Anastrozol-TL
Anastrozole-TL: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Anastrozole-TL
Código ATX: L02BG03
Ingrediente ativo: anastrozol (anastrozol)
Fabricante: Drug Technology, LLC (Rússia); R-Pharm, JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
O anastrozol-TL é um medicamento antineoplásico usado para tratar o câncer de mama em mulheres na pós-menopausa.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: brancos, redondos, biconvexos, gravados com "H" de um lado e "1" - do outro lado; o núcleo do comprimido é de quase branco a branco (28 ou 30 comprimidos em um frasco, em uma caixa de papelão 1 lata; 7 comprimidos em um blister, em uma caixa de papelão 1 ou 4 embalagens; 10 comprimidos em um blister, em uma caixa de papelão 1 ou 3 embalagens, 14 comprimidos em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 2. Cada embalagem também contém instruções para a utilização de Anastrozol-TL).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: anastrozol - 1 mg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada - 65 mg; carboximetilamido de sódio - 5 mg; celulose microcristalina - 25 mg; estearato de magnésio - 1 mg; hipromelose - 3 mg;
- invólucro do filme: Aquarius Prime BAP218010 branco [dióxido de titânio - 25%; hipromelose - 65%; polietilenoglicol (macrogol) - 10%] - 3 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Anastrozol - a substância ativa do Anastrozol-TL, é um inibidor seletivo não esteroidal da aromatase. Em mulheres na pós-menopausa, tem atividade antitumoral contra tumores de mama dependentes de estrogênio. Reduz a quantidade de estradiol circulante. Não possui atividade androgênica, progestogênica e estrogênica, não afeta a secreção de glicocorticosteroides e mineralocorticóides endógenos.
Farmacocinética
O anastrozol é absorvido rapidamente, a concentração plasmática máxima após administração oral com o estômago vazio é atingida em cerca de 2 horas. Os alimentos têm um efeito insignificante na taxa de absorção, reduzindo-a, mas não alterando seu grau, o que não leva a um efeito clinicamente significativo sobre a concentração plasmática de equilíbrio de anastrozol em dose única diária. O anastrozol atinge 90–95% da concentração plasmática de equilíbrio após cerca de 7 dias de terapia.
Não existem dados sobre a dependência dos parâmetros farmacocinéticos da substância na dose ou momento de administração. A farmacocinética do anastrozol não depende da idade das mulheres pós-menopáusicas; os parâmetros farmacocinéticos não foram estudados em crianças.
O anastrozol liga-se às proteínas do plasma sanguíneo a um nível de 40%. A eliminação da substância é feita lentamente, a meia-vida plasmática está na faixa de 40 a 50 horas. Em mulheres na pós-menopausa, a substância é amplamente metabolizada. Menos de 10% da dose é excretada inalterada pelos rins dentro de 72 horas após a ingestão de Anastrozol-TL.
As principais vias metabólicas do anastrozol são a N-desalquilação, a hidroxilação e a glucuronidação. A excreção dos metabólitos é realizada principalmente pelos rins. O principal metabólito detectado no plasma, o triazol, não inibe a aromatase.
Com cirrose hepática ou insuficiência renal, a depuração do anastrozol após administração oral não se altera.
Indicações de uso
Anastrozole-TL é prescrito para mulheres na pós-menopausa para tratar as seguintes doenças:
- câncer de mama precoce com receptores hormonais positivos: terapia adjuvante, inclusive após 2–3 anos de terapia adjuvante com tamoxifeno;
- câncer de mama localmente avançado ou metastático com receptores hormonais positivos ou desconhecidos: terapia de primeira linha;
- câncer de mama avançado que progride após tamoxifeno: segunda linha de terapia.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal grave (em pacientes com depuração da creatinina <20 ml / min);
- insuficiência hepática grave;
- tumores de mama dependentes de estrogênio durante a pré-menopausa;
- uso combinado com tamoxifeno ou drogas contendo estrogênio;
- período de pré-menopausa;
- idade até 18 anos;
- gravidez e lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Relativo (os comprimidos de Anastrozol-TL são usados sob supervisão médica):
- hipercolesterolemia;
- osteoporose;
- deficiência de lactase, intolerância à galactose, má absorção de glicose-galactose;
- isquemia cardíaca.
