Lerkamen 10
Lerkamen 10: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Lerkamen 10
Código ATX: C08CA13
Ingrediente ativo: lercanidipina (lercanidipinum)
Produtor: Berlin-Chemie, AG (Alemanha)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Preços nas farmácias: a partir de 303 rublos.
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Lerkamen 10 é um bloqueador lento seletivo dos canais de cálcio.
Forma de liberação e composição
Lerkamen 10 é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: biconvexos, redondos, de amarelo claro a amarelo claro, com risco de um lado (em blisters de 7, 14 ou 15 unid., Em uma caixa de papelão 1 blister de 7 ou 14 pcs., 2 blisters de 14 pcs., 4 ou 6 blisters de 15 pcs.).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: cloridrato de lercanidipina - 0,01 g;
- componentes auxiliares: estearato de magnésio - 0,001 g; povidona K-30 - 0,004 5 g; carboximetilamido de sódio (tipo A) - 0,015 5 g; celulose microcristalina - 0,039 g; lactose mono-hidratada - 0,03 g;
- concha: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (óxido de corante de ferro amarelo - 0,000 037 g; macrogol 6000 - 0,000 3 g; dióxido de titânio - 0,000 6 g; talco - 0,000 15 g; hipromelose - 0,001 913 g).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A substância ativa Lerkamena 10 - lercanidipina, é um derivado da di-hidropiridina, que inibe o fluxo transmembrana de íons de cálcio para as células da musculatura lisa vascular. O mecanismo de sua ação anti-hipertensiva se deve a um efeito relaxante direto nas células da musculatura lisa vascular, com o qual a resistência periférica total diminui.
Devido ao alto coeficiente de distribuição da membrana, a lercanidipina, apesar de uma meia-vida relativamente curta do plasma sanguíneo, tem um efeito anti-hipertensivo prolongado.
Devido à sua alta seletividade vascular, a lercanidipina não tem efeito inotrópico negativo. Quando tomada, a vasodilatação desenvolve-se gradualmente, pelo que apenas em casos raros ocorre hipotensão arterial aguda com taquicardia reflexa.
A lercanidipina é uma mistura racêmica dos enantiômeros (+) R- e (-) S-. Seu efeito anti-hipertensivo é principalmente devido ao S-enantiômero.
Farmacocinética
As principais características farmacocinéticas da lercanidipina:
- absorção: completamente absorvido após administração oral; Com max (concentração máxima no plasma sanguíneo) é alcançada após 1,5-3 horas e é 3,3 ± 2,09 ou 7,66 ± 5,90 ng por 1 ml após tomar 10 ou 20 mg de lercanidipina, respectivamente; Os enantiómeros (+) - R- e (-) S- da lercanidipina têm um perfil farmacocinético semelhante - o mesmo TC máx (tempo para atingir a concentração máxima), T½ (meia-vida); valores C maxe AUC (área sob a curva - concentração-tempo) é 1,2 vezes maior para o enantiômero (-) - S; nenhuma interconversão de enantiômeros foi observada em experimentos in vivo; a biodisponibilidade absoluta da lercanidipina quando administrada por via oral após as refeições durante a passagem inicial pelo fígado é de aproximadamente 10%, quando tomada com o estômago vazio, o valor da biodisponibilidade torna-se 1/3 menor; quando tomado o mais tardar 2 horas após uma refeição gordurosa, aumenta 4 vezes (neste contexto, não deve ser tomado após uma refeição); quando administrado por via oral, sua concentração no plasma sanguíneo não é diretamente proporcional à dose administrada (cinética não linear); sua biodisponibilidade aumenta com o aumento da dose, devido à saturação gradual do metabolismo de primeira passagem; o valor médio de T½ varia de 8 a 10 horas; a duração do efeito terapêutico é de 24 horas;após administração repetida, sua acumulação não é observada; sua concentração no plasma sanguíneo na insuficiência renal (depuração da creatinina 30 ml por minuto) e em pacientes em hemodiálise é maior (aproximadamente 70%); uma vez que a lercanidipina é metabolizada principalmente no fígado, na insuficiência hepática moderada a grave, sua biodisponibilidade sistêmica provavelmente aumentará;
- distribuição: a partir do plasma sanguíneo, sua distribuição aos órgãos e tecidos ocorre de forma extensa e rápida; a conexão com as proteínas do plasma sanguíneo é> 98%; na insuficiência hepática e / ou renal grave, devido à diminuição da concentração de proteínas no plasma sanguíneo, sua fração livre pode aumentar;
- metabolismo: metabolizado com a participação da isoenzima CYP3A4 com formação de metabólitos inativos;
- excreção: aproximadamente ½ da dose administrada é excretada pelos rins, o resto - pelos intestinos; a eliminação ocorre principalmente por biotransformação.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, Lerkamen 10 é prescrito para pacientes com hipertensão essencial de gravidade I e II.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal grave;
- insuficiência hepática grave;
- obstrução dos vasos sanguíneos que emanam do ventrículo esquerdo do coração;
- período após infarto do miocárdio (1 mês);
- angina instável;
- insuficiência cardíaca não tratada;
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose;
- uso em mulheres em idade reprodutiva que não usam métodos contraceptivos confiáveis;
- recepção simultânea com suco de toranja;
- terapia combinada com ciclosporina, inibidores do CYP3A4 (troleandomicina, ritonavir, eritromicina, itraconazol, cetoconazol);
- idade abaixo de 18;
- gravidez;
- período de lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga, outros derivados da série da diidropiridina.
