Tramal retard
Tramal retard: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Tramal retard
Código ATX: N02AX02
Ingrediente ativo: tramadol (tramadol)
Fabricante: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Itália); Grunenthal GmbH (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2020-02-20
O retardo tramal é um opioide analgésico com mecanismo de ação misto.
Forma de liberação e composição
O Tramal retard está disponível na forma de comprimidos revestidos por película de liberação prolongada:
- dosagem de 100 mg: biconvexa, redonda, branca, com gravação “T1” de um lado e o sinal “~” - do outro;
- dosagem 150 mg: biconvexo, redondo, laranja claro, gravado com "T2" numa das faces e o sinal "~" - na outra;
- dosagem 200 mg: biconvexo, redondo, de cor laranja claro com tonalidade acastanhada, com a gravação "T3" numa das faces e o sinal "~" na outra.
Todos os comprimidos, independentemente da dosagem, são acondicionados em blisters de 10 unid., Em uma caixa de papelão 1 blister e instruções de uso de Tramal retard.
Composição para 1 comprimido de ação prolongada, revestido por película:
- substância ativa: cloridrato de tramadol - 100, 150 ou 200 mg;
- componentes auxiliares: hipromelose 100.000 mPa × s, estearato de magnésio, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal;
- invólucro do filme: macrogol 6000, talco, hipromelose 6 mPa × s, dióxido de titânio, lactose monohidratada, propilenoglicol; adicionalmente para comprimidos com uma dosagem de 150 mg - corante óxido de ferro vermelho e corante amarelo de quinolina; adicionalmente para comprimidos com uma dosagem de 200 mg - tingir óxido de ferro de vermelho, tingir de amarelo quinolina e tingir de óxido de ferro de marrom.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O tramadol é um analgésico opioide com mecanismo de ação central. É um agonista completo não seletivo dos receptores µ-opioide, δ-opioide e κ-opioide, e também tem alta afinidade para os receptores µ. O efeito analgésico do tramadol é potencializado pelo segundo mecanismo de ação - supressão da recaptação da norepinefrina pelas células nervosas e aumento da liberação do neurotransmissor serotonina.
Tramal retard também tem propriedades antitússicas. Em doses terapêuticas, o tramadol, ao contrário da morfina, não deprime a respiração, tem apenas um leve efeito na motilidade intestinal e quase nenhum efeito no sistema cardiovascular. O potencial analgésico do tramadol é de 1/10 a 1/6 do efeito da morfina.
Farmacocinética
A absorção do medicamento é bastante elevada (mais de 90% da substância é absorvida no trato gastrointestinal). A biodisponibilidade absoluta é em média 70%, não depende da ingestão de alimentos. O tramadol sofre o efeito de passagem primária pelo fígado, o que provoca uma diminuição da biodisponibilidade. Após tomar um comprimido com uma dosagem de 100 mg, a concentração plasmática máxima de tramadol é de 141 ± 40 ng / ml e é alcançada após cerca de 4,9 horas; após tomar o comprimido de Tramal retard 200 mg, a concentração plasmática é de 260 ± 62 ng / ml e é atingida após 4,8 horas.
O volume de distribuição é bastante grande (203 ± 40 l), a afinidade pelos tecidos é alta. Cerca de 20% do tramadol se liga às proteínas plasmáticas. A droga atravessa a barreira hematoencefálica e atravessa a placenta até o feto. Uma pequena quantidade de tramadol é secretada com o leite materno.
O metabolismo ocorre com a participação das isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4, portanto, quando são suprimidas por outras substâncias farmacologicamente ativas, é possível uma alteração significativa na concentração do tramadol e de seu metabólito ativo. O tramadol é metabolizado no fígado por N- e O-desmetilação e, em seguida, conjugado com ácido glucurônico. Apenas O-demetiltramadol é farmacologicamente ativo. Um total de 11 metabólitos foi encontrado.
A droga e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. A meia-vida é de 6 horas, em pacientes idosos (acima de 75 anos) pode aumentar 1,4 vezes; em pacientes com cirrose hepática, a meia-vida de eliminação é estendida para 13,3 ± 4,9 h (para tramadol) e até 18,5 ± 9,4 h (para O-demetiltramadol), e em casos graves ainda mais (até 22,3 he 36 h). Em pacientes com insuficiência renal (com depuração da creatinina inferior a 5 ml / min), a meia-vida do tramadol é de 11 ± 3,2 horas, O-demetiltramadol - 16,9 ± 3 horas (em casos graves - 19,5 horas e 43,2 horas)
O efeito analgésico do tramadol depende de sua concentração sérica, ou seja, é dose-dependente. Essa proporção varia de indivíduo para indivíduo.
Indicações de uso
Tramal retard é utilizado para síndromes dolorosas de média e alta intensidade de várias origens, em particular em pacientes com oncologia, no pós-operatório e em traumas.
