Aminofilina - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Solução, Comprimidos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Aminofilina

Aminofilina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: aminofilina

Código ATX: R03DA05

Ingrediente ativo: aminofilina (aminofilina)

Fabricante: Cracóvia Pharmaceutical Plant (Polônia), Remedica Ltd (Chipre), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republic of Belarus)

Descrição e foto atualizadas: 2019-08-27

A aminofilina é um agente anti-asmático, de ação antiespasmódica, broncodilatadora e vasodilatadora.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de liberação:

• comprimidos (10 unidades em um pacote);
• solução de administração intravenosa 2,4% (em ampolas de 5 ou 10 ml, 10 ampolas em uma embalagem de contorno, 1 ou 2 embalagens em uma caixa de papelão);
• supositórios retais (6 peças em blister, 2 embalagens em caixa de papelão).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de Aminofilina.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A aminofilina é um broncodilatador, inibidor da PDE (fosfodiesterase). A substância é o sal de etilenodiamina da teofilina, que facilita a solubilidade e ajuda a aumentar a absorção.

Tem um efeito broncodilatador, provavelmente devido a um efeito relaxante direto nos músculos lisos dos vasos sanguíneos dos pulmões e do trato respiratório. Presume-se que este efeito está associado à supressão seletiva da atividade de PDEs específicos. Isso leva a um aumento na concentração intracelular de cAMP (monofosfato de adenosina cíclico). Como resultado dos estudos realizados, verificou-se que o papel principal provavelmente pertence às isoenzimas do tipo III e IV. Quando a atividade dessas isoenzimas é suprimida, algumas reações colaterais da aminofilina (teofilina) podem ser observadas, incluindo vômitos, taquicardia e hipotensão arterial. A substância bloqueia os receptores de purina (adenosina), que pode ser um dos fatores que afetam os brônquios.

Reduz a hiperresponsividade das vias aéreas, que está associada à fase tardia da reação devido à inalação de alérgenos. Há evidências de que a aminofilina no sangue periférico aumenta a atividade e o número de T-supressores.

A substância estimula a contração do centro respiratório e do diafragma, aumenta a depuração mucociliar, melhora a função dos músculos intercostais e respiratórios e a ventilação alveolar. Juntos, esses efeitos levam a uma diminuição na frequência e na gravidade dos episódios de apnéia. Devido à normalização da função respiratória, o sangue fica saturado de oxigênio e a concentração de dióxido de carbono diminui. Em condições de hipocalemia, promove aumento da ventilação.

A aminofilina tem um efeito estimulante sobre a atividade do coração, aumenta a força e a frequência das contrações cardíacas, o fluxo sanguíneo coronário e a demanda de oxigênio do miocárdio. Ao mesmo tempo, ocorre uma diminuição do tônus dos vasos sanguíneos (principalmente dos vasos do cérebro, rins e pele).

Tem efeito venodilatador periférico, reduz a pressão na circulação pulmonar e a resistência vascular pulmonar. Em altas doses, tem efeito epileptogênico.

Outros efeitos da aminofilina:

• expansão do trato biliar extra-hepático;
• estabilização da membrana dos mastócitos, inibição da liberação de mediadores de reações alérgicas;
• aumento do fluxo sanguíneo renal (tem uma propriedade diurética leve);
• inibição da agregação plaquetária, aumentando a resistência dos eritrócitos à deformação (melhorando as propriedades reológicas do sangue), reduzindo a formação de trombos e normalizando a microcirculação;
• aumento da acidez do suco gástrico (efeito tocolítico).

Farmacocinética

A aminofilina no corpo é metabolizada em valores de pH fisiológicos, com liberação de teofilina livre. O efeito broncodilatador se desenvolve em concentrações plasmáticas de teofilina na faixa de 0,01-0,02 mg / ml. Uma concentração de mais de 20 mg / ml é considerada tóxica. Em uma concentração mais baixa (0,005–0,01 mg / ml), ocorre um efeito estimulante no centro respiratório.

O nível de ligação da teofilina às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 40%. Em adultos, esse número é de ~ 60%, em recém-nascidos e pacientes com cirrose hepática ~ 36%. Penetra através da barreira placentária (a concentração sérica no sangue do feto é ligeiramente superior à da mãe). A substância é excretada no leite materno.

O metabolismo da teofilina ocorre no fígado. Várias isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ estão envolvidas no processo, a mais importante é o CYP1A2. O resultado é ácido 1-metil-úrico, ácido 1,3-dimetil-úrico e 3-metilxantina. A excreção desses metabólitos ocorre na urina. Em adultos, 10% da substância é excretada na forma inalterada. Em recém-nascidos, devido à imaturidade das vias de seu metabolismo posterior, a maior parte é excretada na forma de cafeína, 50% - inalterada.

