Rifampicina
Rifampicina: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: rifampicina
Código ATX: J04AB02
Ingrediente ativo: rifampicina (rifampicina)
Produtor: Virend International, LLC (Rússia), Belmedpreparaty, RUP (República da Bielo-Rússia), Pharmasintez, JSC (Rússia), Valenta Pharm, PJSC (Rússia), Severnaya Zvezda, JSC (Rússia), Krasfarma, JSC (Rússia), Sanjivani Paranteral Limited (Índia)
Descrição e atualização da foto: 03.10.2019
Preços nas farmácias: a partir de 399 rublos.
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A rifampicina é um antibiótico semissintético com anti-tuberculose e um amplo espectro de ação antibacteriana.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de rifampicina:
- liofilizado para a preparação de uma solução para infusão: uma massa higroscópica pulverulenta de cor marrom-avermelhada (em ampolas: 150 ml cada, em uma caixa de papelão 5 ou 10 peças. completo com uma faca de ampola; 5 peças. em bandejas de plástico contornadas, em uma caixa de papelão 1 ou 2 paletes ou em uma caixa de papelão 20, 25, 50, 100, 200 paletes; 5 unidades. Em uma tira de blister, em um pacote de papelão 1 ou 2 pacotes ou em uma caixa de papelão 20, 25, 50, 100, 200 pacotes; em frascos: 150, 300 ou 600 mg, em uma caixa de papelão 1, 5 ou 10 pcs.; 450 mg cada, em uma caixa de papelão 1, 10, 50 ou 100 pcs.; 150 ou 300 mg cada, em uma caixa de papelão 1 frasco incluído com solvente (5 ml cada em ampolas); 600 mg cada, em uma caixa de papelão 1 frasco completo com um solvente (5 ou 10 ml cada em ampolas); 150, 300, 450 ou 600 mg cada: 5 pcs. em um plástico de contorno palete,em uma caixa de papelão 1 ou 2, em uma caixa - 10, 20 paletes; 5 pcs. em uma embalagem acheikova de contorno, em uma caixa de papelão 1 ou 2, em uma caixa - 10 ou 20 pacotes; 600 mg, em caixa de papelão com 50, 100 ou 500 frascos);
- cápsulas: duro gelatinoso laranja-vermelho (No. 1) ou vermelho (No. 0), dentro das cápsulas são pó vermelho-castanho ou vermelho com salpicos brancos (150 mg cada: 20 ou 30 pcs. em potes de vidro escuro, potes de polímero ou frascos, em uma caixa de papelão 1 frasco, lata ou garrafa; 150 ou 300 mg cada: em um saco plástico 500, 1000, 2000 ou 5000 pcs., em uma lata de polietileno 1 pacote; 10 pcs. em uma tira de blister, em uma caixa de papelão 2, 3, 5, 10 pacotes ou em uma caixa de papelão 150 pacotes com cápsulas de 150 mg; 100 ou 1000 unidades por pacote).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Rifampicina.
O liofilizado contém:
- substância ativa: rifampicina, em 1 frasco - 150 mg, 300 mg, 450 mg ou 600 mg, em 1 ampola - 150 mg;
- componentes auxiliares: sulfito de sódio, ácido ascórbico, hidróxido de sódio.
A cápsula contém:
- substância ativa: rifampicina, em 1 cápsula - 150 mg ou 300 mg;
- componentes auxiliares: primogel (carboximetilamido de sódio), celulose microcristalina, amido de milho, dióxido de silício coloidal (aerosil grau A-300), carbonato de magnésio básico, estearato de magnésio;
- corpo e tampa das cápsulas: gelatina, laurilsulfato de sódio, corante Ponso 4R E 124, dióxido de titânio, água purificada;
- adicionalmente como parte da casca: Nº 1 - corante amarelo-sol (E 110); No. 0 - corante azorubina (E 122).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A rifampicina é um antibiótico semissintético com amplo espectro de ação, pertence ao grupo de medicamentos antituberculose de primeira linha.
Quando usado em baixas concentrações, tem efeito bactericida em Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, em altas concentrações - em alguns microrganismos gram-negativos.
