Amlovas
Amlovas: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Amlovas
Código ATX: C08CA01
Ingrediente ativo: amlodipina (amlodipina)
Fabricante: Laboratórios Farmacêuticos Únicos (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Preços nas farmácias: a partir de 219 rublos.
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Amlovas é um medicamento com ação antianginal, anti-hipertensiva, vasodilatadora e antiespasmódica.
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos: planos, redondos, quase brancos ou brancos, com risco em um dos lados e chanfrado nos dois lados (10 peças em uma tira de alumínio, em uma caixa de papelão 2 ou 3 tiras e instruções de uso de Amlovas).
1 comprimido contém:
- substância ativa: besilato de amlodipina - 6,944 ou 13,889 mg (equivalente à amlodipina na quantidade de 5 e 10 mg, respectivamente);
- componentes adicionais: dióxido de silício coloidal, carboximetilamido de sódio, hidrogenofosfato de cálcio anidro, celulose microcristalina, estearato de magnésio.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Amlovas pertence a derivados de diidropiridina - bloqueadores lentos dos canais de cálcio (BMCC) da II geração, tem efeitos hipotensivos e antianginosos. Ao comunicar-se com os receptores da di-hidropiridina, a substância ativa bloqueia os canais de cálcio, enfraquece a transição dos iões cálcio através das membranas para as células, principalmente para as células do músculo liso vascular, em menor grau, para as células do miocárdio. O efeito antianginoso da amlodipina se deve à expansão das arteríolas e artérias coronárias e periféricas por ela produzidas, o que reduz a gravidade da isquemia do músculo cardíaco no contexto da angina de peito. Como resultado da expansão das arteríolas periféricas, a resistência vascular periférica total (OPSR) é enfraquecida, a pré-carga no coração diminui e o consumo de oxigênio do miocárdio diminui.
Fornecendo a expansão das principais artérias coronárias e arteríolas em áreas não afetadas e isquêmicas do músculo cardíaco, a substância ativa aumenta o suprimento de oxigênio para o miocárdio (especialmente na angina de peito vasoespástica) e evita a ocorrência de constrição das artérias coronárias (incluindo aquelas causadas pelo fumo).
Em pacientes com angina de peito, a dose diária de Amlovas, tomada uma vez ao dia, pode aumentar a duração da atividade física, retardar o desenvolvimento de angina de peito e depressão isquêmica do segmento ST, reduzir a frequência de crises de angina e reduzir o uso de nitratos, incluindo nitroglicerina.
A substância ativa demonstra um efeito anti-hipertensivo dependente da dose a longo prazo, causado por um efeito vasodilatador direto nos músculos lisos das paredes vasculares. Como resultado da ingestão de uma única dose diária do medicamento no tratamento da hipertensão arterial, ocorre uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial (PA) ao longo do dia na posição deitada e em pé do paciente. A amlodipina não leva a uma queda acentuada da pressão arterial e à diminuição da tolerância ao exercício, e também não afeta a fração de ejeção do ventrículo esquerdo. O tempo de início do efeito Amlovas é de 2–4 horas, a duração da ação é de 24 horas.
Ajudando a reduzir o grau de hipertrofia do miocárdio ventricular esquerdo, a substância ativa exibe efeitos antiateroscleróticos e cardioprotetores na doença isquêmica do coração (DIC). Amlovas não causa alterações na contratilidade e condutividade miocárdica, não leva a um aumento reflexo da frequência cardíaca (FC), ativa a filtração glomerular, desacelera a agregação plaquetária, demonstra um efeito natriurético fraco.
Na nefropatia diabética, o agente não aumenta a gravidade da microalbuminúria. No contexto da terapia com Amlovas, nenhum efeito adverso no metabolismo de substâncias e lipídios plasmáticos é registrado.
