Anfotericina B - Instruções De Uso, Preço, Análogos, Pomada, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Anfotericina B

Nome latino: Anfotericina B

Código ATX: J02AA01

Ingrediente ativo: anfotericina B (anfotericina B)

Produtor: Sintez, JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-23

Preços nas farmácias: a partir de 30 rublos.

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A anfotericina B é um antibiótico antifúngico de amplo espectro.

Forma de liberação e composição

A anfotericina B vem nas seguintes formas:

• liofilizado para a preparação de uma solução para perfusão e inalação: uma massa porosa higroscópica amarela, praticamente inodora, contendo 50.000 UI da substância ativa de mesmo nome em 1 frasco (em frascos de 10 ou 20 ml, 1, 5 ou 10 garrafas);
• pomada para uso externo: homogêneo, amarelo, com um teor de 1 g de 30.000 UI da substância ativa de mesmo nome (em bisnagas de alumínio de 15 e 30g, em embalagem cartonada de 1 bisnaga).

Excipientes no liofilizado: desoxicolato de sódio (ácido desoxicólico, hidróxido de sódio), fosfato de sódio dissubstituído 12-aquoso (hidrogenofosfato de sódio dodeca-hidratado).

Excipientes na pomada: óleo de vaselina, polissorbato 80, vaselina medicinal.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A anfotericina B é um antibiótico polieno macrocíclico com atividade antifúngica. Streptomyces nodosus é produzido.

Dependendo da sensibilidade do patógeno e da concentração da substância nos fluidos biológicos, tem efeito fungicida ou fungistático. Liga-se aos ergosteróis (esteróis), que se localizam na membrana celular do fungo sensível à ação da droga. Como resultado, ocorre a violação da permeabilidade da membrana, com liberação de componentes intracelulares para o espaço extracelular, seguida de lise do fungo.

Quando administrado por infusão, é ativo contra a maioria das cepas de Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum. Mucor mucedo.

Atividade moderada é observada em relação a alguns dos mais simples: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.

Fusarium spp. Geralmente são resistentes à anfotericina B. e Pseudallescheria boydii.

Quando aplicado externamente, é ativo contra Candida spp., Incluindo aqueles resistentes à ação de outros antifúngicos.

A anfotericina B em qualquer forma de dosagem é ineficaz contra rickettsia, bactérias e vírus.

Farmacocinética

Solução de infusão

No sangue, após uma única injeção intravenosa da substância, é criada uma concentração efetiva (é dose-dependente), que permanece por 24 horas.

C _máx (concentração máxima da substância) no plasma após administração intravenosa de 1–5 mg por dia é 0,000 5–0,002 mg / ml. Liga-se às proteínas plasmáticas em mais de 90%.

A anfotericina B é distribuída nos rins, fígado, glândulas adrenais, pulmões, baço, músculos e outros tecidos. Concentrações no humor aquoso, derrame pleural, fluidos sinovial e peritoneal - cerca de 2/3 da concentração plasmática; no líquido cefalorraquidiano, a substância geralmente não é detectada.

Volume de distribuição aparente: adultos - 4 l / kg, crianças - 0,4–8,3 l / kg, recém-nascidos - 1,5–9,4 l / kg.

As vias metabólicas são desconhecidas. Na urina e na bile, aproximadamente 98% está presente na forma de metabólitos. É excretado pelos rins lentamente.

Meia-vida inicial: adultos - 24 horas, crianças - 5,5–40,3 horas, recém-nascidos - 18,8–62,5 horas. A meia-vida terminal é de 15 dias. Cumula mal, apesar da eliminação atrasada.

Praticamente não é excretado durante a hemodiálise. Após o término da aplicação, ele é encontrado no corpo por mais algumas semanas.

Pomada para uso externo

A anfotericina B não é absorvida e não tem efeito sistêmico.