A substância é caracterizada por alta atividade contra Staphylococcus spp. (incluindo cepas formadoras de penicilinase e muitas cepas resistentes à meticilina), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, bem como coca gram-negativa (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
Em altas concentrações, a rifampicina tem efeito sobre as bactérias gram-positivas. Mostra atividade contra microrganismos intracelulares / extracelulares. Inibe seletivamente a polimerase de RNA (ácido desoxirribonucléico) dependente de DNA (ácidos ribonucléicos) de microrganismos sensíveis.
No caso da monoterapia, a seleção de bactérias resistentes à rifampicina é observada de forma relativamente rápida. Não se desenvolve resistência cruzada com outras drogas antibacterianas (exceto outras rifamicinas).
Farmacocinética
A absorção da rifampicina por via oral é rápida, com o uso simultâneo com os alimentos, a absorção do medicamento é reduzida. Quando 600 mg são tomados com o estômago vazio, a C max (concentração máxima da substância) no sangue é de 10 μg / ml, o tempo para o atingir é de 2 a 3 horas. Liga-se às proteínas plasmáticas na faixa de 84 a 91%. A substância é rapidamente distribuída para tecidos e órgãos (a maior concentração é observada nos rins e fígado), penetra no tecido ósseo, a concentração na saliva é de 20% da concentração plasmática. O V d aparente (volume de distribuição) em adultos e crianças é 1,6 e 1,1 l / kg, respetivamente.
Com máx com gotejamento intravenoso, é observado no final da infusão. A concentração no nível terapêutico é mantida por 8-12 horas, em relação a patógenos altamente sensíveis - em 24 horas. A conexão com as proteínas do plasma sanguíneo é de 80 a 90%. A rifampicina penetra bem nos fluidos e tecidos corporais e é encontrada em concentrações terapêuticas no exsudato pleural (acumula-se entre as membranas que circundam os pulmões, em um fluido rico em proteínas), expectoração, tecido ósseo, o conteúdo das cavidades (cavidades nos pulmões que são formadas devido à necrose do tecido) As maiores concentrações de rifampicina são encontradas nos tecidos renal e hepático.
A substância penetra através da barreira hematoencefálica apenas na presença de inflamação das meninges. Nota-se a penetração da rifampicina através da placenta (a concentração plasmática no feto é 33% da mãe) e a excreção no leite materno (as crianças alimentadas com leite materno recebem até 1% da dose terapêutica do medicamento).
O metabolismo ocorre no fígado com a formação do metabólito 25-O-desacetilrifampicina, que apresenta atividade farmacológica. É um autoindutor (ajuda a acelerar o seu metabolismo no fígado), por isso a depuração sistémica após administrações repetidas aumenta de 6 l / h (após a primeira aplicação) para 9 l / h. 80% da dose é excretada na bile como um metabólito, 20% - pelos rins.
No caso de função excretora renal comprometida, o valor de T 1/2 (meia-vida) aumenta apenas nos casos em que são utilizadas doses acima de 600 mg. É excretado durante a hemodiálise e diálise peritoneal.
Com violações da função hepática, um aumento na concentração plasmática da substância e um aumento em T1 / 2 são observados. A resistência à rifampicina desenvolve-se rapidamente. Não é observada resistência cruzada com outros antibióticos (exceto para rifamicina).
Indicações de uso
O uso de Rifampicina é indicado como parte da terapia de combinação antimicrobiana:
- tuberculose - todas as formas e localizações;
- tratamento de doenças infecciosas causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento, mas resistentes a outros antibióticos (após excluir o diagnóstico de lepra e tuberculose);
- brucelose, em combinação com doxiciclina (um antibiótico do grupo das tetraciclinas);
- tipos multibacilares de hanseníase (com uso simultâneo de dapsona e clofazimina).
Além disso, as cápsulas de rifampicina são prescritas para portadores de Neisseria meningitidis e, após contato próximo com pacientes com meningite meningocócica, para prevenir a doença.
Contra-indicações
Absoluto para ambas as formas de dosagem do medicamento:
- insuficiência cardíaca pulmonar II - III grau;
- insuficiência renal crônica;
- hepatite infecciosa recente (menos de 1 ano), icterícia;
- o período de gravidez (exceto quando a terapia é necessária por motivos de saúde);
- período de amamentação;
- idade das crianças até 12 meses;
- hipersensibilidade à rifampicina, outras rifamicinas ou a um dos componentes da droga.
