Verocutano
Verocutane: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Verocutan
Código ATX: D10BA01
Ingrediente ativo: isotretinoína (isotretinoína)
Fabricante: Veropharm, JSC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-29
Preços nas farmácias: a partir de 891 rublos.
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Verocutane é um tratamento para acne.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de cápsulas: gelatinosas moles, de forma oblonga com costura longitudinal, marrom-avermelhada (10 mg) ou com uma metade marrom-avermelhada e a outra - branca com coloração amarela (20 mg); o conteúdo das cápsulas é uma suspensão oleosa homogênea de amarelo escuro a amarelo (10 peças em uma tira de blister, 3 ou 10 embalagens em uma caixa de papelão; 30 peças em uma garrafa de polímero com uma tampa de polímero com um primeiro controle de abertura com uma inserção de gel de sílica, 1 garrafa em uma caixa de papelão; cada caixa também contém instruções para o uso de Verocutane).
1 cápsula contém:
- substância ativa: isotretinoína - 10 ou 20 mg;
- componentes adicionais: óleo de soja refinado, cera de abelha, óleo de soja hidrogenado, edetato dissódico (Trilon B), butilhidroxianisol;
- invólucro da cápsula: glicerol, gelatina medicinal, dióxido de titânio, para-hidroxibenzoato de propila, para-hidroxibenzoato de metila, óxido vermelho de corante de ferro.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Verocutane é um retinóide usado para o tratamento sistêmico da acne. A isotretinoína, a substância ativa da droga, é um estereoisômero do ácido trans retinóico (tretinoína). Atualmente, o mecanismo exato de ação do fármaco não está totalmente determinado, mas está estabelecido que a melhora do quadro clínico das formas graves de acne por ela causada se deve à inibição da atividade das glândulas sebáceas e diminuição de seu tamanho, histologicamente confirmada. Além disso, foi verificado o efeito antiinflamatório da isotretinoína na pele.
Graças à ação do verocutano, a diferenciação terminal dos queratinócitos é normalizada, a hiperproliferação do epitélio estratificado que reveste os ductos excretores das glândulas sebáceas é inibida, a formação de detritos é inibida e sua evacuação é facilitada. Como resultado, a produção de sebo diminui, sua composição é normalizada e sua secreção é facilitada, e a reação inflamatória ao redor das glândulas diminui. Com uso sistêmico, o Verocutane demonstra efeitos antiinflamatórios, sebostáticos, anti-seborréicos, cerato e imunomoduladores, além de potencializar os processos de regeneração da pele.
Farmacocinética
Devido ao fato de a cinética da isotretinoína e seus metabólitos ser linear, suas concentrações plasmáticas durante a terapia podem ser previstas com base nos dados obtidos após uma dose única. Essa característica da droga também indica que ela não afeta a atividade das enzimas hepáticas envolvidas no metabolismo das drogas.
A absorção do trato gastrointestinal (TGI) é variável. A biodisponibilidade absoluta e o volume de distribuição da isotretinoína em humanos não foram determinados, uma vez que não existe forma de liberação para administração intravenosa (IV). Pode-se supor, de acordo com estudos pré-clínicos, que a biodisponibilidade do fármaco é baixa e variável. Se a isotretinoína for usada com alimentos, sua biodisponibilidade dobra quando comparada ao jejum. Após a administração oral de verocutano na dose de 80 mg, o período para atingir a concentração máxima (T Cmax) de isotretinoína é de 2–4 horas, e a concentração máxima (C max) é 310 ng / ml (188–473 ng / ml). O nível plasmático é 1,7 vezes superior ao do sangue, devido ao baixo grau de penetração da substância ativa nos eritrócitos.
O agente liga-se quase completamente (99,9%) às proteínas plasmáticas (principalmente albumina), de modo que, em uma ampla faixa de concentrações terapêuticas, a proporção da fração livre (farmacologicamente ativa) do fármaco é inferior a 0,1% de sua quantidade total. Após administração oral de isotretinoína na dose de 40 mg 2 vezes ao dia, sua concentração de equilíbrio (C ss) é 120-200 ng / ml, C ss do metabólito principal (4-oxo-isotretinoína) é 2,5 vezes maior do que a da substância ativa. O nível de isotretinoína na epiderme é 2 vezes menor do que no soro. Não há informações suficientes sobre a penetração da droga nos tecidos humanos.
A transformação metabólica do fármaco prossegue com a formação dos seguintes três principais metabólitos biologicamente ativos: 4-oxo-isotretinoína (o principal metabólito), tretinoína (ácido completamente trans-retinóico), 4-oxo-retinoína. Além disso, como resultado da biotransformação da isotretinoína, surgem metabólitos menos significativos, incluindo glicuronídeos, mas a estrutura de todos os produtos metabólicos não é determinada.