Anastrozol-TL, instruções de uso: método e dosagem
O Anastrozol-TL é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, ao mesmo tempo, uma vez ao dia. O comprimido deve ser engolido inteiro com água.
A dose diária recomendada é de 1 mg. A duração do curso é determinada pela gravidade e forma da doença (quando usado como terapia adjuvante - 5 anos).
Se surgirem sinais que indiquem a progressão da doença, a administração de Anastrozol-TL é cancelada.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro)]:
- tecido musculoesquelético e conjuntivo: muito comum - artrite, artralgia / rigidez articular; frequentemente - mialgia, dor nos ossos; infrequentemente - dedo em gatilho;
- vasos: muitas vezes - vermelhidão do rosto, fluxo de sangue para a cabeça;
- fígado e trato biliar: frequentemente - atividade aumentada da fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase, alanina aminotransferase; infrequentemente - um aumento na concentração de bilirrubina e a atividade de gama-glutamiltransferase, hepatite;
- sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; frequentemente - sonolência, distúrbios na sensibilidade (incluindo parestesia, perversão ou perda do paladar), síndrome do túnel do carpo (observada principalmente na presença de fatores de risco para a doença);
- sistema digestivo: muitas vezes - náuseas; muitas vezes - vômito, diarreia;
- pele e tecido subcutâneo: muito frequentemente - erupção cutânea; frequentemente - reações alérgicas, alopecia, queda de cabelo; infrequentemente - urticária; raramente - reações anafilactóides, eritema multiforme, vasculite cutânea (incluindo casos isolados de púrpura - síndrome de Shenlein-Genoch); muito raramente - angioedema, síndrome de Stevens-Johnson;
- órgãos genitais e glândula mamária: frequentemente - sangramento vaginal, secura da mucosa vaginal (em regra, durante as primeiras semanas após o cancelamento ou alteração do tratamento hormonal anterior para Anastrozol-TL);
- metabolismo: frequentemente - hipercolesterolemia, anorexia; infrequentemente - hipercalcemia (com ou sem diminuição da concentração do hormônio da paratireóide); uma diminuição na densidade mineral óssea é possível (associada a uma diminuição na concentração de estradiol circulante, contra a qual a probabilidade de osteoporose e fraturas ósseas aumenta);
- distúrbios gerais: muito frequentemente - astenia ligeira ou moderada.
Distúrbios cujo desenvolvimento foi observado durante o período de ensaios clínicos, mas não associado ao uso de Anastrozol-TL: insônia, parestesia, ansiedade, tontura, constipação, anemia, dispepsia, dor abdominal, dor nas costas, aumento da pressão arterial, ganho de peso, depressão.
Overdose
O tamanho de uma dose única de Anastrozol-TL que pode levar a sintomas de risco de vida não foi estabelecido.
Terapia: sintomática e de suporte (incluindo indução de vômito, diálise). O tratamento deve ser realizado sob o controle da função dos órgãos e sistemas vitais. Não há antídoto específico.
Instruções Especiais
A eficácia do Anastrozol-TL em tumores receptores negativos para estrogênios não foi demonstrada, a menos que tenha havido uma resposta positiva anterior ao tamoxifeno.
Se houver alguma dúvida sobre o estado hormonal da paciente, a menopausa deve ser confirmada pela determinação dos hormônios sexuais no soro sanguíneo.
Nos casos em que a hemorragia uterina persiste no contexto da terapia, é necessária a consulta e supervisão de um ginecologista.
