Orgasporin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos Da Cápsula

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Orgasporin

Orgasporin: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Interações medicamentosas
14. 14. Análogos
15. 15. Termos e condições de armazenamento
16. 16. Condições de dispensa em farmácias
17. 17. Comentários
18. 18. Preço em farmácias

Nome latino: Orgasporin

Código ATX: L04AD01

Ingrediente ativo: ciclosporina (Ciclosporina)

Fabricante: LLC Pharmasintez-Tyumen (Rússia); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-10-23

Orgasporina é uma droga imunossupressora.

Forma de liberação e composição

O medicamento é produzido na forma de cápsulas: gelatinosas, com casca transparente e macia, de amarelo claro a marrom, na dosagem de 25 mg - esférica, na dosagem de 50 mg e 100 mg - oblonga; o conteúdo das cápsulas é uma massa líquida oleosa transparente de cor amarelo claro (10 unidades em blisters, em um pacote de papelão de 1 ou 5 embalagens; 10 ou 50 unidades em latas de polímero, uma embalagem cartonada de 1 lata. Cada embalagem também contém instruções sobre o uso de Orgasporin).

Uma cápsula contém:

• substância ativa: ciclosporina - 25, 50 ou 100 mg;
• componentes auxiliares: propilenoglicol caprilato (propanodiol monocaprilato), gliceril monocaprilato (ácido caprílico monoglicerídeo), propilenoglicol, macrogol gliceril hidroxiestearato 40 (óleo de rícino hidrogenado polioxil 40), alfa-tocoferol glicerol e óleo de acetato, macrogol
• invólucro da cápsula: gelatina, para-hidroxibenzoato de metila, glicerol, para-hidroxibenzoato de propila, água purificada.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A orgasporina é uma droga imunossupressora que contém, como componente ativo, a ciclosporina, que é um polipeptídeo cíclico composto por 11 aminoácidos.

O mecanismo de ação da droga está associado à capacidade da ciclosporina em nível celular de bloquear os linfócitos em repouso na fase G0 ou G1 do ciclo celular e de suprimir a produção e secreção desencadeada por antígeno de interleucina-2, fator de crescimento de linfócitos T e outras citocinas ativadas por linfócitos T. A substância atua de forma reversível nos linfócitos.

Suprimindo o desenvolvimento de reações de tipo celular, como imunidade contra aloenxerto, hipersensibilidade cutânea de tipo retardado, encefalomielite alérgica, reação de enxerto contra hospedeiro (GVHD) causada pela administração de artrite induzida por adjuvante adjuvante de Freund, formação de anticorpos dependentes de linfócitos T, inibe a hematopoiese e não afeta o funcionamento das células fagocíticas.

Farmacocinética

Após administração oral, a concentração plasmática máxima da ciclosporina é atingida após 1,5-3,5 horas, sua biodisponibilidade, em média, permanece 30% e aumenta com o aumento da dose, bem como a duração do tratamento. Em pacientes após transplante de fígado, com doença hepática ou patologias do trato gastrointestinal (vômitos, diarreia, obstrução intestinal paralítica), a absorção do medicamento diminui.

Ligação às proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas) em 90%. Devido à intensa conexão com proteínas e células sanguíneas, a concentração de ciclosporina no sangue total é 2 a 9 vezes maior do que no plasma. É distribuído principalmente fora da corrente sanguínea. O plasma contém 33 a 47% da dose, linfócitos 4–9%, eritrócitos 41–58%, granulócitos 5–12%.

É metabolizado com a participação das isoenzimas CYP3A4, CYP3A5 e CYP3A7, principalmente no fígado, uma pequena parte na parede do trato gastrointestinal e rins.

Independentemente da dose ou via de administração, a meia-vida (T _1/2) da ciclosporina em adultos é em média de 19 horas, em crianças - de 7 a 19 horas. 6% da dose oral recebida é excretada pelos rins, o restante é excretado na bile. A ciclosporina é excretada no leite materno. Com a hemodiálise, não é exibido.

Indicações de uso

No transplante, a Orgasporina é utilizada no transplante de órgãos sólidos como rins, fígado, coração, transplante cardiopulmonar combinado, pulmão ou pâncreas, a fim de prevenir a rejeição do aloenxerto. O medicamento também é prescrito para o tratamento de rejeição de transplante em pacientes que receberam outros imunossupressores anteriormente.

