Amitriptilina Grindeks
Amitriptilina Grindeks: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Amitriptilina Grindex
Código ATX: N06AA09
Ingrediente ativo: amitriptilina (amitriptilina)
Fabricante: JSC "Grindeks" (Letônia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-10
Amitriptilina Grindeks é um antidepressivo.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, de azul claro com uma tonalidade acinzentada a azul (dosagem 10 mg) ou amarelo (dosagem 25 mg), no local da quebra - branco ou branco com uma tonalidade amarelada (na célula embalagens de contorno de 10 un., em uma caixa de papelão 5 embalagens junto com as instruções de uso de Amitriptilina Grindeks).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: cloridrato de amitriptilina - 10 ou 25 mg;
- componentes auxiliares: povidona (polivinilpirrolidona), amido de milho, estearato de magnésio, lactose monohidratada, dióxido de silício;
- revestimento de filme: comprimidos na dosagem de 10 mg - cera de carnaúba, corante azul Opadray II 85 F 20753 [índigo carmim (E 132), dióxido de titânio (E 171), talco, macrogol PEG 3000, álcool polivinílico, amarelo de quinolina (E 104), corante carmesim Ponso 4R (E 124)]; comprimidos na dosagem de 25 mg - cera de carnaúba, corante amarelo Opadray II 85 F 22450 [índigo carmim (E 132), dióxido de titânio (E 171), talco, macrogol PEG 3000, álcool polivinílico, amarelo de quinolina (E 104), corante amarelo pôr do sol (E 110)].
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A amitriptilina é um antidepressivo tricíclico. Pertence ao grupo dos inibidores não seletivos da captação neuronal de monoaminas. Tem um efeito timoanaléptico e sedativo pronunciado.
O mecanismo de ação antidepressiva da Amitriptilina Grindeks se deve à sua capacidade de inibir a recaptação da serotonina e da norepinefrina pelas membranas dos neurônios pré-sinápticos, o que leva ao aumento do conteúdo desses neurotransmissores.
Com o uso prolongado, a amitriptilina reduz a atividade funcional da serotonina e dos receptores beta-adrenérgicos no cérebro, normaliza a transmissão serotonérgica e adrenérgica e também restaura o equilíbrio desses sistemas, perturbados no contexto de quadros depressivos. Em estados depressivos de ansiedade, a droga reduz as manifestações depressivas, agitação e ansiedade.
O efeito antidepressivo desenvolve-se 2-3 semanas após o início do tratamento com Amitriptilina Grindeks.
A droga também tem efeito m-anticolinérgico, causa bloqueio dos receptores α-adrenérgicos e dos receptores da histamina H 1.
Farmacocinética
Após administração oral pelo trato gastrointestinal, o medicamento é absorvido rapidamente e em alto grau.
Com max (concentração plasmática máxima) é alcançado dentro de 2-7,7 horas e é igual a 0,04-0,16 μg / ml. A biodisponibilidade da amitriptilina é de 30-60%, seu principal metabólito ativo nortriptilina é de 46-70%, as concentrações terapêuticas eficazes são 50-250 e 50-150 ng / ml, respectivamente.
Nos tecidos, a concentração de amitriptilina é maior do que no plasma. As proteínas plasmáticas ligam-se a 96%.
A amitriptilina e seu principal metabólito passam facilmente pelas barreiras histohematogênicas, incluindo o sangue cerebral. A substância penetra na barreira placentária, bem como no leite materno, onde atinge as mesmas concentrações do plasma sanguíneo.
A droga é metabolizada no fígado com a participação das isoenzimas CYP2C19 e CYP2D6. É caracterizada pelo efeito da primeira passagem pelo fígado (por N-oxidação, desmetilação e hidroxilação), em que se formam metabólitos ativos (nortriptilina e 10-hidroxiaminiptilina) e inativos.
A droga é excretada do corpo: 80% - pelos rins (principalmente na forma de glicuronídeos), a quantidade restante - pelos intestinos.
