Sinvastatina
Sinvastatina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Sinvastatina
Código ATX: C10AA01
Ingrediente ativo: sinvastatina (sinvastatina)
Fabricante: ZENTIVA (República Tcheca), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rússia)
Descrição e foto atualizadas: 2018-11-26
Preços nas farmácias: a partir de 30 rublos.
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A sinvastatina é uma droga hipolipemiante, um inibidor da HMG-CoA redutase (3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA redutase).
Forma de liberação e composição
A sinvastatina está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, de amarelo a amarelo claro, o núcleo é branco ou quase branco (na dose de 10 mg, 20 mg ou 40 mg - em blisters: 7, 10, 14, 20, 30 ou 50 pcs., Em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 embalagens; 10 pcs. Em blisters, em uma caixa de papelão 1, 3, 5 ou 10 blisters; em potes de polímero: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 pcs., 1 lata em uma caixa de papelão; 20 ou 30 pcs. em potes de vidro escuro, em uma caixa de papelão 1 lata; 20 ou 30 pcs. em garrafas de polímero, em uma caixa de papelão 1 garrafa; na dose de 10 mg ou 20 mg - em blisters: 15 pcs., em uma caixa de papelão 1 ou 2 pacotes; 10 pcs., Em uma caixa de papelão 100, 200, 300, 400 ou 500 pacotes; 500, 1000 ou 2000 pcs.em latas de polímero, em caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5 ou 6 latas).
1 comprimido revestido contém:
- substância ativa: sinvastatina - 10 mg, 20 mg ou 40 mg;
- componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, ácido ascórbico, ácido cítrico, amido de batata, butilhidroxianisol, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal (aerosil), estearato de magnésio, talco;
- composição do invólucro: opadry II - álcool polivinílico parcialmente hidrolisado, macrogol (polietilenoglicol 3350), dióxido de titânio (E171), óxido de óxido de ferro II amarelo (E172), verniz de alumínio com base em corante amarelo sol (E110), verniz de alumínio com base em corante de quinolina amarelo (E104), verniz de alumínio à base de índigo carmim (E132), talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A sinvastatina é um medicamento hipolipemiante obtido a partir de uma transformação sintética do produto da fermentação de Aspergillus terreus. A substância ativa, sendo uma lactona inativa, é convertida no corpo por hidrólise em um derivado de hidroxiácido. O metabólito ativo inibe a enzima HMG-CoA redutase, que catalisa a reação inicial para a formação do mevalonato a partir do HMG-CoA. A conversão de HMG-CoA em mevalonato é um estágio inicial na síntese do colesterol, portanto o uso da sinvastatina não contribui para o acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos no organismo. O HMG-CoA é facilmente metabolizado em acetil-CoA, que está envolvido em muitos processos de síntese no corpo.
A ação da sinvastatina inibe a síntese do colesterol no fígado e provoca o aparecimento na superfície das células de um aumento do número de receptores da lipoproteína de baixa densidade (LDL), o que proporciona um aumento na captura e catabolismo do LDL. Como resultado, o nível de triglicerídeos (TG), LDL e lipoproteínas de densidade muito baixa (VLDL), diminui o colesterol total no plasma sanguíneo.
Durante o tratamento com Sinvastatina, o conteúdo de lipoproteínas de alta densidade (HDL) aumenta, diminuindo a proporção: LDL e HDL, colesterol total e HDL. A sinvastatina não causa mutação genética.
O efeito terapêutico começa a aparecer após 14 dias de terapia, o efeito máximo é alcançado após 28–42 dias e perdura durante todo o período de uso dos comprimidos. Após interromper o tratamento, os níveis de colesterol retornam gradualmente aos níveis basais.
Farmacocinética
Após a administração oral, a sinvastatina é quase completamente absorvida. O período para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo é de 1,3 a 2,4 horas. Após 12 horas, seu conteúdo no sangue diminui em 90%.
A biodisponibilidade do medicamento é inferior a 5%.
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 95%.
Ele entra no corpo em uma forma inativa, nos tecidos é hidrolisado em beta-hidroxiácido e metabólitos inativos.
É metabolizado no fígado como resultado do efeito da primeira passagem pelo fígado com a participação da isoenzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (meia-vida) dos metabólitos ativos - 1,9 horas.
Até 60% da dose administrada é excretada pelos intestinos na forma de metabólitos e 10-15% pelos rins.
