Oseltamivir - Instruções Para O Uso De Um Agente Antiviral, Preço

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Oseltamivir

Oseltamivir: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Oseltamivir

Código ATX: J05AH02

Ingrediente ativo: oseltamivir (Oseltamivir)

Fabricante: Izvarino Pharma, LLC (Rússia); Ozon Pharm, OOO (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-10-23

Preços nas farmácias: a partir de 652 rublos.

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Oseltamivir é um agente antiviral oral.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de cápsulas: gelatinosas duras, opacas; dependendo do fabricante - tamanho nº 4 (dosagem 30 mg), nº 3 (dosagem 45 mg) e nº 1 (dosagem 75 mg), corpo e tampa - de quase branco ou branco a branco com uma tonalidade amarela; o conteúdo das cápsulas é uma massa de pó compactado ou pó quase branco ou branco a branco com uma coloração amarela; tamanho No. 2 (dosagem 30 e 45 mg), corpo e tampa - amarelo (dosagem 30 mg) ou cinza escuro (dosagem 45 mg), ou No. 0 (dosagem 75 mg), corpo cinza claro e tampa amarela; o conteúdo das cápsulas é uma mistura de grânulos e pó branco ou branco com uma coloração amarela com possível compactação em pedaços em forma de cápsula, facilmente desintegrando-se quando pressionado (dependendo do fabricante: 5, 7, 10, 14 ou 15 peças em uma tira de blisterem uma caixa de papelão 1, 6 ou 9 pacotes de 10 pcs., ou 1, 2, 4 ou 6 pacotes de 15 pcs., ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 pacotes de 5, 7, 10 ou 14 pcs..; 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 pcs. em frasco de polietileno tereftalato, em caixa de papelão 1 frasco. Cada embalagem também contém instruções para o uso de Oseltamivir).

Composição para 1 cápsula:

• substância ativa: fosfato de oseltamivir - 39,41; 59,12 ou 98,53 mg, que equivale ao oseltamivir na quantidade de 30, 45 e 75 mg, respectivamente;
• componentes adicionais (dependendo do fabricante): amido de milho pré-gelatinizado, povidona K25 ou K30, amido de milho, croscarmelose de sódio, estearil fumarato de sódio, talco;
• invólucro da cápsula: dióxido de titânio, gelatina; adicionalmente, dependendo do fabricante - corante amarelo quinolina e corante amarelo sunset (dosagem nº 2 de 30 mg e dosagem nº 0 de 75 mg), óxido de ferro corante de óxido preto (dosagem nº 2 de 45 mg e dosagem nº 0 de 75 mg).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O oseltamivir é um pró-fármaco, seu metabólito ativo, carboxilato de oseltamivir (OC), é um inibidor eficaz e seletivo da neuraminidase dos vírus influenza A e B. Neuraminidase é uma enzima que catalisa o processo de liberação de partículas virais produzidas a partir de células infectadas, sua entrada subsequente em células epiteliais não infectadas formas e posterior distribuição no corpo. O agente bloqueia o crescimento do vírus influenza in vitro e inibe a replicação do vírus, bem como sua patogenicidade in vivo, reduzindo a liberação dos vírus influenza A e B do organismo para o meio ambiente. Conteúdo de OC necessário para suprimir 50% da neuraminidase (IC ₅₀, ou a concentração da metade do máximo de inibição), é: para o vírus influenza A - 0,1-1,3 nM, para o vírus influenza B - 2,6 nM. Os valores médios de IC ₅₀ são ligeiramente mais elevados para o vírus influenza B a 8,5 nM.

No decurso dos estudos realizados, o oseltamivir não mostrou efeito na produção de anticorpos anti-influenza, incluindo a formação de anticorpos em resposta à administração de uma vacina inativada contra a influenza.