T ½ (meia-vida) do plasma sanguíneo da amitriptilina é de 10–26 horas, nortriptilina - 18–44 horas. A eliminação completa da droga do sangue ocorre em 7–14 dias.
Em pacientes com insuficiência renal, a depuração dos metabólitos da amitriptilina diminui, o que pode estar associado ao acúmulo do medicamento.
Indicações de uso
Amitriptilina Grindeks é usada para tratar a depressão endógena e outros transtornos depressivos.
Contra-indicações
Absoluto:
- íleo paralítico;
- estenose pilórica;
- úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda;
- insuficiência renal ou hepática grave;
- arritmia;
- bloqueio da condução intracardíaca (independente do grau);
- insuficiência cardíaca;
- enfarte do miocárdio (períodos agudo e de recuperação);
- hiperplasia da próstata;
- atonia da bexiga;
- glaucoma de ângulo fechado;
- intoxicação alcoólica aguda;
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- intoxicação aguda com drogas psicoativas, hipnóticas ou analgésicas;
- idade até 18 anos;
- período de amamentação;
- uso simultâneo de inibidores da monoamina oxidase (MAO) e período de pelo menos 14 dias após seu cancelamento;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
Relativo (comprimidos de amitriptilina Grindeks devem ser usados com cautela, após avaliação dos benefícios e riscos):
- esquizofrenia (o uso da droga pode ativar psicose);
- transtorno bipolar;
- epilepsia;
- câmara anterior plana do olho e ângulo agudo da câmara do olho;
- aumento da pressão intraocular;
- derrame;
- doenças do sistema cardiovascular (hipertensão arterial, angina de peito);
- opressão da hematopoiese da medula óssea;
- função hepática ou renal anormal;
- alcoolismo crônico;
- asma brônquica;
- hipotensão da bexiga;
- hipertireoidismo;
- idade avançada;
- gravidez (especialmente no terceiro trimestre).
Amitriptilina Grindeks, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de amitriptilina Grindeks devem ser tomados por via oral: engolir inteiros (sem mastigar ou morder) e beber muita água. Recomenda-se tomar o medicamento durante ou imediatamente após uma refeição - isso reduzirá o efeito irritante na mucosa gástrica.
O tratamento sempre começa com uma dose baixa e aumenta gradativamente, dependendo do quadro clínico individual, ao passo que é ideal tomar uma dose aumentada à noite ou antes de dormir. Ao realizar a terapia de manutenção, a dose diária de Amitriptilina Grindeks pode ser tomada uma vez, de preferência ao deitar.
A dose inicial recomendada para adultos é de 25 mg 2 vezes ao dia. Se o efeito for insuficiente, a dose é aumentada gradualmente - em 25 mg em dias alternados. A dose média diária é de 75 mg, se necessário, é aumentada para 150 mg. Em casos raros, em um ambiente hospitalar, uma dose diária de 225-300 mg é permitida.
Para pacientes idosos, a dose inicial recomendada é de 10 mg 2-3 vezes ao dia. A dose deve ser aumentada gradualmente - em dias alternados. A dose diária máxima é de 50-100 mg. Em alguns casos, a dose diária mínima eficaz em pacientes idosos pode ser de 10-50 mg.
Depois de atingir um efeito antidepressivo persistente (geralmente observado após 2-4 semanas de terapia), você pode reduzir gradualmente a dose diária ao mínimo eficaz. No entanto, se aparecerem sintomas de depressão, você deve retornar à dose terapêutica anterior.
Se após 3-4 semanas de tratamento a condição do paciente não melhorar, a continuação do tratamento com Amitriptilina Grindeks é considerada inadequada.
A duração recomendada do tratamento é de pelo menos 6 meses (esta duração permite, entre outras coisas, prevenir a recorrência da depressão).
Se for necessário cancelar a terapia, especialmente com tratamento de longo prazo em altas doses, Amitriptilina Grindeks é interrompido gradualmente para evitar o desenvolvimento de uma síndrome de abstinência.
Se você esquecer a próxima dose, você não deve tomar uma dose dupla uma vez, você precisa esperar pela próxima dose.