Farmacocinética
Após administração oral, a substância ativa é lentamente absorvida pelo trato gastrointestinal (TGI). A biodisponibilidade absoluta média é de 64%, a concentração máxima (C max) de amlodipina no soro sanguíneo é observada após 6-9 horas. Após 7 dias do curso, uma concentração de equilíbrio estável é alcançada, a absorção do agente não depende da ingestão de alimentos. O volume médio de distribuição (V d) é de 21 l / kg de peso corporal, o que indica a penetração de parte significativa do fármaco nos tecidos, e relativamente menor no sangue. Além disso, a maior parte do agente detectado no sangue (95%) se comunica com as proteínas do plasma sanguíneo.
A biotransformação lenta mas extensa (90%) da amlodipina é produzida no fígado com a formação de metabolitos inativos. Tem o efeito da primeira passagem pelo fígado. Os metabólitos não apresentam atividade farmacológica significativa.
Após a administração oral da substância ativa, a meia-vida (T ½) pode variar de 31 a 48 horas e, com a administração repetida, pode ser de aproximadamente 45 horas. Em média, 60% da dose de amlodipina ingerida é excretada na urina (principalmente na forma de metabólitos, 10% - inalterado), aproximadamente 20-25% - nas fezes, bem como no leite materno. A depuração total do agente é de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg). A amlodipina atravessa a barreira hematoencefálica e não é eliminada por hemodiálise.
Indicações de uso
- hipertensão arterial - em monoterapia ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, como beta-bloqueadores, diuréticos, verapamil, inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA);
- angina vasoespástica (angina de Prinzmetal), angina de esforço - em monoterapia ou em combinação com outras drogas antianginosas.
Contra-indicações
Absoluto:
- hipotensão arterial grave (pressão arterial sistólica abaixo de 90 mm Hg);
- angina instável (exceto para angina de Prinzmetal);
- colapso, choque cardiogênico;
- estenose aórtica clinicamente significativa, obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo;
- gravidez (exceto em casos excepcionais de extrema necessidade e somente se o benefício para a mãe exceder o risco para o feto);
- período de lactação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade à amlodipina e outros derivados da di-hidropiridina.
Parente (use comprimidos Amlovas com extremo cuidado):
- insuficiência cardíaca crônica (ICC) em estágio de descompensação;
- síndrome da doença do seio (taquicardia grave, bradicardia);
- hipotensão arterial leve / moderada;
- cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
- estenose aórtica / mitral;
- infarto agudo do miocárdio e dentro de 1 mês após (tomar Amlovas é possível após a estabilização dos parâmetros hemodinâmicos);
- diabetes;
- distúrbios funcionais do fígado e / ou rins;
- idade avançada.
Amlovas, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Amlovas são tomados por via oral com a quantidade necessária de água.
Para o tratamento da angina de peito e hipertensão arterial, a dose inicial é de 5 mg de amlodipina 1 vez ao dia. Na hipertensão arterial, a dose diária de manutenção pode variar de 2,5 a 5 mg. Se necessário, a dose pode ser aumentada para o máximo permitido - 10 mg 1 vez por dia. Para angina vasoespástica e angina de esforço, Amlovas é recomendado para ser tomado uma vez ao dia na dose de 5–10 mg, para a prevenção de crises de angina - na dose de 10 mg.
