Dynastat
Dinastat: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Dynastat
Código ATX: M01AH
Ingrediente ativo: Parecoxibe (Parecoxibe)
Fabricante: PHARMACIA Ltd. (Grã Bretanha)
Descrição e atualização da foto: 18.10.2018
Dinastat é um antiinflamatório não esteroidal.
Forma de liberação e composição
A forma farmacêutica do Dynastat é um liofilizado para preparação de solução injetável: é produzido na forma de comprimido ou massa porosa de cor branca ou quase branca; solvente - um líquido transparente e incolor (1 frasco com um liofilizado e 1 ampola com um solvente em uma embalagem cartonada; 5 frascos com um liofilizado em um pacote de blister juntamente com 5 ampolas de solvente em uma tira de contorno, 1 pacote com um liofilizado e 1 pacote com um solvente em um pacote de papelão; 5 frascos com liofilizado em embalagem blister, 2 embalagens em caixa de papelão).
A composição de 1 frasco (20/40 mg) inclui:
- substância ativa: parecoxib sódico - 21,18 / 42,36 mg (corresponde a 20/40 mg de parecoxib). A concentração final de parecoxib após dissolução em 1 ml (para 20 mg) e 2 ml (para 40 mg) de solvente é de 20 mg / ml;
- excipientes: ácido fosfórico e / ou hidróxido de sódio (para ajustar o nível de pH), hidrogenofosfato de sódio heptahidratado.
Composição do solvente: água para preparações injetáveis, cloreto de sódio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Parecoxibe - o ingrediente ativo do medicamento Dinastat - após a administração do medicamento, ele se hidrolisa rapidamente para formar valdecoxibe. O princípio de ação do valdecoxib é explicado pela inibição da síntese de prostaglandinas com a participação da ciclooxigenase-2 (COX-2). O valdecoxib atua como um inibidor seletivo da COX-2 contra as prostaglandinas de ação periférica e central, ao mesmo tempo que não inibe a COX-1 e praticamente não afeta os processos fisiológicos nos tecidos que dependem da COX-1, em particular na mucosa intestinal e gástrica, e também não afeta a agregação plaquetária e a duração do sangramento. Devido à ausência de um efeito na COX-1 e um efeito seletivo na COX-2, a incidência de erosões confirmadas por endoscopia, úlceras gástricas e duodenais ao usar Dynastat é menordo que com o uso de AINEs não seletivos.
Farmacocinética
Após administração intramuscular ou intravenosa, o parecoxibe é rapidamente metabolizado em valdecoxibe, que é um componente farmacologicamente ativo, como resultado da hidrólise enzimática no fígado.
Absorção: após a administração intravenosa do fármaco no intervalo posológico de 20, 50 e 80 mg por dia, as alterações nos parâmetros farmacocinéticos do valdecoxib, como a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) e a concentração máxima (C max), são lineares. As concentrações de equilíbrio de valdecoxib no plasma sanguíneo com a introdução do fármaco 2 vezes ao dia são atingidas em 4 dias.
Após uma injeção única de Dynastat numa dose de 20 mg, a Cmax do valdecoxib é atingida em cerca de 1 hora - para injeção intramuscular, 30 minutos - para injeção intravenosa. Após a administração intramuscular e intravenosa de valdecoxib, os valores de AUC e C max são semelhantes.
Distribuição: Após administração intravenosa, o volume de distribuição do valdecoxib é de aproximadamente 55 litros. Em concentrações alcançadas pela aplicação da dose máxima recomendada (80 mg por dia), a ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 98%. O valdecoxibe se acumula predominantemente nos eritrócitos, ao contrário do parecoxibe.
Metabolismo: a meia-vida plasmática (T 1/2) do valdecoxib é de aproximadamente 22 minutos. O parecoxibe é rápida e quase completamente convertido em valdecoxibe e ácido propiônico. A excreção de valdecoxib ocorre por metabolismo intensivo no fígado de várias maneiras, incluindo metabolismo com a participação das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9 do citocromo P450, bem como por glucuronidação independente de CYP (aproximadamente 20%) da porção sulfonamida. O metabólito hidroxilado de valdecoxib encontrado no plasma é ativo como um inibidor da COX-2. É responsável por aproximadamente 10% da concentração de valdecoxib; praticamente não tem efeito clínico significativo após a administração de doses terapêuticas de parecoxibe sódico, devido ao fato de a concentração desse metabólito ser baixa.