No transplante de medula óssea, a indicação para o uso de Orgasporin é:

• o período após o transplante de medula óssea - para a prevenção da rejeição do transplante;
• GVHD (doença do enxerto contra o hospedeiro) - para terapia e prevenção.

Doenças autoimunes não relacionadas ao transplante de órgãos para as quais é recomendado tomar Orgasporin:

• uveíte: uveíte endógena (fase ativa da uveíte da região média ou posterior do olho de etiologia não infecciosa com ameaça à visão) - se não houver efeito terapêutico dos métodos de tratamento convencionais ou se causarem reações adversas graves no paciente; Uveíte de Behçet (com recidivas da inflamação que afetam a retina);
• psoríase: as formas mais graves que não respondem à terapia sistêmica tradicional ou quando não é eficaz o suficiente;
• síndrome nefrótica: esteróide dependente e resistente a esteróides em adultos e crianças (devido a nefropatia de alteração mínima, glomeruloesclerose focal e segmentar, glomerulonefrite membranosa, levando a patologia glomerular), desde que a terapia anterior com citostáticos não tenha sido eficaz o suficiente ou levou ao desenvolvimento de efeitos colaterais graves reações. É prescrito exclusivamente para o tratamento de pacientes cujos indicadores de função renal são pelo menos 50% do normal. A orgasporina é utilizada para induzir / manter a remissão, bem como para manter a remissão induzida pelo uso de glicocorticosteroides, a fim de garantir a possibilidade de seu cancelamento;
• artrite reumatoide: formas graves de artrite reumatoide ativa, cuja terapia anterior com DMARDs básicos (medicamentos antirreumáticos modificadores da doença) foi ineficaz ou levou ao desenvolvimento de reações adversas graves;
• dermatite atópica: formas graves da doença quando o tratamento anterior não foi eficaz o suficiente ou causou efeitos colaterais graves que requerem tratamento sistêmico.

Contra-indicações

Contra-indicações absolutas para a nomeação de Orgasporin:

• má absorção de sacarose-isomaltose, intolerância alimentar à frutose, galactosemia (o sorbitol está incluído nas cápsulas);
• período de lactação;
• idade das crianças até três anos (esta forma de dosagem);
• estabeleceu intolerância ao óleo de rícino polioxietilado, hipersensibilidade à ciclosporina e / ou a qualquer outro ingrediente da droga.

Contra-indicações absolutas para o tratamento de condições / doenças não relacionadas ao transplante:

• função renal prejudicada (exceto para pacientes com síndrome nefrótica moderada);
• NCAG (hipertensão arterial não controlada);
• doenças infecciosas resistentes à terapia apropriada;
• tumores malignos, doenças de pele pré-cancerosas.

Contra-indicações absolutas adicionais para terapia de psoríase:

• comprometimento grave da função hepática;
• terapia de longo prazo com metotrexato;
• terapia simultânea com PUVA (psoraleno-ultravioleta) ou tratamento ultravioleta (também contra-indicado na dermatite atópica);
• o uso combinado de outros imunossupressores (retinóides, metotrexato, etc.).

A orgasporina deve ser usada com cautela em pacientes com varicela (incluindo recente ou em contato com um paciente), Varicela-zóster e outras doenças virais ou infecciosas, insuficiência renal e / ou hepática, hipertensão arterial, hipercalemia, síndrome de má absorção, durante a gravidez.

Orgasporina, instruções de uso: método e dosagem

As cápsulas de orgasporina são tomadas por via oral.

Os intervalos de dose de ciclosporina indicados abaixo devem ser considerados aproximados. Para efeito de sua correção, os pacientes recebem o controle da concentração plasmática de ciclosporina por meio de um imunoensaio enzimático com anticorpos monoclonais.