Indicações de uso
- hipercolesterolemia primária: tipo IIa, tipo IIb ou mista de acordo com a classificação de Fredrickson, heterozigótica familiar e não familiar - na ausência de um efeito clínico da dietoterapia com níveis baixos de colesterol, exercícios e medidas não medicamentosas para reduzir o peso corporal em pacientes com risco aumentado de desenvolver aterosclerose coronária;
- uma forma combinada de hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, não passível de correção com dieta especial e atividade física;
- doença isquêmica do coração - para prevenção secundária de infarto do miocárdio, retardando a progressão da aterosclerose coronariana, reduzindo o risco de doenças cardiovasculares (ataques isquêmicos transitórios ou acidente vascular cerebral), morte, procedimentos de revascularização.
Contra-indicações
- fase aguda da doença hepática, aumento sustentado da atividade das transaminases hepáticas de etiologia desconhecida;
- miopatia e outras doenças dos músculos esqueléticos;
- uso simultâneo de itraconazol, cetoconazol, inibidores da protease do HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona e outros inibidores do citocromo P450 3A4 (isoenzima CYP3A4);
- deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- uma indicação na história de hipersensibilidade estabelecida a drogas estatinas (inibidores da HMG-CoA redutase);
- intolerância individual aos componentes da droga.
De acordo com as instruções, a sinvastatina deve ser prescrita com cautela em caso de alcoolismo, história de doença hepática, insuficiência renal, insuficiência renal grave com depuração de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min, epilepsia não controlada, violações graves do equilíbrio hídrico e eletrolítico, hipotensão arterial, endócrino pronunciado e distúrbios metabólicos, infecções agudas graves (sepse), necrose aguda dos músculos esqueléticos, miopatia, grande cirurgia, trauma, terapia concomitante com fibratos (exceto fenofibrato), gemfibrozil, ácido nicotínico (ao usar doses redutoras de lipídios - mais de 1 g por dia), ciclosporina, amiodarona, diltiazem, verapamil, quando tomados simultaneamente com suco de toranja, se o paciente tiver mais de 65 anos (especialmente para mulheres).
Instruções de uso da Sinvastatina: método e dosagem
O tratamento com sinvastatina deve ser realizado no contexto de uma dieta padrão com hipocolesterol, durante todo o curso da terapia.
Os comprimidos são tomados por via oral com bastante água.
Tomar Sinvastatina não está associado à ingestão de alimentos.
O médico prescreve a duração do tratamento individualmente.
Dosagem recomendada:
- hipercolesterolemia: 5 a 80 mg. A dose inicial é de 10 mg uma vez por dia (à noite) durante 28 dias. Em seguida, com base nos resultados da pesquisa, a dose ideal é selecionada, reduzindo a dose inicial para 5 mg ou aumentando-a. Na maioria dos pacientes, o efeito terapêutico é proporcionado pela ingestão do medicamento em uma dose de até 20 mg. Na ausência de um efeito clínico enquanto estiver a tomar Sinvastatina na dose de 40 mg, deve considerar a mudança para outro meio de terapêutica hipolipemiante, uma vez que doses superiores a 40 mg conduzem a um aumento significativo do risco de miopatia. Uma dose de 80 mg pode ser usada apenas se não houver concentração alvo de LDL com 40 mg de sinvastatina;
- hipercolesterolemia hereditária homozigótica: 40 mg uma vez ao dia (à noite) ou na dose de 80 mg por dia, dividida em 3 doses (sinvastatina 20 mg pela manhã, 20 mg à tarde e 40 mg à noite). O uso do medicamento é recomendado em combinação com aférese de LDL ou outra terapia hipolipemiante;
- doença isquêmica do coração (incluindo pacientes com ou sem hiperlipidemia): a dose inicial é Sinvastatina 20 mg uma vez ao dia (à noite). Se necessário, a dose pode ser aumentada para 40 mg. Para alterar (selecionar) a dose, deve-se observar um intervalo de 28 dias de terapia. A base para a redução da dose do medicamento é o teor de LDL menor que 75 mg / dL e colesterol total - menor que 140 mg / dL.
Dosagem recomendada para pacientes em terapia concomitante com os seguintes medicamentos:
- ciclosporina, danazol, ácido nicotínico em dose hipolipemiante (mais de 1000 mg por dia), gemfibrozil e outros fibratos (exceto fenofibrato): a dose máxima diária é de 10 mg;
- diltiazem: não mais do que 40 mg por dia;
- amiodarona, verapamil: não mais de 20 mg por dia.
Para pacientes idosos e com insuficiência renal leve a moderada, não é necessário ajuste da dose.
Com insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min), a sinvastatina deve ser administrada em uma dose não superior a 10 mg por dia. Se for necessário tomar o medicamento em doses mais elevadas, deve-se garantir o monitoramento cuidadoso do estado do paciente.