A variabilidade individual significativa na taxa de metabolismo hepático da teofilina é a causa de diferenças pronunciadas nos valores de depuração, T _1/2 (meia-vida) e concentração plasmática. O metabolismo hepático é influenciado pelos seguintes fatores: idade, tabagismo, ingestão alimentar e medicamentos concomitantes.

Em pacientes não fumantes com asma brônquica sem alterações patológicas significativas de outros sistemas e órgãos, T _{1/2 da} teofilina é de 6-12 horas, em fumantes - de 4 a 5 horas, em crianças - de 1 a 5 horas, em recém-nascidos e bebês prematuros - dentro de 10–45 horas. Em pacientes idosos e pacientes com insuficiência cardíaca ou doença hepática, o valor T _1/2 da teofilina aumenta.

Na insuficiência cardíaca, alcoolismo crônico, disfunção hepática, edema pulmonar, doença pulmonar obstrutiva crônica, diminui a depuração.

A etilenodiamina não tem efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da teofilina.

Indicações de uso

A solução de injeção de aminofilina é usada como um agente de monoterapia ou um agente adicional em terapia de combinação no tratamento das seguintes doenças:

• Apnéia de recém-nascidos;
• Status asmático;
• Distúrbios isquêmicos da circulação cerebral;
• Síndrome edematosa de origem renal;
• Insuficiência ventricular esquerda, acompanhada por um distúrbio respiratório do tipo Cheyne-Stokes e broncoespasmo;
• Insuficiência cardíaca aguda e crônica.

Supositórios e comprimidos de aminofilina são prescritos para o tratamento de:

• Apnéia do sono;
• Hipertensão na circulação pulmonar;
• Síndrome bronco-obstrutiva de várias origens, incluindo asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica;
• Insuficiência cardíaca crônica e aguda (como parte da terapia combinada).

Contra-indicações

O uso de aminofilina é contra-indicado:

• Com hiper ou hipotensão arterial grave;
• Com taquiarritmias;
• No contexto de úlcera gástrica e úlcera duodenal na fase aguda;
• Com gastrite hiperácida;
• No contexto de violações graves do fígado e rins;
• Com epilepsia;
• Com acidente vascular cerebral hemorrágico;
• Com hemorragia retiniana;
• Simultaneamente com efedrina em crianças;
• Com hipersensibilidade aos componentes da droga, bem como a outros derivados da xantina: cafeína, pentoxifilina, teobromina.

No tratamento da apneia neonatal, o medicamento é administrado por sonda nasogástrica.

A nomeação de solução de aminofilina para crianças menores de 3 anos, formas orais prolongadas - até 12 anos é contra-indicada. O medicamento na forma de supositórios retais não é prescrito para crianças.

Contra-indicações relativas (Aminofilina é usada com cautela, sob supervisão médica):

• insuficiência renal e hepática;
• gravidez e lactação;
• idade avançada.

Aminofilina, instruções de uso: método e dosagem

O regime posológico da aminofilina é definido pelo médico individualmente, dependendo da idade, indicações, situação clínica, esquema e vias de administração, bem como dependência da nicotina.

A aminofilina intravenosa é administrada lentamente (2 ml / minuto) 1-3 vezes ao dia a 4-6 mg / kg.

Para administração oral, a dosagem inicial é de 1 comprimido por dia, dividido em 2 partes (intervalo entre as doses - 12 horas). A dose é aumentada a cada 3 dias até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. As dosagens reduzidas são usadas no contexto de insuficiência cardíaca e hepática crônica, pneumonia aguda, infecções virais, bem como em idosos.

Aos adultos é prescrito 1 supositório por via retal até 2 vezes por dia, crianças na taxa de 7 mg / kg uma vez, um máximo de 15 mg / kg por dia.

Efeitos colaterais

O uso de Aminofilina pode levar ao desenvolvimento de distúrbios em alguns sistemas do corpo, manifestados na maioria dos casos como:

• Taquicardia, palpitações, arritmias, cardialgia, diminuição da pressão arterial, aumento da frequência de crises de angina;
• Insônia, tontura, ansiedade, irritabilidade, dor de cabeça, agitação, tremor;
• Pele com coceira, erupção cutânea, febre;
• Vômito, gastralgia, diarreia, náusea, azia, refluxo gastroesofágico, exacerbação de úlcera péptica;
• Aumento da produção de urina, dor no peito, rubor, taquipnéia, hematúria, albuminúria, hipoglicemia, aumento da sudorese.

