Zodak Express
Zodak Express: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Zodac Express
Código ATX: R06AE09
Ingrediente ativo: levocetirizina (Levocetirizina)
Fabricante: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (República Tcheca)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-05
Preços nas farmácias: a partir de 234 rublos.
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Zodak Express - agente antialérgico; bloqueador de receptores de histamina H 1.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos oblongos, quase brancos ou brancos, com uma gravação "e" em um dos lados (10 unidades. Em um blister, em uma caixa de papelão 2 blisters; 7 pcs. Em um blister, em caixa de papelão 1 ou 4 blisters; cada caixa também contém instruções para o uso do Zodak Express).
1 comprimido contém:
- substância ativa: dicloridrato de levocetirizina - 5 mg;
- componentes adicionais: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, dióxido de silício coloidal, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio;
- casca: macrogol 6000, hipromelose 2910/5, dióxido de titânio (E171), talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A levocetirizina, o componente ativo do Zodac Express, é o (R) -enantiômero da cetirizina, um potente e seletivo antagonista da histamina que bloqueia os receptores da H 1 -histamina, cuja afinidade por este último é 2 vezes maior que a da cetirizina. Após uma dose única de levocetirizina, após 4 horas, observou-se a ligação dos receptores da histamina H 1 em 90% e após 24 horas - em 57%.
A substância ativa afeta a fase dependente da histamina das reações alérgicas, reduz a migração de eosinófilos, enfraquece a permeabilidade das paredes vasculares e evita a libertação de mediadores inflamatórios.
A levocetirizina previne o desenvolvimento e reduz a gravidade das reações alérgicas. O agente tem efeito antiexudativo e antipruriginoso, praticamente não demonstra efeitos anti-serotonina e anticolinérgico. Quando usado em doses terapêuticas, quase não apresenta efeito sedativo.
Após administração oral de dose única 12 minutos depois, o início da ação do medicamento é observado em 50% dos pacientes, e em 95% dos pacientes a duração do efeito terapêutico é de 24 horas. Zodak Express não afeta a duração do intervalo QT no eletrocardiograma (ECG).
Farmacocinética
Os parâmetros farmacocinéticos da levocetirizina variam linearmente e não diferem significativamente das características farmacocinéticas da cetirizina, podendo variar ligeiramente em diferentes pacientes.
Após a administração oral de Zodak Express, a substância ativa é intensamente absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). A ingestão de alimentos não afeta a absorção completa da levocetirizina, no entanto, ajuda a reduzir sua taxa. Com a ingestão única de um agente antialérgico na dose de 5 mg em adultos, a concentração plasmática máxima (C max) é 270 ng / ml e é observada após 54 minutos, e quando se utiliza outra dose de 5 mg, chega a 308 ng / ml. A concentração estacionária da substância ativa no sangue (Css) é observada após 48 horas. A levocetirizina liga-se às proteínas plasmáticas em 90%, o volume de distribuição (Vd) é de 0,4 l / kg, a biodisponibilidade é de 100%.
Não há informações sobre a distribuição da droga nos tecidos e sua passagem pela BHE em humanos, presumivelmente ela é excretada durante a lactação (uma vez que a cetirizina e o racemato da levocetirizina são encontrados no leite materno). Em pequenas quantidades (menos do que 14%), levocetirizina é metabolizada no corpo por N- e O-desalquilação, ao contrário de outros antagonistas de H 1 histamina receptores, para o metabolismo do que as isoenzimas do citocromo P 450 no fígado são responsáveis. Durante a biotransformação, um metabólito farmacologicamente inativo é formado. Devido ao metabolismo limitado e à falta de atividade supressora metabólica, a interação da levocetirizina com outros fármacos / substâncias é improvável.
A meia-vida (T 1/2) da droga em adultos é de 7,9 ± 1,9 horas; em crianças pequenas é reduzido. A depuração total média observada em adultos é de 0,63 ml / min / kg. Aproximadamente 85,4% da dose administrada da substância é excretada inalterada pelos rins, por filtração glomerular e intensa secreção tubular, aproximadamente 12,9% da dose pelo intestino.