Os níveis plasmáticos de 4-oxo-isotretinoína no estado estacionário são 2,5 vezes maiores do que os do fármaco original. Devido ao fato de a isotretinoína e a tretinoína in vivo serem reversivelmente convertidas uma na outra, a biotransformação da tretinoína está associada ao metabolismo da isotretinoína. Por isomerização, 20-30% da dose do ingrediente ativo Verocutane é metabolizado. Na farmacocinética de uma substância ativa em humanos, a circulação enterohepática é de particular importância. O papel principal no metabolismo da isotretinoína é atribuído às isoenzimas do sistema CYP.
Na urina e nas fezes, após a administração oral de isotretinoína marcada radioativamente, são detectadas quantidades aproximadamente iguais desta substância. Em pacientes com acne, a meia-vida de fase terminal (T ½) para o medicamento inalterado é de aproximadamente 19 horas. Para a 4-oxo-isotretinoína, o T ½ da fase terminal é provavelmente maior e tem em média 29 horas.
A isotretinoína é um retinóide natural (fisiológico). Após o término da terapia, as concentrações endógenas de retinóides são restauradas em média após 2 semanas.
A insuficiência renal não afeta os parâmetros farmacocinéticos da isotretinoína.
Indicações de uso
Verocutane é recomendado para o tratamento da acne grave, como acne conglobata, acne nodular-cística ou acne com risco de cicatrizes que não respondem a outras terapias.
Contra-indicações
Absoluto:
- hipervitaminose A;
- insuficiência hepática;
- tratamento simultâneo com tetraciclinas;
- hiperlipidemia grave;
- gravidez estabelecida / planejada;
- período de lactação;
- idade até 12 anos;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
É necessário usar Verocutane com cautela em doenças / condições como distúrbios do metabolismo de lipídios, obesidade, diabetes mellitus, histórico de depressão, alcoolismo.
Verocutano, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas de Verocutane são tomadas por via oral com alimentos, 1 ou 2 vezes ao dia.
O efeito terapêutico da isotretinoína e suas reações adversas dependem da dose e variam de paciente para paciente. Como resultado, uma seleção de dose individual é necessária durante o tratamento.
A dose diária inicial recomendada é de 0,5 mg / kg; na maioria dos pacientes, a dose pode ser de 0,5–1 mg / kg. Em lesões graves ou na presença de acne no tronco, pode ser prescrita uma dose diária de até 2 mg / kg.
A dose ideal do curso é de 120-150 mg / kg, a duração da administração é individual para cada paciente e varia dependendo da dose diária. Freqüentemente, a remissão completa da acne pode ser alcançada dentro de 16-24 semanas de terapia. Se o paciente tolerar muito mal a dose recomendada, Verocutane pode ser continuado com uma dose mais baixa, mas o tratamento será mais demorado.
A acne desaparece completamente na maioria dos pacientes após um único curso de terapia. Com uma recaída pronunciada, um ciclo de tratamento repetido é prescrito nas mesmas doses diárias e doses do primeiro. Como após o cancelamento do Verocutane, o quadro pode melhorar por 8 semanas, um segundo curso deve ser prescrito somente após este período.
Em pacientes com insuficiência renal crônica (IRC) grave, a dose diária inicial de Verocutane precisa ser reduzida para 10 mg com um aumento adicional, mas não mais do que a dose diária máxima permitida de 1 mg / kg. Recomenda-se arredondar a dose diária para o próximo número inferior de cápsulas inteiras.
Efeitos colaterais
A maioria dos efeitos indesejados da isotretinoína é dependente da dose. As violações causadas pelo medicamento são reversíveis e desaparecem após alterar a dose ou descontinuar a terapia, mas algumas também podem ocorrer após a descontinuação de Verocutane.
