Lozarel
Lozarel: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Losarel
Código ATX: C09CA01
Ingrediente ativo: losartan (losartan)
Fabricante: LEK dd (Eslovênia)
Descrição e atualização da foto: 28.11.2018
Preços nas farmácias: a partir de 200 rublos.
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Lozarel é um medicamento anti-hipertensivo, antagonista do receptor da angiotensina II.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: branco com uma tonalidade amarela ou branco, redondo, biconvexo, com uma linha divisória em um lado (30 unid. Em blisters, em uma caixa de papelão 3 blisters e instruções para o uso de Lozarel).
1 comprimido contém:
- substância ativa: losartan potássico - 50 mg;
- componentes auxiliares: lactose monohidratada, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal anidro, amido pré-gelatinizado;
- composição do invólucro do filme: macrogol 400, hipromelose, dióxido de titânio (E171), hiprolose, talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Lozarel é um medicamento anti-hipertensivo, cujo ingrediente ativo é o losartan, um antagonista seletivo do receptor da angiotensina II (tipo AT 1). Nos tecidos do músculo liso dos vasos sanguíneos, nos tecidos do coração, glândulas adrenais, rins, existem receptores AT 1, a ligação seletiva da angiotensina II a eles causa vasoconstrição, liberação de aldosterona e proliferação dos músculos lisos. A ação do losartan e de seu metabólito farmacologicamente ativo visa bloquear todos os efeitos fisiologicamente importantes da angiotensina II, independentemente da natureza de sua origem. Ao mesmo tempo, o losartan não tem efeito inibitório sobre a quinase II, uma enzima que destrói a bradicinina.
Uma manifestação do efeito clínico após tomar Lozarel é uma diminuição na resistência vascular periférica total, uma diminuição na concentração de aldosterona no sangue, uma diminuição na pressão arterial sistólica e diastólica (PA) e na pressão na circulação pulmonar. Além disso, a droga tem efeito diurético, reduz a pós-carga, previne o aparecimento de hipertrofia miocárdica, em pacientes com insuficiência cardíaca crônica - ajuda a aumentar a tolerância ao exercício.
No contexto de uma dose única da pílula, o efeito hipotensor máximo é alcançado após 6 horas, depois diminui gradualmente em 24 horas. Após 21-42 dias de administração regular de Lozarel, ocorre o efeito hipotensor máximo. Não inibe a enzima de conversão da angiotensina (ECA), não interfere na destruição da bradicinina, não causa efeitos colaterais indiretamente associados à bradicinina.
Com hipertensão arterial sem diabetes mellitus concomitante com proteinúria, tomar comprimidos reduz significativamente a proteinúria, excreção de imunoglobulinas G e albumina.
Losartan ajuda a estabilizar o nível de ureia no plasma sanguíneo, não afeta os reflexos autonômicos e não afeta o nível de norepinefrina no plasma sanguíneo por muito tempo.
Em pacientes com hipertensão arterial, uma dose diária de até 150 mg não tem efeito sobre os níveis de colesterol total, colesterol de lipoproteína de alta densidade e triglicerídeos no soro sanguíneo ou na glicemia de jejum.
Farmacocinética
Após a administração oral, o losartan é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Durante a primeira passagem pelo fígado, é metabolizado por carboxilação com a participação da isoenzima CYP2C9 e formação de um metabólito ativo. A biodisponibilidade sistêmica do losartan é de aproximadamente 33%. A concentração máxima (C max) da substância ativa de Lozarel no soro sanguíneo é atingida após cerca de 1 hora, e o seu metabolito ativo - após 3-4 horas. A ingestão concomitante de alimentos não afeta a biodisponibilidade do losartan. Com uma dose de até 200 mg, o losartan retém a farmacocinética linear.
Ligação às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) - mais de 99%.
V d (volume de distribuição) é de 34 litros.
Quase não penetra a barreira hematoencefálica.
Até 14% da dose de losartan por via oral é convertida em um metabólito ativo.
A depuração plasmática do losartan é de 600 ml / min, a depuração renal é de 74 ml / min, seu metabólito ativo é de 50 ml / min e 26 ml / min, respectivamente.
Pelos rins, aproximadamente 4% é excretado na forma inalterada, na forma de um metabólito ativo - até 6% da dose administrada. O resto é excretado pelos intestinos.
A meia-vida final da substância ativa inalterada é de cerca de 2 horas e o seu metabólito ativo é de até 9 horas.
No contexto da utilização de Lozarel numa dose diária de 100 mg, existe uma ligeira acumulação de losartan e do seu metabolito ativo no plasma sanguíneo.
