Nevotenz
Nevotenz: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: nevotens
Código ATX: C07AB12
Ingrediente ativo: Nebivolol (Nebivolol)
Fabricante: ACTAVIS, Ltd. (Islândia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Nevotenz é um beta 1- bloqueador seletivo.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem Nevotenza - comprimidos: redondos, convexos de um lado, brancos, do lado convexo há uma marcação "N 5", no verso há um risco cruciforme com uma borda ascendente em cada um dos setores divididos (7 e 10 unidades. Em bolhas, em uma caixa de papelão 1, 2, 4 ou 8 blisters de 7 pastilhas, ou 1, 3, 5 ou 10 blisters de 10 pastilhas).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: nebivolol (na forma de cloridrato) - 5 mg;
- componentes auxiliares: macrogol 6000, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica, lactose monohidratada.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Nebivolol - o ingrediente ativo Nevotenza - é um bloqueador beta 1 -adrenérgico lipofílico cardiosseletivo de terceira geração com propriedades vasodilatadoras. Tem efeitos antiarrítmicos, hipotensores e antianginosos. A pressão arterial elevada (PA) diminui em repouso, durante o estresse e o esforço físico. Modula a liberação do fator vasodilatador endotelial, óxido nítrico (NO). Bloqueia seletiva e competitivamente os receptores beta 1 -adrenérgicos sinápticos e pós-sinápticos e os torna inacessíveis às catecolaminas.
O nebivolol é um racemato composto por dois enantiômeros: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) e SRRR-nebivolol (D-nebivolol). O L-nebivolol, ao modular a liberação de um fator relaxante do endotélio vascular, tem um leve efeito vasodilatador. D-nebivolol é um beta altamente selectivo e competitivo um receptor adrengico bloqueador (a afinidade para beta 1 -adrenérgicos é 293 vezes maior do que para a beta 2 adrenoceptores).
O efeito hipotensor é observado após 2–5 dias de administração regular de Nevotenza, um efeito estável se desenvolve após 1 mês e persiste com tratamento prolongado. A propriedade anti-hipertensiva do fármaco também está associada à sua capacidade de reduzir a atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
O nebivolol melhora os parâmetros da dinâmica intracardíaca e sistêmica, diminui a frequência cardíaca (FC), melhora a função diastólica do coração (diminui a pressão de enchimento), diminui a pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, diminui a resistência vascular periférica total e aumenta a fração de ejeção.
Reduz a demanda de oxigênio do miocárdio (devido à diminuição da frequência cardíaca, diminuição da pré e pós-carga), melhorando assim a tolerância ao exercício, reduzindo o número e a gravidade das crises de angina.
O efeito antiarrítmico do nebivolol está associado à sua capacidade de suprimir o automatismo cardíaco (inclusive no foco patológico) e desacelerar a condução AV (atrioventricular).
Farmacocinética
O nebivolol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. Os alimentos não afetam sua absorção e eficácia.
A biodisponibilidade da droga em pacientes com metabolismo lento é quase completa, em pacientes com metabolismo rápido é de aproximadamente 12%. A taxa metabólica não afeta a eficácia do nebivolol.
O nebivolol é extensamente metabolizado, em parte para formar metabólitos hidroxi ativos. A taxa metabólica por hidroxilação aromática é dependente da isoenzima CYP2D6 e é determinada geneticamente por polimorfismo oxidativo.
A depuração plasmática na maioria dos casos (em pacientes com metabolismo rápido) é alcançada em 24 horas para o nebivolol, após alguns dias - para os metabólitos hidroxilados. As concentrações plasmáticas de 1–30 μg / L são proporcionais à dose recebida.
A droga é caracterizada por uma alta ligação às proteínas plasmáticas (principalmente albumina): 98,1% para D-nebivolol, 97,9% para L-nebivolol.
Aproximadamente 48% da dose é excretada pelo intestino, 38% da dose pelos rins.
A meia-vida (T ½) dos enantiômeros do nebivolol em pacientes com metabolismo rápido é em média de 10 horas, em pacientes com metabolismo lento o valor é 3-5 vezes maior. T ½ dos hidroximetabólitos de ambos os enantiômeros em pacientes com metabolismo rápido em média 24 horas, em pacientes com metabolismo lento - aproximadamente 48 horas.
