Aminofilina
Aminofilina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: aminofilina
Código ATX: R03DA05
Ingrediente ativo: aminofilina (aminofilina)
Fabricante: Cracóvia Pharmaceutical Plant (Polônia), Remedica Ltd (Chipre), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republic of Belarus)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27
A aminofilina é um agente anti-asmático, de ação antiespasmódica, broncodilatadora e vasodilatadora.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem de liberação:
- comprimidos (10 unidades em um pacote);
- solução de administração intravenosa 2,4% (em ampolas de 5 ou 10 ml, 10 ampolas em uma embalagem de contorno, 1 ou 2 embalagens em uma caixa de papelão);
- supositórios retais (6 peças em blister, 2 embalagens em caixa de papelão).
Cada embalagem também contém instruções para o uso de Aminofilina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A aminofilina é um broncodilatador, inibidor da PDE (fosfodiesterase). A substância é o sal de etilenodiamina da teofilina, que facilita a solubilidade e ajuda a aumentar a absorção.
Tem um efeito broncodilatador, provavelmente devido a um efeito relaxante direto nos músculos lisos dos vasos sanguíneos dos pulmões e do trato respiratório. Presume-se que este efeito está associado à supressão seletiva da atividade de PDEs específicos. Isso leva a um aumento na concentração intracelular de cAMP (monofosfato de adenosina cíclico). Como resultado dos estudos realizados, verificou-se que o papel principal provavelmente pertence às isoenzimas do tipo III e IV. Quando a atividade dessas isoenzimas é suprimida, algumas reações colaterais da aminofilina (teofilina) podem ser observadas, incluindo vômitos, taquicardia e hipotensão arterial. A substância bloqueia os receptores de purina (adenosina), que pode ser um dos fatores que afetam os brônquios.
Reduz a hiperresponsividade das vias aéreas, que está associada à fase tardia da reação devido à inalação de alérgenos. Há evidências de que a aminofilina no sangue periférico aumenta a atividade e o número de T-supressores.
A substância estimula a contração do centro respiratório e do diafragma, aumenta a depuração mucociliar, melhora a função dos músculos intercostais e respiratórios e a ventilação alveolar. Juntos, esses efeitos levam a uma diminuição na frequência e na gravidade dos episódios de apnéia. Devido à normalização da função respiratória, o sangue fica saturado de oxigênio e a concentração de dióxido de carbono diminui. Em condições de hipocalemia, promove aumento da ventilação.
A aminofilina tem um efeito estimulante sobre a atividade do coração, aumenta a força e a frequência das contrações cardíacas, o fluxo sanguíneo coronário e a demanda de oxigênio do miocárdio. Ao mesmo tempo, ocorre uma diminuição do tônus dos vasos sanguíneos (principalmente dos vasos do cérebro, rins e pele).
Tem efeito venodilatador periférico, reduz a pressão na circulação pulmonar e a resistência vascular pulmonar. Em altas doses, tem efeito epileptogênico.
Outros efeitos da aminofilina:
- expansão do trato biliar extra-hepático;
- estabilização da membrana dos mastócitos, inibição da liberação de mediadores de reações alérgicas;
- aumento do fluxo sanguíneo renal (tem uma propriedade diurética leve);
- inibição da agregação plaquetária, aumentando a resistência dos eritrócitos à deformação (melhorando as propriedades reológicas do sangue), reduzindo a formação de trombos e normalizando a microcirculação;
- aumento da acidez do suco gástrico (efeito tocolítico).
Farmacocinética
A aminofilina no corpo é metabolizada em valores de pH fisiológicos, com liberação de teofilina livre. O efeito broncodilatador se desenvolve em concentrações plasmáticas de teofilina na faixa de 0,01-0,02 mg / ml. Uma concentração de mais de 20 mg / ml é considerada tóxica. Em uma concentração mais baixa (0,005–0,01 mg / ml), ocorre um efeito estimulante no centro respiratório.
O nível de ligação da teofilina às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 40%. Em adultos, esse número é de ~ 60%, em recém-nascidos e pacientes com cirrose hepática ~ 36%. Penetra através da barreira placentária (a concentração sérica no sangue do feto é ligeiramente superior à da mãe). A substância é excretada no leite materno.
O metabolismo da teofilina ocorre no fígado. Várias isoenzimas do citocromo P 450 estão envolvidas no processo, a mais importante é o CYP1A2. O resultado é ácido 1-metil-úrico, ácido 1,3-dimetil-úrico e 3-metilxantina. A excreção desses metabólitos ocorre na urina. Em adultos, 10% da substância é excretada na forma inalterada. Em recém-nascidos, devido à imaturidade das vias de seu metabolismo posterior, a maior parte é excretada na forma de cafeína, 50% - inalterada.
