Rabeprazol-SZ
Rabeprazol-SZ: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Rabeprazole-SZ
Código ATX: A02BC04
Ingrediente ativo: rabeprazol (Rabeprazol)
Fabricante: Severnaya Zvezda, CJSC (Rússia)
Descrição e foto atualizada: 2018-11-30
Preços nas farmácias: a partir de 92 rublos.
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Rabeprazol-SZ é um medicamento com ação antiúlcera, antiestresse e inibidora da bomba de prótons.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - cápsulas entéricas: gelatinoso duro; dosagem 10 mg - tamanho No. 3, cor do corpo branco, gorros - vermelho escuro; dosagem 20 mg - tamanho No. 1, cor do corpo amarelo, gorros - marrom; o conteúdo das cápsulas são grânulos esféricos de branco com uma tonalidade amarelada ou cremosa a quase branco (em uma caixa de papelão 2, 3 ou 6 embalagens blister de 10 comprimidos cada, ou 1, 2 ou 4 blisters de 14 comprimidos cada, ou 1 lata ou frasco de polímero 30, 60 ou 100 comprimidos e instruções para o uso de Rabeprazol-SZ).
Composição do pellet (1 cápsula de 10/20 mg, respectivamente):
- substância ativa: rabeprazol sódico - 10/20 mg (pellets de rabeprazol - 118/236 mg, respectivamente);
- excipientes: hidroximetilcelulose - 14,75 / 29,5 mg; carbonato de sódio - 1,65 / 3,3 mg; migalhas de açúcar (xarope de amido, sacarose) - 71,47 / 142,94 mg; talco - 1,77 / 3,54 mg; dióxido de titânio - 0,83 / 1,66 mg;
- casca: álcool cetílico - 1,6 / 3,2 mg; ftalato de hipromelose - 15,93 / 31,86 mg.
A composição da cápsula (10/20 mg, respectivamente):
- corpo: óxido de ferro amarelo - 0 / 0,192%; dióxido de titânio - 2/1%; gelatina - até 100 / até 100%;
- cap: corante azorubina - 0,661 9/0%; indigo carmina - 0,028 6/0%; dióxido de titânio - 0,666 6 / 0,333 3%; óxido de ferro preto - 0 / 0,53%; óxido de ferro amarelo - 0 / 0,2%; óxido de ferro vermelho - 0 / 0,93%; gelatina - até 100 / até 100%.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Rabeprazol - a substância ativa de Rabeprazol-SZ, pertence aos derivados de benzimidazol, substâncias anti-secretoras. Os principais efeitos da droga:
- supressão da secreção de ácido gástrico: fornecida pela inibição específica de H + / K + -ATPase na superfície secretora de células parietais gástricas;
- bloqueando a fase final da secreção de ácido clorídrico: o conteúdo da secreção estimulada e basal diminui, independentemente da etiologia do estímulo.
Devido à sua alta lipofilicidade, o rabeprazol penetra facilmente nas células parietais do estômago, onde é concentrado, com isso, o fármaco aumenta a secreção de bicarbonato e tem efeito citoprotetor.
Após a administração oral de rabeprazol em uma dose de 20 mg, o efeito anti-secretor se desenvolve dentro de uma hora, o efeito máximo - em 2-4 horas. 23 horas após a ingestão da primeira dose de Rabeprazol-SZ, a inibição da secreção de ácido basal é de 62%, alimentos estimulados - 82%. Este efeito dura cerca de 48 horas. No caso de descontinuação da terapia, a atividade secretora é restaurada em 1-2 dias.
A concentração plasmática de gastrina no sangue aumenta durante as primeiras 2–8 semanas de tratamento (o que reflete o efeito inibidor da secreção de ácido clorídrico). Em 7 a 14 dias após a descontinuação do medicamento, o valor deste indicador retorna ao nível inicial.
O rabeprazol não tem propriedades anticolinérgicas e não afeta os sistemas nervoso central, respiratório e cardiovascular.
Durante a terapia com rabeprazol, não foi detectado o desenvolvimento de alterações estáveis na gravidade da gastrite, na estrutura morfológica das células do tipo enterocromafina, na frequência de gastrite atrófica, metaplasia intestinal ou disseminação da infecção por Helicobacter pylori.
Farmacocinética
A substância é rapidamente absorvida pelo intestino, após a ingestão de 20 mg de rabeprazol, a C max (concentração máxima da substância) no plasma é atingida em aproximadamente 3,5 horas. A alteração na C max plasmática e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) é linear quando Rabeprazol-SZ é usado no intervalo de dose de 10–40 mg. A biodisponibilidade absoluta após a administração oral de 20 mg da substância (em comparação com a administração intravenosa) é de aproximadamente 52%. Com a administração repetida de rabeprazol, o valor deste indicador não muda.