Drogas contendo estrogênios não devem ser prescritas simultaneamente com Anastrozol-TL, pois isso resultará em diminuição significativa do efeito terapêutico deste último. O anastrozol no contexto de uma diminuição da concentração de estradiol circulante pode levar a uma diminuição da densidade mineral óssea.
Na osteoporose ou em risco de osteoporose, a densidade mineral óssea deve ser avaliada por densitometria, por exemplo, usando absorciometria de raios-X de dupla energia (varredura DEXA) no início da terapia e ao longo do tempo.
Se necessário, sob a supervisão de um médico, é realizado o tratamento ou a prevenção da osteoporose. Atualmente, não há informações suficientes sobre o efeito positivo dos bifosfonatos na perda de densidade mineral óssea associada à ingestão de anastrozol, ou seus benefícios quando usados profilaticamente.
Não há informações sobre o uso combinado de Anastrozol-TL com drogas - análogos do hormônio liberador de gonadotrofina.
Não foi estabelecido se os resultados do tratamento melhoram com o uso simultâneo de Anastrozol-TL e drogas quimioterápicas.
Os dados de segurança para o uso a longo prazo do medicamento ainda não foram obtidos.
Nos casos em que o anastrozol foi usado com mais frequência do que com o tamoxifeno, observou-se o desenvolvimento de doenças isquêmicas, sem significado clínico. Independentemente do estado dos receptores hormonais, a segurança e eficácia do anastrozol e do tamoxifeno quando usados em combinação são comparáveis àquelas quando tratados com tamoxifeno sozinho. O mecanismo exato desse fenômeno é atualmente desconhecido.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
No caso de ocorrerem alguns efeitos secundários do Anastrozol-TL, incluindo astenia e sonolência, deve ter-se precaução ao conduzir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Anastrozol-TL não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
A eficácia e segurança do uso de comprimidos de Anastrozol-TL em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, portanto, o uso do medicamento está contra-indicado em menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Pacientes com depuração da creatinina abaixo de 20 ml / min (com insuficiência renal grave) não recebem Anastrozol-TL.
Por violações da função hepática
Na insuficiência hepática grave, Anastrozol-TL não é prescrito.
Interações medicamentosas
De acordo com os resultados de um estudo sobre as interações medicamentosas com varfarina e fenazona (Antipirina), com o uso combinado de anastrozol com outros medicamentos, não devem ser esperadas interações medicamentosas clinicamente significativas mediadas pelo citocromo P 450.
A cimetidina (um inibidor não específico fraco do citocromo P 450) não altera a concentração plasmática do anastrozol. O grau de influência de inibidores poderosos do citocromo P 450 neste indicador não foi estabelecido.
Medicamentos contendo estrogênios reduzem a ação farmacológica do anastrozol, portanto, sua administração simultânea não é recomendada. O tamoxifeno não deve ser prescrito em combinação com o anastrozol, pois pode levar ao enfraquecimento da ação farmacológica deste último.
Atualmente não há dados sobre o uso de anastrozol em combinação com outros medicamentos anticâncer.
Análogos
Os análogos do Anastrozol-TL são Anazalez, AXASTROL, Anamastênio, Anastrozol, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazol, Selana.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Anastrozole-TL
Nas revisões do Anastrozole-TL, os pacientes repetidamente apontam para o baixo efeito terapêutico da droga em comparação com seus análogos. Além disso, o desenvolvimento de efeitos colaterais pronunciados, como náuseas, vômitos, dores fortes nas articulações, é freqüentemente observado. No entanto, é impossível estabelecer de forma confiável uma conexão entre sua aparência e a qualidade do medicamento.
O Anastrozol-TL está incluído na “Lista de Medicamentos com Benefício Federal” e pode ser obtido gratuitamente, o que é uma grande vantagem.
Preço do Anastrozol-TL em farmácias
Preço aproximado para Anastrozol-TL, comprimidos revestidos por película de 1 mg, 28 unid. no pacote é de 990 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
