Meloflex Rompharm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Meloflex Rompharm: instruções de uso e análises

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: Meloflex rompharm

Código ATX: M01AC06

Ingrediente ativo: Meloxicam (Meloxicam)

Produtor: SC ROMPHARM Company SRL (Romênia)

Descrição e atualização da foto: 19.10.2018

Preços nas farmácias: a partir de 179 rublos.

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Meloflex Rompharm é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE).

Forma de liberação e composição

A forma de dosagem é uma solução amarela transparente com um tom esverdeado de cor para administração intramuscular (1,5 ml em ampolas de vidro incolor com um anel de quebra de 2 ml, embalado em uma caixa de papelão de 3 ou 5 peças).

Composição da preparação:

substância ativa: meloxicam, 1 ml - 10 mg;
componentes adicionais: poloxamer 188, solução de hidróxido de sódio 1M, glicina, glicofurfural, meglumina, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O meloxicam é uma substância do grupo dos antiinflamatórios não esteroidais, que pertence aos derivados do ácido enólico e, além de ser antiinflamatório em todos os modelos padrão de inflamação, também possui efeitos antipiréticos e analgésicos.

O mecanismo de ação do Meloflex Rompharm é devido à capacidade do meloxicam de inibir a síntese de mediadores inflamatórios conhecidos - as prostaglandinas. Em estudos in vivo, foi descoberto que no local da inflamação, o meloxicam inibe a síntese de prostaglandinas mais do que nos rins ou na mucosa gástrica, o que está associado a uma inibição mais seletiva da isoenzima COX-2 (ciclooxigenase-2) do que COX-1. Acredita-se que o efeito terapêutico dos AINEs forneça a inibição da COX-2, enquanto a supressão da COX-1 persistente freqüentemente leva ao desenvolvimento de eventos adversos nos rins e estômago.

Em estudos clínicos sobre a ocorrência de efeitos colaterais do sistema digestivo, observou-se que as reações ao tomar meloxicam na dose de 7,5 e 15 mg ocorrem com menos frequência do que ao usar outros AINEs que foram usados em testes comparativos. Esta diferença deve-se principalmente à ausência de reações adversas como dores na região abdominal, náuseas, dispepsia e vómitos durante o tratamento com meloxicam. Úlceras, perfuração do trato gastrointestinal superior e sangramento associado ao meloxicam são raras, sua frequência depende da dose do medicamento.

A seletividade da droga para a isoenzima COX-2 foi confirmada por vários sistemas de teste in vitro e ex vivo.

Em estudos ex vivo, verificou-se que nas doses recomendadas, o meloxicam não afeta a agregação plaquetária (adesão) e o tempo de sangramento.

Farmacocinética

Após a administração intramuscular (i / m), o medicamento é completamente absorvido. Com este método de administração, sua biodisponibilidade relativa é quase 100% em comparação com a administração oral, portanto, quando um paciente é transferido de uma forma injetável de meloxicam para um ajuste de dose oral, nenhum ajuste de dose é necessário. A concentração plasmática máxima após a injeção intramuscular de uma ampola (15 mg) é alcançada em cerca de 60–90 minutos e é de 1,6–1,8 μg / ml.

A droga é caracterizada por uma alta (99%) ligação às proteínas plasmáticas, especialmente à albumina.

O meloxicam penetra no líquido sinovial, onde sua concentração é aproximadamente a metade da do plasma. O volume de distribuição é de cerca de 11 litros. As diferenças individuais podem variar de 7 a 20%.

A substância ativa do Meloflex Rompharm é quase totalmente metabolizada no fígado, resultando na formação de 4 metabolitos farmacologicamente inativos. O principal - 5-carboximeloxicam - perfaz 60% da dose, é formado pela oxidação do metabólito intermediário 5'-hidroximetilmeloxicam, que também é liberado, mas em menor proporção - não mais que 9% da dose.

De acordo com estudos in vitro, a isoenzima CYP2C9 desempenha um papel importante na conversão metabólica descrita. A isoenzima CYP3A4 também é importante. Na formação de mais dois metabólitos (sua liberação é de 4% e 16% da dose), está envolvida a peroxidase, cuja atividade varia individualmente.