A rifampicina na forma de um liofilizado para a preparação de infusões é usada com cautela em pacientes desnutridos quando a terapia com rifampicina é reiniciada após um intervalo, em pacientes com tendência ao abuso de álcool e se houver história de doença hepática.
Rifampicina, instruções de uso: método e dosagem
Liofilizado para preparação de solução para infusão
A solução de liofilizado pronta destina-se à administração intravenosa por gotejamento a uma taxa de 60–80 gotas por minuto.
A solução para administração intravenosa é preparada dissolvendo o liofilizado em água para preparações injetáveis na proporção: para 150 mg do medicamento - 2,5 ml de água para preparações injetáveis. Após a dissolução completa do liofilizado, a solução é misturada com 125 ml de solução de dextrose a 5%.
A administração intravenosa de rifampicina é prescrita para a criação rápida de altas concentrações no foco de infecção e no sangue em pacientes com formas rapidamente progressivas e generalizadas de tuberculose pulmonar destrutiva, processos sépticos purulentos graves, para os quais a administração oral da droga é difícil ou mal tolerada.
Dosagem recomendada:
- tuberculose, em combinação com isoniazida, etambutol, pirazinamida, estreptomicina (medicamentos anti-tuberculose): adultos - 450 mg por dia com peso corporal de até 50 kg, 600 mg por dia com peso de 50 kg e acima; crianças - a dose é determinada na taxa de 10–20 mg por 1 kg de peso da criança por dia. A duração do tratamento depende da tolerância individual e pode ser de 1 mês ou mais. Após a estabilização do quadro, o paciente é transferido para receber Rifampicina em seu interior, o que pode durar até 12 meses. A dose diária máxima é de 600 mg;
- lepromatosa, lepromatosa limítrofe ou tipo limítrofe de hanseníase: adultos - 600 mg uma vez por mês em combinação com clofazimina e dapsona, o curso mínimo de terapia é de 24 meses;
- tuberculóide ou tipo tuberculóide limítrofe da lepra: 600 mg uma vez por mês em combinação com dapsona, duração do tratamento - 6 meses;
- patologias infecciosas causadas por microrganismos sensíveis à rifampicina (com o uso simultâneo de outros agentes antimicrobianos): adultos - 600–1200 mg por dia, crianças - na taxa de 10–20 mg por 1 kg de peso corporal por dia, a dose prescrita é dividida por 2-3 introdução. O curso do tratamento é de 7 a 14 dias, é definido individualmente dependendo do efeito clínico;
- brucelose: adultos - 900 mg por dia em combinação com doxiciclina, duração do tratamento - 1,5 meses.
Com a função hepática intacta e função excretora renal comprometida, o ajuste da dose é necessário para condições que requerem mais de 600 mg por dia.
Cápsulas
As cápsulas de rifampicina são administradas por via oral 0,5 horas antes das refeições.