Excreção: o valdecoxib é excretado por conversão metabólica no fígado e apenas menos de 5% é excretado inalterado na urina. Aproximadamente 70% da dose do medicamento é excretada na urina na forma de metabólitos inativos, o parecoxibe inalterado não é encontrado na urina e nas fezes aparece apenas em pequenas quantidades.
A depuração plasmática (CLp) do valdecoxib é de cerca de 6 L / h. Após a administração intramuscular e intravenosa de parecoxibe sódico, o T 1/2 do valdecoxibe é de aproximadamente 8 horas. Em pacientes idosos, a concentração plasmática de valdecoxibe é aproximadamente 40% maior do que em pacientes mais jovens, devido ao fato de eles apresentarem uma depuração reduzida de valdecoxibe. A concentração plasmática de equilíbrio de valdecoxib é 16% mais baixa em homens idosos do que em mulheres idosas.
Indicações de uso
Dinastat é usado na dor aguda para reduzir a necessidade de analgésicos opióides e para reduzir ou prevenir a dor pós-operatória.
Contra-indicações
- angioedema, broncoespasmo, rinite aguda, urticária ou outras reações alérgicas após tomar ácido acetilsalicílico e outros AINEs, incluindo outros inibidores seletivos da COX-2;
- reações alérgicas a sulfonamidas;
- III trimestre de gravidez, período de lactação;
- lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal durante uma exacerbação (incluindo úlcera péptica aguda);
- insuficiência cardíaca congestiva grave;
- insuficiência hepática grave (sem experiência com o uso);
- hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer componente da droga;
- idade até 18 anos (sem experiência de uso).
Instruções de uso de Dynastat: método e dosagem
Dynastat pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa, como injeções regulares repetidas ou de uma vez ou conforme necessário. Dependendo da resposta do paciente ao medicamento após o início da terapia, a dose é ajustada. Existe experiência de utilização do Dynastat durante 7 dias.
Na dor aguda, a dose única inicial recomendada é de 40 mg para administração intravenosa ou intramuscular; se necessário, administrações repetidas são possíveis a cada 6-12 horas de 20-40 mg; a dose diária não deve exceder 80 mg. Uma injeção intravenosa em bolus pode ser administrada rapidamente, diretamente em uma veia ou em um tubo de um sistema de infusão IV pré-instalado. Recomenda-se que a injeção intramuscular seja feita profundamente no músculo, lentamente.
Para a dor pós-operatória (para prevenir ou reduzir), recomenda-se uma dose de 40 mg por via intramuscular ou, preferencialmente, por via intravenosa. O medicamento é administrado 30–45 minutos antes da cirurgia. Para manter o efeito, Dynastat é administrado repetidamente, de acordo com o esquema apresentado para o alívio da dor aguda.
Para reduzir a necessidade de analgésicos opióides, o Dynastat é utilizado antes da sua administração, em combinação com eles. Nesse caso, a necessidade diária de analgésicos opioides é reduzida em 20–40%.
Em doentes idosos, como regra, não é necessário ajuste da dose de Dynastat. Se o peso corporal do paciente idoso for inferior a 50 kg, recomenda-se iniciar a administração do medicamento com 0,5 dose; a dose diária máxima neste caso é de 40 mg.
Em pacientes com insuficiência renal com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml / min) ou com condições que predispõem à retenção de líquidos no corpo, recomenda-se prescrever parecoxibe na dose mais baixa recomendada, bem como monitorar cuidadosamente a função renal.
Para pacientes com função hepática comprometida, o ajuste da dose geralmente não é necessário. No caso de violações de gravidade moderada, a introdução do medicamento começa com uma dose de 0,5, sendo a dose diária reduzida para 40 mg. Em lesões hepáticas graves, a nomeação do medicamento não é recomendada devido à falta de experiência com a utilização de Dynastat neste grupo de doentes.
Preparação do medicamento para administração
Para preparar uma solução injetável, use:
- para frascos de 20 mg - 1 ml de solução injetável de cloreto de sódio (0,9%);
- para frascos para injectáveis de 40 mg - 2 ml de solução injectável de cloreto de sódio (0,9%).
Os seguintes solventes também podem ser usados: solução injetável de dextrose (glicose) a 5%, solução de cloreto de sódio estéril a 0,9%, solução de dextrose (glicose) a 5% com cloreto de sódio a 0,45% (ao usar os solventes acima, a solução final é isotônica)
Não misture Dynastat com outros medicamentos.