Contra-indicações
Absoluto:
- epilepsia que não responde à terapia medicamentosa adequada;
- intoxicação aguda com analgésicos, álcool, opioides, hipnóticos e outras substâncias psicotrópicas;
- síndrome de abstinência de drogas (tramadol não deve ser usado para tratar esta síndrome);
- administração conjunta de inibidores da MAO (monoamina oxidase), bem como prazo de até 14 dias após seu cancelamento;
- intolerância à lactose, deficiência da enzima lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose (uma vez que os comprimidos contêm lactose);
- período de gravidez;
- crianças e adolescentes até 14 anos;
- hipersensibilidade aos componentes principais ou auxiliares da droga.
Relativo (os comprimidos Tramal retard são usados com cautela):
- convulsões e epilepsia, passíveis de terapia medicamentosa adequada (o uso só é possível por motivos de saúde);
- trauma craniocerebral, distúrbios de consciência de etiologia obscura, distúrbios respiratórios e distúrbios respiratórios, um estado de choque, aumento da pressão intracraniana;
- dependência de opióides;
- tendência ao uso abusivo de drogas ou dependência química (a terapia deve ser realizada sob a supervisão de um médico e em um curso o mais curto possível);
- intolerância severa estabelecida a opioides de origem não alérgica e alérgica;
- período de amamentação (o uso é possível, mas apenas uma vez e por motivos de saúde).
Retardo tramal, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos Tramal retard são tomados por via oral com uma quantidade suficiente de água ou outro líquido. Eles não devem ser mastigados ou quebrados, mas devem ser engolidos inteiros. A ingestão do medicamento não depende da hora da refeição.
A dose de Tramal retard é selecionada individualmente, levando em consideração a gravidade da síndrome da dor e a sensibilidade do paciente ao medicamento. As doses dadas abaixo são indicativas. Recomenda-se selecionar a menor dose eficaz de tramadol. Com a terapia de longo prazo, você deve seguir o cronograma estabelecido para tomar os comprimidos.
A adultos e adolescentes com mais de 14 anos de idade é geralmente prescrito um comprimido de Tramal retard 100 mg 2 vezes ao dia (de manhã e à noite). Em caso de eficácia insuficiente, você pode aumentar a dose aumentando a dosagem dos comprimidos (por exemplo, tome Tramal retard 150 mg ou 200 mg). O intervalo entre as doses não deve ser inferior a 6 horas e a dose diária máxima não deve ser superior a 400 mg.
Em idosos de até 75 anos de idade, se não houver insuficiência renal ou hepática clinicamente expressa, a dose do medicamento geralmente não é ajustada. Em pacientes com 75 anos de idade ou mais, bem como em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal, a excreção de tramadol pode ser retardada, o que deve ser levado em consideração ao prescrevê-lo (por exemplo, recomenda-se aumentar o intervalo entre os comprimidos). O retardo tramal não deve ser usado em pacientes com insuficiência hepática ou renal grave.
Efeitos colaterais
Reações colaterais negativas de sistemas e órgãos ao tomar o Tramal retard:
- sistema digestivo: muitas vezes - náuseas; frequentemente - vômito, boca seca, constipação; infrequentemente - inchaço, dor de barriga, vômito, diarreia;
- sistema hepatobiliar: casos isolados - atividade aumentada das enzimas hepáticas;
- metabolismo e nutrição: raramente - uma mudança no apetite;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - taquicardia, palpitações, hipotensão ortostática, colapso; raramente - bradicardia, aumento da pressão arterial;
- sistema respiratório: raramente - falta de ar, depressão respiratória;
- sistema nervoso e psique: muitas vezes - tonturas; frequentemente - sonolência, dor de cabeça; raramente - distúrbios de coordenação, ansiedade, distúrbios do sono, pesadelos, tremores, distúrbios da fala, desmaios, contrações musculares involuntárias, confusão, convulsões epileptiformes, parestesias, alucinações, delírio, instabilidade do humor, mudanças na atividade, percepção prejudicada e funções cognitivas, dependência de drogas;
- órgão da visão: raramente - visão turva, pupilas dilatadas ou estreitadas;
- sistema urinário: raramente - retenção urinária, disúria;
- sistema musculoesquelético: raramente - fraqueza muscular;
- pele e gordura subcutânea: frequentemente - aumento da sudorese; infrequentemente - urticária, rubor de pele, prurido;
- sistema imunológico: raramente - broncoespasmo, edema de Quincke, falta de ar, respiração ofegante, anafilaxia;
- outras reações: muitas vezes - fadiga; frequência desconhecida - hipoglicemia.
Quando a terapia com retardo tramal é descontinuada, podem ocorrer sintomas de abstinência, que são semelhantes aos sintomas de abstinência de outros opioides: nervosismo, tremores, ansiedade, distúrbios do sono, agitação, hipercinesia e distúrbios do sistema digestivo. Além disso, quando o tramadol é interrompido, em casos muito raros, ocorrem sintomas como ansiedade severa, ataques de pânico, zumbido nos ouvidos, paranóia, parestesia, confusão, despersonalização e alucinações.