A hora do dia e a administração simultânea de antiácidos não têm efeito no grau de absorção do rabeprazol. Quando o medicamento é tomado com alimentos gordurosos, a absorção do rabeprazol diminui em 4 horas ou mais, mas os valores de C max e o grau de absorção permanecem inalterados.
O grau de ligação do rabeprazol às proteínas plasmáticas em humanos é de aproximadamente 97%.
T 1/2 (meia-vida) do plasma em voluntários saudáveis está na faixa de 0,7 a 1,5 horas (em média 1 hora), a depuração total é de 3,8 ml / min / kg.
Após uma dose oral única de 20 mg de rabeprazol marcado com 14 C, nenhuma substância inalterada foi encontrada na urina. A excreção de aproximadamente 90% do rabeprazol ocorre na urina, principalmente na forma de dois metabólitos: ácido carboxílico e conjugado de ácido mercaptúrico (M6 e M5, respectivamente). Além disso, dois metabólitos desconhecidos são excretados, os quais foram identificados por análise toxicológica. O resto da substância é excretado nas fezes.
No total, 99,8% do rabeprazol é excretado. Isso indica uma excreção insignificante de metabólitos com a bile. O principal metabólito (M1) é o tioéter. O único metabólito ativo é o desmetil (M3), mas foi observado em apenas um participante do estudo em baixa concentração após tomar 80 mg de rabeprazol.
Com insuficiência renal estável em estágio terminal em pacientes que precisam de hemodiálise de manutenção (com depuração da creatinina <5 ml / min / 1,73 m 2), a excreção da substância é semelhante à de voluntários saudáveis. Os valores de C max e AUC nestes pacientes foram aproximadamente 35% mais baixos do que em voluntários saudáveis. T 1/2 médio: voluntários saudáveis - 0,82 horas, pacientes em hemodiálise - 0,95 horas, pacientes após hemodiálise - 3,6 horas. A depuração do rabeprazol em pacientes com doença renal que requerem hemodiálise é aproximadamente 2 vezes maior do que em voluntários saudáveis.
O valor da AUC em pacientes com lesão crônica do fígado é 2 vezes maior do que em voluntários saudáveis, o que indica uma diminuição no efeito da primeira passagem pelo fígado, e T 1/2 do plasma é 2–3 vezes maior. Apesar do fato de que em pacientes com cirrose hepática compensada crônica, a AUC é 2 vezes maior e a C max é 50% maior (em comparação com voluntários saudáveis), eles toleram a ingestão de 20 mg de rabeprazol uma vez ao dia.
A eliminação da substância em pacientes idosos é um pouco mais lenta. Após 7 dias de tratamento com Rabeprazol-C3 em uma dose diária de 20 mg, a AUC neste grupo de pacientes aumentou aproximadamente 2 vezes, C max - 60%. Ao mesmo tempo, não são observados sinais de acumulação de rabeprazol.
No contexto de um metabolismo lento do CYP2C19 após uma semana de uso de rabeprazol em uma dose diária de 20 mg, a AUC aumenta 1,9 vezes e T 1/2 - 1,6 vezes em comparação com os mesmos parâmetros em pacientes que são metabolizadores rápidos, enquanto enquanto o valor de C max aumenta em 40%.
Indicações de uso
- exacerbação da úlcera duodenal;
- exacerbação de úlcera gástrica e úlcera anastomótica;
- DRGE erosiva e ulcerativa (doença do refluxo gastroesofágico) em crianças a partir dos 12 anos de idade e adultos ou esofagite de refluxo;
- GERD (cuidados de suporte);
- Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica;
- NERD (doença do refluxo gastroesofágico não erosiva);
- erradicação do Helicobacter pylori em pacientes com úlcera péptica (em combinação com medicamentos antibacterianos apropriados).
Contra-indicações
Absoluto:
- deficiência de sacarase / isomaltase, intolerância à frutose, deficiência de glicose-galactose;
- gravidez e período de amamentação;
- idade até 12 (para o tratamento da DRGE) ou 18 anos (para outras indicações);
- intolerância individual aos componentes da droga, bem como benzimidazóis substituídos.
Parente (cápsulas de Rabeprazol-SZ são prescritas sob supervisão médica):
- insuficiência renal grave;
- insuficiência hepática grave.
Rabeprazol-SZ, instruções de uso: método e dosagem
Rabeprazol-SZ é administrado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos e da hora do dia. As cápsulas devem ser engolidas inteiras.
