Duloxetina Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Duloxetina Canon: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Instruções de uso do Duloxetina Canon: método e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Interações medicamentosas
14. Análogos
15. Termos e condições de armazenamento
16. Condições de dispensa em farmácias
17. Comentários
18. Preço em farmácias

Nome latino: cânone de duloxetina

Código ATX: N06AX21

Ingrediente ativo: Duloxetina (Duloxetina)

Produtor: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 18.10.2018

Preços nas farmácias: a partir de 795 rublos.

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Duloxetina Canon é um antidepressivo.

Forma de liberação e composição

Forma farmacêutica Duloxetina Canon - cápsulas entéricas: tamanho nº 3 (30 mg) ou nº 1 (60 mg), gelatinosa dura, com corpo e tampa azuis; conteúdo - microgrânulos esféricos de quase branco a branco amarelado (7, 10, 14 ou 15 peças em uma tira de bolha; em uma caixa de papelão 1, 2 ou 4 pacotes de 7 cápsulas, ou 2, 3 ou 6 pacotes de 10 cápsulas ou 1, 2 ou 6 embalagens de 14 cápsulas ou 2 ou 4 embalagens de 15 cápsulas).

Composição de 1 cápsula:

substância ativa: duloxetina - 30 ou 60 mg;
componentes inativos: dióxido de titânio, manitol, amido, álcool cetílico, laurilsulfato de sódio, sacarose, hipromelose HP55 (hidroxipropilmetilcelulose), hipromelose E5 (hidroxipropilmetilcelulose);
composição da cápsula: gelatina, dióxido de titânio, corante azul patenteado V.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A duloxetina é um inibidor da recaptação da serotonina e norepinefrina, um antidepressivo.

O mecanismo de ação na depressão é suprimir a recaptação de serotonina e norepinefrina, resultando em aumento da neurotransmissão noradrenérgica e serotonérgica no sistema nervoso central.

A droga tem um mecanismo central de supressão da síndrome dolorosa, que se manifesta principalmente por um aumento no limiar de sensibilidade à dor em pacientes com síndrome dolorosa de etiologia neuropática.

A substância suprime fracamente a apreensão de dopamina. Não tem afinidade significativa para receptores adrenérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos e colinérgicos.

Farmacocinética

Quando tomada por via oral, a duloxetina é bem absorvida no trato gastrointestinal, a absorção começa 2 horas após a ingestão da cápsula. A concentração máxima é observada após 6 horas. A alimentação não afeta o nível do medicamento no sangue, mas aumenta o tempo para atingir a concentração máxima de 6 para 10 horas, o que reduz indiretamente o grau de absorção da substância (em cerca de 11%).

A ligação com as proteínas plasmáticas (principalmente α _1- glicoproteína ácida e albumina) é superior a 90%. Doenças renais ou hepáticas não afetam a ligação às proteínas.

A duloxetina é extensamente metabolizada para formar metabólitos, que são excretados principalmente na urina. As isoenzimas CYP2D6 e CYP1A2 catalisam a formação de dois metabólitos principais (conjugado 5-hidroxissulfato, 6-metoxiduloxetina, conjugado 4-hidroxiduloxetina glucurônico).

Os metabólitos circulantes não têm atividade farmacológica.

A meia-vida é de 12 horas, a depuração média é de 101 l / h.

A depuração média da duloxetina em mulheres é menor, mas essas diferenças não têm significado clínico, portanto não há necessidade de ajustar a dose dependendo do sexo.

A situação é semelhante com pacientes de diferentes idades (nos idosos, a área sob a curva concentração / tempo é maior e a meia-vida do medicamento é mais longa), mas não há necessidade de alterar a dose.

Em pacientes com insuficiência renal crônica em estágio terminal em hemodiálise, a concentração máxima e a área sob a curva concentração / tempo dobraram. A este respeito, os pacientes com função renal clinicamente comprometida podem necessitar de redução da dose.

Em pacientes com insuficiência hepática, é possível retardar o metabolismo e a excreção do medicamento.

