Pefloxacina
Pefloxacina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Pefloxacina
Código ATX: J01MA03
Ingrediente ativo: Pefloxacina (Pefloxacina)
Fabricante: JSC "KRASFARMA" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
A pefloxacina é um antimicrobiano de amplo espectro de ação bactericida, um grupo das fluoroquinolonas.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem do medicamento:
- Comprimidos revestidos por película (10 unidades. Em um blister, 1 blister em uma caixa de papelão);
- Solução de infusão (100 ml em garrafas, em uma caixa de papelão 1 garrafa, para hospitais - em uma caixa de papelão 48 garrafas).
Conteúdo de ingrediente ativo:
- 1 comprimido: pefloxacina, na forma de metanossulfonato - 400 mg;
- 1 ml de solução: pefloxacina, na forma de mesilato di-hidratado (em termos de pefloxacina) - 4 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A pefloxacina é um agente antimicrobiano de amplo espectro. Refere-se ao grupo das fluoroquinolonas. A droga atua bactericida, bloqueando a enzima DNA girase, interrompendo a replicação da subunidade A do DNA e do RNA, bem como a síntese de proteínas bacterianas.
A pefloxacina é ativa contra bactérias gram-negativas e gram-positivas. Atua nas células que estão no estágio de divisão e repouso (nas bactérias gram-negativas) e nas células em processo de mitose (nas bactérias gram-positivas). Resistente a β-lactamases.
A pefloxacina atua nos seguintes microrganismos:
- bactérias aeróbias gram-negativas: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Proteus spp. Indol-negativo e Indol-positivo;
- bactéria aeróbia gram-positiva: Streptococcus spp. (incluindo Streptococcus agalactiae e Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- bactérias intracelulares: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (incluindo Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Sensibilidade moderada ao medicamento é possuída por: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis e Clostridium perfringens.
A pefloxacina não atua sobre bactérias anaeróbias gram-negativas: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. e Bacteroides spp. (a exceção é B.fragilis).
Farmacocinética
Após a administração oral, o medicamento é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Após a administração oral de uma dose única de 400 mg, cerca de 90% da dose administrada é absorvida após 20 minutos, e a concentração máxima é atingida após 1,5–2 horas e é de 4 μg / ml. Após administração repetida do fármaco, a concentração plasmática máxima é de 10 μg / ml, a concentração de pefloxacina na membrana brônquica é de 5 μg / ml e a relação entre a concentração no sangue e na mucosa é de 100%.
Após a administração intravenosa do medicamento, a concentração máxima é atingida em 1 hora.
A pefloxacina liga-se em 25-30% às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de 1,5-1,8 l / kg. A droga penetra bem em todos os tecidos e fluidos corporais (pulmões, coração, próstata, tecido ósseo, glândulas salivares, amígdalas, pele, músculos, secreções brônquicas, líquido peritoneal, urina, líquido cefalorraquidiano, bile, catarro) e a concentração nesses tecidos e líquidos acima da concentração de pefloxacina no sangue.
O metabolismo ocorre no fígado das seguintes formas: oxidação em N-óxido, metilação em dimetilpefloxacina (farmacologicamente ativa) e conjugação com ácido glicurônico, seguida pela formação de pefloxacina-glicuronídeo.
A meia-vida após a ingestão do medicamento em seu interior é de 8 a 10 horas, com administração repetida - de 12 a 13 horas. Após administração intravenosa de Pefloxacina em dose única, a meia-vida é de 7 a 13 horas, após administração repetida - de 14 a 15 horas.
É excretado nas fezes e na urina (cerca de 60%) na forma inalterada, alguns na forma de metabolitos. Após 1-2 horas após a administração, é encontrado inalterado na urina na concentração de 25 μg / ml, e após 12-24 horas a concentração de pefloxacina na urina na forma inalterada já é de 15 μg / ml. A droga e seus metabólitos são encontrados na urina por até 84 horas após a última dose. Com a hemodiálise, a taxa de excreção da pefloxacina é de 23%.
Indicações de uso
O uso do medicamento é indicado no tratamento de infecções e processos inflamatórios da seguinte localização causados por microrganismos sensíveis à pefloxacina:
- Sistema hepatobiliar (fígado, vesícula biliar e vias biliares);
- Ossos e articulações;
- Órgãos ENT (ouvido, garganta, nariz) e trato respiratório inferior;
- Sistema urinário (rins e aparelho urinário);
- Cavidade abdominal e órgãos pélvicos;
- Sistema digestivo (incluindo infecções da boca, mandíbulas, dentes);
- Pele, tecidos moles, membranas mucosas;
- Infecções ginecológicas, doenças sexualmente transmissíveis (clamídia, gonorreia), prostatite;
- Infecções hospitalares e cirúrgicas;
- Infecções sistêmicas graves (bacteremia, septicemia, endocardite, osteomielite, meningoencefalite).
Além disso, a solução é prescrita para a prevenção e tratamento de complicações infecciosas após a cirurgia.
Contra-indicações
- Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase;
- O período de gravidez e amamentação;
- Idade até 15 anos;
- Hipersensibilidade à pefloxacina e outras fluoroquinolonas.
Além disso, a indicação de comprimidos para pacientes com insuficiência hepática é contra-indicada.