Possíveis reações colaterais:
- sintomas causados por hipervitaminose A: pele seca / membranas mucosas, incluindo cavidade nasal (sangramento), lábios (queilite), faringe, laringe (rouquidão), olhos (intolerância a lentes de contato, opacidade reversível da córnea, conjuntivite);
- pele e gordura subcutânea: sudorese, coceira, erupção cutânea, perda de cabelo reversível, afinamento persistente do cabelo, hiperpigmentação, fotoalergia, fotossensibilização, eritema / dermatite facial, paroníquia, granuloma piogênico, onicodistrofia, aumento do crescimento do tecido de granulação, formas de acupuntura, hirsutismo descamação da pele das palmas das mãos e plantas dos pés, trauma ligeiro à pele; no início do curso por várias semanas, é possível uma exacerbação da acne, que passa sem alterar a dose de Verocutane;
- sistema nervoso: dor de cabeça, distúrbio comportamental, tontura, distúrbio do sono, sonolência, letargia, nervosismo, ansiedade, parestesia, convulsões, síncope, fadiga excessiva, fraqueza, aumento da pressão intracraniana (pseudotumor do cérebro: náusea, vômito, dor de cabeça, edema visual nervo, deficiência visual);
- órgãos sensoriais: irritação ocular, fotofobia, diminuição da acuidade da visão crepuscular, percepção de cores prejudicada (desaparece após a descontinuação da terapia), acuidade visual prejudicada, xeroftalmia, conjuntivite, blefarite, queratite, edema do nervo óptico (como um sintoma de hipertensão intracraniana), catarata lenticular, deficiência auditiva certas frequências de som;
- transtornos mentais: labilidade emocional, agressão, depressão, psicose, pensamentos / tentativas suicidas, suicídio;
- sistema digestivo: secura da mucosa oral, diarréia, náusea, inflamação das gengivas, sangramento das gengivas, colite, ileíte, esofagite, sangramento, úlceras esofágicas; pancreatite, especialmente com hipertrigliceridemia concomitante acima de 800 mg / dl, inclusive com desfecho fatal (com desenvolvimento de sintomas de pancreatite ou com hipertrigliceridemia persistente, Verocutane deve ser abandonado); o aumento da atividade das transaminases hepáticas é transitório e reversível (na maioria dos casos, não ultrapassa a faixa normal e retorna aos indicadores iniciais durante o tratamento); hepatite;
- sistema músculo-esquelético: dores musculares / articulares, artrite, hiperostose, calcificação de ligamentos e tendões, outras alterações ósseas, incluindo uma diminuição na densidade óssea, tendinite, fechamento prematuro das zonas de crescimento epifisário (com uma dose total do curso e duração do tratamento excedendo os recomendados);
- órgãos respiratórios: broncoespasmo, principalmente com história de asma brônquica;
- sistema reprodutivo: irregularidades menstruais;
- órgãos hematopoiéticos, sistema sanguíneo: diminuição do número de neutrófilos, leucócitos, anemia, aumento / diminuição do número de plaquetas, diminuição do hematócrito, aceleração da velocidade de hemossedimentação (ESR);
- sistema imunológico: infecções locais / sistêmicas causadas por patógenos gram-positivos (Staphylococcus aureus);
- outros: dor nas costas, hematúria, linfadenopatia, proteinúria, glomerulonefrite, vasculite (vasculite alérgica, granulomatose de Wegener), reações de hipersensibilidade sistêmica;
- parâmetros laboratoriais: aumento do nível de triglicerídeos (TG), ácido úrico, colesterol, hiperglicemia, diminuição do nível plasmático de lipoproteínas de alta densidade (HDL) no sangue, casos de diabetes mellitus recém-diagnosticados; aumento da atividade da creatina fosfoquinase, principalmente com atividade física intensa.
No contexto do tratamento com isotretinoína no processo de observação pós-comercialização, foram registrados casos de reações cutâneas graves na forma de necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson e eritema multiforme exsudativo. Essas complicações graves podem levar à incapacidade, hospitalização, condições de risco de vida ou morte. A observação cuidadosa dos pacientes é necessária para a detecção oportuna de reações cutâneas graves e uma decisão sobre a retirada de Verocutane.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de Verocutane podem ser sinais de hipervitaminose A - sonolência, tonturas, dor de cabeça, irritabilidade, náuseas, vómitos. Nas primeiras horas após uma sobredosagem, pode ser necessária a lavagem gástrica. Na maioria dos casos, esses distúrbios são reversíveis e não requerem tratamento.
Instruções Especiais
O verocutane só pode ser prescrito por médicos (de preferência dermatologistas) com experiência no uso de retinóides sistêmicos e que estejam cientes do risco de teratogenicidade do medicamento.
O medicamento não deve ser usado para o tratamento da acne vulgar de leve a moderada. Durante o período de terapia e dentro de 30 dias após o seu término, é necessário excluir completamente a coleta de sangue de potenciais doadores, a fim de evitar o risco de levar esse sangue a mulheres grávidas devido à alta probabilidade de desenvolver efeitos teratogênicos e embriotóxicos.
Na prescrição de Verocutane, recomenda-se monitorar a atividade das transaminases hepáticas, bem como a concentração de lipídios séricos antes do início do curso, 1 mês após seu início e, a seguir, a cada 3 meses ou conforme as indicações. Se a atividade das enzimas hepáticas exceder o normal, você precisará reduzir a dose do medicamento ou parar de tomá-lo. Os níveis lipídicos também costumam voltar ao normal após a redução da dose ou descontinuação do tratamento.