Com a administração retal de aminofilina, podem ocorrer proctite e irritação da mucosa retal.

Com a terapia de longo prazo, pode haver uma diminuição do apetite.

A gravidade dos efeitos colaterais depende da dosagem tomada.

Overdose

Os principais sintomas: arritmias ventriculares, insônia, fotofobia, ansiedade, convulsões generalizadas, taquipnéia, dor na região epigástrica, anorexia, diarreia, vômitos, náuseas, sangramento gastrointestinal, taquicardia, rubor facial.

Terapia: cancelamento da aminofilina, estimulação da excreção da substância do corpo (prescrever lavagem gástrica, diurese forçada, hemossorção, sorção plasmática, diálise peritoneal, hemodiálise); tratamento sintomático.

Instruções Especiais

Deve-se ter cautela quando usado simultaneamente com anticoagulantes, bem como com outros derivados de purina ou teofilina.

Durante o tratamento, não é recomendado consumir grandes quantidades de bebidas ou alimentos com cafeína.

O uso combinado com beta-bloqueadores e solução de glicose deve ser evitado.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A aminofilina durante a gravidez / lactação pode ser usada apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia supera o possível risco.

A teofilina atravessa a barreira placentária. A terapia com aminofilina em mulheres grávidas pode resultar em concentrações plasmáticas potencialmente prejudiciais de teofilina e cafeína no sangue do recém-nascido. O estado dos recém-nascidos cujas mães receberam aminofilina durante a gravidez (especialmente durante o terceiro trimestre) deve ser monitorizado para controlar possíveis sintomas de intoxicação por teofilina.

A teofilina é excretada no leite materno. O uso do medicamento por uma nutriz pode causar irritabilidade na criança.

Uso infantil

É contra-indicado prescrever injeções de aminofilina para crianças menores de 3 anos, formas orais prolongadas - até 12 anos. Na forma de supositórios retais, o medicamento não é prescrito para crianças.

Com função renal prejudicada

• disfunção renal grave: a terapia é contra-indicada;
• insuficiência renal: a aminofilina deve ser usada com cautela.

Por violações da função hepática

• disfunção hepática grave: a terapia é contra-indicada;
• insuficiência hepática: Aminofilina deve ser usada com cautela.

Uso em idosos

Pacientes idosos A aminofilina é prescrita sob supervisão médica. Pode ser necessária redução da dose.

Interações medicamentosas

O efeito de drogas / substâncias na intensidade de ação da aminofilina:

• diminuição (devido ao aumento da depuração da aminofilina): fenobarbital, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazonas, fenitoína; a intensidade também diminui em pacientes fumantes;
• um aumento (devido a uma diminuição na depuração de aminofilina): antibióticos do grupo macrolídeo, lincomicina, quinolonas, alopurinol, beta-bloqueadores, cimetidina, dissulfiram, fluvoxamina, anticoncepcionais hormonais para administração oral, isoprenalina, viloxazina; a intensidade também aumenta quando usado concomitantemente com a vacinação contra influenza.

Outras interações possíveis:

• beta-bloqueadores, preparações de lítio: diminuição mútua na ação;
• simpaticomiméticos: intensificação mútua da ação;
• enterosorbents, drogas com ação antidiarréica: diminuição da absorção de aminofilina;
• derivados de xantina: potencialização mútua da hipocalemia devido à ação dos estimulantes β ₂ -adrenorreceptores, diuréticos e corticosteróides;
• soluções ácidas: incompatibilidade farmacêutica.

Análogos

Os análogos da aminofilina são:

• De acordo com a substância ativa - Eufilina e Aminofilina-Eskom;
• Pelo mecanismo de ação - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Termos e condições de armazenamento

O medicamento na forma de solução injetável é armazenado por 3 anos a uma temperatura de 5-20 ° C, e para comprimidos por 5 anos a uma temperatura não superior a 30 ° C.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre aminofilina

Não há avaliações sobre Aminofilina, o que se deve à falta do medicamento nas farmácias.

Preço da aminofilina nas farmácias

O preço da aminofilina é desconhecido, uma vez que não está disponível nas redes de farmácia.

Um análogo da droga - Euphyllin, seu custo é: comprimidos de 150 mg (em um pacote de 30 pcs.) - 11–21 rublos, solução para administração intramuscular de 24 mg / ml (em um pacote de 10 ampolas de 10 ml) - 41–52 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!