Pacientes com peso corporal insuficiente, pacientes de baixa estatura, idosos e pacientes com distúrbios funcionais do fígado devem usar Amlovas na dose inicial de 2,5 mg como anti-hipertensivo, na dose de 5 mg como agente antianginal. Ao conduzir a terapia combinada com inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos e beta-bloqueadores, não são necessárias alterações nas doses de amlodipina.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais são classificados da seguinte forma: frequentemente -> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%; extremamente raro - <0,01%, incluindo casos isolados:
- sistema nervoso central: muitas vezes - sonolência, dor de cabeça, fadiga, alterações de humor, tonturas, convulsões; infrequentemente - insônia, mal-estar, astenia, nervosismo, sonhos incomuns, tremor, hipestesia, parestesia, vertigem, depressão, perda de consciência; extremamente raro - agitação, apatia, ataxia, amnésia;
- sistema geniturinário: infrequentemente - urgência dolorosa de urinar, noctúria, polaciúria, disfunção sexual (incluindo diminuição da potência); extremamente raro - poliúria, disúria;
- sistema digestivo: muitas vezes - dor epigástrica, náusea, vômito; infrequentemente - boca seca, constipação / diarreia, flatulência, pancreatite, aumento das transaminases hepáticas e icterícia (associada a colestase); raramente - aumento do apetite, hiperplasia gengival; extremamente raro - gastrite;
- sistema cardiovascular: frequentemente - rubor da face, palpitações, falta de ar, edema (incluindo inchaço dos pés e tornozelos), vasculite, desmaios; infrequentemente - uma redução significativa na pressão sanguínea; raramente - hipotensão ortostática, dor no peito, distúrbios do ritmo (taquicardia ventricular, bradicardia, flutter atrial); extremamente raramente - desenvolvimento / agravamento de insuficiência cardíaca, enxaqueca, extrassístole;
- sistema musculoesquelético: infrequentemente - mialgia, artralgia, artrose (com uso prolongado); raramente - miastenia gravis;
- reações alérgicas: infrequentemente - erupção na pele (incluindo urticária, erupção maculopapular e eritematosa), comichão; extremamente raramente - eritema multiforme, angioedema;
- pele: raramente - dermatite; extremamente raro - descoloração da pele, alopecia, xeroderma, púrpura;
- outros: raramente - ganho / perda de peso, dor nas costas, sede, calafrios, aumento da sudorese, deficiência visual, zumbido nos ouvidos, dor nos olhos, epistaxe, dispneia, conjuntivite, diplopia, poliuricemia, ginecomastia, hiperglicemia, leucopenia, trombocitopenia; extremamente raramente - violação do paladar, suor frio e pegajoso, parosmia, rinite, tosse, xeroftalmia, violação da acomodação.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem de Amlovas incluem: taquicardia, diminuição acentuada da tensão arterial, vasodilatação periférica excessiva. Nessa condição, é necessário prescrever a lavagem gástrica, a ingestão de carvão ativado, para garantir a posição elevada dos membros do paciente, para apoiar as funções do sistema cardiovascular, para monitorar o desempenho do coração e dos pulmões, o volume de sangue circulante e a produção de urina. Para restaurar o tônus vascular, são utilizados vasoconstritores (se não houver contra-indicação para sua indicação), a fim de remover os efeitos do bloqueio dos canais de cálcio - gluconato de cálcio por infusão intravenosa. A hemodiálise é ineficaz.
Instruções Especiais
Tendo como pano de fundo as classes funcionais de ICC III e IV de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA) durante o tratamento com Amlovas, o risco de desenvolver edema pulmonar é agravado.
Durante a terapia, é necessário controlar o peso corporal e a ingestão de sódio, além de seguir uma dieta adequada.
A fim de prevenir sangramento, dor e hiperplasia gengival, deve ser observado por um dentista.
Antes do final da terapia, recomenda-se reduzir gradualmente a dose de Amlovas (devido ao possível agravamento do curso da angina de peito).
Amlovas não tem efeito nos níveis plasmáticos de lipoproteínas de baixa densidade (LDL), colesterol total, triglicerídeos, potássio, glicose, creatinina, ácido úrico e nitrogênio ureico.
Com uma crise hipertensiva, tomar Amlovas não é recomendado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Deve-se ter em mente que, em alguns pacientes, tonturas e sonolência podem ser notadas principalmente no início da terapia. Em caso de desenvolvimento de tais efeitos colaterais, cuidados especiais devem ser tomados ao dirigir um veículo ou trabalhar com mecanismos complexos e móveis.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com estudos experimentais, os efeitos embriotóxicos e fetotóxicos da amlodipina não foram identificados, mas, apesar disso, o tratamento medicamentoso só é permitido se o benefício esperado de sua implementação para a mãe exceder significativamente a possível ameaça ao feto.
Mulheres em idade fértil devem usar métodos confiáveis de prevenção da gravidez durante toda a terapia.
Sabe-se que os derivados da diidropiridina penetram no leite materno, portanto, se a indicação de Amlovas for necessária durante a lactação, é necessário resolver a questão da interrupção da amamentação.
