Lamictal - Instruções Para O Uso De Tablets, Avaliações, Preços, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Lamictal

Lamictal: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Com função renal prejudicada
10. 10. Por violações da função hepática
11. 11. Uso em idosos
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: Lamictal

Código ATX: N03AX09

Ingrediente ativo: Lamotrigina (Lamotrigina)

Produtor: GlaxoSmithKline Trading (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-12

Preços nas farmácias: a partir de 480 rublos.

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Lamictal é um anticonvulsivante.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem:

• Comprimidos: de amarelo-marrom a amarelo claro, formato quadrado com cantos arredondados, a inscrição "GSEC7", "GSEE1" ou "GSEE5" está gravada no lado plano, no lado multifacetado - um quadrado convexo gravado com "25", "50" ou “100”, respetivamente (10 unid. Em blisters, em caixa de cartão 3 blisters);
• Comprimidos solúveis ou mastigáveis: de cor branca ou quase branca com ligeiras inclusões, com cheiro a groselha preta; comprimidos biconvexos alongados com a gravação “GS CL2” de um lado, “5” do outro, quadrados com cantos arredondados - de um lado há um quadrado convexo gravado com “25” ou “100”, do outro - “GS CL5 "Ou" GS CL7 "respectivamente (10 unid. Em blisters, em uma caixa de 3 blisters).

A substância ativa do Lamiktal é a lamotrigina:

• 1 comprimido: 25 mg, 50 mg ou 100 mg
• 1 comprimido, solúvel ou mastigável: 5 mg, 25 mg ou 100 mg.

Componentes auxiliares:

• Comprimidos: celulose microcristalina, lactose mono-hidratada, carboximetilamido de sódio, estearato de magnésio, povidona, óxido de ferro amarelo (E172);
• Comprimidos solúveis ou mastigáveis: hidroxipropilcelulose com baixa substituição, carbonato de cálcio, silicato de alumínio-magnésio, povidona K30, glicolato de amido sódico tipo A, sacarina sódica, estearato de magnésio, sabor de groselha preta 500.009 / AP 0551.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A lamotrigina bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem. Na cultura neuronal, a substância promove o bloqueio dependente da voltagem de impulsos continuamente repetitivos e minimiza a liberação patológica de ácido glutâmico (este aminoácido desempenha um papel significativo no desenvolvimento de crises epilépticas), e também inibe a despolarização causada pelo glutamato.

Farmacocinética

A lamotrigina é absorvida a uma taxa elevada e quase completamente do intestino, quase não participando dos processos metabólicos de primeira passagem. Após a administração de Lamiktal, seu conteúdo plasmático máximo é registrado após cerca de 2,5 horas. Após uma refeição, a concentração máxima é atingida um pouco mais lentamente, mas isso não afeta o grau de absorção.

Uma única dose do medicamento, não excedendo 450 mg, confirma a natureza linear da farmacocinética da lamotrigina. Existem flutuações individuais significativas na concentração máxima deste composto em um estado de equilíbrio; no entanto, as flutuações em cada paciente individual permanecem bastante raras.

A ligação da lamotrigina às proteínas do plasma sanguíneo é de aproximadamente 55%. É improvável que a liberação de um composto ligado quimicamente a essas proteínas provoque um efeito tóxico grave. O volume de distribuição é de 0,92-1,22 l / kg.

O metabolismo da lamotrigina é realizado pela enzima uridina difosfato glucuronil transferase. Dependendo da dose do fármaco, ocorre ligeiro aumento no próprio metabolismo do componente ativo. No entanto, não há informações que comprovem o efeito da lamotrigina na farmacocinética de outras drogas antiepilépticas e a probabilidade de interação desse composto com outras drogas, em cujos processos metabólicos o sistema do citocromo P ₄₅₀ está envolvido.

Em adultos sem problemas de saúde, a depuração de equilíbrio média da lamotrigina é de aproximadamente 39 ± 14 ml / min. A substância ativa do Lamictal é metabolizada, formando glucuronidos, que são excretados pelos rins. Menos de 10% da lamotrigina é excretada inalterada na urina e aproximadamente 2% pelo intestino.