Efeitos colaterais
Gradação dos efeitos colaterais descritos a seguir: muito frequentes -> 1/10, frequentes - de> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000, muito raros - <1/10 000:
- por parte da psique: muitas vezes - desorientação, confusão (em pacientes idosos, pode manifestar-se como agitação, ansiedade, elementos de transtornos delirantes alucinatórios); infrequentemente - pesadelos, insônia, mania, hipomania, habilidades cognitivas enfraquecidas, ansiedade; raramente - agressividade, alucinações (em pacientes com esquizofrenia), delírio (em idosos); muito raramente (incluindo após o final da terapia) - pensamentos e comportamento suicida;
- do sistema nervoso: muito frequentemente - tonturas, tremores, dor de cabeça, sonolência; frequentemente - parestesia, alteração do paladar, diminuição da concentração de atenção, sintomas extrapiramidais (fala lenta, acatisia, ataxia, discinesia tardia, reações distônicas, parkinsonismo); infrequentemente - convulsões;
- na parte do sistema cardiovascular: muito frequentemente - hipotensão ortostática, taquicardia, palpitações; frequentemente - uma diminuição da pressão sanguínea (PA), bloqueio atrioventricular (AV), violação da condução intraventricular [alterações nos parâmetros do eletrocardiograma (ECG): sinais de bloqueio de ramo do feixe, expansão do complexo QRS, um aumento nos intervalos QT e PQ, alterações inespecíficas no intervalo ST ou onda T, inclusive em pacientes sem doença cardíaca]; infrequentemente - aumento da pressão sanguínea, arritmia; raramente - enfarte do miocárdio;
- do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, boca seca, prisão de ventre; frequentemente - uma sensação de queimação na boca, inflamação da cavidade oral, atrofia gengival, cárie dentária; infrequentemente - diarreia, inchaço da língua, vômito; raramente - aumento das glândulas salivares, obstrução intestinal, insuficiência hepática, icterícia colestática, hepatite;
- do lado do metabolismo: muitas vezes - aumento do apetite, ganho de peso; raramente - diminuição do apetite; muito raramente - síndrome de hipersecreção inadequada de hormônio antidiurético;
- do sistema urinário: frequentemente - retenção urinária;
- do sistema reprodutivo: muitas vezes - fortalecimento ou enfraquecimento do desejo sexual; frequentemente em homens - disfunção erétil e impotência; raramente em homens - ejaculação retardada, edema testicular, ginecomastia; raramente em mulheres - perda da capacidade de atingir o orgasmo, orgasmo retardado, galactorréia;
- na parte dos órgãos hematopoiéticos: raramente - trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, agranulocitose, supressão da medula óssea;
- dos sentidos: muitas vezes - violação de acomodação, diminuição da acuidade visual; frequentemente - midríase; infrequentemente - aumento da pressão intraocular, zumbido; raramente - perda da capacidade de acomodação, agravamento do glaucoma de ângulo estreito em idosos;
- na parte da pele: muitas vezes - hiperidrose; infrequentemente - urticária, erupção cutânea, angioedema; raramente - reações de fotossensibilidade, alopecia;
- indicadores laboratoriais: raramente - desvio da norma de testes de função hepática, aumento da atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina.
Algumas dessas reações adversas (diminuição da concentração, tremores, diminuição da libido, constipação, dor de cabeça) também podem ser sintomas de depressão. Normalmente, esses sintomas diminuem ou desaparecem completamente à medida que o paciente deprimido melhora.
Estudos pós-comercialização relataram o desenvolvimento de síndrome semelhante ao lúpus (artrite migratória, fator reumatóide positivo, aparecimento de anticorpos antinucleares), mas a relação de sua ocorrência com o uso de Amitriptilina Grindeks não foi estabelecida.
Estudos epidemiológicos, conduzidos principalmente em pacientes com mais de 50 anos de idade, revelaram um risco aumentado de fraturas ósseas durante a terapia com inibidores seletivos da recaptação da serotonina e antidepressivos tricíclicos. O mecanismo de ação que aumenta esse risco é desconhecido.