A variabilidade individual significativa na taxa de metabolismo hepático da teofilina é a causa de diferenças pronunciadas nos valores de depuração, T 1/2 (meia-vida) e concentração plasmática. O metabolismo hepático é influenciado pelos seguintes fatores: idade, tabagismo, ingestão alimentar e medicamentos concomitantes.
Em pacientes não fumantes com asma brônquica sem alterações patológicas significativas de outros sistemas e órgãos, T 1/2 da teofilina é de 6-12 horas, em fumantes - de 4 a 5 horas, em crianças - de 1 a 5 horas, em recém-nascidos e bebês prematuros - dentro de 10–45 horas. Em pacientes idosos e pacientes com insuficiência cardíaca ou doença hepática, o valor T 1/2 da teofilina aumenta.
Na insuficiência cardíaca, alcoolismo crônico, disfunção hepática, edema pulmonar, doença pulmonar obstrutiva crônica, diminui a depuração.
A etilenodiamina não tem efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da teofilina.
Indicações de uso
A solução de injeção de aminofilina é usada como um agente de monoterapia ou um agente adicional em terapia de combinação no tratamento das seguintes doenças:
- Apnéia de recém-nascidos;
- Status asmático;
- Distúrbios isquêmicos da circulação cerebral;
- Síndrome edematosa de origem renal;
- Insuficiência ventricular esquerda, acompanhada por um distúrbio respiratório do tipo Cheyne-Stokes e broncoespasmo;
- Insuficiência cardíaca aguda e crônica.
Supositórios e comprimidos de aminofilina são prescritos para o tratamento de:
- Apnéia do sono;
- Hipertensão na circulação pulmonar;
- Síndrome bronco-obstrutiva de várias origens, incluindo asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica;
- Insuficiência cardíaca crônica e aguda (como parte da terapia combinada).
Contra-indicações
O uso de aminofilina é contra-indicado:
- Com hiper ou hipotensão arterial grave;
- Com taquiarritmias;
- No contexto de úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda;
- Com gastrite hiperácida;
- No contexto de violações graves do fígado e rins;
- Com epilepsia;
- Com acidente vascular cerebral hemorrágico;
- Com hemorragia retiniana;
- Simultaneamente com efedrina em crianças;
- Com hipersensibilidade aos componentes da droga, bem como a outros derivados da xantina: cafeína, pentoxifilina, teobromina.
No tratamento da apneia neonatal, o medicamento é administrado por sonda nasogástrica.
A nomeação de solução de aminofilina para crianças menores de 3 anos, formas orais prolongadas - até 12 anos é contra-indicada. O medicamento na forma de supositórios retais não é prescrito para crianças.
Contra-indicações relativas (Aminofilina é usada com cautela, sob supervisão médica):
- insuficiência renal e hepática;
- gravidez e lactação;
- idade avançada.
Aminofilina, instruções de uso: método e dosagem
O regime posológico da aminofilina é definido pelo médico individualmente, dependendo da idade, indicações, situação clínica, esquema e vias de administração, bem como dependência da nicotina.
A aminofilina intravenosa é administrada lentamente (2 ml / minuto) 1-3 vezes ao dia a 4-6 mg / kg.
Para administração oral, a dosagem inicial é de 1 comprimido por dia, dividido em 2 partes (intervalo entre as doses - 12 horas). A dose é aumentada a cada 3 dias até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. As dosagens reduzidas são usadas no contexto de insuficiência cardíaca e hepática crônica, pneumonia aguda, infecções virais, bem como em idosos.
Aos adultos é prescrito 1 supositório por via retal até 2 vezes por dia, crianças na taxa de 7 mg / kg uma vez, um máximo de 15 mg / kg por dia.
Efeitos colaterais
O uso de Aminofilina pode levar ao desenvolvimento de distúrbios em alguns sistemas do corpo, manifestados na maioria dos casos como:
- Taquicardia, palpitações, arritmias, cardialgia, diminuição da pressão arterial, aumento da frequência de crises de angina;
- Insônia, tontura, ansiedade, irritabilidade, dor de cabeça, agitação, tremor;
- Pele com coceira, erupção cutânea, febre;
- Vômito, gastralgia, diarreia, náusea, azia, refluxo gastroesofágico, exacerbação de úlcera péptica;
- Aumento da produção de urina, dor no peito, rubor, taquipnéia, hematúria, albuminúria, hipoglicemia, aumento da sudorese.