Indicações de uso
- sintomas de conjuntivite alérgica sazonal (intermitente) e perene (persistente) e rinite alérgica, incluindo espirros, coceira, lacrimejamento, rinorréia, congestão nasal, hiperemia conjuntival (terapia);
- urticária, incluindo urticária idiopática crônica;
- polinose (febre do feno);
- Edema de Quincke (como um adjuvante);
- outras dermatoses alérgicas ocorrendo com coceira e erupções cutâneas.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal em estágio terminal com clearance de creatinina (CC) abaixo de 10 ml / min;
- idade até 6 anos;
- gravidez e período de amamentação;
- má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância congênita à galactose (porque o produto contém lactose monohidratada);
- hipersensibilidade a qualquer componente da droga ou a outros derivados da piperazina.
Relativo (use tablets Zodak Express com extremo cuidado):
- insuficiência renal crônica (IRC) com CC de 10 a 50 ml / min (uma mudança no regime de dosagem é necessária);
- doença hepática crônica (cirrose colestática, hepatocelular ou biliar);
- a presença de fatores predisponentes para retenção urinária (incluindo lesão medular, hiperplasia prostática), uma vez que a levocetirizina pode agravar o risco de retenção urinária;
- idade avançada;
- ingestão combinada com álcool.
Zodak Express, instruções de uso: método e dosagem
O Zodak Express é tomado por via oral. O comprimido é engolido sem mastigar, inteiro, com uma quantidade suficiente de líquido. A ingestão de alimentos não afeta a eficácia do medicamento.
Recomenda-se que crianças com mais de 6 anos de idade, adolescentes e adultos tomem Zodak Express 1 comprimido (5 mg) uma vez por dia.
Se, após o curso do tratamento, não houver melhora do quadro, é necessário consultar um especialista. O agente antialérgico deve ser usado apenas de acordo com o método de aplicação e nas doses indicadas acima.
No tratamento da rinite intermitente (sazonal), se os sintomas forem inferiores a 4 dias por semana ou se a duração total for inferior a 4 semanas, o curso da terapia depende da duração dos sintomas. O tratamento com o medicamento pode ser interrompido quando a condição do paciente melhorar e reiniciado no contexto de recaída.
No caso de tratamento de rinite alérgica persistente (durante todo o ano) com sintomas por mais de 4 dias por semana ou com uma duração total de mais de 4 semanas, o curso da terapia pode ser realizado por um longo tempo - durante todo o período de exposição aos alérgenos.
A experiência clínica com o uso constante de levocetirizina na forma de comprimidos revestidos por película na dosagem de 5 mg em adultos é atualmente inferior a 6 meses.
Se o paciente estiver recebendo ou tiver recebido recentemente outros medicamentos, isso deve ser informado ao médico assistente.
Não deve usar uma dose a dobrar de Zodak Express quando se esqueceu da próxima dose da pílula; recomenda-se que tome a próxima dose após a que se esqueceu no momento habitual.
Efeitos colaterais
No decurso dos estudos clínicos em doentes de ambos os sexos com idades entre 12 e 71 anos, foram registados os seguintes eventos adversos: mais frequentemente - boca seca, sonolência, fadiga, cefaleia; infrequentemente - dor abdominal, astenia. Em crianças de 6 a 12 anos, os efeitos colaterais mais comuns foram sonolência e dor de cabeça.