Parente (doenças / condições na presença das quais a nomeação de Lerkamen 10 requer cautela):
- disfunção do ventrículo esquerdo do coração;
- isquemia cardíaca;
- síndrome do seio doente (sem marca-passo);
- insuficiência hepática leve a moderada;
- insuficiência renal (depuração da creatinina> 30 ml por 1 minuto);
- tratamento simultâneo com outros substratos do CYP3A4 (astemizol, terfenadina, drogas antiarrítmicas de classe III, por exemplo, quinidina, amiodarona), indutores do CYP3A4 (rifampicina, anticonvulsivantes, por exemplo, fenitoína, carbamazepina);
- idade avançada.
Instruções de uso de Lerkamen 10: método e dosagem
Os comprimidos Lerkamen 10 são tomados por via oral, sem mastigar, beber água (quantidade suficiente), 1 pc. por dia, de preferência pela manhã, pelo menos 15 minutos antes das refeições.
A dose terapêutica é escolhida gradativamente, uma vez que o efeito anti-hipertensivo máximo da droga se desenvolve aproximadamente após 14 dias do início do tratamento. É improvável que o aumento da dose para 2 comprimidos por dia aumente a eficácia do medicamento, mas pode aumentar o risco de efeitos colaterais. Porém, com boa tolerância ao medicamento, é possível aumentar a dose diária em 2 vezes.
A dose inicial de Lerkamen 10 em casos de insuficiência renal ou hepática de gravidade ligeira ou moderada é de 1 pc. por dia, então é aumentado cuidadosamente para 2 unidades. Em um dia. Em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado, existe a possibilidade de um aumento do efeito anti-hipertensor e pode ser necessário um ajuste (redução) da dose.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas (> 10% - muito comum;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro):
- sistema nervoso: infrequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - sonolência;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - fluxo de sangue para a pele do rosto, taquicardia, palpitações; raramente - dor no peito, angina de peito; muito raramente - desmaios, com angina de peito, a frequência, duração e gravidade dos ataques podem aumentar;
- trato gastrointestinal: raramente - vômitos, dor na região epigástrica, diarréia, dispepsia, náusea;
- pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea;
- tecido musculoesquelético e conjuntivo: raramente - mialgia;
- rins e aparelho urinário: raramente - poliúria;
- distúrbios gerais: infrequentemente - edema periférico; raramente - aumento da fadiga, astenia;
- sistema imunológico: muito raramente - reações de hipersensibilidade;
- efeitos secundários observados em casos muito raros: dor no peito, polaciúria (aumento da frequência de micção), diminuição acentuada da pressão arterial, aumento reversível da atividade das transaminases hepáticas, hiperplasia gengival, enfarte do miocárdio.
Overdose
Os principais sintomas: presumivelmente - vasodilatação periférica com taquicardia reflexa e uma diminuição pronunciada da pressão arterial (como em uma overdose de outros derivados da diidropiridina).
Terapia: tratamento sintomático. Com perda de consciência, diminuição pronunciada da pressão arterial, terapia cardiovascular é realizada, com bradicardia, atropina é administrada por via intravenosa.
