Anfotericina B
Nome latino: Anfotericina B
Código ATX: J02AA01
Ingrediente ativo: anfotericina B (anfotericina B)
Produtor: Sintez, JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-23
Preços nas farmácias: a partir de 30 rublos.
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A anfotericina B é um antibiótico antifúngico de amplo espectro.
Forma de liberação e composição
A anfotericina B vem nas seguintes formas:
- liofilizado para a preparação de uma solução para perfusão e inalação: uma massa porosa higroscópica amarela, praticamente inodora, contendo 50.000 UI da substância ativa de mesmo nome em 1 frasco (em frascos de 10 ou 20 ml, 1, 5 ou 10 garrafas);
- pomada para uso externo: homogêneo, amarelo, com um teor de 1 g de 30.000 UI da substância ativa de mesmo nome (em bisnagas de alumínio de 15 e 30g, em embalagem cartonada de 1 bisnaga).
Excipientes no liofilizado: desoxicolato de sódio (ácido desoxicólico, hidróxido de sódio), fosfato de sódio dissubstituído 12-aquoso (hidrogenofosfato de sódio dodeca-hidratado).
Excipientes na pomada: óleo de vaselina, polissorbato 80, vaselina medicinal.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A anfotericina B é um antibiótico polieno macrocíclico com atividade antifúngica. Streptomyces nodosus é produzido.
Dependendo da sensibilidade do patógeno e da concentração da substância nos fluidos biológicos, tem efeito fungicida ou fungistático. Liga-se aos ergosteróis (esteróis), que se localizam na membrana celular do fungo sensível à ação da droga. Como resultado, ocorre a violação da permeabilidade da membrana, com liberação de componentes intracelulares para o espaço extracelular, seguida de lise do fungo.
Quando administrado por infusão, é ativo contra a maioria das cepas de Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum. Mucor mucedo.
Atividade moderada é observada em relação a alguns dos mais simples: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Geralmente são resistentes à anfotericina B. e Pseudallescheria boydii.
Quando aplicado externamente, é ativo contra Candida spp., Incluindo aqueles resistentes à ação de outros antifúngicos.
A anfotericina B em qualquer forma de dosagem é ineficaz contra rickettsia, bactérias e vírus.
Farmacocinética
Solução de infusão
No sangue, após uma única injeção intravenosa da substância, é criada uma concentração efetiva (é dose-dependente), que permanece por 24 horas.
C máx (concentração máxima da substância) no plasma após administração intravenosa de 1–5 mg por dia é 0,000 5–0,002 mg / ml. Liga-se às proteínas plasmáticas em mais de 90%.
A anfotericina B é distribuída nos rins, fígado, glândulas adrenais, pulmões, baço, músculos e outros tecidos. Concentrações no humor aquoso, derrame pleural, fluidos sinovial e peritoneal - cerca de 2/3 da concentração plasmática; no líquido cefalorraquidiano, a substância geralmente não é detectada.
Volume de distribuição aparente: adultos - 4 l / kg, crianças - 0,4–8,3 l / kg, recém-nascidos - 1,5–9,4 l / kg.
As vias metabólicas são desconhecidas. Na urina e na bile, aproximadamente 98% está presente na forma de metabólitos. É excretado pelos rins lentamente.
Meia-vida inicial: adultos - 24 horas, crianças - 5,5–40,3 horas, recém-nascidos - 18,8–62,5 horas. A meia-vida terminal é de 15 dias. Cumula mal, apesar da eliminação atrasada.
Praticamente não é excretado durante a hemodiálise. Após o término da aplicação, ele é encontrado no corpo por mais algumas semanas.
Pomada para uso externo
A anfotericina B não é absorvida e não tem efeito sistêmico.