Dosagem recomendada:

• transplante de órgãos sólidos em adultos: monoterapia - o uso de Orgasporin deve ser iniciado 12 horas antes da cirurgia na dose de 10-15 mg por 1 kg de peso do paciente (mg / kg), dividida em 2 doses. Após a operação, o tratamento é continuado na mesma dose, tomando diariamente por 7 a 14 dias. Em seguida, eles começam a diminuir gradualmente (em 5% em 7 dias) até que a dose de manutenção seja atingida - 2–6 mg / kg por dia. Como parte da terapia combinada com outros imunossupressores ou GCS - na fase inicial do tratamento, está indicado o uso de uma dose reduzida de Orgasporin - 3-6 mg / kg por dia;
• Transplante de medula óssea: em uma dose diária de 12,5–15 mg / kg, a ingestão começa no dia anterior ao transplante e continua por 14 dias após. Em seguida, o paciente é transferido para terapia de suporte, a seleção da dose é feita individualmente, levando em consideração o grau subjetivo de absorção do medicamento. A dose de manutenção usual é de cerca de 12,5 mg / kg por dia. Em pacientes com absorção prejudicada, é possível usar doses mais altas de ciclosporina ou mudar para formas farmacêuticas para administração intravenosa (IV). A duração do curso da terapia de manutenção deve ser de pelo menos 90 dias, idealmente 180 dias. Em seguida, a dose de manutenção é gradualmente reduzida a uma taxa que garanta que Orgasporin seja descontinuado até o final do primeiro ano após o transplante. Se, após a descontinuação da ciclosporina, o paciente desenvolver uma reação de rejeição,o tratamento deve ser retomado;
• uveíte endógena: indução da remissão - de 5 a 7 mg / kg por dia (uma vez ou dividido em várias doses) por um período suficiente para aliviar a inflamação e melhorar a acuidade visual. A terapia de manutenção deve ser realizada com a menor dose eficaz que pode ser alcançada reduzindo gradualmente a dose inicial. Durante o período de remissão da doença, a dose não deve ultrapassar 5 mg / kg por dia;
• síndrome nefrótica: indução da remissão - 5 mg / kg por dia, incluindo pacientes com proteinúria. A dose diária inicial para insuficiência renal não é superior a 2,5 mg / kg por dia. Se a monoterapia com Orgasporin não permitir o alcance do efeito terapêutico desejado, está indicado o uso combinado do fármaco com pequenas doses das formas orais de GCS. Na ausência de um efeito positivo após 90 dias de uso do medicamento, o tratamento deve ser interrompido. Para terapia de manutenção, use a dose mínima eficaz;
• artrite reumatóide: 1,5 mg / kg 2 vezes ao dia durante os primeiros 42 dias. Na ausência de efeito suficiente, os pacientes com tolerância satisfatória apresentam aumento gradual da dose diária, que não deve ultrapassar 5 mg / kg por dia. A duração do tratamento é de até 84 dias. A dose da terapia de manutenção é selecionada individualmente, levando em consideração a tolerabilidade de Orgasporin. Talvez a indicação de ciclosporina em combinação com pequenas doses de GCS e / ou antiinflamatórios não esteroidais (AINEs);
• psoríase: indução da remissão - 2,5 mg / kg por dia, dividido em 2 doses. Em casos graves da doença, para um efeito rápido, pode-se aumentar a dose diária inicial para 5 mg / kg. Se o tratamento com uma dose diária de 5 mg / kg por 42 dias não der uma resposta adequada, o uso de Orgasporin deve ser interrompido. A dose da terapia de manutenção deve ser o mínimo eficaz e não superior a 5 mg / kg por dia;
• dermatite atópica (adultos e crianças com mais de três anos): a dose inicial é de 2,5 mg / kg por dia, em casos graves, até 5 mg / kg por dia. Após obter um resultado positivo, ele é abaixado gradualmente até que seja completamente cancelado.

Se o regime de dosagem de Orgasporin com a ingestão de cápsulas de manhã e à noite em doses iguais não for eficaz o suficiente, especialmente em pacientes com baixo peso corporal, é possível:

1. De manhã e à noite, tome diferentes doses do medicamento.
2. Alterar a forma de dosagem do medicamento usando ciclosporina na forma de solução oral.