Com o uso pós-registro do Zodak Express, foram observadas as seguintes violações de sistemas e órgãos, cuja frequência é incerta:
- sistema cardiovascular: palpitações, angina pectoris, taquicardia, trombose da veia jugular;
- Tratado gastrointestinal: vômito, diarreia, náusea;
- sistema hepatobiliar: hepatite;
- sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: aumento dos sintomas de rinite, falta de ar;
- sistema nervoso: disgeusia, tontura, tremor, parestesia, convulsões, desmaios, trombose sinusal da dura-máter;
- sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilática;
- transtornos mentais: insônia, ansiedade, agitação, agressividade, depressão, pensamentos suicidas, alucinações;
- pele e tecidos subcutâneos: prurido, erupção cutânea, fissuras, urticária, eritema medicamentoso persistente, hipotricose, fotossensibilidade, angioedema;
- rins e aparelho urinário: retenção urinária, disúria;
- distúrbios do órgão auditivo e labiríntico: vertigem;
- órgão da visão: visão turva, deficiência visual, manifestações inflamatórias;
- metabolismo e distúrbios nutricionais: aumento do apetite;
- distúrbios gerais: mucosas secas, edema periférico;
- tecido musculoesquelético e conjuntivo: artralgia, mialgia;
- estudos laboratoriais e instrumentais: ganho de peso, indicadores de função hepática anormais, reatividade cruzada.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem com Zodak Express podem incluir: em adultos - sonolência, agitação; em crianças - ansiedade, seguida de sonolência.
Com essas manifestações, é prescrita terapia sintomática ou de suporte. Assim que possível, após a administração de uma dose excessiva, é realizada a lavagem gástrica. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Durante o período da terapia com Zodak Express, você deve evitar beber bebidas que contenham etanol.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao usar o Zodac Express, os pacientes que dirigem um carro ou trabalham com outro equipamento complexo e potencialmente perigoso devem evitar o envolvimento nessas atividades devido ao possível aparecimento de maior sonolência durante o tratamento.
Aplicação durante a gravidez e lactação
No decurso dos estudos em animais, não foram encontrados efeitos adversos diretos / indiretos deste anti-histamínico no curso da gravidez, parto, desenvolvimento embrionário, fetal e pós-natal. Já o uso do medicamento durante a gravidez é contra-indicado, pois os dados sobre a segurança do tratamento com levocetirizina em gestantes são praticamente ausentes ou limitados.
A levocetirizina é excretada no leite materno. Se for necessário tomar Zodak Express durante a lactação, é recomendado interromper a amamentação, pois os bebês correm o risco de desenvolver suas reações adversas.
Uso infantil
De acordo com os resultados de um estudo da farmacocinética da droga, em crianças de 6 a 11 anos com peso corporal de 20 a 40 kg após uma administração oral de levocetirizina na dose de 5 mg, a área sob a curva farmacocinética (AUC) e C max foram aproximadamente 2 vezes maiores do que aquelas em voluntários adultos saudáveis. A depuração total dependendo do peso corporal em crianças foi 30% maior e T 1/2 foi 24% menor do que os indicadores correspondentes em adultos. Os dados obtidos com a análise farmacocinética retrospectiva mostraram que em crianças menores de 5 anos, ao usar o medicamento na dose de 1,25 mg, sua concentração plasmática correspondeu à de adultos quando tomado uma vez ao dia na dose de 5 mg.
O uso de Zodak Express comprimidos em crianças menores de 6 anos de idade é contra-indicado, uma vez que esta forma de liberação não permite o ajuste da dose de levocetirizina.
Com função renal prejudicada
Na presença de insuficiência renal em estágio terminal com CC abaixo de 10 ml / min, tomar Zodak Express é contra-indicado.
A depuração total da levocetirizina depende do CC, portanto, pacientes com insuficiência renal moderada / grave necessitam de um aumento no intervalo entre as doses, levando em consideração o CC. A depuração total da substância ativa no contexto de anúria e insuficiência renal em fase terminal diminui em média 80% em comparação com a de pessoas saudáveis. Um procedimento de hemodiálise padrão de quatro horas remove menos de 10% da levocetirizina.
Pacientes com insuficiência renal crônica precisam ajustar o regime de dosagem de acordo com o CQ. Para os homens, o valor deste último pode ser estabelecido com base no nível de creatinina sérica de acordo com a seguinte fórmula: CC (ml / min) = [140 - idade (anos)] × peso corporal (kg) / [72 × creatinina sérica (mg / dl)] Para mulheres, o valor resultante deve ser multiplicado por 0,85.