Indicações de uso

transtornos depressivos;
distúrbio de ansiedade generalizada;
forma dolorosa de neuropatia diabética periférica;
síndrome de dor crônica do sistema musculoesquelético, inclusive na região lombar, com osteoartrite da articulação do joelho e causada por fibromialgia.

Contra-indicações

Absoluto:

glaucoma de ângulo fechado não compensado;
hipertensão arterial não controlada;
insuficiência hepática;
insuficiência renal crônica grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml / minuto);
deficiência de sacarase / isomaltose, intolerância à frutose, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos;
uso simultâneo de inibidores da monoamina oxidase (IMAO);
a administração concomitante de inibidores poderosos da isoenzima CYP1A2 (por exemplo, ciprofloxacina, fluvoxamina ou enoxacina);
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Relativo:

convulsões, incluindo história;
transtorno bipolar ou mania, incluindo uma história de;
uma história de pensamentos e tentativas suicidas;
hipertensão intraocular ou risco de desenvolver um ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado;
função hepática prejudicada;
abuso de álcool;
insuficiência renal (depuração da creatinina 30-60 ml / min);
risco de desenvolver hiponatremia (idade avançada, desidratação, cirrose hepática, uso de diuréticos).

Instruções de uso Duloxetina Canon: método e dosagem

Duloxetina Canon é indicado para administração oral. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, sem esmagar ou mastigar. A ingestão de alimentos não afeta a eficácia do medicamento, mas as cápsulas não devem ser misturadas com líquidos ou adicionadas aos alimentos, pois podem causar danos à membrana entérica.

No início do tratamento, 60 mg é geralmente prescrito uma vez ao dia. Se necessário, a dose é aumentada para 60 mg 2 vezes ao dia.

Os pacientes com cirrose hepática precisam reduzir a dose inicial ou reduzir a frequência de administração.

A dose inicial de Duloxetina Canon para doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min) é de 30 mg 1 vez por dia.

A duração do tratamento é determinada individualmente.

O medicamento não deve ser cancelado abruptamente. Recomenda-se reduzir gradualmente (em 1-2 semanas) a dose para evitar o desenvolvimento da síndrome de abstinência. Se, após uma redução da dose ou descontinuação da terapia, o paciente apresentar sintomas graves de abstinência, deve-se considerar a continuação da dose prescrita anteriormente, seguida por uma redução mais gradual da dose.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns são boca seca, náusea, sonolência, tontura e dor de cabeça. A maioria deles são de natureza leve ou moderada, ocorrem no início do uso do medicamento, à medida que o tratamento prossegue, sua gravidade diminui.

Classificação da incidência de efeitos colaterais: muito frequentemente -> 10%, frequentemente - de> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, muito raramente - <0,01%.

Possíveis reações adversas:

do sistema endócrino: raramente - hipotireoidismo;
por parte do órgão da audição, distúrbios do labirinto: muitas vezes - zumbido (inclusive após a conclusão do tratamento); infrequentemente - vertigem, dor de ouvido;
na parte do órgão de visão: frequentemente - visão turva; infrequentemente - deficiência visual, midríase; raramente - olhos secos, glaucoma;
na parte do metabolismo e nutrição: muito frequentemente - diminuição do apetite (incluindo anorexia); infrequentemente - hiperglicemia (mais frequentemente em pacientes com diabetes mellitus); raramente - hiponatremia, desidratação, síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético *;
do sistema imunológico: raramente - reações anafiláticas e reações de hipersensibilidade;
na parte do sistema cardiovascular: muitas vezes - uma sensação de palpitações, hiperemia (incluindo afrontamentos); infrequentemente - frio das extremidades, hipotensão ortostática e desmaios (especialmente no início do tratamento), taquicardia, aumento da pressão arterial (incluindo aumento da pressão arterial sistólica e diastólica, hipertensão, hipertensão diastólica, hipertensão arterial sistólica, hipertensão arterial supraventricular) (predominantemente fibrilação atrial); raramente - crise hipertensiva *;
do trato gastrointestinal: muitas vezes - boca seca, náuseas, prisão de ventre; frequentemente - dispepsia (incluindo desconforto abdominal), diarreia, dor abdominal (incluindo no abdómen superior e inferior, desconforto abdominal, tensão na parede abdominal anterior, dor gastrointestinal), flatulência, vómitos; infrequentemente - arrotos, gastrite, disfagia, gastroenterite, sangramento (incluindo do trato gastrointestinal inferior, sangramento retal, hemorroidal e ulcerativo, diarreia hemorrágica, melena, vômito de sangue); raramente - mau hálito, estomatite, hematoquezia;
do fígado e vias biliares: infrequentemente - dano hepático agudo, hepatite; raramente - icterícia *, insuficiência hepática *;
do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: muitas vezes - dor na orofaringe, bocejando; infrequentemente - hemorragias nasais, sensação de aperto na garganta;
na parte dos rins e do trato urinário: frequentemente - aumento da micção; infrequentemente - início difícil de urinar, enfraquecimento do fluxo de urina, retenção urinária, noctúria, disúria, poliúria; raramente - um cheiro incomum de urina;
do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: frequentemente - espasmos musculares, rigidez muscular, dor músculo-esquelética; infrequentemente - cãibras musculares, raramente - trismo;
dos genitais e da glândula mamária: frequentemente - disfunção erétil; infrequentemente - violação do ciclo menstrual, sangramento ginecológico, disfunção sexual, dor nos testículos, ejaculação retardada, distúrbio de ejaculação (incluindo sua ausência); raramente - hiperprolactinemia, galactorreia, sintomas da menopausa;
da pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - erupção na pele, comichão, aumento da sudação; infrequentemente - suores noturnos, tendência aumentada para hematomas, suor frio, urticária, fotossensibilidade, dermatite de contato; raramente - angioedema *, síndrome de Stevens-Johnson *; muito raramente - contusão de tecido;
do sistema nervoso: muito frequentemente - sonolência (incluindo hipersonia, sedação), dor de cabeça, tonturas; frequentemente - tremor, parestesia (incluindo parestesia da cavidade oral, hipoestesia da face e área genital, muito raramente, após o término da terapia - uma sensação de choque elétrico); infrequentemente - aumento da excitabilidade, diminuição da qualidade do sono, síndrome das pernas inquietas, diminuição da concentração, discinesia, mioclonia, disgeusia, letargia, acatisia; raramente - convulsões (incluindo após a conclusão do tratamento), agitação psicomotora *, síndrome da serotonina *, distúrbios extrapiramidais *;
por parte da psique: muitas vezes - insônia (incluindo dificuldade em adormecer, acordar no meio da noite e despertar de manhã cedo); frequentemente - incomum e pesadelos, ansiedade, agitação (incluindo tensão, inquietação, tremores, agitação psicomotora), diminuição da libido (incluindo sua perda), distúrbio do orgasmo (incluindo anorgasmia); raramente - bruxismo, distúrbios do sono, apatia, confusão, desorientação, pensamentos suicidas (durante o tratamento ou no início do período após o final da terapia); raramente - alucinações, mania, agressão e hostilidade (especialmente no início do tratamento ou após o seu término);
dados laboratoriais e instrumentais: frequentemente - perda de peso; infrequentemente - um aumento na concentração de potássio no sangue, um aumento no peso corporal, anormalidades das enzimas hepáticas, um aumento na concentração de bilirrubina, fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase (ACT), alanina aminotransferase (ALT), creatina fosfotoquinase, gama-glutamil; raramente - um aumento na concentração de colesterol no sangue;
outros: muito frequentemente - fadiga aumentada (incluindo astenia); frequentemente - quedas (mais frequentemente na velhice), uma mudança no gosto; infrequentemente - laringite, febre, sede, mal-estar, fome, distúrbios da marcha, sensações atípicas, calafrios, dor no peito.

* Estes efeitos secundários não foram observados em ensaios clínicos e foram observados em estudos pós-comercialização, pelo que a frequência do seu desenvolvimento é provavelmente indicada.