O monitoramento mais frequente da concentração de glicose deve ser realizado com diabetes mellitus existente ou suspeita de diabetes.
Em pacientes tomando isotretinoína, casos raros de depressão, sintomas psicóticos e tentativas de suicídio extremamente raras foram registrados. A relação causal de seu desenvolvimento com o uso de Verocutane não foi determinada, no entanto, cuidados especiais devem ser tomados ao tomar o medicamento em pacientes com histórico de depressão. Durante o tratamento com o medicamento, é necessário observar todos os pacientes quanto ao desenvolvimento de depressão e, se necessário, encaminhá-los ao especialista adequado.
Ao receber isotretinoína, recomenda-se o uso de pomadas hidratantes ou cremes corporais e protetor labial para reduzir o ressecamento da pele e das mucosas no início do curso.
É necessário evitar o tratamento com laser e a aplicação de dermoabrasão química profunda durante o uso de Verocutane, bem como por 5-6 meses após seu término devido ao risco de aumento de cicatrizes em locais atípicos e ao desenvolvimento de hiper e hipopigmentação. Durante o tratamento e nos seis meses seguintes, não é possível realizar a depilação com aplicações de cera devido ao agravamento do risco de descolamento epidérmico, cicatrizes e dermatites.
Em caso de secura da membrana mucosa dos olhos durante o tratamento com Verocutan, recomenda-se a aplicação de um preparado de lágrimas artificiais ou uma pomada hidratante para os olhos. Pacientes com conjuntiva seca precisam ser monitorados para possível ceratite. Se você desenvolver intolerância a lentes de contato durante o curso, deve usar óculos.
É necessário limitar a exposição à luz solar e aos raios ultravioleta (UV) e, se necessário, aplicar um filtro solar com fator de proteção de pelo menos 15 FPS.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao tomar Verocutane, alguns pacientes podem experimentar uma diminuição na acuidade da visão crepuscular e, portanto, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e gerenciar qualquer outro equipamento complexo. Se um paciente apresentar reações indesejáveis como tonturas, cefaléia, diminuição da acuidade visual, sonolência durante o período de terapia, recomenda-se que se recuse a realizar as atividades acima.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A isotretinoína é uma droga que exibe um forte efeito teratogênico e, portanto, a gravidez é uma contra-indicação absoluta para a terapia com Verocutane. Se a gravidez ocorrer durante o tratamento medicamentoso (quando se usa qualquer dose de isotretinoína e mesmo com um curso curto), há uma grande probabilidade de ter um bebê com defeitos de desenvolvimento.
O uso de isotretinoína em mulheres em idade fértil é permitido apenas se apresentarem uma forma grave de acne resistente aos métodos convencionais de tratamento e atendidos os seguintes requisitos: os pacientes entendem e seguem rigorosamente as instruções do médico responsável; saber do perigo de gravidez durante o período de tratamento com isotretinoína e no prazo de um mês após a sua conclusão e da necessidade de consulta urgente se houver suspeita de gravidez; estão cientes da possível ineficácia da contracepção; confirmar seu entendimento sobre a essência das medidas de precaução, percebendo o perigo do efeito teratogênico do medicamento; compreender a necessidade de uso contínuo de métodos eficazes de contracepção por 1 mês antes do curso do tratamento medicamentoso,durante a terapia e no prazo de 1 mês após o seu término (é aconselhável usar 2 métodos contraceptivos diferentes ao mesmo tempo, incluindo barreira).
O uso de anticoncepcionais durante o período de tratamento é recomendado mesmo para aquelas mulheres que não costumam usar métodos anticoncepcionais devido à infertilidade (com exceção de pacientes após histerectomia) e amenorreia, bem como para aquelas que afirmam não ser sexualmente ativas.
Um teste de gravidez com sensibilidade mínima de 25 mME / ml, de acordo com a prática atual, deve ser realizado nos primeiros 3 dias do ciclo menstrual. O resultado e a data do primeiro teste de gravidez devem ser registrados por um especialista antes do curso do tratamento e antes do uso de anticoncepcionais para excluir uma possível gravidez. Se a paciente tiver menstruação irregular, o tempo do teste é definido em função da atividade sexual e é prescrito 3 semanas após a relação sexual desprotegida. A paciente deve ser informada pelo médico sobre os métodos de contracepção.