A meia-vida e a depuração do Lamiktal não estão relacionadas à dose do medicamento administrado. Em adultos saudáveis, a meia-vida de eliminação varia de 24 a 35 horas. Os pacientes com síndrome de Gilbert apresentaram uma diminuição de 32% na depuração do medicamento em comparação com o grupo de teste, mas seu valor não ultrapassou os valores normais para a população humana.

Outros medicamentos tomados concomitantemente com o Lamictal têm um efeito significativo na meia-vida da lamotrigina. Quando combinado com drogas indutoras de glucuronidação (fenitoína, carbamazepina), a meia-vida é reduzida para cerca de 14 horas, quando tomada simultaneamente com o valproato, aumenta para uma média de 70 horas.

Em crianças, a depuração da lamotrigina, calculada por unidade de peso corporal, é mais elevada do que em doentes adultos (a mais elevada é em crianças com menos de 5 anos). Nesta categoria de pacientes, a meia-vida é geralmente menor do que em adultos. Seu valor médio é de aproximadamente 7 horas quando combinado com drogas que promovem a glucuronidação (fenitoína, carbamazepina), e aumenta para 45-50 horas quando combinado com Lamictal com valproato.

A depuração da lamotrigina em pacientes idosos é praticamente a mesma que em pacientes mais jovens.

Em caso de disfunção renal, a dose inicial do medicamento é determinada de acordo com o esquema padrão de uso de antiepilépticos. Um ajuste de dose para baixo pode ser necessário apenas com uma deterioração significativa da função renal.

Em pacientes com insuficiência hepática moderada (classe B de acordo com a escala de Child-Pugh), as doses iniciais, crescentes e de manutenção devem ser reduzidas em cerca de 50%, e em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de acordo com a escala de Child-Pugh) - em 75%. O aumento da dose e a dose de manutenção devem ser ajustados de acordo com o efeito clínico.

Os ensaios clínicos básicos comprovaram a eficácia da lamotrigina na prevenção de transtornos do humor em pacientes com transtorno bipolar. Uma análise combinada dos resultados obtidos confirmou que a duração da remissão, que foi definida como o período antes do início do primeiro episódio de um estado depressivo e antes do primeiro episódio de hipomania / mania / episódio misto de hipomania e mania após a estabilização, foi maior no grupo de pacientes recebendo lamotrigina em comparação com o grupo placebo. A duração da remissão é aumentada no caso de depressão.

Indicações de uso

O uso de Lamiktal é indicado no tratamento da epilepsia:

• Pacientes com mais de 12 anos de idade: monoterapia e como parte do tratamento combinado de convulsões parciais e generalizadas, incluindo convulsões tônico-clônicas, convulsões na síndrome de Lennox-Gastaut;
• Crianças de 3 a 12 anos: terapia combinada de convulsões parciais e generalizadas, incluindo convulsões tônico-clônicas, convulsões na síndrome de Lennox-Gastaut (após alcançar o controle clínico da epilepsia do paciente, o paciente pode ser transferido para monoterapia com lamotrigina); monoterapia para ausências típicas.

Além disso, para pacientes com mais de 18 anos com transtorno afetivo bipolar, o medicamento é prescrito para prevenir transtornos de humor (hipomania, mania, depressão, episódios mistos).

Contra-indicações

• Tratamento do transtorno bipolar em pacientes menores de 18 anos;
• Hipersensibilidade a componentes de drogas.

De acordo com as instruções, Lamictal deve ser administrado com precaução em caso de insuficiência renal.

A indicação de lamotrigina durante a gravidez e a amamentação só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto e a criança. Uma vez que as alterações fisiológicas que se desenvolvem durante a gravidez podem afetar o efeito da lamotrigina e / ou reduzir o nível de sua concentração, é necessário fornecer a terapia adequada ao estado da paciente.