Indicações de uso

A inalação e a administração parenteral de Anfotericina B são indicadas:

• candidíase de órgãos internos;
• candidíase do trato gastrointestinal, candidíase intestinal;
• coccidioidose e paracoccidioidose;
• candidíase crônica granulomatosa e disseminada;
• histoplasmose;
• criptococose disseminada, meningite criptocócica (ou causada por outros fungos);
• cromomicose;
• zigomicose (ficomicose);
• Blastomicose norte-americana;
• aspergilose (disseminada e invasiva);
• micoses de fungos;
• endocardite;
• infecções fúngicas do trato urinário;
• esporotricose disseminada.

Pomada Anfotericina B é prescrita para o tratamento da candidíase da pele e membranas mucosas.

Contra-indicações

Liofilizado para preparação de solução para infusão

Absoluto:

• insuficiência renal crônica;
• período de lactação;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (a anfotericina B é prescrita sob supervisão médica):

• doença renal (incluindo glomerulonefrite);
• anemia;
• amiloidose;
• cirrose do fígado;
• hepatite;
• diabetes;
• agranulocitose;
• gravidez.

Pomada para uso externo

• disfunção hepática grave;
• período neonatal (28 dias);
• gravidez e lactação;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Instruções de uso da Anfotericina B: método e dosagem

Liofilizado para a preparação de infusão e inalação

Antes da administração intravenosa de Anfotericina B, o peso exato do paciente é estabelecido e a dose necessária é calculada a uma taxa de 250 U / kg. Para determinar a tolerância individual, 100 U / kg são administrados primeiro e, na ausência de efeitos colaterais, a dose é gradualmente aumentada para 1000 U / kg.

Para evitar a acumulação, o medicamento é administrado 1–2 vezes por semana ou em dias alternados.

A duração do curso de tratamento é determinada pela gravidade e localização da doença e, como regra, não é inferior a 1–2 meses. A dose total do curso do medicamento é de 1,5-2 milhões de unidades, o tratamento é repetido após um mês.

As inalações são realizadas 1-2 vezes ao dia durante 15-20 minutos, 10 ml por procedimento, o que corresponde a uma dose diária de 1000-2000 U / kg de peso corporal do paciente. A duração do tratamento é de 10-14 dias, após uma semana o curso pode ser repetido.

A solução é preparada imediatamente antes da utilização, dissolvendo o conteúdo do frasco para injectáveis na quantidade de 50.000 UI em 10 ml de água para injectáveis.

Pomada

Pomada de anfotericina B é aplicada em uma camada fina na pele afetada 2–4 vezes ao dia. O curso do tratamento depende das indicações:

• candidíase de dobras cutâneas - 1-3 semanas;
• assaduras em crianças - 1-2 semanas;
• paroníquia e lesões interdigitais - de 2 a 4 semanas.

Efeitos colaterais

Com a inalação e o uso parenteral do medicamento, pode ocorrer o seguinte: náusea, dor epigástrica, deterioração do apetite e da visão, vômito, leucopenia, anemia, dor de cabeça, diplopia, polineuropatia, arritmia, hipertensão, azotemia, hipocalemia, proteinúria, acidose, edema, erupção cutânea Quincke, broncoespasmo, dermatite alérgica de contato, coriza, dor de garganta, tosse, calafrios, febre.

A aplicação tópica da pomada de Anfotericina B pode causar formigamento, secura, queimação e vermelhidão da pele.

Overdose

Os principais sintomas ao usar a solução para perfusão: parada respiratória e cardíaca.

Terapia: sintomática. É necessária a monitoração da função renal e hepática, da atividade respiratória e cardíaca, do hemograma periférico e do conteúdo eletrolítico; tratamento de suporte. Não é removido durante a hemodiálise. Antes de retomar a administração de Anfotericina B, o estado do paciente deve estar estabilizado.

Não há informações sobre overdose com uso externo do medicamento.

Instruções Especiais

A terapia deve ser descontinuada se ocorrer anemia.

Pomada sob curativos oclusivos não deve ser usada.

Durante o tratamento, o hemograma periférico e a função renal e hepática devem ser monitorados sistematicamente.