O período T1 / 2 (meia-vida) é de 13 a 25 horas. A droga é excretada principalmente na forma de metabólitos, tanto pelos intestinos quanto pelos rins. Na forma inalterada, menos de 5% da dose diária administrada é excretada nas fezes. A droga é encontrada inalterada na urina, mas apenas em pequenas quantidades.

A depuração plasmática do meloxicam após uma única injeção é de 7 a 12 ml / minuto. Em doses de 7,5 a 15 mg, o fármaco apresenta farmacocinética linear, tanto por via intramuscular quanto por via oral.

A insuficiência renal hepática, ligeira e moderada não afeta significativamente a farmacocinética do meloxicam. Em pacientes com insuficiência renal moderada, a taxa de eliminação do meloxicam é significativamente maior. Em doentes com insuficiência renal terminal, o meloxicam liga-se pior às proteínas plasmáticas, um aumento no volume de distribuição neste caso pode levar a um aumento na concentração de meloxicam livre e, portanto, a dose de Meloflex Rompharm não deve exceder 7,5 mg.

Em pacientes idosos, os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes jovens. Durante o estado de equilíbrio da farmacocinética, a depuração plasmática média em idosos é ligeiramente mais baixa do que em jovens. Mulheres mais velhas têm uma área maior sob a curva de concentração-tempo e meia-vida de eliminação mais longa em comparação com pacientes mais jovens de ambos os sexos.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Meloflex Rompharm é usado para tratamento sintomático de curto prazo e terapia inicial das seguintes doenças:

osteoartrite (doenças degenerativas das articulações e artrose);
artrite reumatoide;
espondilite anquilosante;
outras doenças degenerativas e inflamatórias do sistema musculoesquelético acompanhadas de dor, como artropatias e dorsopatias (por exemplo, dores na região lombar, ciática, periartrite do ombro).

Contra-indicações

Absoluto (condições / doenças para as quais o medicamento é estritamente proibido):

doença hepática ativa;

insuficiência hepática grave;
insuficiência renal grave (se não for realizada hemodiálise: clearance de creatinina menor que 30 ml / min, bem como hipercalemia confirmada);
insuficiência cardíaca grave;
sangramento gastrointestinal ativo, um diagnóstico estabelecido de doenças do sistema de coagulação do sangue, sangramento cerebrovascular recente;
doenças inflamatórias intestinais agudas, como doença de Crohn e colite ulcerosa;
recentemente transferidas ou em estágio de exacerbação lesões erosivas e ulcerativas do estômago e duodeno;
terapia da dor perioperatória durante a cirurgia de revascularização do miocárdio;
idade até 18 anos;
o período de gravidez e amamentação;
combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose recorrente da mucosa nasal e seios paranasais com intolerância ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs (incluindo história);
hipersensibilidade ao meloxicam, qualquer componente auxiliar da droga ou outros AINEs.

Relativo (condições / doenças que requerem avaliação de risco e benefício antes de prescrever meloxicam):

insuficiência renal (depuração da creatinina 30-60 ml / min);
doença arterial periférica;
dislipidemia / hiperlipidemia;
doenças cerebrovasculares;
falha crônica do coração;
isquemia cardíaca;
história de doenças do trato gastrointestinal (presença de infecção por Helicobacter pylori);
diabetes;
consumo frequente de álcool;
fumar;
idade avançada;
uso de longo prazo de AINEs;
uso simultâneo de inibidores seletivos da recaptação da serotonina, glicocorticosteróides, anticoagulantes orais, agentes antiplaquetários.

Instruções de uso do Meloflex Rompharm: método e dosagem

A solução é injetada profundamente por via intramuscular.

Dosagem do medicamento dependendo das indicações:

artrite reumatoide e espondilite anquilosante: 15 mg / dia, se necessário, a dose é reduzida para 7,5 mg;
osteoartrite com síndrome de dor: 7,5 mg / dia.

Pacientes com insuficiência renal grave em hemodiálise e pacientes com risco aumentado de efeitos colaterais (história de doenças do trato gastrointestinal ou fatores de risco para doenças cardiovasculares) são recomendados para iniciar a terapia com uma dose diária de 7,5 mg.

Uma vez que os tipos e frequência dos efeitos colaterais do medicamento dependem da dose utilizada e da duração do tratamento, é necessário prescrever Meloflex Rompharm na dose mínima eficaz durante o menor período de tempo possível.

