Lansazol
Lansazol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lansazol
Código ATX: A02BC03
Ingrediente ativo: lansoprazol (lansoprazol)
Fabricante: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (República da Bielo-Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-09
Lansazole é um medicamento antiúlcera, inibidor da bomba de prótons.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de cápsulas: nº 0, gelatinosas duras, cilíndricas, brancas, as extremidades das cápsulas são hemisféricas (10 unidades. Em blisters, 2 embalagens em caixa de papelão e instruções de uso de Lansazol).
1 cápsula contém:
- substância ativa: lansoprazol - 30 mg (na forma de pastilhas de lansoprazol 8,5%);
- componentes auxiliares: lactose, sacarose, manitol, carboximetilcelulose de cálcio, povidona S-630, hidroxipropilmetilcelulose, carbonato de magnésio, ácido metacrílico L30D, álcool cetílico, tween-80, propilenoglicol, hidróxido de sódio, dióxido de titânio;
- composição da cápsula: gelatina, dióxido de titânio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O lansazol é um medicamento antiúlcera destinado ao tratamento de condições associadas à violação dos níveis de acidez e à doença do refluxo gastroesofágico. Seu princípio ativo, o lansoprazol, inibe a enzima H + / K + adenosina trifosfatase (H + / K + ATPase) nas células parietais do estômago ou uma bomba de prótons, bloqueando a síntese de ácido clorídrico na fase final de formação. Independentemente do motivo do aumento da produção de suco gástrico, ajuda a reduzir o nível de secreção basal e estimulada. O efeito na secreção de ácido clorídrico ocorre em decorrência do acúmulo de lansoprazol nas células parietais, onde é ativado sob a influência de seu meio ácido e reage com os grupos sulfidrila H +/ 1SATP-ases, inibindo a atividade da enzima.
O lansoprazol na dose de 30 mg após administração oral causa inibição da secreção de ácido clorídrico estimulada pela pentagastrina no estômago em cerca de 80%, uma diminuição na secreção basal em 70%, o que proporciona alívio rápido dos sintomas. No contexto da administração regular da droga por 7 dias, a síntese de ácido clorídrico induzido é inibida em 90%. Tomar 1 cápsula por dia no tratamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal na maioria dos casos proporciona a recuperação em 14 dias, com úlcera gástrica e esofagite de refluxo - em 28 dias.
A redução da acidez do suco gástrico aumenta a eficácia dos agentes antibacterianos correspondentes contra o Helicobacter pylori.
A inibição da secreção de ácido clorídrico é acompanhada por um aumento da concentração de gastrina no soro sanguíneo. É importante lembrar que a diminuição da acidez do suco gástrico acarreta aumento da cromogranina A (CgA), o que distorce os resultados dos estudos no diagnóstico das neoplasias neuroendócrinas. Portanto, Lansazole deve ser descontinuado 5-14 dias antes do estudo CgA.
Farmacocinética
O lansoprazol é um racemato de dois enantiômeros ativos, biotransformado no meio ácido das células parietais em uma forma ativa. Sob a influência do ácido clorídrico, é rapidamente inativado, portanto, é administrado internamente na forma de pellets com revestimento entérico. Possui alta biodisponibilidade - 80-90%. A concentração máxima (C max) no plasma sanguíneo é atingida em 1,5–2 horas. A ingestão simultânea de alimentos reduz a biodisponibilidade e diminui a taxa de absorção em 50%.
A ligação do lansoprazol às proteínas é elevada - ao nível de 97%.
A substância é extensamente metabolizada no fígado, principalmente com a participação das enzimas CYP2C19 e CYP3A4 com a formação dos seguintes metabólitos inativos: 5-hidroxil lansoprazol, sulfona, sulfeto.
A meia-vida (T 1/2) após uma dose única é de 1-2 horas e não se acumula no corpo.
Até 35% é excretado pelos rins, sendo o restante da dose administrado pelos intestinos.
Em pacientes idosos, há uma diminuição na depuração do lansoprazol e um aumento no T 1/2 em 1–2 horas, a C max não aumenta.