Dosagem recomendada:
- tuberculose (em combinação com pelo menos um dos medicamentos anti-tuberculose - estreptomicina, isoniazida, etambutol, pirazinamida): pacientes adultos com peso corporal de até 50 kg - 450 mg cada, com peso corporal de 50 kg e mais - 600 mg por dia; crianças - a uma taxa de 10–20 mg por 1 kg de peso da criança por dia. O tratamento é realizado nos primeiros dois meses em combinação com isoniazida, estreptomicina ou pirazinamida e etambutol, depois 7 meses em combinação com isoniazida. A duração total da terapia para meningite tuberculosa, tuberculose disseminada, lesões espinhais com manifestações neurológicas, tuberculose em combinação com infecção por HIV com ingestão diária de medicamentos é de 9 meses. A dose diária não é superior a 600 mg;
- tuberculose pulmonar com micobactérias na expectoração: adultos com peso corporal inferior a 50 kg - 450 mg, 50 kg e superior - 600 mg por dia; crianças - 10–20 mg por 1 kg de peso corporal por dia. O tratamento é prescrito de acordo com um dos esquemas com duração de 6 meses. Durante os primeiros dois meses em combinação com isoniazida, estreptomicina ou pirazinamida e etambutol, depois 4 meses em combinação com isoniazida, tomando-o diariamente ou (de acordo com outro esquema) 2-3 vezes por semana. Ao escolher o próximo regime de tratamento, o paciente toma isoniazida, pirazinamida e etambutol ou estreptomicina 3 vezes por semana durante 6 meses de uso de rifampicina;
- tipos multibacilares de hanseníase (lepromatosa, limítrofe, limítrofe lepromatosa): adultos - 600 mg uma vez por mês em combinação com uma ingestão diária de 100 mg de dapsona e 50 mg de clofazimina, além de 300 mg de clofazimina uma vez por mês; crianças - 10 mg por 1 kg uma vez por mês em combinação com a toma de dapsona na dose de 1-2 mg por 1 kg por dia (diariamente), 50 mg de clofazimina (em dias alternados) e adicionalmente 200 mg de clofazimina uma vez por mês. A duração do tratamento é de 24 meses ou mais;
- Tipo tuberculóide tuberculóide e tuberculóide tuberculóide: a rifampicina é administrada uma vez por mês. Adultos - 600 mg cada (com 100 mg de dapsona diariamente); crianças - 10 mg por 1 kg de peso corporal (dapsona - 1–2 mg por 1 kg por dia). O curso do tratamento é de 6 meses;
- doenças infecciosas: adultos - 600-1200 mg, crianças - 10-20 mg por 1 kg por dia, a dose é dividida em 2 doses;
- brucelose: 900 mg 1 vez por dia (de manhã, antes das refeições), em combinação com doxiciclina. A duração do tratamento é de 1,5 meses;
- prevenção da meningite meningocócica: adultos - 600 mg, crianças - 10 mg por 1 kg, recém-nascidos - 5 mg por 1 kg durante dois dias a cada 12 horas.
O ajuste da dose para pacientes com função excretora renal comprometida e função hepática intacta é necessário apenas para patologias com uma dose de terapia acima de 600 mg por dia.
Recomenda-se tomar medicamentos anti-TB sob a supervisão de pessoal médico.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: dor de cabeça, desorientação, ataxia, diminuição da acuidade visual;
- sistema digestivo: náuseas, vômitos, diminuição do apetite ou anorexia, diarreia, colite pseudomembranosa, hepatite, gastrite erosiva, hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das enzimas hepáticas no soro sanguíneo;
- sistema urinário: nefrite intersticial;
- reações alérgicas: urticária, febre, angioedema (edema de Quincke), broncoespasmo, eosinofilia, artralgia;
- outros: miastenia gravis (fraqueza muscular), dismenorreia, leucopenia, indução de porfiria; possivelmente (no contexto de ingestão irregular de rifampicina ou retomada da terapia após uma pausa) - reações cutâneas, púrpura trombocitopênica, insuficiência renal aguda, anemia hemolítica, síndrome semelhante à gripe, que pode ser acompanhada por cefaleia, febre, calafrios, tonturas, mialgia.
Além disso, o uso de liofilizado pode causar nefronecrose, exacerbação da gota, hiperuricemia, com administração intravenosa prolongada - o desenvolvimento de flebite.
Overdose
Os principais sintomas: confusão, edema pulmonar, convulsões.
Terapia: indicada diurese forçada sintomática.
Instruções Especiais
Para prevenir o desenvolvimento de resistência de microrganismos à rifampicina, o medicamento deve ser prescrito como parte da terapia combinada com outros agentes com ação antimicrobiana.
O paciente deve ser alertado sobre o efeito do medicamento, que afeta a descoloração da pele, suor, expectoração, urina, líquido lacrimal, lentes de contato gelatinosas, fezes - adquirem tonalidade laranja-avermelhada.
A administração intravenosa da solução do medicamento deve ser realizada sob controle da pressão arterial.
Se os sintomas da síndrome semelhante à gripe aparecerem com um regime de tratamento intermitente, o paciente deve ser transferido para uma ingestão diária do medicamento. A transição começa com a nomeação de 75-150 mg de rifampicina por dia e dentro de 3-4 dias é trazida para uma dose terapêutica.