Os participantes dos ensaios clínicos realizados durante o período de infecção sazonal da influenza começaram a receber oseltamivir no máximo 40 horas após o aparecimento dos primeiros sinais da doença. 97% dos pacientes estavam infectados com o vírus influenza A e 3% com o vírus influenza B. O medicamento reduziu em 32 horas o tempo de manifestação da infecção por influenza. Em pacientes tratados com oseltamivir com diagnóstico confirmado de influenza, a gravidade da doença, expressa como a área sob a curva para o índice cumulativo de sintomas, foi 38% menor quando comparada com pacientes que receberam placebo. Em jovens que não apresentavam doenças concomitantes, o medicamento proporcionou diminuição da incidência de complicações da influenza (sinusite, otite média, bronquite, pneumonia) com necessidade de antibióticos, em média em 50%. Foi encontrado,que a droga também levou a um encurtamento do período de isolamento do vírus do corpo e uma diminuição na área sob a curva de títulos virais-tempo.

Ao tratar pacientes idosos e senis com a droga, de acordo com os dados obtidos, tomar a droga na dose de 75 mg 2 vezes ao dia durante 5 dias foi acompanhada por uma diminuição clinicamente significativa no tempo mediano de manifestações da infecção por influenza, correspondendo àquela em pacientes mais jovens, mas não houve diferenças. teve significância estatística.

No contexto de outro estudo, pessoas com mais de 13 anos de idade, pacientes com gripe, com lesões crônicas concomitantes dos sistemas cardiovascular e / ou respiratório, tomaram oseltamivir no mesmo regime de dosagem ou placebo. Não houve diferenças na mediana do período antes da redução dos sintomas da gripe nos grupos oseltamivir e placebo, no entanto, o período de febre com o uso da droga foi reduzido em cerca de 1 dia, e o número de pacientes eliminando o vírus nos dias 2 e 4 diminuiu significativamente.

Um estudo duplo-cego controlado por placebo foi conduzido para o tratamento da gripe em crianças de 1 a 12 anos de idade com temperatura corporal acima de 37,8 ° C e com tosse ou rinite durante a estação de circulação. 67% dos pacientes estavam infectados com o vírus influenza A e 33% com influenza B. No caso de uso do Oseltamivir em no máximo 48 horas após o início dos primeiros sinais de infecção, a duração da doença, definida como o tempo até os sintomas da lesão desaparecerem e voltarem à atividade normal, diminuiu quase 2 dias (35,8 horas) em comparação com o placebo. No grupo de crianças em uso do medicamento, a incidência de otite média aguda diminuiu 40%.

Em outro estudo, em crianças de 6 a 12 anos com asma brônquica, o tratamento da gripe com oseltamivir não reduziu significativamente a duração mediana da doença. No entanto, no último sexto dia de ingestão do medicamento, o volume expiratório forçado em 1 segundo (OFB ₁) aumentou 10,8% em comparação com 4,7% em crianças que receberam placebo.

A eficácia do Oseltamivir na prevenção da gripe em adultos e adolescentes com infecção natural por gripe foi estabelecida em 3 estudos separados de fase III. Durante o período de uso do medicamento, cerca de 1% dos pacientes adoeceu com gripe, a frequência de disseminação do vírus também foi significativamente reduzida e a transmissão do vírus de um membro da família para outro foi evitada. Em pacientes que tiveram contato com um membro da família doente que começou a tomar o medicamento dentro de 2 dias após o início dos sintomas da gripe em membros da família e continuou a tomá-lo por 7 dias, a incidência de influenza diminuiu em 92%.

Em indivíduos não vacinados e geralmente saudáveis com idade entre 18 e 65 anos, o uso de oseltamivir por 42 dias durante a epidemia de influenza contribuiu para uma redução de 76% na incidência.

Em pacientes idosos e senis que ficam em lares de idosos (o número de vacinados antes da temporada de infecção foi de 80%), o medicamento reduziu a incidência de influenza em 92%, enquanto a frequência de complicações da influenza na forma de sinusite, bronquite e pneumonia diminuiu em 86%. O curso preventivo foi de 42 dias.