Em caso de interrupção abrupta da terapia, pode ocorrer síndrome de abstinência: mal-estar, dor de cabeça, sonhos incomuns, distúrbios do sono, irritabilidade, inquietação, agitação, problemas de saúde geral, diarréia, náuseas, vômitos. Esses distúrbios não são sintomas de dependência de drogas.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem com Amitriptilina Grindeks podem ocorrer repentinamente ou desenvolver-se lentamente. Nas primeiras horas, geralmente são observadas alucinações, agitação ou sonolência e sintomas causados pelo efeito anticolinérgico da amitriptilina, como mucosas secas, retenção urinária, midríase, enfraquecimento da motilidade intestinal, taquicardia. Em alguns pacientes, a temperatura corporal aumenta e aparecem convulsões. No futuro, é possível suprimir as funções do sistema nervoso central (SNC), comprometimento da consciência (até o coma) e insuficiência respiratória. Ataxia, hipocalemia e acidose metabólica também são possíveis.
Podem ocorrer os seguintes distúrbios do sistema cardiovascular: hipotensão arterial, arritmia (taquiarritmia ventricular, fibrilação e flutter ventricular), insuficiência cardíaca, choque cardiogênico. As alterações características no ECG são: depressão do segmento ST, alongamento do intervalo QT e PR, achatamento ou inversão da onda T, expansão do complexo QRS, graus variados de bloqueio da condução intracardíaca, que pode causar parada cardíaca. Um caso de arritmia letal ocorreu 56 horas após a ingestão de uma dose excessiva do medicamento.
As reações de sobredosagem podem variar significativamente de paciente para paciente. As crianças são especialmente propensas ao desenvolvimento de convulsões e eventos cardiotóxicos. Em adultos, ocorre intoxicação moderada e grave quando se toma 500 mg de amitriptilina, uma dose de cerca de 1000 mg é fatal.
Em caso de uso de dose excessiva de Amitriptilina Grindeks, o paciente deve ser levado imediatamente ao hospital. As primeiras medidas terapêuticas são a lavagem gástrica e a ingestão de carvão ativado (20–30 g a cada 4–6 horas durante os primeiros 1–2 dias após a intoxicação). O paciente deve estar sob constante supervisão, mesmo em casos aparentemente não complicados. Mostra o controle do nível de consciência, pressão arterial, frequência respiratória e cardíaca (FC), conteúdo de gases e eletrólitos no sangue. Para evitar parada respiratória, garanta a desobstrução das vias aéreas por meio de ventilação mecânica. O monitoramento de ECG deve continuar por 3-5 dias.
Com arritmias ventriculares, alargamento do complexo QRS e insuficiência cardíaca, uma mudança no nível de pH do sangue para o lado alcalino (por exemplo, hiperventilação ou uso de solução de sódio) e a rápida introdução de solução hipertônica de cloreto de sódio (100-200 mmol Na +) podem ser eficazes. Nas arritmias ventriculares, os medicamentos antiarrítmicos tradicionais podem ser prescritos, por exemplo, lidocaína (1–1,5 mg / kg) por via intravenosa com infusão adicional a uma taxa de 1–3 mg / min. Desfibrilação e cardioversão são usadas se necessário. A insuficiência circulatória é corrigida pela introdução de substitutos plasmáticos, em casos graves - por infusões de dobutamina (com uma taxa inicial de 0,002-0,003 mg / min com um novo aumento da dose dependendo da gravidade do efeito).
Para acidose metabólica, a terapia padrão é realizada. Excitação e convulsões são interrompidas com diazepam.
A diálise é ineficaz porque a concentração de amitriptilina no sangue é baixa.
Instruções Especiais
Antes da nomeação de Amitriptilina Grindeks e periodicamente durante o tratamento, a pressão arterial deve ser monitorizada (com pressão arterial lábil ou baixa, a diminuição pode ocorrer em maior grau), com terapia prolongada - as funções do sistema cardiovascular e do fígado.