Com um grau leve de insuficiência hepática, o efeito do Lansazol é duplicado, com um grau moderado e grave de insuficiência hepática, o efeito do medicamento é significativamente aumentado.
Em indivíduos homozigotos para o alelo CYP2C19 mutante e sem uma enzima CYP2C19 funcional, o efeito do lansazol é várias vezes mais forte do que o dos metabolizadores rápidos.
Indicações de uso
- úlcera péptica do estômago e duodeno;
- tratamento e prevenção de lesões erosivas e ulcerativas do estômago e duodeno causadas pelo uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs);
- tratamento e prevenção da esofagite de refluxo;
- doença do refluxo gastroesofágico sintomático;
- Síndrome de Zollinger-Ellison;
- erradicação da infecção por Helicobacter pylori (como parte da terapia de combinação antibacteriana).
Contra-indicações
Absoluto:
- neoplasias malignas do trato gastrointestinal;
- terapia concomitante com nelfinavir;
- intolerância à frutose, deficiência de sacarose-isomaltase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do Lansazole.
Com cautela, as cápsulas de Lansazol devem ser prescritas para disfunção hepática moderada e grave, bem como para pacientes idosos.
Lansazol, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas de Lansazol são tomadas por via oral, engolindo-as 0,5 horas antes das refeições, com uma quantidade suficiente de líquido.
Se o paciente não conseguir, por uma série de razões, engolir a cápsula inteira, o medicamento pode ser tomado misturando o conteúdo da cápsula com 1 colher de sopa de iogurte, maçã ou suco de tomate. Além disso, é possível introduzir uma solução de 40 ml de suco de maçã e o conteúdo de uma cápsula por meio de uma sonda nasogástrica.
A suspensão ou mistura deve ser usada imediatamente após a preparação. Se for necessário prescrever uma dose inferior a 30 mg, recomenda-se a utilização de uma forma farmacêutica diferente.
O regime de dosagem recomendado de Lansazol, dependendo das indicações:
- úlcera péptica do estômago e duodeno: 30 mg (1 pc.) 1 vez por dia. Duração do curso - 14 dias, em caso de resistência - até 28 dias;
- esofagite erosiva-ulcerativa, período agudo de úlcera gástrica: 30 mg 1 vez por dia durante 28 dias. Na ausência de efeito terapêutico suficiente, o tratamento pode ser estendido até 56 dias;
- prevenção da esofagite: 15 mg uma vez ao dia, se necessário, a dose inicial pode ser aumentada para 30 mg;
- erradicação do Helicobacter pylori: 30 mg 2 vezes ao dia. A duração do tratamento é de 7 a 14 dias. Lansazol é administrado em combinação com as seguintes doses de antibióticos: claritromicina (250-500 mg 2 vezes ao dia) + amoxicilina (1000 mg 2 vezes ao dia) ou claritromicina (250 mg 2 vezes ao dia) + metronidazol (400-500 mg 2 vezes ao dia) dia);
- tratamento de lesões erosivas e ulcerativas do estômago e duodeno causadas por AINEs: 30 mg 1 vez por dia durante 28–56 dias. Se o corpo é resistente à terapia, a dose e o período de tratamento são aumentados;
- doença do refluxo gastroesofágico sintomático: 15-30 mg uma vez ao dia durante 28 dias;
- Síndrome de Zollinger-Ellison: dose inicial - 60 mg 1 vez por dia, então a dose é selecionada individualmente. A dose máxima diária é de 180 mg. Se a dose diária exceder 120 mg, deve ser dividida em 2 doses.
O tratamento anti-recidiva de úlcera gástrica e duodenal causada pelo uso de AINEs em pacientes com histórico de patologias ulcerativas e com mais de 65 anos de idade é realizado com uma dose de 15 mg uma vez por dia, se necessário, a dose pode ser aumentada para 30 mg.
Na insuficiência renal, não é necessário ajuste da dose de Lansazole.
Para disfunção hepática moderada ou grave, recomenda-se o uso de 15 mg de lansoprazol por dia e monitoramento rigoroso da condição do paciente.