A idade e o sexo do paciente não afetam a farmacocinética do nebivolol.
Indicações de uso
- hipertensão arterial;
- prevenção de ataques de angina de peito estável em pacientes com doença isquêmica do coração (DIC);
- insuficiência cardíaca crônica (CHF) - como parte de uma terapia complexa.
Contra-indicações
Absoluto:
- choque cardiogênico;
- síndrome do seio doente, incluindo bloqueio sinoatrial;
- insuficiência cardíaca crônica em estágio de descompensação (requer terapia inotrópica);
- insuficiência cardíaca aguda;
- hipotensão arterial grave;
- Bloqueio AV de grau II e III (sem marca-passo artificial);
- bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos / minuto);
- acidose metabólica;
- disfunção hepática grave;
- feocromocitoma (sem administração concomitante de alfa-bloqueadores);
- distúrbios circulatórios periféricos graves (como claudicação intermitente e síndrome de Raynaud);
- depressão;
- broncoespasmo e asma brônquica;
- intolerância à lactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose;
- uso concomitante de floktafenina ou sultoprida;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade a um dos componentes do medicamento.
Relativo (Nevotens deve ser usado com cautela devido ao risco potencial de complicações):
- Angina de Prinzmetal;
- Bloqueio AV grau I;
- disfunção hepática;
- insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 20 ml / min);
- hipertireoidismo;
- diabetes;
- doença pulmonar obstrutiva crônica;
- psoríase;
- terapia dessensibilizante;
- idade avançada (acima de 65 anos).
Instruções de uso do Nevotenza: método e dosagem
O nevotenz é tomado por via oral uma vez ao dia, aproximadamente à mesma hora do dia. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e regados com uma quantidade suficiente de líquido. A hora da refeição não importa.
Doença isquêmica do coração e hipertensão arterial
O nevotenz pode ser usado como monopreparação ou como parte de uma terapia combinada.
A dose média diária é de 5 mg. É aumentada para um máximo de 10 mg, se o medicamento não tiver proporcionado a ação necessária na dose anterior.
O efeito ideal aparece em 1–2 semanas, às vezes após 4 semanas.
A dose diária inicial de Nevotenza para pacientes com insuficiência renal e idosos é de 2,5 mg (½ comprimido). É aumentado para um máximo de 5 mg se o efeito for insuficiente. Na insuficiência renal grave e na presença de doenças hepáticas concomitantes, a dose diária máxima é de 10 mg. O aumento da dose nesses pacientes deve ser realizado com cautela, sob estrita supervisão médica.
Falha crônica do coração
A dose para ICC é selecionada por titulação em intervalos de 2 semanas até que a dosagem de manutenção ideal seja alcançada. A dose diária inicial é de 1,25 mg (¼ comprimidos) e, se necessário, é aumentada primeiro para 2,5–5 mg e depois para 10 mg.
A dose diária máxima de Nevotenza é de 10 mg.
Duas horas depois de tomar a primeira dose e após cada aumento, o paciente deve estar sob supervisão médica.
Durante a seleção da dose, recomenda-se controlar a frequência cardíaca, a pressão arterial e a gravidade dos sintomas da doença.
Em caso de intolerância ao medicamento ou agravamento da ICC durante a fase de titulação, a dose de Nevotenza deve ser reduzida. Se houver hipotensão arterial pronunciada, sintomas de bradicardia ou bloqueio AV, edema pulmonar ou choque cardiogênico, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente.
Efeitos colaterais
- do sistema cardiovascular: uma diminuição pronunciada da pressão arterial, distúrbios do ritmo cardíaco, distúrbios da circulação periférica (cianose, sensação de frio nas extremidades), hipotensão ortostática, bradicardia, bloqueio AV, edema periférico, cardialgia, síndrome de Raynaud, falta de ar, insuficiência cardíaca e também agravamento do curso de CHF (principalmente durante a titulação da dose da droga);
- do sistema nervoso central: pesadelos, sonolência / insônia, diminuição da capacidade de concentração, aumento da fadiga, dor de cabeça, depressão, tontura, alucinações, parestesia, perda de consciência;
- do sistema respiratório: rinite, broncoespasmo (inclusive em pacientes sem história de doença pulmonar obstrutiva);
- do sistema digestivo: secura da mucosa oral, constipação / diarreia, flatulência, náuseas;
- reações alérgicas: alopecia, hiperemia da pele, erupção cutânea eritematosa, prurido, angioedema;
- outros: exacerbação da psoríase, hiperidrose, deficiência visual (olhos secos), fotodermatose, diminuição da potência.