Overdose
Em caso de sobredosagem de tramadol, podem surgir sintomas característicos dos analgésicos narcóticos (vómitos, constrição da pupila, depressão do centro respiratório até apneia, colapso, convulsões, perturbações da consciência e até coma).
Nas primeiras 2 horas após uma sobredosagem, o paciente é lavado com um estômago e recebe carvão ativado. O paciente deve receber desobstrução das vias aéreas. Medidas estão sendo tomadas para manter a atividade dos sistemas respiratório e cardiovascular. Para convulsões, o diazepam intravenoso é recomendado. A hemofiltração e a hemodiálise são ineficazes.
Instruções Especiais
A dose diária máxima recomendada de Tramal retard (400 mg) não deve ser excedida, pois aumenta o risco de convulsões. A probabilidade de convulsões aumenta com o uso simultâneo de drogas que reduzem o limiar convulsivo. Para pacientes com epilepsia e predisposição a convulsões, o medicamento é prescrito exclusivamente por motivos de saúde.
Tramadol tem um potencial bastante baixo para dependência de drogas. Mas, apesar disso, com terapia de longo prazo, a dependência física e mental, bem como o vício, são possíveis. O retardo tramal não pode ser usado como terapia de substituição em pacientes dependentes de opióides, pois o tramadol não pode suprimir os sintomas de abstinência da morfina, embora seja um agonista do receptor de opióides.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
O retardo tramal pode causar tontura e sonolência, portanto, ao tomar o medicamento, deve-se evitar dirigir e outros veículos, bem como realizar trabalhos potencialmente perigosos e difíceis.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O retardo tramal é contra-indicado durante a gravidez, uma vez que não foram obtidas evidências confiáveis de sua segurança para o crescimento e desenvolvimento do feto. Com o uso de tramadol a longo prazo durante a gravidez, o recém-nascido pode apresentar sintomas de abstinência. Além disso, o medicamento pode causar uma alteração clinicamente insignificante na frequência respiratória em recém-nascidos.
A quantidade de tramadol que entra no leite materno de uma mulher em lactação é insignificante e atinge cerca de 0,1% da dose administrada, portanto, após uma única dose de Tramal retard durante a lactação, não há necessidade de interromper a amamentação.
Uso infantil
O Tramal retard não pode ser prescrito a crianças com menos de 14 anos.
Com função renal prejudicada
O medicamento não é recomendado para uso em pacientes com insuficiência renal grave. Para insuficiência renal leve e moderada, é necessária uma seleção individual do intervalo entre os comprimidos.
Por violações da função hepática
Tramadol é indesejável em pacientes com insuficiência hepática grave. Com comprometimento leve e moderado da função hepática, o intervalo entre as doses de Tramal retard deve ser aumentado.
Interações medicamentosas
O Tramal retard está contra-indicado para ser utilizado em conjunto com inibidores da MAO ou nos 14 dias após o seu cancelamento (podem ocorrer interações medicamentosas com risco de vida dos sistemas respiratório, cardiovascular e nervoso).
O álcool e as substâncias que suprimem a atividade do sistema nervoso central podem aumentar os indesejáveis efeitos colaterais do tramadol no sistema nervoso.
Indutores de enzimas hepáticas microssomais podem reduzir as propriedades analgésicas do Tramal retard e encurtar sua duração de ação.
O tramadol pode induzir convulsões e aumentar os efeitos dos antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antipsicóticos, inibidores da recaptação da serotonina-norepinefrina e outros medicamentos que reduzem o limiar convulsivo.
Os medicamentos serotonérgicos, quando usados em conjunto com o tramadol, podem levar ao desenvolvimento da síndrome da serotonina, especialmente se uma das seguintes síndromes / sintomas estiver presente:
- hiperreflexia e tremor;
- clônus muscular espontâneo;
- aumento da temperatura corporal acima de 38 ° C, hipertensão, mioclonia ocular ou induzida;
- aumento da sudorese ou agitação em conjunto com mioclonia ocular ou induzida.
Alguns inibidores da isoenzima CYP3A4 (eritromicina, cetoconazol) podem retardar o metabolismo do tramadol e seu metabólito ativo.
O uso de ondansetron (um bloqueador do receptor 5-HT3) antes ou após a cirurgia aumentou a necessidade de tramadol em pessoas com dor pós-operatória.
Análogos
Os análogos do Tramal retard são: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade do medicamento é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Tramal retard
De acordo com as avaliações, o Tramal retard é um analgésico bastante forte que atua muito rapidamente e ajuda no tratamento de dores de qualquer intensidade e de várias origens. Alguns pacientes comparam o efeito da droga com o da morfina. Ao mesmo tempo, os usuários observam que com o uso prolongado, é possível desenvolver uma forte dependência física e mental, bem como o aparecimento de outros efeitos colaterais indesejáveis.
O preço do Tramal retard nas farmácias
O preço do Tramal retard 100 mg é de 100-155 rublos. para uma embalagem de 10 comprimidos de ação prolongada, revestidos por película. O custo real dos comprimidos Tramal retard 200 mg e 150 mg é desconhecido.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