O efeito profilático da droga foi estudado em crianças de 1 a 12 anos que receberam fosfato de oseltamivir em pó para a preparação de uma suspensão para administração oral na dose de 30 a 75 mg uma vez ao dia por 10 dias. Em crianças que tiveram contato com um membro da família doente com infecção natural por influenza, a incidência de influenza confirmada por laboratório diminuiu para 4% em comparação com 21% no grupo de placebo.

Na presença de imunidade enfraquecida no contexto da infecção por influenza sazonal, a administração profilática do medicamento levou a uma diminuição na incidência de influenza com sintomas clínicos para 0,4% em comparação com 3% no grupo de placebo.

Em estudos clínicos de resistência aos medicamentos em todos os portadores do vírus resistente a OK, o transporte foi transitório, não afetou a eliminação do vírus e não levou ao agravamento do quadro clínico. Durante o período de uso do oseltamivir para profilaxia sazonal (42 dias), profilaxia pós-exposição (7 dias) e nos contatos com o paciente na família (10 dias) na ausência de comprometimento das funções do sistema imunológico, não foram registrados casos de resistência aos medicamentos.

Mutações de ocorrência natural dos vírus influenza A e B foram identificadas em indivíduos que não tomaram o oseltamivir, com sensibilidade reduzida ao medicamento. A mutação de substituição H275Y que causa resistência foi identificada em mais de 99% das cepas do vírus H1N1 de 2008 em circulação na Europa. Na maioria dos casos, o agente causador da influenza H1N1 de 2009 (gripe suína) era suscetível ao oseltamivir. Cepas resistentes a medicamentos foram identificadas em indivíduos com função do sistema imunológico normal e enfraquecida que receberam o medicamento. A incidência desses vírus e o grau de redução da suscetibilidade ao oseltamivir podem variar por região e estação. Resistência ao medicamento foi encontrada em pacientes com gripe H1N1 pandêmica que usaram o medicamento tanto para terapia quanto para profilaxia.

A taxa de detecção de resistência pode ser maior em pacientes mais jovens e indivíduos imunocomprometidos. As cepas de laboratório resistentes ao oseltamivir de vírus influenza e patógenos influenza de pacientes tratados com a droga carregam mutações das enzimas neuraminidase N1 e N2. Mutações indutoras de resistência são frequentemente subtipos específicos para neuraminidase.

A decisão de usar o oseltamivir requer a consideração da sensibilidade sazonal do vírus ao medicamento (consulte o site da OMS para obter as informações mais recentes).

Farmacocinética

A substância ativa da droga é facilmente absorvida no trato gastrointestinal (TGI) sob a ação das esterases intestinais e hepáticas e é extensivamente convertida em um metabólito ativo (OC). Os níveis plasmáticos de TC são determinados em 30 minutos e são mais de 20 vezes maiores do que a concentração do pró-fármaco. O período para atingir a concentração máxima (C _max) de OC é de 2–3 horas. Pelo menos 75% da dose administrada por via oral na forma de um metabólito ativo e menos de 5% na forma de fosfato de oseltamivir entra na circulação sistêmica.

As concentrações plasmáticas do fármaco original e do ACO são proporcionais à dose e não dependem da ingestão de alimentos. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (_Vss) é de 23 litros (para OC).

De acordo com os resultados dos estudos pré-clínicos em animais, após a administração oral da droga, seu metabólito ativo em concentrações que proporcionam um efeito antiviral foi detectado em todos os principais focos de infecção - mucosa nasal, ouvido médio, traqueia, lavagens brônquicas e pulmonares.

A conexão com a proteína plasmática OK - 3% e pró-drogas - 42%, o que não é suficiente para interações medicamentosas significativas.

O fosfato de oseltamivir é transformado em um metabólito ativo com a participação das esterases, encontradas principalmente no fígado. Nem o agente de partida nem o TC são inibidores ou substratos de isozimas do sistema do citocromo P ₄₅₀.