O regime de dosagem é determinado pelas indicações:
- exacerbação da úlcera duodenal: 20 mg uma vez ao dia, para alguns pacientes para obter um efeito terapêutico, basta tomar Rabeprazol-SZ na dose de 10 mg. A terapia é realizada em 2–4 semanas, conforme as indicações, a administração do medicamento pode ser estendida por mais 4 semanas;
- exacerbação de úlcera gástrica e úlcera anastomótica: 10 ou 20 mg 1 vez por dia. A cura geralmente ocorre após 6 semanas de terapia, mas às vezes o uso do medicamento continua por mais 6 semanas;
- DRGE erosiva e ulcerativa ou esofagite de refluxo: 10 ou 20 mg uma vez ao dia. A cura geralmente ocorre após 4–8 semanas de terapia, mas às vezes o medicamento é continuado por mais 8 semanas;
- GERD (tratamento de manutenção): 10 ou 20 mg uma vez ao dia. A duração do tratamento é determinada pelas indicações;
- NERD sem esofagite: 10 ou 20 mg uma vez ao dia. Normalmente, os sintomas desaparecem após 4 semanas de terapia; se isso não acontecer, o paciente é designado para um estudo adicional. Após alívio dos sintomas para prevenir o seu desenvolvimento subsequente, Rabeprazol-SZ pode ser aplicado a pedido 1 vez por dia, 10 mg;
- Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica: a dose é selecionada individualmente. No início da terapia está indicado o uso de Rabeprazol-SZ na dose diária de 60 mg, sendo então aumentado para 100 mg (uma vez) ou 120 mg (em duas doses iguais); para alguns pacientes, a dosagem fracionada é mais preferida. A duração da terapia é determinada pela necessidade clínica, em alguns casos foi de 12 meses;
- erradicação do Helicobacter pylori em pacientes com úlcera péptica: 20 mg 2 vezes ao dia (Rabeprazol-SZ é usado de acordo com um esquema específico com uma combinação apropriada de antibióticos) durante 7 dias.
Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a concentração de rabeprazol no sangue é geralmente mais alta do que em voluntários saudáveis. Deve-se ter cuidado ao prescrever Rabeprazol-SZ no contexto de insuficiência hepática grave.
Para crianças a partir dos 12 anos no tratamento da DRGE, o perfil de segurança foi estudado para uma dose diária de 20 mg (de uma só vez) por um curso de até 8 semanas.
Efeitos colaterais
Durante os estudos clínicos, foi registado o desenvolvimento das seguintes doenças: astenia, tonturas, cefaleias, erupção cutânea, dor abdominal, flatulência, diarreia, xerostomia.
Possíveis reações adversas (> 10% - muito frequentemente;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01% - muito raro; com uma frequência desconhecida - para estabelecer a frequência das violações parece possível):
- sistema digestivo: frequentemente - prisão de ventre, flatulência, dor abdominal, vômito, diarreia, náusea; infrequentemente - arrotos, dispepsia, xerostomia; raramente - alteração do paladar, gastrite, estomatite;
- sistema hematopoiético: raramente - neutropenia, trombocitopenia, leucopenia;
- sistema hepatobiliar: raramente - icterícia, hepatite, encefalopatia hepática;
- sistema imunológico: raramente - reações alérgicas sistêmicas agudas (incluindo hipotensão, edema facial, falta de ar);
- sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, insônia, tontura; infrequentemente - nervosismo, sonolência; raramente, depressão; com uma frequência desconhecida - confusão;
- sistema respiratório: muitas vezes - faringite, tosse, rinite; infrequentemente - bronquite, sinusite;
- sistema reprodutivo: com frequência desconhecida - ginecomastia;
- sistema cardiovascular: com frequência desconhecida - edema periférico;
- sistema urinário: infrequentemente - infecção do trato urinário; raramente - nefrite intersticial;
- pele e tecido subcutâneo: raramente - urticária, erupção bolhosa; muito raramente - necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson;
- sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas; raramente - artralgia, mialgia, fratura dos ossos da coxa, coluna ou punho, cãibras musculares nas pernas;
- órgão da visão: raramente - deficiência visual;
- metabolismo: raramente - anorexia; com uma frequência desconhecida - hipomagnesemia, hiponatremia;
- estudos laboratoriais / instrumentais: raramente - ganho de peso, atividade aumentada das transaminases hepáticas;
- outros: freqüentemente infecções.
Overdose
As informações sobre overdose são mínimas.
Terapia: sintomática e de suporte. O rabeprazol é fracamente excretado durante a diálise, uma vez que se liga bem às proteínas plasmáticas. O antídoto é desconhecido.
Instruções Especiais
A resposta do paciente ao tratamento com Rabeprazol-SZ não exclui a presença de neoplasias malignas no estômago.