A retirada abrupta de Duloxetina Canon leva ao desenvolvimento de uma síndrome de abstinência: fraqueza, sonolência, distúrbios do sono (incluindo insônia e sonhos vívidos), irritabilidade, tontura, agitação ou ansiedade, distúrbios sensoriais (incluindo parestesia), dor de cabeça, tremores, hiperidrose, diarreia, náuseas e / ou vômito, vertigem.

Com uma ingestão de curto prazo do medicamento (até 12 semanas) em pacientes com uma forma dolorosa de neuropatia diabética periférica, é possível um ligeiro aumento da glicose no sangue em jejum, enquanto permanece uma concentração estável de hemoglobina glicosilada. Com o uso prolongado do medicamento (até 52 semanas), ocorre um ligeiro aumento na hemoglobina glicosilada, um ligeiro aumento na concentração de glicose de jejum e colesterol total no sangue.

Overdose

Em estudos clínicos, são conhecidos casos de sobredosagem com uma dose única de Duloxetina Canon até 3000 mg, incluindo em combinação com outros medicamentos. Um desses casos foi fatal. Em notificações pós-comercialização, sobredosagens agudas fatais são geralmente descritas com uma combinação de vários medicamentos, enquanto a dose de duloxetina não foi superior a 1000 mg.

Sintomas de overdose (isolados e combinados): sonolência, vômito, síndrome da serotonina, taquicardia, convulsões clônicas, coma. Em estudos pré-clínicos em animais, os principais sinais de intoxicação em caso de sobredosagem estiveram relacionados com perturbações dos sistemas nervoso central e digestivo e manifestaram-se por sintomas como diminuição do apetite, vómitos, ataxia, convulsões clónicas, tremores.

O antídoto específico para a duloxetina é desconhecido. O paciente precisa fornecer um suprimento adequado de ar fresco. Se decorrer um curto período de tempo após a ingestão do medicamento, a lavagem gástrica pode ser recomendada (também é possível como parte do tratamento sintomático). O carvão ativado pode ser usado para limitar a absorção da duloxetina. Os pacientes devem estar sob controle da atividade cardíaca e dos sinais vitais básicos. O tratamento da sobredosagem visa eliminar os sintomas e manter a funcionalidade dos principais órgãos. Com a síndrome da serotonina, é necessário normalizar a temperatura corporal, fazer terapia corretiva com ciproheptadina. Devido ao grande volume de distribuição dos medicamentos, a eficácia da troca-perfusão, hemoperfusão e diurese forçada é duvidosa.

Instruções Especiais

Em pacientes com hipertensão arterial e / ou outras doenças do sistema cardiovascular, recomenda-se monitorar periodicamente a pressão arterial durante o tratamento.

Muitos pacientes com transtornos mentais, incluindo depressão, correm o risco de cometer suicídio. Este perigo persiste até que ocorra uma remissão pronunciada. Por esta razão, os pacientes com tendências suicidas devem ser monitorados de perto durante o tratamento. O médico deve persuadir o paciente a relatar quaisquer sentimentos e pensamentos perturbadores.

Em alguns casos, Duloxetina Canon causa um aumento na atividade das enzimas hepáticas. Como regra, esses desvios são transitórios e desaparecem por conta própria ou após o cancelamento do tratamento. Raramente ocorre aumento grave da atividade das enzimas hepáticas (10 ou mais vezes superior ao limite superior da norma), bem como lesão hepática de origem colestática ou mista e, em alguns casos, está associada a doenças hepáticas anteriores ou ao consumo excessivo de bebidas alcoólicas.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

De acordo com as instruções, Duloxetina Canon pode causar sonolência, portanto, durante o tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos que requeiram rapidez de reações e atenção redobrada.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A experiência clínica com o uso do medicamento durante a gravidez não é suficiente, portanto, Duloxetina Canon é prescrito apenas se o benefício esperado exceder significativamente os riscos possíveis.