Mais de 90% da droga na forma de um metabólito ativo é excretada principalmente pelos rins. A OA não sofre transformação adicional e é quase completamente (> 99%) eliminada pelos rins por meio de filtração glomerular e secreção tubular. A taxa de filtração glomerular é de 7,5 l / heo clearance renal de 18,8 l / h, o que indica que a droga também é excretada por secreção tubular. A meia-vida (T _1/2) do metabólito ativo é de 6 a 10 horas, sendo que menos de 20% da droga administrada por via oral é excretada nas fezes.

De acordo com estudos farmacocinéticos em crianças de 1 a 16 anos, a taxa de eliminação do carboxilato de oseltamivir, ajustada para o peso corporal, foi maior em crianças pequenas do que em adultos, o que proporcionou valores mais baixos da área sob a curva de concentração-tempo (AUC) da substância em relação a uma dose específica.

O uso do medicamento em uma dose de 2 mg / kg ou a administração de doses únicas de 30 ou 45 mg de acordo com as recomendações para dosagem em crianças especificadas na seção "Método de administração e dosagem" leva a um valor de AUC OC semelhante registrado em adultos após o uso único de uma cápsula de 75 mg (o que equivale a uma média de 1 mg / kg). Em adolescentes com mais de 12 anos de idade, os parâmetros farmacocinéticos do agente antiviral são iguais aos dos adultos.

Em pacientes com graus variados de disfunção renal, quando em uso da droga por 5 dias na dose de 100 mg 2 vezes ao dia, o valor da AUC do metabólito ativo é inversamente proporcional à diminuição da função renal. Em pessoas com insuficiência renal em estágio terminal (com um valor de CC de 10 ml / min e abaixo) que não estão em diálise, a farmacocinética do oseltamivir não foi estudada, portanto, o medicamento é contra-indicado em pacientes desse grupo de risco.

De acordo com os resultados dos estudos pré-clínicos e clínicos, não foi detectado um aumento significativo na AUC do oseltamivir em caso de insuficiência hepática ligeira / moderada. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a farmacocinética e a segurança do medicamento não foram estudadas.

Em pacientes com idade de 65-78 anos, a AUC do metabólito ativo do fármaco no estado de equilíbrio foi 25-35% maior do que em pessoas mais jovens com o uso de doses semelhantes de oseltamivir. Em pacientes idosos, os valores T1 _{/ 2} da droga não diferiram significativamente daqueles em pacientes adultos jovens.

Indicações de uso

• tratamento da gripe em crianças com mais de 1 ano, adolescentes e adultos;
• prevenção da gripe em crianças maiores de 1 ano;
• prevenção da influenza em adolescentes com mais de 12 anos e adultos com risco aumentado de infecção pelo vírus (inclusive em pacientes debilitados, em grandes equipes de produção e unidades militares).

Contra-indicações

Absoluto:

• idade até 1 ano;
• insuficiência renal em estágio terminal [com clearance de creatinina (CC) 10 ml / min e abaixo];
• insuficiência hepática grave;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes da droga.

Oseltamivir deve ser tomado com extrema cautela durante a gravidez e a lactação.

Oseltamivir, instruções de uso: método e dosagem

As cápsulas de oseltamivir são administradas por via oral, com ou sem alimentos (tomar o agente antiviral com alimentos pode melhorar sua tolerância).

Se um paciente de qualquer idade tiver problemas para engolir uma cápsula inteira, uma ou mais cápsulas necessárias para 1 dose podem ser abertas e o conteúdo é cuidadosamente derramado em um pequeno recipiente e, em seguida, diluído em uma pequena quantidade (não mais do que 1 colher de chá) de um produto adoçado adequado para esconder gosto amargo. Para estes fins, pode ser adequado mel, açúcar mascavo ou de mesa dissolvido em água, leite condensado com açúcar, sobremesa doce, iogurte ou compota de maçã, xarope de chocolate com ou sem açúcar. A mistura resultante deve ser cuidadosamente movida e consumida inteira. A suspensão deve ser tomada imediatamente após a preparação. Se ficar um pouco da mistura no recipiente, este deve ser enxaguado com um pouco de água e o resto do produto bebido. Este procedimento deve ser realizado antes de cada dose de Oseltamivir. Antes de preparar a suspensão, deve certificar-se de que é utilizada a dose correta, de acordo com as recomendações abaixo.

