Amiodarona
Amiodarona: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Amiodaron
Código ATX: C01BD01
Ingrediente ativo: Amiodarona (Amiodarona)
Fabricante: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgária), North Star, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-16
Preços nas farmácias: a partir de 65 rublos.
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A amiodarona é um medicamento antiarrítmico.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos contendo 200 mg de cloridrato de amiodarona e substâncias auxiliares: açúcar do leite, amido de milho, ácido algínico, povidona de baixo peso molecular, ácido esteárico de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A amiodarona é um medicamento antiarrítmico classe III. Também possui efeitos bloqueadores dos adrenoceptores alfa e beta, antianginosos, anti-hipertensivos e dilatadores coronários.
A droga bloqueia os canais de potássio não ativados nas membranas celulares dos cardiomiócitos. Em menor grau, atua nos canais de sódio e cálcio. Ao bloquear os canais de sódio "rápidos" inativados, produz os efeitos característicos dos medicamentos antiarrítmicos de classe I. A amiodarona causa bradicardia, inibindo a lenta despolarização da membrana celular do nó sinusal, e também inibe a condução atrioventricular (efeito dos antiarrítmicos da classe IV).
O efeito antiarrítmico da droga é devido à sua capacidade de aumentar a duração do potencial de ação dos cardiomiócitos e o período refratário (efetivo) dos ventrículos e átrios do coração, feixe de His, nodo AV e fibras de Purkinje, como resultado do qual o automatismo do nodo sinusal, a excitabilidade dos cardiomiócitos e a condução AV diminuem.
O efeito antianginal da droga é devido a uma diminuição na resistência das artérias coronárias e uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio devido à diminuição da freqüência cardíaca, o que acaba levando a um aumento no fluxo sanguíneo coronário. A droga não afeta significativamente a pressão arterial sistêmica.
Estruturalmente, a amiodarona é semelhante aos hormônios da tireoide. Cerca de 37% do peso molecular é iodo. A amiodarona afeta o metabolismo dos hormônios tireoidianos: inibe a conversão da tiroxina em triiodotironina e bloqueia a captação dos hormônios tireoidianos pelos hepatócitos e cardiócitos, o que enfraquece o efeito estimulante dos hormônios tireoidianos no músculo cardíaco.
O início de ação da droga varia de 2-3 dias a 2-3 meses. A duração da ação varia de várias semanas a vários meses ou mais (a substância ativa é encontrada no plasma dentro de 9 meses após a última dose do medicamento).
Farmacocinética
Após a administração oral, o medicamento é lentamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Sua biodisponibilidade varia de 35 a 65%. No sangue, a amiodarona é encontrada em 0,5-4 horas. Após 2 a 10 horas após a ingestão de uma dose única, é observada a concentração máxima da droga no sangue. A concentração plasmática terapêutica varia de 1 a 2,5 mg / l. Demora um a vários meses para atingir a concentração de estado estacionário.
A amiodarona é intensamente distribuída nos tecidos (o volume de distribuição é de 60 litros). Penetra facilmente no tecido adiposo e em órgãos com bom suprimento de sangue. O medicamento atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica, é excretado no leite materno (até 25% da dose administrada por uma mulher a amamentar). 95% ligam-se às proteínas plasmáticas.
As características farmacocinéticas do medicamento exigem seu uso em altas doses de carga.
O metabolismo da amiodarona é realizado no fígado. O principal metabólito é a desetilamiodarona, que possui propriedades farmacológicas semelhantes e é capaz de potencializar o efeito antiarrítmico do composto principal. De acordo com alguns relatórios, uma das vias metabólicas é a desiodação. Com terapia prolongada, as concentrações de iodo atingem 60-80% da concentração da substância ativa. A amiodarona é um inibidor de várias isoenzimas hepáticas e da glicoproteína-P, bem como um transportador de ânions orgânicos.
A meia-vida da droga varia muito, o que está associado à sua capacidade de acumular. Após a administração oral, a amiodarona é excretada em duas fases: na primeira fase, a meia-vida é de 4 a 21 horas, na segunda - de 25 a 110 dias. Após tratamento prolongado, a meia-vida média de eliminação é de 40 dias.
85–95% da dose tomada é excretada pelo intestino, menos de 1% - pelos rins. A amiodarona e seus metabólitos não são dialisados.
Indicações de uso
Tratamento e prevenção de distúrbios do ritmo paroxístico:
- Arritmias supraventriculares (em caso de impossibilidade ou baixa eficácia de outra terapia);
- Arritmias ventriculares com risco de vida (incluindo taquicardia ventricular, fibrilação ventricular);
- Arritmias associadas a insuficiência cardíaca ou coronária crônica;
- Parasistolia, arritmias ventriculares em pacientes com miocardite chagásica;
- Batimentos prematuros atriais e ventriculares;
- Angina pectoris.