Não é recomendado o uso de soluções injetáveis de Lactato de Ringer (Hartman) ou solução injetável de Lactato de Ringer com solução de dextrose (glicose) a 5% para preparar a solução de Dynastat, pois isso leva à precipitação.
Devido ao facto de a solução resultante não ser isotónica, não se recomenda a utilização de água esterilizada para injectáveis como solvente para Dynastat.
Não congele ou refrigere a solução preparada.
Após a dissolução, o medicamento pode ser injetado nos tubos do sistema de infusão intravenosa contendo solventes: solução injetável de dextrose (glicose) a 5%, solução injetável de Ringer com lactato, solução injetável de cloreto de sódio, solução de dextrose (glicose) a 5% com cloreto a 0,45% sódio.
Efeitos colaterais
Frequentemente (≥1 / 100, <1/10), raramente (≥1 / 1000, <1/100):
- sistema cardiovascular: frequentemente - aumento ou diminuição da pressão arterial; infrequentemente - desordens cerebrovasculares, bradicardia;
- sistema hematopoiético: infrequentemente - trombocitopenia;
- sistema respiratório: muitas vezes - insuficiência respiratória;
- tratado respiratório superior: infrequentemente - faringite;
- sistema nervoso: muitas vezes - hipestesia, tontura;
- sistema nervoso autônomo: infrequentemente - boca seca;
- metabolismo: frequentemente - hipocalemia, aumento dos níveis de creatinina; infrequentemente - um aumento no nível de nitrogênio da ureia no sangue, hiperglicemia;
- sistema digestivo: frequentemente - dispepsia, flatulência, constipação, alveolite pós-extração; infrequentemente - erosão, úlcera gástrica e úlcera duodenal;
- psique: frequentemente - insônia, ansiedade;
- sistema urinário: infrequentemente - oligúria;
- sistema hepatobiliar: infrequentemente - atividade aumentada das transaminases ALT e AST;
- órgãos sensoriais: infrequentemente - dor de ouvido;
- pele: frequentemente - coceira, aumento da sudorese; infrequentemente - cura retardada de feridas pós-operatórias, erupção cutânea;
- sistema músculo-esquelético: infrequentemente - artralgia;
- reações locais: dor no local da injeção, infecção da ferida operatória (inclusive durante as operações de revascularização do miocárdio), secreção patológica do dreno estabelecido após a cirurgia, acompanhada de dissecção do esterno;
- outros: frequentemente - equimoses, anemia pós-operatória, edema periférico, dor nas costas; infrequentemente - astenia.
Ao tomar Dynastat, os efeitos secundários graves raros que foram observados ao tomar AINEs não podem ser completamente excluídos: broncoespasmo, hepatite, choque anafilático, insuficiência renal aguda, insuficiência cardíaca congestiva.
Durante o tratamento com valdecoxib e parecoxib, foram observadas as seguintes reações: dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stephen-Johnson, eritema multiforme, angioedema, reações anafiláticas.
Overdose
Não existem dados sobre os sintomas clínicos de uma sobredosagem com Dinastat.
Se houver suspeita de sobredosagem com Dynastat, é recomendado o tratamento sintomático. Devido ao fato de o parecoxibe ter um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas, a eficácia da diálise para remover o medicamento do corpo é insignificante.
Instruções Especiais
Durante os primeiros dias após a nomeação de parecoxibe, deve-se monitorar cuidadosamente a atividade anticoagulante em pacientes em uso de varfarina ou medicamentos semelhantes, devido ao alto risco de sangramento.
Dynastat deve ser utilizado com precaução em doentes cujo estado tenha surgido ou piorado devido à retenção de líquidos, uma vez que vários doentes a tomar parecoxib podem apresentar edema e retenção de líquidos devido à inibição da síntese de prostaglandinas. A condição dos pacientes com histórico de hipertensão arterial e insuficiência cardíaca deve ser monitorada de perto.
Em caso de desidratação grave em um paciente, é aconselhável reidratar antes de prescrever a terapia com Dynastat.
Devido ao facto de durante o tratamento com Dynastat terem ocorrido casos de hemorragia do trato gastrointestinal superior, bem como úlceras, incluindo perfuradas, o medicamento é prescrito com extrema precaução para hemorragias do trato gastrointestinal, processos inflamatórios de forma ativa e úlceras do trato gastrointestinal, e também pessoas que tomam aspirina, pacientes com doenças cardiovasculares e idosos.
O parecoxibe pode reduzir a importância dos recursos de diagnóstico na detecção de uma infecção, como a febre, devido às suas propriedades antiinflamatórias.