Em altas doses, o medicamento aumenta o risco de hipotensão arterial grave e arritmias cardíacas. Em pacientes com doença cardíaca, essas condições podem ocorrer com as doses usuais.
O risco de queda da pressão arterial e desenvolvimento de arritmias aumenta com o uso simultâneo de anestésicos locais ou gerais.
A probabilidade de desenvolver arritmias cardíacas aumenta em pacientes com tireotoxicose e em pacientes recebendo hormônios tireoidianos, portanto, o tratamento com antidepressivos deve ser realizado com cautela.
Durante o período de tratamento com amitriptilina, você deve excluir o uso de bebidas alcoólicas.
Os pacientes que tomam Amitriptilina Grindeks devem ter cuidado ao mudar abruptamente da posição deitada ou sentada para uma posição ereta.
Existem casos conhecidos de desenvolvimento de agranulocitose durante a terapia, portanto, recomenda-se monitorar os parâmetros do sangue periférico, principalmente com aumento da temperatura corporal, tonsilite ou sintomas gripais.
No tratamento do componente depressivo da esquizofrenia, a amitriptilina pode agravar os sintomas psicóticos, portanto, é aconselhável prescrevê-la em conjunto com antipsicóticos.
Devido ao efeito anticolinérgico, a amitriptilina Grindeks pode reduzir o lacrimejamento e aumentar relativamente a quantidade de muco no líquido lacrimal, o que pode danificar o epitélio da córnea em pessoas que usam lentes de contato.
Outros m-anticolinérgicos, quando usados simultaneamente, podem potencializar o efeito m-anticolinérgico de Amitriptilina Grindeks.
Em altas doses (mais de 150 mg por dia), um antidepressivo reduz o limiar de atividade convulsiva, o que aumenta o risco de desenvolver convulsões epilépticas em pacientes predispostos e pacientes com outros fatores de risco, como danos cerebrais de qualquer etiologia, uso simultâneo de antipsicóticos, um período de abstinência de etanol (com alcoolismo crônico), retirada de drogas com efeito anticonvulsivante (por exemplo, benzodiazepínicos).
Em pacientes com a fase depressiva do transtorno bipolar, o medicamento pode causar o desenvolvimento de estados maníacos ou hipomaníacos. Nesse caso, é necessária uma redução temporária da dose até o alívio desses distúrbios, após o que o tratamento pode ser retomado com doses baixas. Alguns pacientes requerem o cancelamento de Amitriptilina Grindeks.
Em combinação com a terapia eletroconvulsiva, o medicamento só pode ser prescrito com supervisão médica rigorosa.
O tratamento deve ser suspenso antes da cirurgia eletiva. Se uma cirurgia de emergência for necessária, o anestesiologista deve ser avisado sobre o uso de um antidepressivo.
Em indivíduos predispostos e idosos, Amitriptilina Grindeks pode causar psicose por drogas (mais frequentemente à noite). Após a interrupção da terapia por vários dias, a violação desaparece.
A droga pode causar obstrução intestinal paralítica. Os mais propensos a isso são os idosos, imobilizados e pacientes com constipação crônica.
Amitriptilina Grindeks é capaz de alterar a tolerância à glicose e à insulina, portanto, pacientes com diabetes mellitus podem necessitar de correção da terapia antidiabética. Deve-se ter em mente que os estados depressivos também podem afetar o metabolismo da glicose.
Houve casos de hiperpirexia (febre com temperatura corporal extremamente alta acima de 41 ° C) em pacientes que receberam antidepressivos tricíclicos em combinação com antipsicóticos ou anticolinérgicos, especialmente em climas quentes.
Os comprimidos contêm corantes que podem provocar o desenvolvimento de reações alérgicas.
A ingestão de um antidepressivo pode ser acompanhada de boca seca, que pode causar alterações na mucosa oral, sensação de queimação, desenvolvimento de inflamação e cárie dentária. É necessário alertar o dentista sobre o uso de Amitriptilina Grindeks e ser monitorado regularmente. A necessidade de riboflavina pode aumentar.