Contra-indicações
- Síndrome do nódulo sinusal;
- Doença pulmonar intersticial;
- Bloqueio AV século II-III (sem usar marca-passo);
- Bloqueios SA;
- Hipocalemia;
- Choque cardiogênico;
- Hipotensão arterial;
- Colapso;
- Tireotoxicose;
- Hipotireoidismo;
- Hipersensibilidade aos componentes da droga, bem como ao iodo.
De acordo com as instruções, a amiodarona é contra-indicada durante o uso de inibidores da MAO, também não é prescrita para mulheres grávidas e lactantes.
Utilizar com cuidado em idosos (devido ao alto risco de desenvolver bradicardia grave), crianças e adolescentes menores de 18 anos (devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança de seu uso), bem como no contexto de:
- Insuficiência hepática;
- Falha crônica do coração;
- Asma brônquica.
Instruções para o uso da Amiodarona: método e dosagem
O esquema e a duração do tratamento são definidos individualmente pelo médico assistente.
Os comprimidos são tomados antes das refeições, 200 mg 2-3 vezes ao dia. Gradualmente, a dosagem diária é reduzida para 200-400 mg. Para evitar a acumulação, a cada 5 dias de uso do medicamento, você deve fazer um intervalo de 2 dias. Talvez o uso diário de amiodarona por 3 semanas, seguido de uma pausa por 7 dias.
No contexto da angina de peito, a dosagem inicial é de 0,4-0,6 g por dia, dividida em 2-3 doses, que após 1-2 semanas é reduzida para 200 mg por dia.
Efeitos colaterais
- Órgãos dos sentidos - deposição de lipofuscina no epitélio da córnea, uveíte;
- Sistema nervoso - distúrbios do sono e da memória, dor de cabeça, alucinações auditivas, fraqueza, depressão, tontura, fadiga, parestesia;
- Sistema cardiovascular - bradicardia sinusal, bloqueio AV;
- Sistema respiratório - falta de ar, broncoespasmo, tosse, pleurisia;
- Metabolismo - tireotoxicose, hipotireoidismo;
- Reações alérgicas - dermatite esfoliativa, erupção cutânea;
- Sistema digestivo - náuseas, diminuição do apetite, flatulência, vômitos, apatia ou perda do paladar, diarréia, dor abdominal, sensação de peso no epigástrio, prisão de ventre.
Outros efeitos colaterais: miopatia, epididimite, diminuição da potência, alopecia, vasculite, fotossensibilidade, pigmentação da pele azulada ou azulada.
Overdose
Em caso de sobredosagem, são observados os seguintes sintomas: bloqueio atrioventricular, bradicardia, agravamento dos sintomas de insuficiência cardíaca crónica existente, taquicardia paroxística e ventricular do tipo "pirueta", paragem cardíaca, disfunção hepática.
Em caso de sobredosagem, realiza-se a lavagem gástrica, prescreve-se carvão ativado e terapia sintomática. Na taquicardia do tipo "pirueta", é realizada estimulação cardíaca e prescritos sais de magnésio por via intravenosa; na bradicardia, recomenda-se a introdução de atropina, beta-adrenostimulantes ou a instalação de marca-passo. A hemodiálise não é realizada porque é ineficaz.
Instruções Especiais
Antes de iniciar a terapia, deve ser realizada uma radiografia pulmonar, bem como uma avaliação da função da glândula tireóide e do fígado. Com terapia de longo prazo, o exame de raios-X dos pulmões é recomendado anualmente.
Durante o tratamento, para prevenir a ocorrência de fotossensibilidade, recomenda-se evitar a exposição prolongada ao sol.
Quando a droga é interrompida, a recorrência dos distúrbios do ritmo é possível.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A amiodarona não deve ser usada em mulheres grávidas, pois a glândula tireoide fetal começa a acumular iodo e o hipotireoidismo pode se desenvolver no recém-nascido devido ao aumento da concentração de iodo. O uso da droga durante a gravidez e a amamentação é possível apenas nos casos em que os distúrbios do ritmo ameaçam a vida e outra terapia antiarrítmica seja ineficaz (a amiodarona causa disfunção tireoidiana no feto).
Se necessário, o uso do medicamento durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida.