Indicações de uso
A inalação e a administração parenteral de Anfotericina B são indicadas:
- candidíase de órgãos internos;
- candidíase do trato gastrointestinal, candidíase intestinal;
- coccidioidose e paracoccidioidose;
- candidíase crônica granulomatosa e disseminada;
- histoplasmose;
- criptococose disseminada, meningite criptocócica (ou causada por outros fungos);
- cromomicose;
- zigomicose (ficomicose);
- Blastomicose norte-americana;
- aspergilose (disseminada e invasiva);
- micoses de fungos;
- endocardite;
- infecções fúngicas do trato urinário;
- esporotricose disseminada.
Pomada Anfotericina B é prescrita para o tratamento da candidíase da pele e membranas mucosas.
Contra-indicações
Liofilizado para preparação de solução para infusão
Absoluto:
- insuficiência renal crônica;
- período de lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (a anfotericina B é prescrita sob supervisão médica):
- doença renal (incluindo glomerulonefrite);
- anemia;
- amiloidose;
- cirrose do fígado;
- hepatite;
- diabetes;
- agranulocitose;
- gravidez.
Pomada para uso externo
- disfunção hepática grave;
- período neonatal (28 dias);
- gravidez e lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Instruções de uso da Anfotericina B: método e dosagem
Liofilizado para a preparação de infusão e inalação
Antes da administração intravenosa de Anfotericina B, o peso exato do paciente é estabelecido e a dose necessária é calculada a uma taxa de 250 U / kg. Para determinar a tolerância individual, 100 U / kg são administrados primeiro e, na ausência de efeitos colaterais, a dose é gradualmente aumentada para 1000 U / kg.
Para evitar a acumulação, o medicamento é administrado 1–2 vezes por semana ou em dias alternados.
A duração do curso de tratamento é determinada pela gravidade e localização da doença e, como regra, não é inferior a 1–2 meses. A dose total do curso do medicamento é de 1,5-2 milhões de unidades, o tratamento é repetido após um mês.
As inalações são realizadas 1-2 vezes ao dia durante 15-20 minutos, 10 ml por procedimento, o que corresponde a uma dose diária de 1000-2000 U / kg de peso corporal do paciente. A duração do tratamento é de 10-14 dias, após uma semana o curso pode ser repetido.
A solução é preparada imediatamente antes da utilização, dissolvendo o conteúdo do frasco para injectáveis na quantidade de 50.000 UI em 10 ml de água para injectáveis.
Pomada
Pomada de anfotericina B é aplicada em uma camada fina na pele afetada 2–4 vezes ao dia. O curso do tratamento depende das indicações:
- candidíase de dobras cutâneas - 1-3 semanas;
- assaduras em crianças - 1-2 semanas;
- paroníquia e lesões interdigitais - de 2 a 4 semanas.
Efeitos colaterais
Com a inalação e o uso parenteral do medicamento, pode ocorrer o seguinte: náusea, dor epigástrica, deterioração do apetite e da visão, vômito, leucopenia, anemia, dor de cabeça, diplopia, polineuropatia, arritmia, hipertensão, azotemia, hipocalemia, proteinúria, acidose, edema, erupção cutânea Quincke, broncoespasmo, dermatite alérgica de contato, coriza, dor de garganta, tosse, calafrios, febre.
A aplicação tópica da pomada de Anfotericina B pode causar formigamento, secura, queimação e vermelhidão da pele.
Overdose
Os principais sintomas ao usar a solução para perfusão: parada respiratória e cardíaca.
Terapia: sintomática. É necessária a monitoração da função renal e hepática, da atividade respiratória e cardíaca, do hemograma periférico e do conteúdo eletrolítico; tratamento de suporte. Não é removido durante a hemodiálise. Antes de retomar a administração de Anfotericina B, o estado do paciente deve estar estabilizado.
Não há informações sobre overdose com uso externo do medicamento.
Instruções Especiais
A terapia deve ser descontinuada se ocorrer anemia.
Pomada sob curativos oclusivos não deve ser usada.
Durante o tratamento, o hemograma periférico e a função renal e hepática devem ser monitorados sistematicamente.