Overdose
Sintomas: cianose, náusea, vômito, broncoespasmo, perda de consciência, diminuição acentuada da pressão arterial, bloqueio AV, bradicardia grave, insuficiência cardíaca aguda, choque cardiogênico, coma, parada cardíaca.
As medidas de primeiros socorros em caso de sobredosagem são lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado.
Com uma diminuição pronunciada da pressão arterial, o paciente deve ser colocado em uma posição horizontal com as pernas levantadas. Podem ser necessários fluidos intravenosos, vasopressores e glucagon.
Com bradicardia grave, a administração intravenosa de atropina (0,5–2 mg) é indicada. Se não houver melhora, um marcapasso artificial transvenoso é colocado.
Em caso de desenvolvimento de bloqueio atrioventricular (grau II - III), os beta-adrenomiméticos são administrados por via intravenosa. Se eles se mostrarem ineficazes, considere configurar um marca-passo artificial.
Com batimentos ventriculares prematuros, a lidocaína é prescrita. Os antiarrítmicos da classe IA são contra-indicados.
Para eliminar as convulsões que surgiram, o diazepam é administrado por via intravenosa.
O tratamento da insuficiência cardíaca começa com diuréticos e glicosídeos cardíacos. Se não houver efeito, é aconselhável administrar vasodilatadores, dobutamina ou dopamina.
É possível interromper o broncoespasmo pela administração intravenosa de beta 2 -adrenomiméticos.
Instruções Especiais
No início da terapia, é necessária a monitoração diária da pressão arterial e da freqüência cardíaca. Em pacientes idosos, a função renal deve ser monitorada a cada 4-5 meses.
Nevotens não afeta a concentração de glicose. No entanto, deve-se ter cuidado ao tratar pacientes diabéticos, pois o nebivolol pode mascarar alguns dos sintomas de hipoglicemia (por exemplo, taquicardia). O controle dos níveis de glicose deve ser realizado pelo menos uma vez a cada 4–5 meses.
Fumar diminui a eficácia da droga.
Como outros beta-bloqueadores, o nebivolol pode causar bradicardia. Se a freqüência cardíaca for inferior a 50–55 batimentos por minuto, a dose de Nevotenz deve ser reduzida.
A droga pode causar broncoespasmo em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica, bem como exacerbação da psoríase. Para pacientes com essas doenças, Nevotenz é prescrito após uma avaliação cuidadosa da relação risco-benefício.
Com hipertireoidismo, os níveis de nebivolol taquicardia.
Na angina de peito, a dose de Nevotenza deve ser selecionada de modo a fornecer uma freqüência cardíaca de repouso de 55-60 batimentos por minuto, com carga - não mais do que 110 batimentos por minuto.
Os beta-bloqueadores podem reduzir a produção de fluido lacrimal, o que deve ser considerado em pacientes que usam lentes de contato.
Durante a terapia, é possível um aumento da sensibilidade aos alérgenos e um aumento da gravidade das reações anafiláticas.
Os pacientes que estão prestes a se submeter a uma cirurgia devem alertar o anestesiologista sobre o uso do Nevotenz.
O cancelamento do tratamento deve ser feito gradativamente, reduzindo a dose do medicamento por 10 a 14 dias.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
De acordo com estudos de pesquisa, o nebivolol não afeta adversamente a taxa de reações psicofísicas. Para pilotos com hipertensão arterial grau I, admitidos em operações de vôo, o Nevotens é prescrito na dose inicial de 2,5 mg. Com boa tolerância ao medicamento, mas controle insuficiente da pressão arterial, não antes de 2 semanas depois, a dose é aumentada para 5 mg.