Terapia

É necessário começar a tomar Oseltamivir o mais tardar 2 dias após o início dos sintomas de infecção, o curso de tratamento é de 5 dias.

As doses únicas recomendadas do medicamento, dependendo da idade do paciente, a frequência de administração - 2 vezes ao dia:

• crianças a partir dos 8 anos ou com peso corporal superior a 40 kg (na ausência de dificuldades em engolir cápsulas), adolescentes e adultos: 75 mg cada (1 cápsula 75 mg ou 1 cápsula 30 mg + 1 cápsula 45 mg); aumentar a dose diária de mais de 150 mg não aumenta o efeito;
• crianças de 1 a 8 anos: devem-se usar cápsulas de 30 e 45 mg ou suspensão preparada extemporaneamente: com peso superior a 40 kg - 75 mg; de 23 a 40 kg - 60 mg; de 15 a 23 kg - 45 mg; 15 kg ou menos - 30 mg.

Prevenção

É necessário começar a tomar Oseltamivir o mais tardar 2 dias após o contato com o paciente.

Regime de dosagem recomendado:

• adolescentes a partir de 12 anos e adultos: 1 vez ao dia, 75 mg (1 cápsula 75 mg ou 1 cápsula 30 mg + 1 cápsula 45 mg) por 10 dias após contato com o paciente; durante uma epidemia de gripe sazonal - 75 mg uma vez por dia durante 42 dias; o efeito preventivo é observado durante todo o período de uso do medicamento;
• crianças dos 8 aos 12 anos ou com um peso corporal superior a 40 kg (na ausência de problemas em engolir cápsulas): uma vez por dia, 75 mg (1 cápsula 75 mg ou 1 cápsula 30 mg + 1 cápsula 45 mg), curso - 10 dias;
• crianças de 1 a 8 anos: usar cápsulas de 30 e 45 mg ou suspensão preparada extemporaneamente; com peso superior a 40 kg - 75 mg; de 23 a 40 kg - 60 mg; de 15 a 23 kg - 45 mg; 15 kg ou menos - 30 mg; dependendo do fabricante - a frequência de recepção é 2 vezes por dia durante 5 dias ou 1 vez por dia durante 10 dias.

Em indivíduos imunocomprometidos com idade superior a 1 ano, recomenda-se que o Oseltamivir seja administrado para profilaxia sazonal da gripe por 12 semanas, não sendo necessária alteração da dose.

Efeitos colaterais

No decurso dos estudos sobre o tratamento e prevenção da gripe em adolescentes e adultos, os efeitos indesejáveis mais frequentemente observados do medicamento foram cefaleias, náuseas, vómitos, adicionalmente para prevenção - dor (a diferença com o placebo foi ≥ 1%). Como regra, esses distúrbios durante a terapia desenvolveram-se no primeiro / segundo dia do curso e desapareceram por conta própria em 2 dias. O vômito foi observado com mais frequência em crianças. Na maioria dos casos, essas reações não exigiram a descontinuação do Oseltamivir.

Efeitos colaterais registrados no decorrer dos estudos em adolescentes e adultos com frequência ≥ 1%, ao usar o medicamento para prevenção e tratamento da infecção por influenza:

• Trato gastrointestinal: tratamento - dor abdominal, diarréia; prevenção - dispepsia, dor na parte superior do abdômen, diarréia;
• infecções e invasões: tratamento - sinusite, herpes simples, bronquite; prevenção - infecções do trato respiratório superior, nasofaringite, infecção por influenza;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: tratamento - congestão nasal, tosse; prevenção - congestão nasal, rinorréia, tosse, amigdalite;
• sistema nervoso: tratamento / prevenção - insônia;
• genitais e glândula mamária: prevenção - dismenorreia;
• tecido musculoesquelético e conjuntivo: prevenção - mialgia, artralgia, dor nas costas;
• distúrbios gerais: tratamento - tonturas, incluindo vertigens; prevenção - pirexia, fadiga, tonturas, doenças semelhantes à gripe, dores nos membros.