Efeitos colaterais
- do sistema nervoso central e órgãos sensoriais: fraqueza, insônia, paladar prejudicado, dor de cabeça, comprometimento da memória, astenia, parestesia, tontura, cãibras musculares, neuropatia periférica, miastenia gravis, percepção visual turva;
- do sistema digestivo: dispepsia, dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, náusea, vômito, pancreatite, hepatite, icterícia colestática, disfunção hepática, aumento da atividade da fosfatase alcalina, transaminases hepáticas, creatina fosfoquinase;
- do sistema músculo-esquelético: mialgia, miopatia, rabdomiólise, cãibras musculares;
- reações dermatológicas: prurido, erupção cutânea, alopecia;
- reações alérgicas e imunopatológicas: síndrome de hipersensibilidade extensa - urticária, dermatomiosite, dispneia, rubor facial, polimialgia reumática, síndrome semelhante ao lúpus, vasculite, eosinofilia, trombocitopenia, ESR aumentado (taxa de sedimentação de eritrócitos, artrite), artralnsite
- outros: insuficiência renal aguda (devido a rabdomiólise), palpitações, anemia, diminuição da potência.
Overdose
Sintomas: os sintomas característicos não foram estabelecidos, mesmo com sinvastatina em dose única de 450 mg.
Tratamento: não há antídoto específico, portanto, se uma dose elevada do medicamento for ingerida acidentalmente, o estômago deve ser lavado imediatamente ou induzido ao vômito para evitar a absorção da sinvastatina. Em seguida, eles prescrevem carvão ativado, laxantes, terapia sintomática. Deve ser assegurada uma monitorização cuidadosa da função renal e hepática, níveis séricos de creatina fosfoquinase, medidas gerais destinadas a manter as funções vitais e monitorização do estado do doente. No caso de miopatia com insuficiência renal aguda e rabdomiólise, é necessário um gotejamento intravenoso (IV) de bicarbonato de sódio e um diurético. Com o desenvolvimento de hipercalemia, é prescrito ao paciente cloreto de cálcio intravenoso ou gluconato de cálcio,em casos graves, o uso de hemodiálise é indicado.
Instruções Especiais
O início da terapia com Sinvastatina pode ser acompanhado por um aumento transitório do nível das enzimas hepáticas.
O estudo da função hepática deve ser realizado antes de iniciar o uso do medicamento, sendo necessária a monitoração regular da atividade das enzimas hepáticas. Durante os primeiros três meses, os estudos são realizados com um intervalo de 1,5 meses, depois a cada 2 meses até o final do primeiro ano de terapia, então - uma vez a cada 6 meses. O estado da função hepática deve ser monitorado a cada aumento na dose do medicamento. Ao usar 80 mg por dia, o teste deve ser realizado em intervalos de 3 meses. Se o nível de atividade da transaminase for 3 vezes superior ao inicial e permanecer estável, a Sinvastatina deve ser descontinuada.
É importante levar em consideração que o uso de sinvastatina em infecções agudas graves, hipotensão arterial, distúrbios metabólicos graves, traumas e intervenções cirúrgicas importantes aumenta o risco de rabdomiólise e insuficiência renal.
Se for observado um aumento nos níveis de colesterol em um contexto de hipotireoidismo (diminuição da função tireoidiana) ou doença renal (incluindo síndrome nefrótica), a terapia primária deve envolver o tratamento da doença subjacente.
O uso de sinvastatina está associado ao risco de desenvolver miopatia, levando a rabdomiólise e insuficiência renal. A probabilidade de miopatia aumenta com insuficiência renal grave ou uso concomitante de fibratos (gemfibrozil, fenofibrato), ciclosporina, nefazodona, macrolídeos (claritromicina, eritromicina), antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), inibidores de ritonavir e outros. Além disso, os fatores predisponentes para o desenvolvimento de miopatia incluem idade do paciente acima de 65 anos, sexo feminino, insuficiência renal e hipotireoidismo não controlado. Os pacientes devem ser informados de que, caso não se sintam bem ou tenham febre acompanhada de dor inexplicável, dor e / ou fraqueza nos músculos, devem consultar um médico.
O uso simultâneo de suco de toranja pode ter um efeito no aumento da gravidade dos efeitos colaterais da sinvastatina.
Na hipertrigliceridemia dos tipos I, IV e V, o uso do medicamento não está indicado.