Alguns pacientes podem desenvolver efeitos colaterais do sistema nervoso central (tonturas ocorrem mais frequentemente devido à pressão arterial baixa). Nesses casos, você deve evitar dirigir veículos e mecanismos complexos. Esses efeitos geralmente ocorrem no início da terapia e após o aumento da dose.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Nevotens pode ser prescrito para mulheres grávidas apenas em casos excepcionais, quando os benefícios para a mulher são maiores do que os riscos potenciais para o feto. Quando usado no final da gravidez, o medicamento deve ser suspenso 48-72 horas antes da data prevista para o parto, pois o recém-nascido pode desenvolver hipotensão arterial, bradicardia, hipoglicemia e paralisia respiratória. Se a retirada do nebivolol não for possível, o recém-nascido deve ser monitorado de perto durante os primeiros 2–3 dias.
Em estudos com animais, verificou-se que o nebivolol passa para o leite materno. A este respeito, as mulheres são aconselhadas a interromper a amamentação se for necessária terapia medicamentosa durante a lactação.
Uso infantil
Para doentes com idade inferior a 18 anos, Nevotens não é prescrito devido à falta de dados clínicos sobre a segurança da sua utilização nesta faixa etária.
Com função renal prejudicada
Em caso de insuficiência renal, não é necessário ajuste da dose de Nevotenza.
Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 20 ml / min). A dose inicial recomendada é de 2,5 mg, a dose diária máxima é de 5 mg.
Por violações da função hepática
Com comprometimento moderado da função hepática, é necessário cuidado durante a terapia. Nenhum ajuste de dose é necessário.
Em caso de violações graves da função hepática, o uso de Nevotenz é contra-indicado.
Uso em idosos
De acordo com as instruções, o Nevotenz pode ser prescrito para tratar pacientes idosos (com mais de 65 anos), mas a terapia deve ser realizada com cautela.
Interações medicamentosas
Não houve alterações clinicamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos com o uso simultâneo dos seguintes medicamentos: ranitidina, glicosídeos cardíacos, digoxina, varfarina, furosemida, hidroclorotiazida, etanol, antiinflamatórios não esteróides, ácido acetilsalicílico como agente antiplaquetário.
Com o uso simultâneo de nicardipina com nebivolol, as concentrações plasmáticas de ambas as substâncias aumentam ligeiramente, mas esse fenômeno não tem significado clínico.
Como outros betabloqueadores, o nebivolol enfraquece os mecanismos compensatórios do sistema cardiovascular no choque ou hipotensão arterial causada pela ingestão de floctafenina.
A sultoprida aumenta o risco de arritmias ventriculares, especialmente do tipo "pirueta".
Os antiarrítmicos de classe I e a amiodarona podem potencializar o efeito inotrópico negativo e prolongar o tempo de excitação pelos átrios.
Derivados de fenotiazina, barbitúricos, antidepressivos tricíclicos aumentam o efeito hipotensor do nebivolol.
Os medicamentos que inibem a recaptação da serotonina e outros medicamentos que são biotransformados com a participação da isoenzima CYP2D6 diminuem o metabolismo do nebivolol.
Os simpaticomiméticos, quando usados simultaneamente, inibem a atividade do nebivolol.
O uso de medicamentos para anestesia geral durante a terapia com nebivolol pode suprimir a taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão arterial.
A cimetidina aumenta a concentração plasmática de nebivolol. Não há informações sobre seu efeito sobre os efeitos farmacológicos do medicamento.
Medicamentos anti-hipertensivos, bloqueadores lentos dos canais de cálcio e nitroglicerina podem causar hipotensão arterial grave. Deve-se ter cuidado especial com o uso simultâneo de prazosina.
Os bloqueadores lentos dos canais de cálcio (diltiazem, verapamil) aumentam o efeito negativo na condução AV e na contratilidade miocárdica. A administração intravenosa de verapamil durante o tratamento com nebivolol é contra-indicada.
Análogos
Análogos de nevotenz são: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivololeva, Nebivoleva-Chaykapharma, Nebivololeva-Chaykapharma, Taymaivoleva -Não.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de armazenamento: temperatura de até 25 ° С, local seco e fora do alcance das crianças.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Nevotense
As críticas sobre o Nevotense são na sua maioria positivas. Os pacientes notam sua alta eficiência quando usado conforme as indicações.
Como desvantagens do medicamento são descritos os efeitos colaterais, uma grande lista de contra-indicações e um custo relativamente alto.
Preço do Nevotenz nas farmácias
Preços aproximados para Nevotens: para 10 comprimidos - 180-190 rublos, para 30 comprimidos - 430-455 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