Instruções de uso do Lamiktal: método e dosagem

Os comprimidos de Lamictal são tomados por via oral, engolindo-os inteiros, sem partir ou mastigar. Se as doses calculadas tendo em conta o peso corporal corresponderem a comprimidos incompletos, é necessário tomar um menor número de comprimidos inteiros.

Comprimidos dissolvíveis ou mastigáveis podem ser dissolvidos em uma pequena quantidade de água (suficiente para cobrir o comprimido) antes de usar, mastigados ou engolidos inteiros com água.

O regime de dosagem e o período de uso são prescritos pelo médico com base nas indicações clínicas.

Dose recomendada para pacientes com mais de 12 anos:

• Monoterapia: dose inicial - 25 mg 1 vez por dia durante 2 semanas, a seguir 50 mg 1 vez por dia durante 2 semanas. Além disso, para atingir o efeito clínico ideal, a dose deve ser aumentada em 50-100 mg a cada 1-2 semanas, às vezes até 500 mg por dia. Dose de manutenção - 100-200 mg por dia, tomada 1-2 vezes;
• Terapia combinada com ácido valpróico e outros medicamentos antiepilépticos ou sem eles: a dose inicial é de 25 mg por dia, tomada em dias alternados durante 2 semanas, a seguir 25 mg 1 vez por dia durante 2 semanas. Para atingir o efeito clínico ideal, a dose é aumentada em 25-50 mg com um intervalo de 1-2 semanas. Dose de manutenção de Lamiktal - 100-200 mg por dia para 1 ou 2 doses;
• Terapia combinada (sem ácido valpróico) com fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, primidona (medicamentos antiepilépticos que induzem enzimas hepáticas) e outros medicamentos antiepilépticos ou sem eles: dose inicial - 50 mg uma vez por dia durante 2 semanas, depois 50 mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas. A dose é aumentada com um intervalo de 1-2 semanas em não mais do que 100 mg até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado, em alguns casos até 700 mg por dia. A dose de manutenção é de 100-200 mg 2 vezes ao dia.

Dose recomendada para crianças de 2 a 12 anos:

• Em combinação com valproato e outros medicamentos antiepilépticos ou sem eles: dose inicial - na taxa de 0,15 mg por 1 kg de peso da criança 1 vez por dia durante 2 semanas, então - 0,3 mg por 1 kg 1 vez por dia por 2 semanas. Além disso, a dose é aumentada em 0,3 mg por 1 kg de peso corporal a cada 1-2 semanas até que ocorra o efeito clínico ideal. A dose diária de manutenção é de 1-5 mg por 1 kg de peso da criança em 1-2 doses, mas não mais do que 200 mg por dia;
• Em combinação com drogas antiepilépticas que induzem enzimas hepáticas (carbamazepina, primidona, fenitoína, fenobarbital), em combinação com ou sem outras drogas antiepilépticas (exceto valproato): a dose diária inicial é de 0,6 mg por 1 kg do peso da criança em 2 doses, duração - 2 semanas, então - 1,2 mg por 1 kg do peso da criança em 2 doses divididas, duração - 2 semanas. A dose é aumentada em 1,2 mg por 1 kg de peso da criança a cada 1-2 semanas até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dose diária de manutenção é de 5-15 mg por 1 kg de peso da criança em 2 doses divididas, mas não mais do que 400 mg por dia.

A correção do regime de dosagem deve ser realizada de acordo com a mudança no peso da criança. A dose de manutenção para crianças de 2 a 6 anos pode corresponder ao limite superior das doses recomendadas.