Regime de dosagem recomendado de Zodac Express em pacientes adultos com função renal comprometida (CC em ml / min):
- função normal (CC ≥ 80) e insuficiência renal crônica leve (CC - 50–79): 5 mg uma vez ao dia;
- insuficiência renal crônica moderada (CC - 30–49): 1 vez em 2 dias, 5 mg;
- insuficiência renal crônica grave (CC <30): 1 vez em 3 dias, 5 mg;
- insuficiência renal crônica em estágio terminal (pacientes em diálise, CC <10): o uso é contra-indicado.
Em caso de insuficiência renal em crianças, a dose é alterada individualmente, levando em consideração o CC e o peso corporal da criança; não há dados separados sobre o uso de Zodak Express neste grupo de pacientes.
Por violações da função hepática
É necessário realizar a terapia medicamentosa com cautela na presença de doenças hepáticas crônicas (incluindo cirrose colestática, hepatocelular ou biliar). Em pacientes desse grupo, o ajuste da dose deve ser realizado apenas no contexto de uma diminuição da taxa de filtração glomerular (TFG), de acordo com as recomendações acima.
Uso em idosos
Os dados sobre a farmacocinética da levocetirizina em pacientes idosos são limitados. Com o uso repetido do agente na quantidade de 30 mg uma vez ao dia durante 6 dias em pacientes com idade entre 65 e 74 anos, a depuração total foi aproximadamente 33% menor do que em pacientes adultos mais jovens. Uma vez que a levocetirizina é excretada principalmente na urina, recomenda-se alterar a dose de Zodac Express em idosos com insuficiência renal moderada / grave.
Interações medicamentosas
Não foi estudada a interação da levocetirizina com outras substâncias / fármacos, incluindo indutores da isoenzima CYP3A4.
Reações de interação que são possíveis com o uso combinado de cetirizina com certas drogas / substâncias:
- ritonavir (na dose de 600 mg 2 vezes ao dia): quando combinado com a cetirizina na dose diária de 10 mg, a exposição desta aumentou em 40%, e a exposição do ritonavir mudou ligeiramente (-11%);
- teofilina (em uma dose diária de 400 mg): houve uma diminuição na depuração total da cetirizina em 16%, a cinética da teofilina não se alterou;
- álcool ou drogas com efeito depressor no sistema nervoso central (SNC): é possível aumentar o efeito no sistema nervoso central, mas não há evidências de que o racemato da cetirizina potencialize o efeito do álcool;
- cimetidina, antipirina, pseudoefedrina, fenazona, eritromicina, cetoconazol, azitromicina, diazepam, glipizida: nenhuma interação medicamentosa clinicamente significativa foi registrada.
Análogos
Os análogos do Zodak Express são: Tsesera, Suprastinex, Levocetirizina-Teva, Levocetirizina Sandoz, Ksizal, Glenzet, Allerway, Alerset-L, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar a uma temperatura não superior a 25 ° C, fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Disponível sem receita médica.
Críticas sobre o Zodak Express
A maioria das críticas sobre o Zodak Express são positivas. A droga foi muito apreciada por pacientes e médicos. Muitos apontam para o desenvolvimento muito rápido do efeito terapêutico do anti-histamínico e sua eficácia no tratamento de várias formas de alergia, incluindo os sintomas de rinite alérgica sazonal e perene, urticária, febre do feno e dermatoses alérgicas. Eles também observam um regime de dosagem conveniente e o fato de que Zodak Express não vicia.
As desvantagens de alguns pacientes incluem o aparecimento de efeitos colaterais (na maioria das vezes sonolência) e um período de ação bastante curto.
Preço do Zodak Express em farmácias
O preço do Zodak Express, comprimidos revestidos por película, para um pacote contendo 7 unidades, pode ser 270 rublos, para 28 unidades. - 580 rublos.
Zodak Express: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Zodak Express 5 mg comprimidos revestidos por película 7 unid. 234 r Comprar |
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Comprimidos Zodak express p.p. 5mg 7 pcs. 239 r Comprar |
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Zodak Express 5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 440 RUB Comprar |
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Comprimidos Zodak express p.p. 5mg 28 pcs. 455 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