O meloxicam não deve ser usado concomitantemente com outros AINEs.

Não exceda a dose diária de 15 mg de meloxicam, mesmo que seja usado em diferentes formas farmacêuticas em combinação.

O uso intramuscular da droga é indicado apenas durante os primeiros dias de tratamento; a terapia adicional é continuada com o uso de formas de dosagem oral de meloxicam.

Não misture o medicamento com outros medicamentos na mesma seringa.

Não administre por via intravenosa!

Efeitos colaterais

Distribuição dos efeitos colaterais por frequência de ocorrência: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - de ≥ 1/100 a <1/10, raramente - de ≥ 1/1000 a <1/100, raramente - de ≥ 1/10000 a < 1/1000, muito raramente - <1/10000, desconhecido - segundo os dados conhecidos, não é possível estabelecer a frequência aproximada de desenvolvimento de reações.

Reações adversas que podem ocorrer em pacientes submetidos à terapia com meloxicam:

por parte do sistema sanguíneo e linfático: infrequentemente - anemia; raramente - alterações no número de células sanguíneas (incluindo uma alteração na fórmula dos leucócitos), trombocitopenia, leucopenia;
do sistema nervoso e psique: frequentemente - dor de cabeça; raramente - mudanças de humor *; infrequentemente - sonolência, vertigem; desconhecido - desorientação *, confusão *;
do sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade de tipo imediato *; desconhecido - reações anafilactóides *, choque anafilático *;
na parte do coração e vasos sanguíneos: raramente - uma sensação de aumento de sangue no rosto, aumento da pressão arterial; raramente - palpitações;
do trato gastrointestinal: frequentemente - distúrbios dispépticos, dor abdominal, náuseas, vômitos, diarreia; infrequentemente - estomatite, distensão abdominal, constipação, sangramento gastrointestinal latente ou evidente, arrotos *, gastrite *; raramente - esofagite, colite, úlceras gastroduodenais; muito raramente - perfuração do trato gastrointestinal;
na parte do fígado e do trato biliar: raramente - alterações transitórias nos indicadores da função hepática (por exemplo, aumento da atividade da bilirrubina ou enzimas hepáticas); muito raramente - hepatite *;
do sistema respiratório: raramente - asma brônquica em pacientes com alergia ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs;
na parte dos rins e do trato urinário: infrequentemente - distúrbios urinários (incluindo retenção urinária aguda) *, alterações nos indicadores da função renal (aumento da concentração de creatinina e / ou ureia no soro sanguíneo); muito raramente - insuficiência renal aguda *;
da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - erupção cutânea, prurido, angioedema *; raramente - urticária, síndrome de Stevens-Johnson *, necrólise epidérmica tóxica *; muito raramente - eritema multiforme *, dermatite bolhosa *; desconhecido - fotossensibilidade;
na parte dos órgãos da visão e da audição: infrequentemente - vertigem; raramente - zumbido, deficiência visual (incluindo visão turva) *, conjuntivite *;
na parte dos genitais e glândulas mamárias: infrequentemente - ovulação tardia *; desconhecido - infertilidade em mulheres *;
reações locais: frequentemente - dor e inchaço no local da injeção; infrequentemente - edema.

* Os efeitos colaterais foram relatados em um estudo pós-comercialização; sua relação com o uso de meloxicam não foi estabelecida, mas é considerada possível.

Ulceração, perfuração e sangramento gastrointestinal podem ser fatais.

Tal como acontece com o uso de outros AINEs, o risco de desenvolver síndrome nefrótica, glomerulonefrite, nefrite intersticial, necrose medular renal não está excluído.

Em pacientes aos quais é mostrado simultaneamente o uso de drogas que deprimem a medula óssea (metotrexato, por exemplo), pode ocorrer citopenia.

Overdose

Os dados conhecidos sobre casos de sobredosagem são insuficientes para avaliar as prováveis reações adversas. Presume-se que, se a dose recomendada for significativamente excedida, ocorrerão sintomas característicos de uma sobredosagem grave de AINEs: comprometimento da consciência, sonolência, alterações na pressão arterial, assistolia, dor epigástrica, náusea, vômito, insuficiência renal aguda, sangramento gastrointestinal, parada respiratória.