Com a gravidade leve a moderada da cirrose alcoólica do fígado, a concentração de losartana aumenta 5 vezes e o metabólito ativo - 1,7 vezes, em comparação com pacientes sem essa patologia.
A concentração de losartan no plasma sanguíneo em pacientes com clearance de creatinina (CC) acima de 10 ml / min é semelhante à de pacientes com função renal normal. Quando o CC é inferior a 10 ml / min, o valor da concentração total do fármaco (AUC) no plasma sanguíneo aumenta cerca de 2 vezes.
Durante a hemodiálise, o losartan e seu metabólito ativo não são removidos do corpo.
Em homens idosos com hipertensão arterial, o nível de concentração do fármaco no plasma sanguíneo não difere significativamente de parâmetros semelhantes em homens jovens.
Com hipertensão arterial em mulheres, a concentração plasmática de losartan é 2 vezes maior do que nos homens. O conteúdo do metabólito ativo é semelhante. Esta diferença farmacocinética não tem significado clínico.
Indicações de uso
- hipertensão arterial;
- insuficiência cardíaca crônica - com a ineficácia do uso de inibidores da ECA;
- hipertensão arterial em pacientes com hipertrofia ventricular esquerda - para reduzir o risco de complicações cardiovasculares e mortalidade;
- nefropatia em diabetes mellitus tipo 2 - para reduzir o risco de desenvolver proteinúria e hipercreatininemia.
Contra-indicações
- síndrome de diminuição da absorção de glicose ou galactose, galactosemia, intolerância à lactose;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Os comprimidos de Lozarel devem ser usados com precaução em doentes com compromisso hepático, equilíbrio hídrico e eletrolítico reduzido, volume sanguíneo circulante reduzido (CBC), insuficiência renal, estenose da artéria renal bilateral ou estenose de uma artéria de um único rim.
Lozarel, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Lozarel são tomados por via oral, independentemente da refeição.
Dosagem recomendada:
- hipertensão arterial: dose inicial e de manutenção - 50 mg uma vez ao dia. Na ausência de efeito clínico suficiente em alguns pacientes, é permitido aumentar a dose para 100 mg, neste caso os comprimidos são tomados 1 ou 2 vezes ao dia. Com terapia concomitante com altas doses de diuréticos, o uso de Lozarel deve ser iniciado com 25 mg (1/2 comprimido) 1 vez por dia;
- insuficiência cardíaca crônica: dose inicial - 12,5 mg (1/4 comprimido) uma vez ao dia, a cada 7 dias a dose é dobrada, elevando-se gradativamente para 50 mg por dia, levando-se em consideração a tolerabilidade do medicamento;
- diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria (para reduzir o risco de desenvolver hipercreatininemia e proteinúria): a dose inicial é de 50 mg uma vez ao dia. Dependendo dos indicadores de pressão arterial durante o tratamento, a dose pode ser aumentada para 100 mg em 1 ou 2 doses;
- hipertensão arterial em pacientes com hipertrofia ventricular esquerda (diminuindo o risco de complicações cardiovasculares e mortalidade): a dose inicial é de 50 mg uma vez ao dia, se necessário pode ser aumentada para 100 mg.
Para doentes com compromisso da função renal (CC inferior a 20 ml / min), história de doença hepática, desidratação, idade superior a 75 anos ou durante a diálise, a dose diária inicial de Lozarel deve ser prescrita na quantidade de 25 mg (1/2 comprimido).
Efeitos colaterais
- do sistema respiratório: frequentemente - infecções do trato respiratório superior, congestão nasal, inchaço da mucosa nasal, faringite, dispnéia, tosse, bronquite;
- na parte do sistema cardiovascular: por vezes - hipotensão ortostática dependente da dose, palpitações, hemorragias nasais, taquicardia, arritmias, angina de peito, bradicardia, vasculite, enfarte do miocárdio;
- dos sentidos e do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, fadiga, tontura, insônia, astenia; às vezes - sonolência, distúrbios do sono, ansiedade, distúrbios de memória, enxaqueca, neuropatia periférica, tremor, ataxia, parestesia, hipestesia, síncope, depressão, deficiência visual, conjuntivite, zumbido nos ouvidos;
- do trato digestivo: muitas vezes - náusea, dor abdominal, diarréia, sintomas dispépticos; às vezes - boca seca, alteração do paladar, dor de dente, flatulência, constipação, vômito, anorexia, gastrite, disfunção hepática, hepatite;
- do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dores nas costas, tórax e / ou pernas, cãibras, mialgia; às vezes - artralgia, fibromialgia, artrite; raramente - rabdomiólise;
- por parte do sistema imunológico: às vezes - o desenvolvimento de reações alérgicas na forma de urticária, prurido, erupção cutânea, angioedema;
- na parte do sistema hematopoiético: às vezes - eosinofilia, anemia, púrpura trombocitopênica, trombocitopenia;
- do sistema urinário: às vezes - necessidade frequente de urinar, infecções do trato urinário, função renal prejudicada;
- do sistema reprodutivo: às vezes - diminuição da libido, impotência;
- reações dermatológicas: às vezes - aumento da sudorese, pele seca, hemorragias subcutâneas, eritema, fotossensibilidade, alopecia;
- parâmetros laboratoriais: frequentemente - hipercalemia; às vezes - um conteúdo aumentado de ureia, nitrogênio residual ou creatinina no soro do sangue; muito raramente - hiperbilirrubinemia, um aumento moderado na atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST);
- outros: gota.