A solução é prescrita com cautela a pacientes com disfunção hepática grave, acidentes cerebrovasculares, aterosclerose cerebral, síndrome convulsiva de origem desconhecida, epilepsia.
Instruções de uso da Pefloxacina: método e dosagem
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos são tomados por via oral, engolidos inteiros, às refeições.
Dose recomendada: 400 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite).
Na ausência do efeito terapêutico desejado, é mostrado um aumento da dose diária para 1600 mg.
Solução para infusão
A solução destina-se à administração intravenosa gota a gota.
O médico prescreve a dose com base nas indicações clínicas individuais, levando em consideração a gravidade do curso e a localização da infecção, bem como a sensibilidade do microrganismo ao medicamento.
Regime de dosagem recomendado:
- Formas graves de doenças infecciosas: a dose inicial é de 800 mg, depois 400 mg 2 vezes ao dia a cada 12 horas. Pacientes com insuficiência renal são prescritos 400 mg, com a forma leve da patologia - 1 vez por 24 horas, com a forma grave - com intervalo entre os procedimentos de 36 horas;
- Infecções hepáticas: a uma taxa de 8 mg por 1 kg de peso corporal do paciente com uma duração de infusão de 1 hora. Frequência dos procedimentos: para icterícia - 1 vez em 24 horas, ascite - 1 vez em 36 horas, para pacientes com icterícia e ascite - 1 vez em 48 horas.
A dose diária de Pefloxacina não deve exceder 1200 mg.
Efeitos colaterais
- Sistema digestivo: náusea, dor abdominal;
- Sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia;
- Sistema nervoso: insônia, dor de cabeça;
- Sistema hematopoiético: trombocitopenia (com dose diária de 1.600 mg);
- Reações dermatológicas: fotossensibilidade.
Além disso, o uso de Pefloxacina pode causar as seguintes reações adversas:
- Comprimidos revestidos por película: tonturas, dispepsia;
- Solução de infusão: vômito, diarreia, desenvolvimento de reações alérgicas na forma de urticária, prurido.
Overdose
Até o momento, nenhum caso de overdose de drogas foi registrado.
Em caso de ingestão acidental de doses que excedam significativamente as terapêuticas, é prescrito tratamento sintomático e, se necessário, realiza-se diálise peritoneal e hemodiálise. Não existe um antídoto específico para a pefloxacina.
Instruções Especiais
Durante o período de aplicação da Pefloxacina, o paciente deve evitar a exposição à radiação ultravioleta.
Para prevenir o desenvolvimento de resistência bacteriana a antibióticos beta-lactâmicos e rifampicina, a solução é prescrita como parte de uma terapia combinada.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A droga é proibida para uso durante a gravidez e lactação.
Uso infantil
De acordo com as instruções, Pefloxacin é contra-indicado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Em caso de função renal comprometida (se a depuração da creatinina for inferior a 20 ml / min), é necessário reduzir a dose do medicamento: quando aplicado duas vezes ao dia, uma dose única deve ser 50% da dose média, quando usada uma vez ao dia, uma dose única completa é prescrita.
Por violações da função hepática
Em caso de violações da função hepática, é necessário ajustar o regime de dosagem do medicamento: para distúrbios leves, 400 mg de Pefloxacina são prescritos por dia, para violações de gravidade moderada - 400 mg a cada 36 horas, e em distúrbios graves, o intervalo entre as doses do medicamento deve ser aumentado para 48 horas. A duração da terapia em pacientes com insuficiência hepática não deve exceder 30 dias.
Interações medicamentosas
Com uso simultâneo com pefloxacina:
- Aminoglicosídeos - promovem sinergismo para Pseudomonas aeruginosa;
- Anticoagulantes indiretos - podem aumentar seu efeito;
- Cimetidina - leva a um aumento no t 1 / 2 pefloxacina e diminuir a depuração total;
- Teofilina - desacelera seu metabolismo no fígado e aumenta a concentração no plasma sanguíneo;
- Antiácidos contendo hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio - retardam a absorção da pefloxacina.
A solução para perfusão não deve ser misturada com preparações que contenham iões de cloro.
Análogos
Os análogos da perfloxacina são: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacina-AKOS.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar em local fresco e seco, protegido da luz. A temperatura de armazenamento da solução é de 10-25 ° C (não congelar).
Prazo de validade: comprimidos - 3 anos; solução - 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de Pefloxacin
A droga é bem tolerada pelos pacientes e eficaz contra patógenos de várias doenças infecciosas. Algumas revisões da Pefloxacina descrevem casos de fotossensibilização durante o período de tratamento antimicrobiano, bem como aparecimento de amargor na boca e náuseas leves.
Preço da Pefloxacina nas farmácias
Atualmente, o medicamento está disponível apenas na forma de solução para infusão. O preço da Pefloxacina em comprimidos é desconhecido, uma vez que essa forma de liberação já expirou o período de registro estadual. Se você precisar usar a pefloxacina por via oral, pode comprar um medicamento semelhante Pefloxacina-AKOS por cerca de 75 rublos (comprimidos revestidos por película, 400 mg, 10 unidades por embalagem). O custo da solução injetável de Pefloxacina-AKOS é de 125 rublos em média.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