Em pacientes idosos, a dose de Lansazol é selecionada individualmente, deve corresponder estritamente às indicações clínicas.
Efeitos colaterais
- do trato gastrointestinal: frequentemente - dor de estômago, boca ou garganta seca, diarréia, prisão de ventre, náuseas, vômitos, pólipos estomacais benignos; raramente - uma violação de gosto, candidíase esofágica, glossite, pancreatite; muito raramente - estomatite, colite;
- do sistema hepatobiliar: frequentemente - um aumento no nível das enzimas hepáticas; raramente - icterícia, hepatite;
- do sistema linfático e sangue: infrequentemente - leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia; raramente - anemia; muito raramente - pancitopenia, agranulocitose;
- da psique: raramente - depressão; raramente - insônia, confusão, alucinações;
- do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura; raramente - sonolência, inquietação, vertigem, parestesia, tremor;
- reações dermatológicas: muitas vezes - coceira, erupção cutânea, urticária; raramente - eritema, petéquias, queda de cabelo, púrpura, fotossensibilidade; muito raramente - necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
- do sistema musculoesquelético: infrequentemente - artralgia, mialgia, fratura de punho, quadril e / ou coluna;
- do sistema urinário: raramente - nefrite intersticial;
- do sistema reprodutivo: raramente - ginecomastia, impotência;
- por parte do sistema visual: raramente - distúrbios visuais;
- distúrbios gerais: muitas vezes - fadiga; infrequentemente - edema; raramente - hiperidrose, febre, angioedema, anorexia; muito raramente - choque anafilático;
- por parte de processos metabólicos e nutrição: a frequência não se estabelece - hipomagnesemia;
- parâmetros laboratoriais: muito raramente - hiponatremia, aumento dos níveis de triglicéridos e colesterol.
Overdose
Não foram estabelecidos casos de sobredosagem com lansoprazol. A ingestão única do medicamento em uma dose de 600 mg não foi acompanhada de sintomas clínicos de sobredosagem.
Se você suspeitar de um excesso significativo da dose permissível, é recomendado monitorar a condição do paciente, prescrever terapia sintomática.
A hemodiálise não é eficaz.
Instruções Especiais
O lansoprazol pode mascarar os sintomas de neoplasias malignas do estômago e atrasar o diagnóstico correto. Para excluir a presença de um tumor, devem ser realizados estudos endoscópicos do trato gastrointestinal antes da nomeação de Lansazol.
Uma diminuição da acidez gástrica durante o tratamento com Lansazole aumenta o número de bactérias no trato gastrointestinal, o que pode aumentar o risco de infecções causadas por Salmonella e Campylobacter.
Deve-se ter em mente que na úlcera gástrica e na úlcera duodenal, a infecção por Helicobacter pylori pode ser um fator etiológico.
A antibioticoterapia combinada para a erradicação do Helicobacter pylori deve ser acompanhada por um monitoramento cuidadoso.
Se ocorrer diarreia grave ou persistente, recomenda-se considerar a interrupção do Lansazole.
Quando o Lansazole é prescrito para a prevenção da úlcera péptica causada pelo uso prolongado de AINEs, os pacientes que precisam tomar AINEs nas doses mais altas possíveis por um longo período correm o risco principal de complicações. Além disso, pacientes idosos com história de sangramento gastrointestinal, presença de perfurações, úlceras ou outras patologias concomitantes, que estejam em terapia concomitante com corticosteroides ou anticoagulantes.
O tratamento com inibidores da bomba de prótons geralmente pode causar hipomagnesemia no paciente, cujos sintomas são fadiga, arritmia ventricular, convulsões e tontura. Com a terapia de longo prazo com Lansazole em combinação com diuréticos e outros medicamentos que causam hipomagnesemia, o monitoramento regular do nível de magnésio no sangue deve ser assegurado e uma ingestão adicional de preparações de magnésio deve ser prescrita.
A fim de reduzir o risco de fraturas do quadril, punho ou coluna, os pacientes que tomam altas doses de longo prazo de Lansazol são aconselhados a prescrever simultaneamente vitamina D e suplementos de cálcio.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Lansazol é contra-indicado durante a gestação e a amamentação.