Em pacientes mais velhos, o perfil de segurança não diferiu clinicamente do de pacientes mais jovens com tratamento / prevenção da gripe. Em indivíduos imunocomprometidos, o perfil de segurança foi semelhante ao descrito em estudos de um medicamento para a prevenção da gripe.

Efeitos adversos observados em estudos de uso de oseltamivir em crianças, com frequência ≥ 1% no tratamento da influenza (n = 858) ou com frequência ≥ 5% na prevenção da infecção por influenza (n = 148):

• Trato gastrointestinal: tratamento - náusea, dor abdominal (incluindo dor na parte superior), diarreia;
• sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: tratamento - epistaxe, asma (incluindo o período de exacerbação); prevenção - congestão nasal, tosse;
• infecções e invasões: tratamento - sinusite, otite média, bronquite, pneumonia;
• o órgão de audição e distúrbios do labirinto: tratamento - dor no ouvido, danos à membrana timpânica;
• pele e tecidos subcutâneos: tratamento - dermatites, inclusive alérgicas e atópicas;
• órgão da visão: tratamento - conjuntivite, incluindo dor ocular, secreção ocular, vermelhidão ocular;
• sangue e sistema linfático: tratamento - linfadenopatia.

Reações adversas observadas durante o uso do medicamento durante a vigilância pós-comercialização (a frequência dos efeitos adversos e uma relação causal com o uso de oseltamivir não foram estabelecidas, uma vez que o verdadeiro tamanho da população é desconhecido devido à natureza voluntária das mensagens relatadas):

• fígado e trato biliar: aumento da atividade das enzimas hepáticas em pessoas com sintomas semelhantes aos da gripe, tomando o medicamento, icterícia, hepatite, insuficiência hepática, hepatite fulminante (incluindo morte);
• Trato gastrointestinal: sangramento gastrointestinal que ocorre após a ingestão do medicamento (a relação entre o aparecimento de colite hemorrágica e o uso de oseltamivir não pode ser totalmente descartada, pois esses fenômenos ocorreram tanto após a suspensão do medicamento como após a recuperação do paciente);
• pele e tecidos subcutâneos: reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea, dermatite, urticária, eczema, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme exsudativo, necrólise epidérmica tóxica, alergias, edema de Quincke, reações anafiláticas e anafilactóides;
• sistema cardiovascular: arritmia;
• órgão da visão: deficiência visual;
• esfera neuropsíquica: comportamento anormal, alucinações, delírios e outros sintomas neurológicos e mudanças de comportamento associados à infecção por influenza, em alguns casos com desfecho fatal; esses efeitos podem se desenvolver tanto com a ocorrência de encefalite ou encefalopatia, quanto sem o aparecimento dessas complicações; no tratamento da gripe com um medicamento, principalmente em crianças e adolescentes, foram registradas convulsões e delirium, incluindo pesadelos, agitação, ansiedade, delirium, alucinações, desorientação no tempo e espaço, consciência prejudicada, raramente ocorrendo com atividade potencialmente fatal; com o desenvolvimento desses fenômenos, o papel do oseltamivir não foi determinado, uma vez que tais distúrbios neuropsiquiátricos também foram registrados em pacientes com influenza que não tomaram oseltamivir.

Overdose

Como regra, no decurso dos ensaios clínicos e durante a utilização pós-comercialização, uma sobredosagem de um agente antivírico não causou quaisquer reações adversas. Em outros casos, os sinais de sobredosagem foram consistentes com os efeitos colaterais acima.