Uso infantil
Para doentes com idade inferior a 18 anos, Amlovas está contra-indicado devido à falta de dados que confirmem a segurança e eficácia da sua utilização em crianças e adolescentes.
Com função renal prejudicada
A presença de insuficiência renal não afeta significativamente a cinética da amlodipina. A seleção individual de doses para pacientes com insuficiência renal não é necessária; no entanto, um possível ligeiro aumento em T ½ deve ser levado em consideração e Amlovas deve ser usado com cautela.
Por violações da função hepática
Na presença de insuficiência hepática, é esperado um aumento de T ½ do fármaco e, em caso de uso prolongado, nota-se seu aumento de acúmulo no organismo (T ½ aumenta para 60 horas). Pacientes com insuficiência hepática devem usar Amlovas com cautela.
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 65 anos, quando comparados com pacientes mais jovens, foi revelada uma desaceleração na eliminação da amlodipina (T ½ foi de 65 horas). Esta diferença não tem significado clínico; no entanto, Amlovas deve ser usado com cautela em pacientes desta categoria. Os idosos não precisam alterar a dose do medicamento. No entanto, os pacientes dessa faixa etária durante o período de terapia precisam de monitoramento cuidadoso, especialmente quando a dose é aumentada.
Interações medicamentosas
- diuréticos de alça e tiazídicos, inibidores da ECA, beta-bloqueadores, nitratos, verapamil: a ação antianginal e hipotensiva é potencializada;
- inibidores da oxidação microssomal: o conteúdo plasmático da amlodipina aumenta, o risco de reações colaterais é agravado;
- indutores de enzimas microssomais hepáticas: diminui a probabilidade de desenvolver efeitos indesejáveis;
- anti-inflamatórios não esteróides (especialmente indometacina), estrogênios, alfa-adrenostimulantes, simpaticomiméticos: o efeito hipotensivo é enfraquecido;
- digoxina, varfarina: nenhum efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos dessas substâncias é registrado;
- bloqueadores alfa 1 -adrenérgicos, quinidina, amiodarona, antipsicóticos (antipsicóticos) e CMMO: é possível um aumento do efeito hipotensor;
- preparações de lítio: as manifestações de neurotoxicidade dessas drogas, como diarréia, náusea, vômito, ataxia, zumbido, tremores, podem ser agravadas;
- cimetidina: nenhum efeito na farmacocinética da amlodipina é observado;
- medicamentos que levam ao prolongamento do intervalo QT (incluindo procainamida e quinidina): o efeito inotrópico negativo aumenta e a ameaça de prolongamento significativo do intervalo QT pode aumentar;
- preparações de cálcio: é possível reduzir o efeito do BMCC;
- sumo de toranja: é possível uma ligeira diminuição do nível plasmático de amlodipina no sangue, o que não provoca uma alteração significativa no efeito do medicamento.
Análogos
Análogos de Amlovas são: Amlodipina, Amlodipina Sandoz, Amlodipina Zentiva, Amlong, Norvasc, Amlorus, Amlodipina-Ajio, Amlodipina Cárdio, Amlonorm, Amlodak, Cordi Cor, Vero-Amlodipina, Stamlo M, Kardilopin, Kardilopin,
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade, fora do alcance das crianças, e com temperatura não superior a 30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Amlovas
De acordo com as poucas análises sobre o Amlovas encontradas em sites médicos, a droga reduz com eficácia a pressão alta e é usada com sucesso na prevenção de doenças cardiovasculares. A droga, de acordo com análises, normaliza os indicadores de pressão arterial e apóia o funcionamento do coração.
No entanto, alguns pacientes apontam para a ação seletiva de Amlovas, visto que durante o período de terapia não conseguiram estabilizar a pressão arterial. Além disso, as desvantagens do remédio incluem manifestações de efeitos colaterais.
Preço para Amlovas em farmácias
O preço do Amlovas, comprimidos de 5 mg, pode ser de 225-280 rublos. por pacote contendo 30 pcs.
Amlovas: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Amlovas 5 mg comprimidos 30 unid. 219 r Comprar |
Comprimidos Amlovas 5mg 30 pcs. 274 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!