A administração simultânea de Dynastat com fármacos, cujo mecanismo de ação está associado à inibição das enzimas P450 CYP3A4 e CYP2C9, pode causar um aumento da AUC do parecoxib.
Ao prescrever parecoxib juntamente com inibidores da ECA, deve ser tida em consideração a possibilidade de reduzir o efeito anti-hipertensor através da inibição da síntese de prostaglandinas.
Em pacientes recebendo terapia com lítio, após o início da terapia com parecoxibe, é necessário monitorar cuidadosamente a concentração de lítio no soro.
Devido ao seu efeito insuficiente na função plaquetária, o parecoxib não pode ser considerado uma alternativa ao ácido acetilsalicílico para a prevenção de doenças cardiovasculares.
É necessária precaução ao administrar simultaneamente Dynastat com substratos do CYP2C19.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao risco de sonolência, ansiedade e tontura durante o tratamento, é necessário abster-se de atividades que exijam maior atenção, concentração e velocidade de reações.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existe experiência de utilização de Dynastat em mulheres grávidas.
De acordo com as instruções, Dynastat deve ser prescrito apenas se o benefício esperado para a mulher for superior ao risco potencial para o feto. No último trimestre, o uso da droga é contra-indicado pelo fato de poder causar o fechamento prematuro do ducto de Botallov e diminuição da atividade contrátil do útero.
Não existem dados sobre se o parecoxib é excretado no leite materno. Ao decidir iniciar a terapêutica com Dynastat, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.
Uso infantil
O medicamento é contra-indicado em pacientes menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
O parecoxib é prescrito na menor das doses recomendadas para condições que predispõem à retenção de líquidos no corpo, bem como na insuficiência renal grave, nos casos em que a depuração da creatinina é inferior a 30 ml / min. Isso requer monitoramento cuidadoso da função renal do paciente.
Por violações da função hepática
O uso de parecoxibe não é recomendado em pacientes com função hepática gravemente comprometida, pois não há experiência com seu uso neste grupo de pacientes.
Com cautela e na menor dose recomendada, o medicamento é prescrito para pacientes com disfunção hepática moderada.
Uso em idosos
Em doentes idosos, como regra, não é necessário ajuste da dose de Dynastat. No entanto, se o peso corporal de um paciente idoso for inferior a 50 kg, recomenda-se iniciar a administração do medicamento com uma dose de 0,5; a dose diária máxima neste caso é de 40 mg.
Interações medicamentosas
- Inibidores da ECA: redução do efeito anti-hipertensivo;
- varfarina: afeta o tempo de protrombina e a AUC da varfarina, fazendo com que aumentem ligeiramente;
- fluconazol, cetoconazol: um aumento no valor da AUC de parecoxibe no plasma em 62%, com cetoconazol - em 38%;
- lítio: uma diminuição na depuração renal (30%) e sérica (25%) do lítio, resultando em um aumento na AUC do lítio sérico em 34%;
- dexametasona, carbamazepina, rifampicina, fenitoína: é permitido um aumento no metabolismo do valdecoxib;
- diuréticos: diminuição da eficácia da furosemida e tiazidas devido a uma diminuição da síntese renal de prostaglandinas;
- anestésicos inalatórios: sem interações confirmadas;
- ácido acetilsalicílico: parecoxibe não tem efeito sobre seu efeito antitrombótico;
- naloxona: presumivelmente não causa depressão respiratória adicional e aumento da sedação;
- ciclosporina ou tacrolimus: aumenta o efeito nefrotóxico;
- outros medicamentos: não foram observadas interações farmacocinéticas significativas entre parecoxibe e heparina intravenosa, midazolam, propofol, alfentanil e fentanil. Não foram observadas interações significativas entre valdecoxib e metotrexato, glibenclamida (gliburida), contraceptivos orais, em particular noretindrona e etinilestradiol.
Com a nomeação simultânea de valdecoxibe com indutores de enzimas microssomais hepáticas, seu metabolismo pode aumentar.
Análogos
Arkoksia é o análogo do Dynastat.
Termos e condições de armazenamento
Guarde fora do alcance das crianças, onde a temperatura do ar não exceda 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o Dynastat
Existem poucas revisões sobre o Dynastat, nas quais os pacientes observam o rápido alívio da dor após a ingestão do medicamento, mas ao mesmo tempo indicam seu alto custo.
Preço Dynastat em farmácias
O preço do Dynastat nas farmácias é de 2550 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