As mulheres devem ser avisadas sobre a necessidade de informar o seu médico se ocorrer gravidez durante o tratamento.

Estudos epidemiológicos demonstraram que inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) usados durante a gravidez (especialmente no final da gravidez) podem aumentar o risco de hipertensão pulmonar persistente em recém-nascidos. E embora a relação com o uso da droga não tenha sido estabelecida de forma confiável, a probabilidade não pode ser excluída.

Além disso, quando o medicamento é usado por uma mulher no final da gravidez, o recém-nascido pode apresentar sintomas de abstinência: dificuldades de alimentação, síndrome de excitabilidade neuro-reflexa aumentada, pressão arterial baixa, síndrome de dificuldade respiratória, tremores, convulsões. A maioria desses sintomas ocorre durante o trabalho de parto ou nos primeiros dias após o parto.

A duloxetina passa para o leite materno; a sua concentração na criança é aproximadamente 0,14% (com base em mg / kg) da concentração na mãe. Nesse sentido, o uso do medicamento durante a lactação não é recomendado.

Uso infantil

Duloxetina Canon não é usado no tratamento de crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min), a concentração de duloxetina no plasma sanguíneo aumenta. Se a prescrição do medicamento for clinicamente justificada, doses iniciais menores devem ser utilizadas.

Por violações da função hepática

Se o tratamento com este antidepressivo para a insuficiência hepática for clinicamente justificado, o tratamento deve ser iniciado com doses mais baixas.

Interações medicamentosas

inibidores da monoamina oxidase: o risco de desenvolver síndrome da serotonina aumenta (Duloxetina Canon não deve ser usado durante o tratamento e nos 14 dias após a suspensão);
inibidores da isoenzima CYP1A2 (por exemplo, alguns antibióticos quinolonas): a depuração plasmática média da duloxetina é significativamente reduzida (até 77%) e, como resultado, sua concentração aumenta significativamente (se necessário, o uso simultâneo deve ser usado com cautela e prescrever cânone de Duloxetina em doses menores);
medicamentos que são metabolizados predominantemente pelo sistema isoenzimático CYP2D6 e têm um índice terapêutico estreito: sua concentração de equilíbrio aumenta significativamente (deve-se ter cuidado);
inibidores da isoenzima CYP2D6: é possível um aumento na concentração de duloxetina (deve-se ter cuidado);
drogas que afetam o sistema nervoso central, incluindo o etanol: é possível aumentar o efeito da droga e o desenvolvimento de efeitos colaterais;
drogas que têm ação serotonérgica, incluindo tramadol, quinidina, venlafaxina, triptofano, triptanos, St. o risco de desenvolver a síndrome da serotonina aumenta;
anticoagulantes e medicamentos antitrombóticos: a probabilidade de sangramento aumenta; com o uso conjunto de varfarina, o valor da relação normalizada internacional pode aumentar;
medicamentos que se ligam a um alto grau de proteínas do sangue: é possível um aumento na concentração das frações livres de ambos os medicamentos.

A análise farmacocinética populacional mostrou que a concentração plasmática de duloxetina em fumantes é quase 50% menor do que em não fumantes.

Análogos

Os análogos do Duloxetina Canon são: Simbalta, Duloxetina.

Termos e condições de armazenamento

Manter fora do alcance das crianças, seco, protegido da luz e em temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Resenhas sobre Duloxetina Canon

Avaliações de Duloxetina Canon são controversas. Alguns pacientes escrevem que a droga elimina efetivamente os sintomas da depressão. Outros argumentam que a droga é mal tolerada, causa efeitos colaterais graves e, se o tratamento for interrompido, uma síndrome de abstinência pronunciada.

Muitos pacientes observam que pode levar vários meses de ingestão contínua do medicamento para atingir uma dinâmica positiva.

O preço da Duloxetina Canon nas farmácias

O preço do Duloxetina Canon na dose de 30 mg por embalagem de 14 cápsulas é em média de 880 rublos. O custo de um pacote de 28 cápsulas em uma dose de 60 mg varia de 1.850 rublos. até RUB 2500