Efeitos colaterais

• Sistema nervoso: frequentemente - fadiga, irritabilidade, dor de cabeça, ansiedade, sonolência, tontura, insônia, desequilíbrio, nistagmo, ataxia, tremor; às vezes - agressividade; raramente - alucinações, tiques, confusão, agitação, coreoatetose, distúrbios motores e / ou extrapiramidais, aumento da frequência de convulsões;
• Reações dermatológicas: frequentemente - erupção cutânea (geralmente maculopapular, transitória, que aparece durante os primeiros dois meses de terapia); raramente - necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson);
• Sistema digestivo: muitas vezes - disfunção do trato gastrointestinal (náuseas, vômitos, diarréia); raramente - um distúrbio funcional do fígado, um aumento nos testes de função hepática, insuficiência hepática;
• Sistemas hematopoiéticos e linfáticos: raramente - anemia, neutropenia, pancitopenia, leucopenia, anemia aplástica, trombocitopenia, agranulocitose;
• Sistema musculoesquelético: frequentemente - dor nas costas, artralgia; raramente - síndrome semelhante ao lúpus;
• Sistema imunológico: raramente - síndrome de hipersensibilidade (febre, edema facial, linfadenopatia, distúrbios hematológicos, síndrome trombohemorrágica, lesão hepática, falência de múltiplos órgãos);
• Órgão da visão: frequentemente - visão turva, diplopia, conjuntivite;
• Outros: com uma retirada abrupta de Lamiktal - aumento da frequência de convulsões no contexto do desenvolvimento da síndrome de abstinência; pode ser observada (com efeito clínico insuficiente, incluindo estado de mal epiléptico) - disfunção de múltiplos órgãos, rabdomiólise, coagulação intravascular disseminada até a morte.

Overdose

Casos fatais foram relatados com doses de Lamictal 10–20 vezes a dose máxima recomendada. Os sintomas de sobredosagem manifestaram-se sob a forma de ataxia, diminuição da consciência, nistagmo, crises epilépticas e coma. Além disso, uma sobredosagem pode ser acompanhada por uma expansão do intervalo QRS, ou seja, um aumento do tempo de condução intraventricular.

Como tratamento, recomenda-se a internação em hospital e a realização de medidas terapêuticas de manutenção de acordo com os protocolos do centro toxicológico nacional e o quadro clínico do paciente.

Instruções Especiais

Na ausência de uma causa óbvia para o aparecimento de febre e linfadenopatia (no contexto da ausência de erupção cutânea), o medicamento deve ser descontinuado, o paciente requer um exame completo imediato.

A erupção cutânea é um dos sintomas da síndrome de hipersensibilidade, em casos raros, sua gravidade pode levar ao desenvolvimento de falência de múltiplos órgãos e síndrome trombo-hemorrágica.

As erupções cutâneas na maioria dos casos são leves, desaparecem por conta própria e não são um efeito dependente da dose (exceto na síndrome de Lyell e Stevens-Johnson).

O cancelamento do medicamento deve ser feito reduzindo gradualmente a dose ao longo de duas semanas, exceto nos casos que requerem a interrupção urgente da terapia, incluindo o aparecimento de erupção cutânea.

Devido ao risco de desenvolver erupções cutâneas, incluindo casos graves que requerem hospitalização, é impossível exceder o regime de dosagem recomendado ou violar o regime de terapia.

Por ser um fraco inibidor da di-hidrofolato redutase, com o uso prolongado, Lamictal pode afetar o metabolismo do folato. No entanto, com a terapia com duração de até 1 ano, não há grandes mudanças no nível do volume médio dos corpúsculos no sangue, hemoglobina, concentração de folato no soro ou eritrócitos (com uma duração de ingestão de até 5 anos).

Devido ao risco de acumulação de glucuronido (um metabolito da lamotrigina), o medicamento deve ser administrado com precaução em doentes com insuficiência renal.

O medicamento não deve ser tomado sem consultar um médico durante a terapia concomitante com outros medicamentos antiepilépticos contendo lamotrigina.

Ao prescrever uma dose diária de 1-2 mg, é permitido tomá-lo em dias alternados, 2 mg durante as primeiras 2 semanas. Não tome o medicamento em uma dose inferior a 1 mg.

Na prática pediátrica, as crianças com diagnóstico primário não devem receber monoterapia com medicamentos como tratamento inicial. Somente após o efeito anticonvulsivante ser alcançado com a ajuda da terapia combinada, é possível cancelar os medicamentos antiepilépticos usados simultaneamente e continuar o tratamento com Lamictal na forma de monoterapia.