Overdose
Sintomas: redução acentuada da pressão arterial, taquicardia, bradicardia.
Tratamento: diurese forçada, a nomeação de terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Deve-se ter em mente que os medicamentos que têm efeito no sistema SRAA (sistema renina-aldosterona-angiotensina) podem aumentar a concentração sérica de creatinina e ureia na estenose da artéria renal bilateral ou estenose de uma artéria de um único rim.
Em pacientes com desidratação, antes da nomeação de Losartan, é necessário corrigir a desidratação, o que reduzirá o risco de hipotensão arterial sintomática.
O uso prolongado de losartan deve ser acompanhado de monitoramento regular do teor de potássio no plasma sanguíneo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Lozarel não afeta a capacidade do paciente de dirigir veículos, incluindo um carro, e trabalhar com mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Lozarel é contra-indicado durante o período de gestação e amamentação.
Uso infantil
A eficácia e segurança do uso de losartan em pacientes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas, portanto, Lozarel não deve ser prescrito na infância e adolescência.
Com função renal prejudicada
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal, estenose bilateral da artéria renal, estenose de uma artéria de um único rim.
A posologia recomendada para a função renal comprometida (CC inferior a 20 ml / min): dose inicial - 25 mg (1/2 comprimido) 1 vez por dia.
Por violações da função hepática
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência hepática.
A dose diária inicial de Lozarel para pacientes com história de doença hepática deve ser de 25 mg (1/2 comprimido).
Uso em idosos
A dosagem recomendada para pacientes com idade superior a 75 anos: a dose inicial de Lozarel é de 25 mg (1/2 comprimido) uma vez por dia.
Interações medicamentosas
Possíveis interações medicamentosas com o uso simultâneo de Lozarel:
- hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital, cetoconazol, eritromicina: esses medicamentos não causam interação farmacocinética com losartan;
- rifampicina, fluconazol: o nível do metabólito ativo do losartan no plasma sanguíneo pode diminuir quando se toma rifampicina ou fluconazol;
- diuréticos poupadores de potássio (incluindo espironolactona, triamtereno, amilorida), preparações de potássio, sais contendo potássio: o risco de hipercalemia aumenta;
- AINEs (medicamentos anti-inflamatórios não esteroides), incluindo ácido acetilsalicílico (em uma dose diária de 3 ge acima), inibidores seletivos da ciclooxigenase-2: AINEs podem reduzir a eficácia do medicamento, causar disfunção renal reversível, incluindo níveis elevados de potássio plasmático e insuficiência renal aguda, especialmente em pacientes com função renal reduzida;
- preparações de lítio: o risco de um aumento clinicamente significativo na concentração de lítio no plasma sanguíneo aumenta, portanto, a combinação de losartan e lítio é permitida somente após uma avaliação completa dos benefícios e riscos e deve ser acompanhada por monitoramento regular do conteúdo de lítio no plasma sanguíneo;
- diuréticos, beta-bloqueadores, simpatolíticos: ocorre um efeito aditivo.
Análogos
Os análogos de Lozarel são: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lozarelle
O feedback dos pacientes e especialistas sobre o Lozarel é positivo. Os médicos observam que a droga, além de sua ação anti-hipertensiva, tem efeito diurético adicional. A recepção de Lozarel reduz a carga e previne o aparecimento e desenvolvimento de hipertrofia miocárdica. Na insuficiência cardíaca crônica, a capacidade de suportar a atividade física aumenta.
Em pacientes com diabetes mellitus e nefropatia, tomar Lozarel proporciona alívio do edema.
O preço do Lozarel nas farmácias
O preço do Lozarel para uma embalagem contendo 30 comprimidos pode variar de 236 rublos.
Lozarel: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Lozarel 50 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 200 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!