O antídoto para o meloxicam é desconhecido. A alcalinização da urina, a diurese forçada e a hemodiálise são ineficazes, uma vez que o meloxicam está significativamente associado às proteínas plasmáticas. A terapia de sobredosagem é sintomática. Sabe-se que a colestiramina ajuda a acelerar a eliminação do medicamento.

Instruções Especiais

Pacientes com doenças do aparelho digestivo devem estar sob supervisão especial durante o período de terapia. O medicamento deve ser interrompido imediatamente em caso de lesões ulcerativas ou sangramento do trato gastrointestinal.

Ao inibir a síntese de COX / prostaglandina, o meloxicam pode afetar a fertilidade, portanto, não é recomendado prescrever o medicamento para mulheres que planejam engravidar ou têm dificuldade para engravidar.

Meloflex Rompharm pode causar reações graves, como necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa e síndrome de Stevens-Johnson. A este respeito, os doentes devem prestar especial atenção ao aparecimento neles de quaisquer fenómenos da pele e das mucosas e ao desenvolvimento de reacções de hipersensibilidade, especialmente nos casos em que tais reacções tenham ocorrido durante o tratamento anterior. Quando surge uma erupção cutânea, primeiros sinais de alterações nas mucosas ou quaisquer outros sintomas de hipersensibilidade, que geralmente se observam no primeiro mês de terapia, é necessário considerar a adequação da suspensão do medicamento.

São conhecidos casos de desenvolvimento de trombose cardiovascular grave, ataque de angina, enfarte do miocárdio. Essas complicações podem ser fatais. O risco aumenta em pacientes com predisposição a doenças semelhantes e histórico dessas doenças, bem como com o uso prolongado de Meloflex Rompharm.

Como outros AINEs, o meloxicam inibe a síntese de prostaglandinas envolvidas na manutenção da perfusão renal nos rins. A administração da droga a pacientes com volume de sangue circulante reduzido ou fluxo sanguíneo renal reduzido é carregada de descompensação da insuficiência renal latente. Após a descontinuação da terapia, a função renal geralmente é restaurada ao seu nível original. O risco de desenvolver esta reação é mais suscetível a pacientes idosos com insuficiência cardíaca crônica, desidratação, disfunção renal aguda, síndrome nefrótica, cirrose hepática, bem como pacientes após intervenções cirúrgicas extensas que levam à hipovolemia e pacientes que recebem simultaneamente diuréticos, antagonistas do receptor angiotensina II ou inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA). Esses pacientes no início do uso de Meloflex Rompharm precisam de monitoramento cuidadoso da função renal e do débito urinário.

No caso de uso concomitante de diuréticos, o seu efeito natriurético pode diminuir, assim como a retenção de água, potássio e sódio, podendo aumentar os sinais de hipertensão arterial ou insuficiência cardíaca em pacientes predispostos. Por esse motivo, os pacientes precisam examinar a função renal antes de iniciar o tratamento e, durante a terapia, manter hidratação adequada e monitorar a condição. Se o meloxicam for usado em combinação com outros medicamentos, o monitoramento da função renal também é necessário durante o tratamento.

Em caso de alterações significativas nos parâmetros da função hepática (incluindo a atividade das transaminases hepáticas), o medicamento deve ser descontinuado e as alterações laboratoriais identificadas devem ser monitoradas.

Em pessoas emaciadas e debilitadas, os efeitos colaterais são geralmente menos tolerados, portanto os pacientes devem ser monitorados de perto.

O meloxicam pode mascarar os sintomas de uma doença infecciosa subjacente.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

O efeito do meloxicam na taxa de reação e na capacidade de concentração não foi estudado em estudos clínicos especiais. No período pós-comercialização, verificou-se que o medicamento pode causar reações indesejáveis do sistema nervoso central, por exemplo, tonturas, sonolência e deficiência visual, e portanto os pacientes são aconselhados a ter cuidado ao dirigir um carro e participar de atividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Meloflex Rompharm é contra-indicado durante a gravidez, uma vez que a inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente o curso da gravidez e o desenvolvimento fetal. Pela mesma razão, este AINE não deve ser usado por mulheres que planejam engravidar.

Os AINEs penetram no leite materno, portanto o meloxicam é contra-indicado durante a lactação. Se a prescrição do medicamento for justificada, o médico insiste em interromper a amamentação.