Sintomas e medidas utilizadas para tratar a doença e medicamentos em casos especiais (de acordo com os dados disponíveis de observações médicas sobre 3 episódios de sobredosagem ao tomar lercanidipina para suicídio em doses de 0,15; 0,28 e 0,8 g):
- lercanidipina - 0,15 g em combinação com ingestão de álcool (em quantidade desconhecida): observou-se sonolência; para fins terapêuticos, foi realizada lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado;
- lercanidipina - 0,28 g em combinação com moxonidina - 0,005 6 g: havia insuficiência renal leve, isquemia miocárdica grave, choque cardiogênico; para fins terapêuticos, foram tomados diuréticos (furosemida), glicosídeos cardíacos, catecolaminas em altas doses, substitutos do plasma;
- lercanidipina - 0,8 g: houve náusea, uma diminuição acentuada da pressão arterial; para o propósito de terapia, laxantes e carvão ativado, dopamina intravenosa foram administrados.
Instruções Especiais
Antes de usar Lerkamen 10, você deve consultar o seu médico.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao fato de que a toma de Lerkamen 10 pode ser acompanhada pelo desenvolvimento de aumento de fadiga, astenia, tontura e, em casos raros, sonolência, os pacientes durante o período de terapia devem dirigir veículos com extremo cuidado e participar de atividades potencialmente perigosas.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Lerkamen 10 está contra-indicado para uso durante a gravidez e a amamentação, uma vez que não há experiência clínica com o medicamento nestes casos.
Uso infantil
A segurança e eficácia da utilização do medicamento em crianças com menos de 18 anos não foram estudadas e, portanto, Lerkamen 10 comprimidos está contra-indicado em doentes neste grupo etário.
Com função renal prejudicada
O medicamento é usado com cautela em pacientes com insuficiência renal leve a moderada.
Por violações da função hepática
Lerkamen 10 é utilizado com precaução na insuficiência hepática ligeira a moderada.
Uso em idosos
O medicamento no início da terapia é usado com cautela em pacientes idosos.
Interações medicamentosas
O efeito de drogas / substâncias em Lerkamen 10 com tratamento combinado:
- metoprolol, outros β-bloqueadores: reduzem sua biodisponibilidade em 50%;
- inibidores e indutores da isoenzima CYP3A4: podem afetar os processos metabólicos e a excreção da lercanidipina, uma vez que é metabolizada por esta isoenzima;
- ciclosporina: aumenta sua concentração no plasma sanguíneo;
- midazolam: reduz a biodisponibilidade da lercanidipina em pacientes idosos em quase 40% (ao tomar o medicamento na dose de 0,02 g);
- cimetidina (em doses elevadas): pode aumentar a biodisponibilidade e o efeito anti-hipertensivo de Lerkamen 10;
- etanol, sumo de toranja: pode potenciar o seu efeito anti-hipertensivo.
Influência de Lerkamen 10 em drogas / substâncias em combinação com:
- ciclosporina: sua concentração no plasma sanguíneo aumenta;
- digoxina: sua Cmax aumenta em média 33% (quando se toma 0,02 g de lercanidipina com o estômago vazio);
- sinvastatina (na dose de 0,04 g): a sua AUC aumenta 56% (quando se toma 0,02 g de lercanidipina com o estômago vazio).
Lerkamen 10 pode ser usado simultaneamente com inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos, β-bloqueadores.
Análogos
Análogos de Lerkamen 10 são: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 30 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Lerkamen 10
Segundo as revisões, Lerkamen 10, sujeito ao uso regular em pacientes com hipertensão arterial grau I, é eficaz para estabilizar a pressão e é bem tolerado.
Preço do Lerkamen 10 em farmácias
O preço aproximado de Lerkamena 10 para uma embalagem de 28 comprimidos. - 303 rublos; para 60 unidades. no pacote - 484 rublos.
Lerkamen 10: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Lerkamen 10 comprimidos p.p. 28 pcs. 303 RUB Comprar |
Lerkamen 10 comprimidos revestidos por película de 10 mg 28 unid. 303 RUB Comprar |
Lerkamen 10 comprimidos revestidos por película de 10 mg 60 unid. RUB 550 Comprar |
Lerkamen 10 comprimidos p.p. 60 pcs. 659 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!