas:

• medicamentos anti-hipertensivos: o risco de uma diminuição pronunciada da pressão arterial;
• Inibidores da monoamina oxidase: o risco de um aumento na duração de ação da levomepromazina e um aumento na gravidade dos seus efeitos colaterais.

Combinações que requerem cuidado:

• medicamentos com atividade m-anticolinérgica (escopolamina, atropina, suxametônio, bloqueadores dos receptores H ₁ da histamina, antidepressivos tricíclicos, alguns medicamentos antiparkinsonianos): o efeito m-anticolinérgico da levomepromazina é aumentado (obstrução intestinal paralítica, glaucoma pode se desenvolver); retenção urinária;
• escopolamina: ocorrem efeitos colaterais extrapiramidais;
• levodopa: seu efeito é enfraquecido;
• drogas que estimulam o sistema nervoso central (por exemplo, derivados de anfetaminas): seu efeito psicoestimulante diminui;
• drogas que deprimem o sistema nervoso central (ansiolíticos, tranquilizantes, agentes para anestesia geral, analgésicos opioides, antidepressivos tricíclicos, sedativos e hipnóticos): o efeito depressor da levomepromazina sobre o sistema nervoso central é potencializado;
• hipoglicemiantes orais: sua eficácia diminui;
• drogas que causam fotossensibilização: a probabilidade de fotossensibilização aumenta;
• drogas que inibem a hematopoiese da medula óssea: o risco de mielossupressão aumenta;
• antiácidos: diminui a absorção de levomepromazina no trato gastrointestinal (deve ser tomado 1 hora antes ou 4 horas depois de tomar antiácidos);
• fármacos metabolizados principalmente pelo CYP2D6: é possível um aumento da sua concentração e, consequentemente, um aumento dos efeitos indesejáveis;
• medicamentos que prolongam o intervalo QT (antibióticos do grupo macrolídeo, diuréticos que reduzem a concentração de potássio, cisaprida, alguns antiarrítmicos, antifúngicos e anti-histamínicos, alguns antidepressivos e derivados azólicos): aumenta o risco de prolongamento do intervalo QT e desenvolvimento de arritmias;
• Dilevalol e outros beta-bloqueadores: há um aumento mútuo da ação de ambas as drogas;
• etanol: aumento da inibição do sistema nervoso central, aumenta a probabilidade de efeitos colaterais extrapiramidais.

Análogos

Os análogos da tizercina são: aminazina, cloridrato de clorpromazina.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças, protegido da luz.

Validade:

• comprimidos revestidos - 5 anos a uma temperatura de 15–25 ° C;
• solução para infusão e injeção - 2 anos em temperaturas de até 25 ° C.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Tizercin

De acordo com as revisões, o Tizercin é um hipnótico eficaz, embora haja relatos de que a droga não teve efeito terapêutico. Alguns pacientes indicam o desenvolvimento de efeitos colaterais.

Preço do Tizercin em farmácias

O preço aproximado do Tizercin (50 comprimidos) é de 215 rublos.

Tizercin: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Tizercin 25 mg comprimidos revestidos por película 50 unid. 209 RUB Comprar

Tizercin 25 mg / ml solução para perfusão e administração intramuscular 1 ml 10 pcs. 225 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!