Se após 1–2 semanas o efeito da Anfotericina B for insuficiente, você deve consultar seu médico para um regime de tratamento mais preciso.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- solução para infusão: durante a gravidez, o uso do medicamento requer supervisão médica; a terapia é contra-indicada durante a lactação;
- pomada: não prescrito durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
Para as crianças, a anfotericina B é administrada na forma de solução para perfusão na dose eficaz mais baixa.
A pomada de anfotericina B é contra-indicada em recém-nascidos (28 dias).
Com função renal prejudicada
Solução de infusão:
- insuficiência renal crônica: a terapia é contra-indicada;
- doença renal (incluindo glomerulonefrite): A anfotericina B deve ser usada sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
- solução para infusão: para hepatite e cirrose hepática, o medicamento é prescrito com cautela;
- pomada: a terapia no contexto de disfunção hepática grave é contra-indicada.
Interações medicamentosas
De acordo com as instruções, a anfotericina B é farmaceuticamente incompatível com a solução de sódio 0,9% e outras soluções contendo eletrólitos, bem como com a heparina.
Quando administrados simultaneamente, o efeito e a toxicidade das preparações de sulfonilureia e teofilina, anticoagulantes, flucitosina (sua meia-vida é prolongada) aumentam; quando tomados com etinilestradiol, seu efeito diminui e o risco de sangramento aumenta.
Analgésicos não narcóticos, cimetidina, antidepressivos e outros inibidores das enzimas hepáticas microssomais reduzem a taxa metabólica, aumentam o efeito tóxico, aumentando a concentração no soro sanguíneo.
Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, barbitúricos e outros indutores de enzimas microssomais hepáticas aceleram o metabolismo, reduzindo assim a eficácia do medicamento.
Os relaxantes musculares curiformes e os glicosídeos cardíacos aumentam o efeito tóxico, e os inibidores da anidrase carbônica, glicocorticosteroides e hormônios adrenocorticotrópicos aumentam o risco de hipocalemia. Se for necessário prescrever o medicamento em conjunto com glicocorticosteroides e corticotropina, a composição eletrolítica do sangue e o ECG devem ser monitorados (para evitar o desenvolvimento de hipocalemia e arritmias).
O risco de desenvolver disfunção renal aumenta com a administração simultânea de aminoglicosídeos, pentamidina, ciclosporina e outras drogas nefrotóxicas com Anfotericina B, portanto seu uso combinado é proibido.
Ao prescrever radioterapia, drogas anticâncer e drogas que suprimem a hematopoiese da medula óssea, o risco de desenvolver distúrbios hematológicos, incluindo anemia, aumenta. Além disso, os medicamentos anticâncer aumentam o broncoespasmo e causam uma diminuição da pressão arterial (pressão arterial).
Recomenda-se cautela ao combinar o tratamento com imidazóis, como itraconazol, miconazol, fluconazol, cetoconazol, clotrimazol para evitar o desenvolvimento de resistência à anfotericina B.
Análogos
Análogos da anfotericina B em termos de mecanismo de ação são drogas como Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade do liofilizado é de 4 anos, unguentos - 2 anos (desde que se guardem, considerando as recomendações do fabricante: liofilizado - em uma temperatura de 2-10 ° C, unguento - até 4 ° C).
Condições de dispensa em farmácias
A anfotericina B está disponível em todas as formas farmacêuticas, conforme orientação do médico.
Avaliações de Anfotericina B
Avaliações de Anfotericina B são poucas. O medicamento na forma de solução para perfusão é utilizado em condições estacionárias. Sua eficácia é avaliada como alta.
Preço da anfotericina B em farmácias
O preço aproximado da Anfotericina B (liofilizado, 1 frasco de 10 ml) é de 31-37 rublos.
Anfotericina B: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Anfotericina B 50 mil unidades liofilizadas para preparação de solução para infusão 10 ml 1 pc. RUB 30 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