Efeitos colaterais

• por parte do sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial (PA), arritmias;
• do sistema urinário: nefropatia, distúrbios funcionais dos rins, hematúria, fibrose intersticial;
• do sistema nervoso: distúrbios do sono, dor de cabeça, letargia, agitação, parestesia, hiperestesia, desorientação, síndrome epiléptica, comprometimento da consciência, tremor, distúrbios do movimento, distúrbios visuais, edema dos discos do nervo óptico, encefalopatia;
• do sistema digestivo: náuseas, vômitos, hiperplasia gengival, dor abdominal, diarréia, anorexia, disfunção hepática, pancreatite, atividade aumentada da transaminase hepática, hiperbilirrubinemia;
• do sistema hematopoiético: trombocitopenia, anemia;
• do lado do metabolismo: hipercalemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, hipomagnesemia, hiperglicemia;
• do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular, espasmos musculares de curto prazo, miopatia;
• do sistema endócrino: ginecomastia, hipertricose, dismenorreia, amenorreia;
• do sistema imunológico: reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, síndrome da dificuldade respiratória; com hipersensibilidade ao óleo de rícino polioxietilado - broncoespasmo, fluxo de sangue para a pele da parte superior do corpo e face, redução da pressão arterial, taquicardia, até choque;
• outros: fadiga, fraqueza, ganho de peso, síndrome do edema, sensação de queimação nas mãos e pés; no contexto de insuficiência renal e anemia hemolítica microangiopática - o desenvolvimento da síndrome hemolítico-urêmica;
• patologias linfoproliferativas (em pacientes submetidos a transplante): doenças malignas da pele, linfoma.

Overdose

Uma overdose de ciclosporina pode resultar em comprometimento da função renal.

Nessa condição, recomenda-se a consulta de terapia sintomática. O uso de hemodiálise e hemoperfusão com uso de carvão ativado para eliminação da ciclosporina do organismo é praticamente ineficaz. Se durante o tratamento houver aumento da pressão arterial, hipercreatininemia (excesso do valor inicial em mais de 30%), é necessário reduzir a dose do medicamento em 25-50%. Em caso de comprometimento grave da função renal ou incapacidade de controlar o efeito colateral, Orgasporin é cancelado.

Instruções Especiais

A orgasporina deve ser prescrita por um médico com experiência em terapia imunossupressora. O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento rigoroso da condição do paciente, incluindo medição da pressão arterial, exame físico completo regular e monitoramento dos parâmetros laboratoriais. O monitoramento sistemático do estado funcional do fígado e rins, íons potássio e magnésio no plasma (especialmente com função renal prejudicada), o nível de concentração sérica de ureia, ácido úrico, creatinina, bilirrubina, enzimas hepáticas, amilase e lipídios é mostrado. Deve ser iniciado antes de usar o medicamento e continuado após 1 mês de tratamento. Se houver aumento persistente na concentração sangüínea de creatinina, lipídios, ureia, bilirrubina ou enzimas hepáticas, a dose do medicamento deve ser reduzida. Com o desenvolvimento da hipertensão arterial, é necessário iniciar o seu tratamento.

Nos casos de uso de Orgasporin para várias indicações, o espectro de efeitos indesejáveis geralmente é o mesmo, apenas a frequência e a gravidade podem variar, dependendo da dose e da duração do tratamento. Portanto, após o transplante, os efeitos colaterais são mais pronunciados e ocorrem com mais frequência do que com o uso do medicamento para outras indicações.

No contexto do uso de Orgasporin, os pacientes são menos suscetíveis a infecções em comparação ao tratamento com outros antidepressivos.

Para a seleção da dose em pacientes submetidos a transplante de fígado, recomenda-se o uso de anticorpos monoclonais específicos ou a realização de determinação paralela usando anticorpos monoclonais específicos e não específicos.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento com Orgasporin, os pacientes devem ter cuidado ao se envolver em atividades potencialmente perigosas que requerem maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir e mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gravidez, o uso de ciclosporina é permitido em casos excepcionais, quando o efeito terapêutico esperado para a mãe justifica plenamente a ameaça potencial para o feto.

O uso de cápsulas de Orgasporin durante a lactação é contra-indicado, portanto, se houver necessidade de prescrição do medicamento, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

É contra-indicada a prescrição de Orgasporin em crianças menores de três anos, bem como no tratamento de psoríase e artrite reumatoide em crianças maiores de três anos.

Para crianças com mais de três anos, a ciclosporina é prescrita em doses como para pacientes adultos, calculadas para 1 kg de peso corporal.

Com função renal prejudicada

A orgasporina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal.