Instruções Especiais

A ameaça de distúrbios neuropsiquiátricos em pessoas que tomam oseltamivir não excede a de pacientes com influenza que não usam medicamentos antivirais. O monitoramento cuidadoso da condição e do comportamento dos pacientes, especialmente crianças e adolescentes, é necessário para identificar sinais de comportamento anormal e avaliar atempadamente o risco de uso futuro da droga no contexto do desenvolvimento desses distúrbios.

A eficácia do medicamento para quaisquer lesões causadas por patógenos diferentes dos vírus influenza A e B não foi estabelecida.

O agente antiviral Oseltamivir não pode ser usado como substituto da vacinação.

Sempre que possível, o oseltamivir deve ser descartado usando sistemas especiais projetados para o processamento de medicamentos. O medicamento não deve ser eliminado com o lixo doméstico ou esgoto.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O efeito da droga sobre a capacidade de dirigir um carro e controlar outros equipamentos complexos não foi estudado. No entanto, dado seu perfil de segurança, tal impacto parece improvável.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos estritamente controlados e adequados sobre o uso de Oseltamivir durante a gravidez. No entanto, estudos observacionais e pós-comercialização mostraram os benefícios do regime posológico padrão recomendado para mulheres grávidas. Os dados da análise farmacocinética mostraram uma exposição menor (cerca de 30% ao longo de todos os trimestres da gravidez) do metabólito ativo neste grupo de pacientes. No entanto, a exposição calculada foi maior do que os níveis inibitórios (IC ₉₅) e os valores terapêuticos para uma série de cepas de influenza. Não é recomendado alterar o regime posológico em mulheres grávidas durante a profilaxia ou tratamento com o medicamento.

Nenhum efeito negativo direto ou indireto da droga na gravidez, desenvolvimento embriofetal ou pós-natal foi encontrado em estudos pré-clínicos. Ao prescrever o Oseltamivir durante a gravidez, é necessário levar em consideração o curso da gravidez, os dados de segurança, bem como a patogenicidade da cepa do vírus influenza que circula nesta temporada.

Durante os estudos pré-clínicos, verificou-se que o oseltamivir e o seu metabolito ativo foram excretados no leite de ratas lactantes. De acordo com dados limitados, a droga também é excretada no leite materno e é encontrada no sangue de uma criança em concentrações subterapêuticas.

Durante a gravidez e a lactação, o agente antiviral Oseltamivir deve ser usado apenas se o benefício esperado para a mãe superar a possível ameaça para o feto e o bebê.

Uso infantil

Oseltamivir é contra-indicado em crianças menores de 1 ano de idade.

Com função renal prejudicada

Pacientes com CC acima de 60 ml / min não precisam alterar a dose de Oseltamivir. Com um CC de 30-60 ml / min, a dose do medicamento deve ser reduzida para 30 mg, frequência de uso para fins terapêuticos - 2 vezes ao dia durante 5 dias, para fins de profilaxia - 1 vez ao dia.

Em pacientes com CC 10-30 ml / min, o medicamento é administrado na dose de 30 mg, a frequência de uso para efeito de terapia é de 1 vez por dia durante 5 dias, para efeito de prevenção - 1 vez por dia em dias alternados.

Pessoas em hemodiálise contínua podem tomar o medicamento na dose inicial de 30 mg antes da diálise (para fins de terapia - se os sinais de gripe ocorrerem dentro de 48 horas entre as sessões de diálise). Para manter a concentração plasmática do oseltamivir em nível terapêutico, o agente deve ser utilizado na dose de 30 mg, para terapia - após cada sessão de diálise, para profilaxia - após cada sessão ímpar.

Pessoas em diálise peritoneal devem usar Oseltamivir em uma dose inicial de 30 mg antes da diálise, depois 30 mg, para terapia - a cada 5 dias, para profilaxia - a cada 7 dias.

Pacientes com insuficiência renal em estágio terminal [com depuração de creatinina (CC) de 10 ml / min e abaixo] são contra-indicados ao tomar o medicamento.

Por violações da função hepática

O ajuste da dose de oseltamivir não é necessário em pacientes com disfunção hepática leve a moderada.