O meloxicam pode causar um atraso na ovulação e, portanto, as mulheres que têm problemas com a concepção e se submetem a exames apropriados a esse respeito devem cancelar a terapia medicamentosa.

Uso infantil

Para o tratamento de crianças e adolescentes menores de 18 anos, o medicamento não é usado.

Com função renal prejudicada

Com insuficiência renal leve e moderada (depuração da creatinina superior a 30 ml / min), o ajuste da dose não é necessário.

O medicamento é contra-indicado na doença renal progressiva e na insuficiência renal crônica (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min) em pacientes não submetidos a diálise.

Por violações da função hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com cirrose hepática compensada.

O medicamento é contra-indicado em doenças hepáticas ativas e insuficiência hepática grave.

Uso em idosos

Com terapia de longo prazo de espondilite anquilosante e artrite reumatóide, a dose diária para pacientes idosos não deve exceder 7,5 mg.

Interações medicamentosas

anticoagulantes orais, inibidores da recaptação da serotonina, medicamentos antiplaquetários: o risco de hemorragia aumenta (é necessária monitorização cuidadosa do sistema de coagulação do sangue);
pemetrexedo: o risco de desenvolver mielossupressão e efeitos colaterais do trato gastrointestinal (pacientes com depuração da creatinina de 45-79 ml / min devem interromper o meloxicam 5 dias antes de prescrever pemetrexedo e retomar a toma não antes de 2 dias após o seu cancelamento, e durante tratamento, realizar uma monitorização cuidadosa da condição; para pessoas com depuração da creatinina superior a 45 ml / min, o uso de meloxicam simultaneamente com pemetrexedo não é recomendado);
metotrexato: sua secreção pelos rins diminui e a concentração no plasma sanguíneo aumenta (é necessário monitorar cuidadosamente a função renal e o hemograma; com tal combinação, não é recomendado o uso de metotrexato em uma dose superior a 15 mg por semana); sua toxicidade hematológica pode aumentar, especialmente em pacientes com insuficiência renal;
ciclosporina: aumenta sua nefrotoxicidade;
Inibidores da ECA, antagonistas do receptor da angiotensina II: a diminuição da filtração glomerular aumenta, como resultado do desenvolvimento de insuficiência renal aguda, especialmente em pessoas com insuficiência renal;
contraceptivos intra-uterinos: sua eficácia pode diminuir (no entanto, esta informação não foi estabelecida de forma confiável);
anti-hipertensivos (diuréticos, inibidores da ECA, betabloqueadores): sua eficácia diminui; tomar diuréticos para desidratação contribui para o desenvolvimento de insuficiência renal aguda;
colestiramina: acelera a eliminação do meloxicam;
outros inibidores da síntese de prostaglandinas, incluindo salicilatos e glucocorticosteróides: aumenta a probabilidade de ulceração no trato gastrointestinal e o desenvolvimento de hemorragia (esta combinação não é recomendada);
preparações de lítio: o seu nível no plasma sanguíneo aumenta (é mostrada uma monitorização cuidadosa da concentração plasmática de lítio);
agentes antidiabéticos orais (preparações de sulfonilureia, nateglinida): um aumento mútuo na concentração de drogas no sangue é possível, o desenvolvimento de hipoglicemia (é necessário monitorar constantemente o nível de açúcar).

A probabilidade de reações de interação farmacocinética deve ser levada em consideração com o uso simultâneo de medicamentos com Meloflex Rompharm que são metabolizados com a participação das enzimas CYP3A4 e / ou CYP2C9 ou têm uma capacidade conhecida de inibi-los (por exemplo, probenecida ou derivados de sulfonilureia).

Não houve interação farmacocinética significativa do meloxicam com antiácidos, digoxina, furosemida, cimetidina.

Análogos

Os análogos de Meloflex Rompharm são: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Termos e condições de armazenamento

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de armazenamento - local protegido da luz, temperatura não superior a 25 ° С.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Meloflex Rompharm

Avaliações sobre o Meloflex Rompharm confirmam a alta eficácia do medicamento quando usado conforme as indicações.

Preço do Meloflex Rompharm nas farmácias

O preço do Meloflex Rompharm é 200–325 rublos para um pacote de 3 ampolas, 270–375 rublos para um pacote contendo 5 ampolas.