Interações medicamentosas
Devido ao risco de desenvolver taquicardia ventricular do tipo "pirueta", a Amiodarona está contra-indicada para uso concomitante com os seguintes medicamentos:
- fenotiazinas (ciammazina, tioridazina, flufenazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina);
- butirofenonas (haloperidol, droperidol);
- antidepressivos tricíclicos;
- macrolídeos (espiramicina, eritromicina por via intravenosa);
- drogas antimaláricas (cloroquina, halofantrina, quinina, mefloquina, lumefantrina);
- fluoroquinolonas (incluindo moxifloxacina);
- drogas antiarrítmicas de classe IA (disopiramida, quinidina, procainamida, hidroquinidina);
- drogas antiarrítmicas de classe III (ibutilida, dofetilida, tosilato de bretílio);
- benzamidas (sultoprida, tiaprida, amisulprida, sulpirida, veraliprida);
- azoles;
- sotalol, vincamina, pimozida, pentamidina (parenteral), mizolastina, terfenadina, bepridil, sertindol, cisaprida, metilsulfato de difemmanil, astemizol.
O medicamento não é recomendado para uso em combinação com beta-bloqueadores, diltiazem e verapamil (devido ao risco de distúrbios de condução e automatismo) e laxantes que estimulam o peristaltismo intestinal (devido ao risco de taquicardia ventricular do tipo "pirueta" na hipocalemia causada por laxantes) …
A amiodarona é usada com cautela em conjunto com os seguintes medicamentos:
- glicocorticosteroides sistêmicos;
- diuréticos que causam hipocalemia;
- procainamida (a concentração de procainamida no plasma aumenta e a probabilidade de desenvolver seus efeitos colaterais aumenta);
- anfotericina B (intravenosa);
- tetracosactida (risco aumentado de arritmias ventriculares).
Com o uso simultâneo de Amiodarona com anticoagulantes indiretos, o risco de sangramento aumenta; com glicosídeos cardíacos - a condução atrioventricular e o automatismo são perturbados; com fenitoína e fosfenitoína - há risco de distúrbios neurológicos; com esmolol - a contratilidade, a condutividade e o automatismo são perturbados; com flecainida - a concentração de flecainida aumenta.
A amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas de ciclosporina, lidocaína, sildenafil, triazolam, ergotamina, fentanil, tacrolimus, midazolam, dihidroergotamina, inibidores da redutase HMG-CoA, dabigatrano.
Uma diminuição na concentração plasmática de amiodarona é observada quando ela é usada simultaneamente com orlistat, rifampicina e preparações de erva de São João; concentração aumentada - quando usado junto com cimetidina, suco de toranja e inibidores da protease do HIV.
Quando combinados com inibidores da colinesterase, clonidina, pilocarpina, guanfacina e drogas inaladas para anestesia geral, a probabilidade de bradicardia grave aumenta; com iodo radioativo - uma violação da absorção de iodo radioativo e distorção dos resultados de um estudo de radioisótopo da glândula tireóide é possível; com drogas que causam fotossensibilização - um efeito fotossensibilizador aditivo é observado; com dextrometorfano - um aumento na concentração de dextrometorfano é possível; com clopidogrel - é possível uma diminuição da concentração de clopidogrel no plasma.
Análogos
Os análogos da amiodarona são:
- De acordo com a substância ativa - Ritmorest, Cardiodarona, Amiocordina, Vero-Amiodarona, Cordaron;
- Pelo mecanismo de ação - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade dos comprimidos é de 2 anos. Conservar em local seco, fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Amiodarona
De acordo com as revisões, a amiodarona é um medicamento eficaz para normalizar a pressão arterial e estabilizar a frequência cardíaca. A desvantagem é uma lista bastante extensa de efeitos colaterais e uma alta probabilidade de interação com outros medicamentos, portanto, esse medicamento só pode ser prescrito por um médico.
Preço da amiodarona em farmácias
O medicamento é barato. O preço da amiodarona em comprimidos de 200 mg (30 por embalagem) nas farmácias é em média de 115-140 rublos e depende do fabricante.
Amiodarona: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Guia de amiodarona. 5 mg 30 pcs. RUB 65 Comprar |
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Comprimidos de amiodarona 200 mg 30 unid. 120 RUB Comprar |
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Comprimidos de amiodarona 200mg 30 unid. 125 RUB Comprar |
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Comprimidos de amiodarona 200 mg 30 unid. 125 RUB Comprar |
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Comprimidos de amiodarona 200mg 30 unid. RUB 145 Comprar |
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Comprimidos de amiodarona 200 mg 30 unid. 148 RUB Comprar |
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Guia de amiodarona. 200 mg 30 pcs. 194 r Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