Se após 1–2 semanas o efeito da Anfotericina B for insuficiente, você deve consultar seu médico para um regime de tratamento mais preciso.

Aplicação durante a gravidez e lactação

• solução para infusão: durante a gravidez, o uso do medicamento requer supervisão médica; a terapia é contra-indicada durante a lactação;
• pomada: não prescrito durante a gravidez / lactação.

Uso infantil

Para as crianças, a anfotericina B é administrada na forma de solução para perfusão na dose eficaz mais baixa.

A pomada de anfotericina B é contra-indicada em recém-nascidos (28 dias).

Com função renal prejudicada

Solução de infusão:

• insuficiência renal crônica: a terapia é contra-indicada;
• doença renal (incluindo glomerulonefrite): A anfotericina B deve ser usada sob supervisão médica.

Por violações da função hepática

• solução para infusão: para hepatite e cirrose hepática, o medicamento é prescrito com cautela;
• pomada: a terapia no contexto de disfunção hepática grave é contra-indicada.

Interações medicamentosas

De acordo com as instruções, a anfotericina B é farmaceuticamente incompatível com a solução de sódio 0,9% e outras soluções contendo eletrólitos, bem como com a heparina.

Quando administrados simultaneamente, o efeito e a toxicidade das preparações de sulfonilureia e teofilina, anticoagulantes, flucitosina (sua meia-vida é prolongada) aumentam; quando tomados com etinilestradiol, seu efeito diminui e o risco de sangramento aumenta.

Analgésicos não narcóticos, cimetidina, antidepressivos e outros inibidores das enzimas hepáticas microssomais reduzem a taxa metabólica, aumentam o efeito tóxico, aumentando a concentração no soro sanguíneo.

Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, barbitúricos e outros indutores de enzimas microssomais hepáticas aceleram o metabolismo, reduzindo assim a eficácia do medicamento.

Os relaxantes musculares curiformes e os glicosídeos cardíacos aumentam o efeito tóxico, e os inibidores da anidrase carbônica, glicocorticosteroides e hormônios adrenocorticotrópicos aumentam o risco de hipocalemia. Se for necessário prescrever o medicamento em conjunto com glicocorticosteroides e corticotropina, a composição eletrolítica do sangue e o ECG devem ser monitorados (para evitar o desenvolvimento de hipocalemia e arritmias).

O risco de desenvolver disfunção renal aumenta com a administração simultânea de aminoglicosídeos, pentamidina, ciclosporina e outras drogas nefrotóxicas com Anfotericina B, portanto seu uso combinado é proibido.

Ao prescrever radioterapia, drogas anticâncer e drogas que suprimem a hematopoiese da medula óssea, o risco de desenvolver distúrbios hematológicos, incluindo anemia, aumenta. Além disso, os medicamentos anticâncer aumentam o broncoespasmo e causam uma diminuição da pressão arterial (pressão arterial).

Recomenda-se cautela ao combinar o tratamento com imidazóis, como itraconazol, miconazol, fluconazol, cetoconazol, clotrimazol para evitar o desenvolvimento de resistência à anfotericina B.

Análogos

Análogos da anfotericina B em termos de mecanismo de ação são drogas como Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.

Termos e condições de armazenamento

O prazo de validade do liofilizado é de 4 anos, unguentos - 2 anos (desde que se guardem, considerando as recomendações do fabricante: liofilizado - em uma temperatura de 2-10 ° C, unguento - até 4 ° C).

Condições de dispensa em farmácias

A anfotericina B está disponível em todas as formas farmacêuticas, conforme orientação do médico.

Avaliações de Anfotericina B

Avaliações de Anfotericina B são poucas. O medicamento na forma de solução para perfusão é utilizado em condições estacionárias. Sua eficácia é avaliada como alta.

Preço da anfotericina B em farmácias

O preço aproximado da Anfotericina B (liofilizado, 1 frasco de 10 ml) é de 31-37 rublos.

Anfotericina B: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Anfotericina B 50 mil unidades liofilizadas para preparação de solução para infusão 10 ml 1 pc. RUB 30 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!