Por violações da função hepática

A orgasporina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de Orgasporin com outras substâncias / preparações medicamentosas, sua interação farmacológica com a ciclosporina é possível:

• quinidina, teofilina, ácido valpróico: ao interagir com a ciclosporina, a eficácia desses agentes aumenta;
• diuréticos poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão de angiotensina, preparações de potássio e agentes contendo potássio (glicosídeos cardíacos, inibidores da enzima conversora de angiotensina, beta-bloqueadores, heparina, penicilinas contendo potássio, diuréticos poupadores de potássio devem ser evitados no corpo de potássio e potássio: com os medicamentos listados;
• GCS, azatioprina, clorambucil, mercaptopurina, ciclofosfamida: a terapia concomitante com outros imunossupressores contribui para o desenvolvimento de imunossupressão excessiva, que pode resultar em aumento da sensibilidade a infecções e ocorrência de doenças linfoproliferativas;
• AINEs, aminoglicosídeos, anfotericina B, melfalan, colchicina, fluoroquinolonas, trimetoprim: quando combinados com esses medicamentos, a probabilidade de desenvolver sua nefrotoxicidade aumenta, sendo necessário reduzir a dose de ambos os medicamentos;
• prednisolona: a depuração da prednisolona diminui, possivelmente um aumento na concentração de ciclosporina no sangue quando combinada com altas doses de prednisolona;
• alopurinol, bromocriptina, claritromicina, cimetidina, andrógenos, estrogênios, diltiazem, danazol, alguns antibióticos da classe dos macrolídeos (incluindo eritromicina, josamicina), anticoncepcionais orais, doxiciclina, propafenona, bloqueadores dos canais de cálcio lentos (incluindo diltiazinidazol), miconazol, itraconazol, inibidores da protease do HIV (vírus da imunodeficiência humana), metoclopramida, bem como suco de toranja: deve-se ter em mente que quando combinados com cada um desses agentes, o risco de aumento da concentração plasmática de ciclosporina e a ocorrência de nefro e hepatotoxicidade aumenta;
• metamizol sódico, barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, derivados de benzodiazepina, aminoglutetimida, progesterona, estrogênio-progestina, isoniazida, rifampicina, nafcilina, trimetoprima, sulfadimidina: como indutores do isoenzima citocromo, citocromo cytocromo ₄₅₀, os agentes corretivos do isoenzima citocromo CYP3A são os citocromos citocromo ₄₅₀; dosagem do último;
• lovastatina, sinvastatina: a combinação com essas estatinas aumenta o risco de insuficiência renal aguda e rabdomiólise;
• colchicina: a terapia concomitante com colchicina aumenta a probabilidade de desenvolver fraqueza e mialgia;
• nifedipina: o risco de desenvolver hiperplasia gengival aumenta quando a ciclosporina é combinada com nifedipina;
• indometacina, naproxeno, diclofenaco: esses medicamentos aumentam o risco de insuficiência renal e hipercalemia. Deve-se ter em mente que a associação com AINEs pode potencialmente causar diminuição no valor da filtração glomerular, portanto, ao adicionar ou aumentar sua dose, é necessário monitorar cuidadosamente a função renal, principalmente na fase inicial do tratamento;
• trioxaleno, metoxaleno, carvão ativado, terapia PUVA: aumenta o risco de desenvolver neoplasias malignas da pele.

Além disso, durante o período de tratamento com Orgasporin, a vacinação é menos eficaz, sendo recomendada para evitar o uso de vacinas vivas atenuadas.

Análogos

Os análogos da orgasporina são Ciclosporina Hexal, Ciclosporina Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral, etc.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido de umidade e luz.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Orgasporin

Atualmente, não há análises suficientes sobre Orgasporin de pacientes e especialistas para avaliar sua segurança e eficácia.

O medicamento é um medicamento genérico de produção nacional de um conhecido medicamento original desenvolvido por uma empresa farmacêutica estrangeira. Raramente é encontrado à venda (nas farmácias de Moscou existem de 10 a 100 propostas). Os pacientes muitas vezes preferem não correr riscos e preferem o original, apesar do custo mais elevado, se tiverem oportunidade.

O preço da orgasporina nas farmácias

Preços registrados para Orgasporin, incluído na lista de medicamentos vitais e essenciais (VED), cápsulas de 50 unid. embalado:

• dosagem 25 mg - 770 rublos;
• dosagem de 50 mg - 1.500 rublos;
• dosagem de 100 mg - 2.915 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!