Para o diagnóstico oportuno do desenvolvimento de miopatia, estudos regulares são necessários para determinar o índice de creatina fosfoquinase sérica; se for mais de 10 vezes o limite superior da norma, a Sinvastatina deve ser cancelada.
A eficácia clínica da droga foi estabelecida tanto em monoterapia quanto em combinação com sequestrantes de ácidos biliares.
Se acidentalmente pular a dose atual, a pílula deve ser tomada assim que você se lembrar, se isso não corresponder a tomar duas doses ao mesmo tempo.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento, é recomendável ter cuidado ao trabalhar com mecanismos complexos e ao dirigir veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Sinvastatina é contra-indicado durante a gestação e lactação.
O cancelamento de um agente hipolipemiante durante a gravidez não afeta significativamente os resultados da terapia de longo prazo da hipercolesterolemia primária.
O uso de sinvastatina em mulheres em idade fértil deve ocorrer no contexto do uso de métodos contraceptivos confiáveis. A concepção não deve ser permitida durante o período de tratamento medicamentoso.
Se a gravidez ocorrer durante o período de uso do medicamento, é necessário o cancelamento imediato da sinvastatina e a mulher deve ser informada sobre o risco de desenvolver anomalias fetais.
Se for necessário usar sinvastatina durante o aleitamento, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Devido à falta de informação sobre a eficácia e segurança do uso da sinvastatina em crianças, a prescrição do medicamento para o tratamento de pacientes menores de 18 anos é contra-indicada.
Com função renal prejudicada
A sinvastatina deve ser usada com cautela em caso de insuficiência renal, insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min).
Não é necessário ajuste de dose para insuficiência renal leve a moderada.
Com insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min), você não deve tomar mais do que 10 mg de sinvastatina por dia. Se for necessário tomar o medicamento em doses mais elevadas, deve-se garantir o monitoramento cuidadoso do estado do paciente.
Por violações da função hepática
É contra-indicada a prescrição do medicamento durante a fase aguda das doenças hepáticas, aumento persistente da atividade das enzimas hepáticas de etiologia desconhecida.
Uso em idosos
O medicamento deve ser usado com cautela para tratar pacientes com mais de 65 anos, especialmente mulheres.
Os pacientes idosos não precisam de ajuste de dose.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Sinvastatina:
- fibratos (exceto fenofibrato), ácido nicotínico na dose de mais de 1000 mg por dia, amlodipina: aumentam o risco de miopatia e rabdomiólise;
- cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona, inibidores da protease do HIV (inibidores da isoenzima CYP3A4 do citocromo): contribuem para um aumento clinicamente significativo no risco de miopatia e rabdomiólise, não devem ser prescritos durante a terapia com sinvastatina;
- ciclosporina, verapamil, diltiazem: devem ser usados com cautela devido ao risco de miopatia e rabdomiólise;
- anticoagulantes indiretos derivados cumarínicos (incluindo varfarina): em uma dose diária de 20-40 mg a sinvastatina potencializa a ação dos anticoagulantes cumarínicos, causando um aumento no tempo de protrombina e na razão normalizada internacional (monitoramento cuidadoso desses parâmetros é necessário antes do início da terapia, durante todo o período de uso da droga e após sua retirada);
- colestiramina, colestipol: contribuem para a diminuição da biodisponibilidade da sinvastatina, portanto, deve ser tomada 4 horas após a ingestão desses medicamentos, sendo possível um efeito aditivo;
- digoxina: a concentração de digoxina no plasma sanguíneo aumenta;
- suco de toranja: Beber mais de 1 litro de suco por dia pode causar um aumento clinicamente significativo na atividade dos inibidores da HMG-CoA redutase.
Análogos
Os análogos da sinvastatina são: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatina, Simvastol, Lipitor.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C, protegido da luz e umidade.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Simvastatina
Avaliações de Sinvastatina são na maioria positivas. Pacientes e alguns médicos apontam para a eficácia da droga na redução dos níveis de colesterol e prevenção da aterosclerose, um preço acessível, facilidade de uso e boa tolerância.
Outra parte dos médicos dá preferência aos medicamentos de nova geração, cujos efeitos colaterais são menos pronunciados.
Ao tomar o medicamento na pancreatite crônica, há um aumento na frequência das exacerbações da doença.
Preço da sinvastatina em farmácias
O preço da Sinvastatina para um pacote contendo 30 comprimidos na dose de 10 mg pode variar de 34 a 123 rublos, na dose de 20 mg - de 121 rublos. Você pode comprar um pacote contendo 20 comprimidos na dose de 20 mg por 243 rublos.
Sinvastatina: preços em farmácias online
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