Uso infantil
Lansazol é contra-indicado para o tratamento de pacientes com idade inferior a 18 anos.
Com função renal prejudicada
Pacientes com insuficiência renal não precisam ajustar o regime de dosagem de Lansazole.
Por violações da função hepática
Lansazol deve ser usado com cautela para tratar pacientes com insuficiência hepática moderada a grave.
Uso em idosos
Deve-se ter cuidado ao prescrever Lansazole a pacientes idosos.
Interações medicamentosas
As seguintes reações de interação de drogas / drogas são possíveis com o uso simultâneo com Lansazole:
- atazanavir, cetoconazol, itraconazol, digoxina: o lansoprazol causa má absorção dessas drogas, devido ao fato de sua biodisponibilidade depender da acidez do suco gástrico. Assim, a exposição ao atazanavir é significativamente reduzida e o nível de concentração de cetoconazol, itraconazol ou digoxina aumenta. Portanto, é recomendado evitar a combinação de lansoprazol com atazanavir, cetoconazol e itraconazol. No caso de uso combinado com digoxina, seu nível no plasma sanguíneo deve ser monitorado e, se necessário, a dose deve ser ajustada;
- substâncias transportadas com a participação da glicoproteína-P: a capacidade do lansoprazol de inibir o transporte da glicoproteína-P foi estabelecida in vitro, mas o significado clínico deste efeito não foi estabelecido;
- fármacos cujo metabolismo ocorre com a participação das enzimas CYP3A4: é necessário tomar estes fármacos com um intervalo terapêutico estreito em simultâneo com o lansoprazol com cautela, visto que altera significativamente as suas concentrações plasmáticas, por exemplo, teofilina - há diminuição do seu nível no plasma e enfraquecimento do efeito clínico; tacrolimus - as concentrações plasmáticas da substância aumentam para 81%, o que requer monitorização do seu conteúdo plasmático no início da utilização simultânea com Lansazol e no final da terapêutica combinada;
- Inibidor da enzima CYP2C19 fluvoxamina: promove um aumento de quatro vezes na concentração plasmática de lansoprazol, portanto, quando combinado, doses mais baixas de lansazol devem ser usadas;
- indutores das enzimas CYP2C19 e CYP3A4, por exemplo, rifampicina, erva de São João: podem causar uma diminuição no nível de lansoprazol no plasma;
- varfarina: a associação com varfarina deve ser acompanhada de monitoramento da Razão Normalizada Internacional (INR) e do tempo de protrombina;
- antiácidos, incluindo sucralfato: deve-se ter em mente que os antiácidos reduzem a biodisponibilidade do lansoprazol, portanto, as cápsulas não devem ser tomadas antes de 1 hora após a ingestão dos antiácidos;
- AINEs: não foi estabelecida nenhuma interação clinicamente significativa com lansoprazol, mas não foram realizados estudos especiais sobre este uso combinado.
Análogos
Os análogos de lansazol são Lansoprazole, Lanzoptol, Lancid, Epicur, Akrilanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lansoprazole Stada, Lansofed, Loenzar-sanovel, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido de umidade e luz.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lansazole
Os poucos comentários sobre Lansazole são positivos. Os pacientes recomendam o uso do medicamento apenas conforme orientação do médico. Eles indicam a alta eficácia do medicamento, o alívio da dor em até uma hora após a ingestão do primeiro comprimido, além de seu baixo custo.
Os especialistas médicos afirmam que as reações colaterais ao tomar Lansazol são extremamente raras.
O preço do Lansazol nas farmácias
O preço do Lansazole atualmente não é conhecido devido à falta do medicamento na rede de farmácias.
Custo estimado de análogos diretos da droga com um ingrediente ativo idêntico:
- Epicuro, cápsulas de 14 unid. em um pacote, dosagem 30 mg - 396 rublos;
- Lancid, cápsulas de 30 unid. na embalagem: dosagem 30 mg - 378 rublos; dosagem 15 mg - 276 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