O medicamento é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave.

Uso em idosos

Dados os dados sobre a exposição ao medicamento e sua tolerabilidade, não é necessário ajuste da dose no tratamento e prevenção da influenza em idosos.

Interações medicamentosas

Com base nos dados obtidos em estudos farmacológicos e farmacocinéticos do medicamento, são improváveis interações medicamentosas clinicamente significativas. As interações do oseltamivir com fármacos / agentes associados à competição pela ligação aos centros ativos das esterases, com a participação das quais o fosfato de oseltamivir é metabolizado em TC, não são abordadas em detalhes na literatura.

Tendo em vista o baixo grau de ligação do pró-fármaco e seu derivado ativo às proteínas plasmáticas, não se pode presumir que seja possível uma interação causada pelo deslocamento dos fármacos da ligação com as proteínas.

Possíveis interações medicamentosas com outras substâncias / preparações:

• probenecida: há um aumento na AUC do metabólito ativo em uma média de 2 vezes como resultado de uma diminuição na secreção tubular ativa nos rins; mudanças de dose não são necessárias;
• cimetidina (um bloqueador inespecífico das isoenzimas do sistema citocromo P ₄₅₀): esta substância em processo de secreção tubular é competidora de agentes alcalinos e cátions, não afeta as concentrações plasmáticas de oseltamivir e OC;
• paracetamol: as concentrações plasmáticas desta substância, oseltamivir e seu metabólito não são afetadas de forma alguma;
• amoxicilina: nenhum efeito sobre o conteúdo do oseltamivir e seus componentes no plasma foi encontrado, uma vez que há pouca competição pela excreção através da secreção tubular aniônica;
• metotrexato, clorpropamida, butadiona (drogas com estreita faixa de ação terapêutica): essas combinações requerem cuidados especiais;
• cimetidina, ácido acetilsalicílico, paracetamol, antiácidos (carbonato de cálcio, hidróxido de alumínio e magnésio), rimantadina, amantadina, varfarina: quando usados juntos, nenhuma interação farmacocinética com oseltamivir ou OC é detectada;
• simpaticomiméticos (pseudoefedrina), β-bloqueadores (propranolol), inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA) (captopril, enalapril), bloqueadores dos antagonistas do receptor de histamina H ₂ (cimetidina, ranitidina), antibióticos (doxiciclina, penicromina, citicromicina, citicromicina, azporanticina (teofilina), diuréticos tiazídicos (bendroflumetiazida), opiáceos (codeína), analgésicos não narcóticos (ibuprofeno, ácido acetilsalicílico, paracetamol), broncodilatadores inalados, glucocorticosteroides: não foram registadas alterações na frequência ou gravidade dos efeitos indesejáveis;
• contraceptivos orais: não há razão para interação.

Análogos

Os análogos do oseltamivir são nomídeos, Oseltamivir-Akrikhin, Influceína, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, Oseltamivir nativo, Flustop, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz, fora do alcance das crianças, e com temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Avaliações de Oseltamivir

Atualmente, não existem revisões sobre o Oseltamivir em sites médicos, deixadas por especialistas ou pacientes, pelas quais seria possível avaliar de forma realista sua eficácia e desvantagens.

Preço do oseltamivir em farmácias

Não há dados confiáveis sobre o preço do Oseltamivir, pois o medicamento atualmente não está disponível na rede de farmácias. O custo de um análogo da droga - Oseltamivir Canon - pode ser de 600-700 rublos. por embalagem contendo 10 cápsulas de 75 mg.

Oseltamivir: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Oseltamivir 75 mg cápsula 10 unid. 652 r Comprar

Oseltamivir 75 mg cápsula 10 unid. RUB 699 Comprar

Oseltamivir Avexima 75 mg cápsulas 10 unid. 859 r Comprar

Oseltamivir caps. 75 mg 10 Pcs. RUB 950 Comprar

Oseltamivir 75 mg cápsula 30 unid. 2141 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!