Com a administração retal de aminofilina, podem ocorrer proctite e irritação da mucosa retal.
Com a terapia de longo prazo, pode haver uma diminuição do apetite.
A gravidade dos efeitos colaterais depende da dosagem tomada.
Overdose
Os principais sintomas: arritmias ventriculares, insônia, fotofobia, ansiedade, convulsões generalizadas, taquipnéia, dor na região epigástrica, anorexia, diarreia, vômitos, náuseas, sangramento gastrointestinal, taquicardia, rubor facial.
Terapia: cancelamento da aminofilina, estimulação da excreção da substância do corpo (prescrever lavagem gástrica, diurese forçada, hemossorção, sorção plasmática, diálise peritoneal, hemodiálise); tratamento sintomático.
Instruções Especiais
Deve-se ter cautela quando usado simultaneamente com anticoagulantes, bem como com outros derivados de purina ou teofilina.
Durante o tratamento, não é recomendado consumir grandes quantidades de bebidas ou alimentos com cafeína.
O uso combinado com beta-bloqueadores e solução de glicose deve ser evitado.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A aminofilina durante a gravidez / lactação pode ser usada apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia supera o possível risco.
A teofilina atravessa a barreira placentária. A terapia com aminofilina em mulheres grávidas pode resultar em concentrações plasmáticas potencialmente prejudiciais de teofilina e cafeína no sangue do recém-nascido. O estado dos recém-nascidos cujas mães receberam aminofilina durante a gravidez (especialmente durante o terceiro trimestre) deve ser monitorizado para controlar possíveis sintomas de intoxicação por teofilina.
A teofilina é excretada no leite materno. O uso do medicamento por uma nutriz pode causar irritabilidade na criança.
Uso infantil
É contra-indicado prescrever injeções de aminofilina para crianças menores de 3 anos, formas orais prolongadas - até 12 anos. Na forma de supositórios retais, o medicamento não é prescrito para crianças.
Com função renal prejudicada
- disfunção renal grave: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência renal: a aminofilina deve ser usada com cautela.
Por violações da função hepática
- disfunção hepática grave: a terapia é contra-indicada;
- insuficiência hepática: Aminofilina deve ser usada com cautela.
Uso em idosos
Pacientes idosos A aminofilina é prescrita sob supervisão médica. Pode ser necessária redução da dose.
Interações medicamentosas
O efeito de drogas / substâncias na intensidade de ação da aminofilina:
- diminuição (devido ao aumento da depuração da aminofilina): fenobarbital, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazonas, fenitoína; a intensidade também diminui em pacientes fumantes;
- um aumento (devido a uma diminuição na depuração de aminofilina): antibióticos do grupo macrolídeo, lincomicina, quinolonas, alopurinol, beta-bloqueadores, cimetidina, dissulfiram, fluvoxamina, anticoncepcionais hormonais para administração oral, isoprenalina, viloxazina; a intensidade também aumenta quando usado concomitantemente com a vacinação contra influenza.
Outras interações possíveis:
- beta-bloqueadores, preparações de lítio: diminuição mútua na ação;
- simpaticomiméticos: intensificação mútua da ação;
- enterosorbents, drogas com ação antidiarréica: diminuição da absorção de aminofilina;
- derivados de xantina: potencialização mútua da hipocalemia devido à ação dos estimulantes β 2 -adrenorreceptores, diuréticos e corticosteróides;
- soluções ácidas: incompatibilidade farmacêutica.
Análogos
Os análogos da aminofilina são:
- De acordo com a substância ativa - Eufilina e Aminofilina-Eskom;
- Pelo mecanismo de ação - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.
Termos e condições de armazenamento
O medicamento na forma de solução injetável é armazenado por 3 anos a uma temperatura de 5-20 ° C, e para comprimidos por 5 anos a uma temperatura não superior a 30 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre aminofilina
Não há avaliações sobre Aminofilina, o que se deve à falta do medicamento nas farmácias.
Preço da aminofilina nas farmácias
O preço da aminofilina é desconhecido, uma vez que não está disponível nas redes de farmácia.
Um análogo da droga - Euphyllin, seu custo é: comprimidos de 150 mg (em um pacote de 30 pcs.) - 11–21 rublos, solução para administração intramuscular de 24 mg / ml (em um pacote de 10 ampolas de 10 ml) - 41–52 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