Antes de iniciar a terapia, um teste de gravidez é realizado no primeiro dia de uso de Verocutane ou três dias antes da visita da mulher ao médico. Os resultados dos testes devem ser registrados por um especialista. A terapia medicamentosa pode ser iniciada apenas se a paciente receber anticoncepcionais eficazes por pelo menos um mês antes de iniciá-la.
Durante o tratamento, você precisa visitar um médico a cada 28 dias. A necessidade de teste de gravidez mensal é determinada pela prática local, levando em consideração a atividade sexual e a presença de irregularidades menstruais recentes (amenorréia, falta de frequência, menstruação anormal). Com as indicações disponíveis, recomenda-se a realização de um teste de gravidez três dias antes da consulta ao médico e, no dia da consulta, o resultado do teste é registado.
Um teste final é realizado 5 semanas após o final da terapia para descartar gravidez.
Um paciente em idade reprodutiva é prescrito para Verocutane apenas por 30 dias de tratamento, a continuação da terapia requer uma nova prescrição do medicamento pelo médico. Testes de gravidez, prescrição e administração de medicamentos são recomendados dentro de um dia. Em uma farmácia, Verocutane deve ser dispensado somente no prazo de 7 dias a partir da data da prescrição.
Os dados disponíveis indicam que, em mulheres, a exposição ao fármaco do sêmen e fluido seminal de homens em uso de isotretinoína oral é insuficiente para a ocorrência dos efeitos teratogênicos desta.
No caso em que, apesar das precauções tomadas, durante o período de terapia ou dentro de 1 mês após a sua conclusão, ocorreu gravidez, o risco de malformações fetais graves (por exemplo, do coração, grandes vasos sanguíneos, sistema nervoso central) é significativamente agravado. … A ameaça de abortos espontâneos também está aumentando. Quando a gravidez é diagnosticada no contexto da terapia, o medicamento é descontinuado, a questão da conveniência de manter a gravidez deve ser resolvida com o médico assistente. A terapia com verocutano em uma mulher grávida pode levar a malformações congênitas graves documentadas do feto, como malformações cerebelares, microcefalia, hidrocefalia, anomalias do ouvido externo (estreitamento / ausência do canal auditivo externo, microtia), anomalias cardiovasculares, microftalmia,patologia das glândulas paratireoides, malformações da face (fenda palatina), timo.
Durante a lactação, tomar Verocutane é contra-indicado. A isotretinoína pode passar para o leite materno porque é altamente lipofílica.
Uso infantil
Pacientes com menos de 12 anos de idade não devem tomar as cápsulas de Verocutane.
Com função renal prejudicada
Na presença de uma forma grave de insuficiência renal crônica (IRC), a dose diária inicial de Verocutane deve ser reduzida para 10 mg com um novo aumento, mas não mais do que a dose diária máxima permitida - 1 mg / kg. Recomenda-se arredondar a dose diária para o próximo número inferior de cápsulas inteiras.
Por violações da função hepática
Com violações do fígado, tomar Verocutane é contra-indicado.
Interações medicamentosas
- outros retinóides (retinol, acitretina, tretinoína, adapaleno, tazaroteno): a ameaça de hipervitaminose A é agravada;
- drogas ceratolíticas locais para o tratamento da acne: podem aumentar a irritação local; não é recomendado combinar essas drogas com a isotretinoína;
- tetraciclinas (incluindo minociclina): a ameaça de aumento da pressão intracraniana aumenta; o uso combinado é contra-indicado;
- preparações de progesterona: sua eficácia pode ser enfraquecida e, portanto, anticoncepcionais contendo pequenas doses de progesterona não devem ser usados.
Análogos
Os análogos do Verokutane são: Retasol, Aknekutan, Erase, Roaccutane, Retinóico pomada.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local fora do alcance das crianças, protegido da umidade e da luz, em temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Verokutana
Existem muito poucas avaliações sobre Verokutana. Especialistas apontam a eficácia do medicamento no tratamento da acne juvenil e da acne adulta de grau moderado a grave, bem como sua boa tolerância. As reações adversas da pele e das membranas mucosas são registradas durante a terapia com bastante frequência, mas são transitórias, respondem bem ao tratamento com agentes locais com efeito hidratante e não requerem a descontinuação do tratamento. Observa-se que o custo de uma dose do curso de Verocutane é 1,5–2 vezes menor do que seus análogos. Alguns pacientes reclamam da falta do medicamento nas farmácias.
Preço do verocutano em farmácias
O preço do Verocutane pode ser: cápsulas de 10 mg - 750-950 rublos, cápsulas de 20 mg - 1100-1450 rublos. por pacote contendo 30 pcs.
Verocutane: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Verocutane 10 mg cápsulas 30 pcs. 891 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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