Com o uso da droga por pelo menos 3 meses, em casos raros, notou-se o desenvolvimento de hipomagnesemia assintomática ou sintomática. Na maioria das vezes, essas violações foram relatadas um ano depois de tomar Rabeprazol-SZ. As reações adversas graves incluem tetania, convulsões e arritmias. A maioria dos pacientes necessitou de terapia de hipomagnesemia. Incluiu a substituição do magnésio e a retirada dos inibidores da bomba de prótons, incluindo o Rabeprazol-SZ.
Em pacientes em tratamento de longo prazo ou tomando o medicamento em combinação com digoxina ou medicamentos que podem levar ao desenvolvimento de hipomagnesemia (em particular, com diuréticos), é necessário monitorar o teor de magnésio antes de iniciar o Rabeprazol-C3 e durante o período de terapia.
Durante o tratamento, pode haver um risco aumentado de fraturas no quadril, coluna ou punho associadas à osteoporose. O risco é maior em pacientes que tomam altas doses de Rabeprazol-SZ por um longo período (12 meses ou mais).
De acordo com informações da literatura, com o uso combinado de Rabeprazol-SZ com metotrexato (principalmente em altas doses), é possível aumentar a concentração de metotrexato e / ou hidroximetotrexato (seu metabólito) e aumentar o T 1/2, que pode levar à toxicidade do metotrexato. Se for necessário o uso de altas doses de metotrexato, a probabilidade de interrupção temporária de Rabeprazol-SZ deve ser considerada.
Tomar Rabeprazol-SZ pode aumentar o risco de infecções gastrointestinais, incluindo infecções causadas por Salmonella, Clostridium difficile e Campylobacter.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao dirigir veículos e trabalhar com mecanismos complexos, os pacientes devem levar em consideração a probabilidade de sonolência.
Aplicação durante a gravidez e lactação
As cápsulas de Rabeprazol-SZ não são prescritas durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
Contra-indicação:
- até 12 anos: no tratamento da DRGE;
- até 18 anos: quando usado para outras indicações.
Com função renal prejudicada
Rabeprazol-SZ é prescrito para pacientes com insuficiência renal grave sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
Rabeprazol-SZ é prescrito para pacientes com insuficiência hepática grave sob supervisão médica.
Uso em idosos
Os pacientes idosos não precisam ajustar a dose.
Interações medicamentosas
Possíveis interações:
- fenitoína, diazepam, anticoagulantes indiretos (drogas metabolizadas por oxidação microssomal no fígado): retardando sua excreção;
- cetoconazol, itraconazol: a concentração plasmática desses medicamentos pode ser significativamente reduzida;
- atazanavir: a terapia combinada não é recomendada, uma vez que, neste caso, o efeito do atazanavir é significativamente reduzido;
- ciclosporina: rabeprazol inibe seu metabolismo;
- metotrexato: aumento da concentração de metotrexato e / ou hidroximetotrexato (seu metabólito), bem como aumento de T 1/2;
- amoxicilina e claritromicina: os valores de AUC e C max para esses medicamentos são semelhantes ao comparar a monoterapia e o uso combinado; A AUC e C max do rabeprazol e do metabolito ativo da claritromicina aumentam (sem significado clínico).
Análogos
Os análogos de Rabeprazole-SZ são: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo, etc.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Rabeprazol-SZ
Avaliações de Rabeprazol-SZ são em sua maioria positivas. Observa-se que a droga tem efeito terapêutico de longo prazo e é bem tolerada, causando efeitos colaterais apenas em casos raros. Outra vantagem da ferramenta é considerada um regime de dosagem conveniente. O custo em comparação com os pares é estimado de maneiras diferentes - de acessível a alto.
Preço do Rabeprazol-SZ em farmácias
O preço aproximado do Rabeprazol-SZ para um pacote contendo 14 cápsulas de 20 mg é de 180 rublos.
Rabeprazol-SZ: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Rabeprazol-SZ 10 mg cápsulas entéricas 14 unid. 92 RUB Comprar |
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Rabeprazol-SZ 20 mg cápsulas entéricas 14 unid. 120 RUB Comprar |
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Rabeprazol-SZ 10 mg cápsulas entéricas 28 unid. 183 r Comprar |
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Cápsulas entéricas de Rabeprazol-SZ. 20mg 14 pcs. 207 r Comprar |
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Cápsulas entéricas de Rabeprazol-SZ. 10mg 28 pcs. 210 RUB Comprar |
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Rabeprazol-SZ 20 mg cápsulas entéricas 28 unid. RUB 298 Comprar |
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Cápsulas entéricas de Rabeprazol-SZ. 20mg 28 pcs. 334 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