Se a síndrome semelhante à gripe é complicada por falta de ar, anemia hemolítica, trombocitopenia, broncoespasmo, insuficiência renal, choque A rifampicina é cancelada.
O tratamento deve ser acompanhado por monitoramento da função renal, se necessário, o uso adicional de glicocorticosteroides é indicado.
Durante o período de terapia com rifampicina, os pacientes em idade fértil devem usar métodos contraceptivos confiáveis (medicamentos hormonais orais para administração oral com o uso adicional de anticoncepcionais de barreira).
A rifampicina deve ser prescrita durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) apenas em casos especiais, quando o benefício esperado da terapia para a mãe supera a ameaça potencial para o feto. Tomar o medicamento nas últimas semanas de gestação pode causar sangramento após o parto na mãe e no recém-nascido; a vitamina K é prescrita para o tratamento.
Devido ao risco de resistência à rifampicina, a ingestão profilática de cápsulas com bacilos portadores de meningococo deve ser acompanhada de monitoramento regular do estado do paciente para detecção oportuna dos sintomas da doença.
Com o tratamento de longo prazo, o paciente deve monitorar sistematicamente a função hepática e os parâmetros do sangue periférico. No contexto da rifampicina, os métodos microbiológicos para a determinação de vitamina B12 e ácido fólico no soro sanguíneo não podem ser usados.
O uso de dapsona em terapia combinada é indicado apenas para pacientes com mais de 18 anos de idade.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período da terapia, os pacientes são aconselhados a se abster de dirigir veículos, mecanismos complexos e se envolver em atividades potencialmente perigosas que exigem velocidade das reações psicomotoras e alta concentração de atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: a rifampicina pode ser usada exclusivamente por motivos de saúde;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Uso infantil
A rifampicina não é recomendada para pacientes com menos de 12 meses de idade. Para recém-nascidos e bebês prematuros, o medicamento pode ser prescrito por um médico apenas se for absolutamente necessário.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal crônica, a rifampicina é contra-indicada.
Por violações da função hepática
A rifampicina é contra-indicada em pacientes com icterícia, bem como em pacientes que tiveram hepatite infecciosa recentemente (menos de um ano).
O medicamento na forma de um liofilizado com histórico de doenças hepáticas deve ser usado com cautela.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo com rifampicina, hipoglicemiantes orais, anticoagulantes indiretos, anticoncepcionais hormonais, drogas antiarrítmicas (pirmenol, quinidina, disopiramida, tocainida, mexiletina), glicosídeos cardíacos, glicocorticosteroides, fenitodiex, daparitonas são reduzidos. teofilina, ciclosporina, cetoconazol, cloranfenicol, itraconazol, cimetidina, beta-bloqueadores, azatioprina, bloqueadores lentos dos canais de cálcio, enalapril.
A terapia combinada com isoniazida e / ou pirazinamida contribui para o desenvolvimento mais frequente de disfunção hepática grave do que a monoterapia com rifampicina em pacientes com história de doença hepática.
Com a terapia concomitante, as estatinas reduzem sua concentração no sangue, causando uma diminuição no efeito de redução do colesterol.
A biodisponibilidade da rifampicina diminui quando as cápsulas são combinadas com antiácidos, opiáceos, anticolinérgicos e cetoconazol.
Os medicamentos de ácido para-aminossalicílico contendo bentonita podem interferir na absorção do medicamento, portanto, devem ser tomados apenas 4 horas após a ingestão das cápsulas.
Análogos
Os análogos da Rifampicina são: Rifampicina-Ferein, Rifampin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperaturas de até 25 ° C.
Proteja o liofilizado da luz.
Prazo de validade: liofilizado - 2 anos, cápsulas - 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de rifampicina
Avaliações da rifampicina são predominantemente positivas. As vantagens são consideradas uma ampla gama de aplicações e um custo acessível. Existem relatos de desenvolvimento de reações adversas.
Preço da rifampicina em farmácias
O preço aproximado da Rifampicina é: liofilizado (10 frascos) - 445 rublos, cápsulas (20 unidades) - 45 rublos.
Rifampicina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Rifampicina 150 mg liofilizado para preparação de solução para perfusão 10 pcs. 399 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