É necessário levar em consideração a possibilidade de violação da farmacocinética da lamotrigina ao alterar a terapia associada à adição ou retirada de medicamentos antiepilépticos concomitantes.

Durante o período de aplicação de Lamiktal, os pacientes precisam se abster de atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer uma alta velocidade de reações psicomotoras e concentração de atenção.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com insuficiência renal em estágio terminal, a dose inicial de Lamiktal é calculada de acordo com o esquema padrão de drogas antiepilépticas. Para pacientes com disfunção renal significativa, é recomendada uma redução na dose de manutenção.

Por violações da função hepática

Para disfunções hepáticas moderadas (classe B de acordo com a escala de Child-Pugh) e graves (classe C de acordo com a escala de Child-Pugh), recomenda-se que as doses iniciais, crescentes e de manutenção sejam reduzidas em cerca de 50 e 75%, respectivamente. As doses crescentes e de manutenção são ajustadas em função do efeito terapêutico.

Uso em idosos

Uma vez que a farmacocinética do Lamiktal em doentes idosos é semelhante à dos doentes adultos, não há necessidade de ajuste da dose.

Interações medicamentosas

Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, primidona (drogas antiepilépticas), paracetamol aceleram o metabolismo e reduzem pela metade o tempo de decaimento de metade de todos os átomos (T _1/2) da lamotrigina.

O valproato inibe o metabolismo da lamotrigina e prolonga seu T _1/2 para 45-55 horas em crianças e até 70 horas em adultos, pois é metabolizado competitivamente pelas enzimas hepáticas.

A prescrição de Lamictal à terapia com carbamazepina pode causar náuseas, tonturas, diplopia, ataxia, visão turva (recomenda-se reduzir a dose de carbamazepina para eliminar os efeitos indesejáveis).

Juntar a ingestão de gluconato de lítio anidro (2 g 2 vezes ao dia durante 6 dias) não viola a farmacocinética do lítio na dose de lamotrigina 100 mg por dia.

Após tomar uma dose única de bupropiona com o seu uso repetido, não houve alteração significativa na farmacocinética da lamotrigina, exceto por um ligeiro aumento na AUC do glucuronido de lamotrigina.

Análogos

Os análogos do Lamictal são: Vimpat, Gabapentina, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramato, Levetiracetam, Egipentina, Tebantina, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigina, Lamotrigina Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Lamiktal

As avaliações do Lamictal variam de positivas a agudamente negativas, por isso é impossível dar uma resposta inequívoca à questão da eficácia e segurança do medicamento. Isso se deve ao fato de que as doenças para as quais a lamotrigina é prescrita exigem a seleção de um regime de tratamento individual, tanto em relação aos próprios medicamentos quanto em suas dosagens.

Os pacientes que toleraram bem a terapia com Lamictal dizem que ajuda bastante quando usada de acordo com as indicações. O efeito colateral mais comum é uma erupção cutânea que, na maioria dos casos, desaparece por conta própria.

O preço do Lamictal nas farmácias

O preço aproximado do Lamictal em um pacote contendo 30 comprimidos é 516-630 rublos (dosagem 25 mg), 900-1235 rublos (dosagem 50 mg) e 1684-1959 rublos (dosagem 100 mg). Comprimidos solúveis ou mastigáveis Lamictal com uma dosagem de 25 mg podem ser adquiridos por cerca de 503-539 rublos, e com uma dosagem de 100 mg - por 1751-1904 rublos (o pacote contém 30 peças).

Lamictal: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Lamictal 25 mg comprimidos 30 unid. 480 RUB Comprar

Lamictal 5 mg comprimidos, solúvel / mastigável 30 pcs. RUB 525 Comprar

Comprimidos Lamictal 25mg 30 pcs. RUB 678 Comprar

Lamictal 50 mg comprimidos 30 unid. 891 RUB Comprar

Comprimidos Lamictal 50mg 30 pcs. 1166 RUB Comprar

Lamictal 100 mg comprimidos 30 unid. 1698 RUB Comprar

Comprimidos Lamictal 100mg 30 pcs. 1900 RUB Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!