Recomenda-se evitar o uso simultâneo de hipnóticos e antipsicóticos. Se a combinação for clinicamente justificada, extrema cautela deve ser exercida.
Pensamentos e tentativas de suicídio
Qualquer depressão por si só está associada a um risco aumentado de suicídio, que persiste até a remissão significativa e pode ocorrer espontaneamente durante o curso do tratamento. O efeito antidepressivo de Amitriptilina Grindeks se desenvolve após algumas semanas de administração regular da droga, portanto, todos os pacientes devem ser monitorados de perto a fim de identificar mudanças ou violações de comportamento e tendências suicidas com o tempo.
Com depressão grave, o risco de ações suicidas é maior, portanto, no estágio inicial da terapia, pode ser aconselhável prescrever Amitriptilina Grindeks em combinação com antipsicóticos ou drogas do grupo dos benzodiazepínicos. É necessário um monitoramento mais cuidadoso.
Pacientes com histórico de pensamentos / tentativas suicidas devem ser monitorados de perto. Nesses casos, os procuradores (tutores) devem ser instruídos a armazenar o medicamento e dispensá-lo ao paciente para evitar o abuso.
Houve um aumento da probabilidade de suicídio em pacientes com menos de 24 anos de idade com terapia antidepressiva. A nomeação de Amitriptilina Grindeks só é possível após uma avaliação completa dos benefícios esperados do tratamento e do possível risco de suicídio. Em estudos de curto prazo, este risco não aumentou em pessoas com mais de 24 anos, e em pessoas com mais de 65 anos, diminuiu ligeiramente.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante todo o período de tratamento com Amitriptilina Grindeks, é proibido dirigir veículos e participar de outras atividades potencialmente perigosas, que requerem reações rápidas e maior concentração de atenção.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Estudos experimentais demonstraram que a amitriptilina tem um efeito adverso no feto. No entanto, não foram realizados ensaios clínicos estritamente controlados. A este respeito, Amitriptilina Grindeks é usada durante a gravidez apenas nos casos em que o benefício esperado da terapia antidepressiva é definitivamente maior do que o risco potencial.
No terceiro trimestre de gestação, o medicamento não pode ser prescrito, exceto em casos de absoluta necessidade. Em altas doses, os antidepressivos tricíclicos podem ter um efeito negativo no recém-nascido, incluindo função neurológica e comportamento prejudicados. Sonolência e retenção urinária foram relatadas em recém-nascidos cujas mães receberam o medicamento imediatamente antes do parto.
Nos casos em que uma mulher no terceiro trimestre toma amitriptilina Grindeks, o medicamento deve ser gradualmente cancelado, começando a reduzir a dose pelo menos 7 semanas antes da data prevista de nascimento, para evitar o desenvolvimento de síndrome de abstinência no filho recém-nascido (falta de ar, sonolência, aumento da irritabilidade nervosa, cólica intestinal, diminuição ou aumento da pressão arterial, espasticidade, tremor).
A amitriptilina é excretada no leite materno e pode causar sonolência no bebê. Se o tratamento com o medicamento durante a lactação for necessário para a mãe, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Amitriptilina Grindeks não é recomendada para uso em pacientes pediátricos, uma vez que a eficácia e segurança em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
Amitriptilina Grindeks é contra-indicada na insuficiência renal grave. Para insuficiência renal leve a moderada, deve ser usado com cautela, nenhum ajuste de dose é necessário.
Por violações da função hepática
Amitriptilina Grindeks é contra-indicada na insuficiência hepática grave. Em caso de violações leves e moderadas da função hepática, deve ser usado com cautela, recomenda-se determinar periodicamente a concentração do medicamento no soro sanguíneo.
Uso em idosos
O tratamento de pacientes idosos deve ser realizado sob monitoramento intensivo de ECG, pressão arterial e frequência cardíaca. No ECG, pequenas alterações são permitidas (expansão moderada do complexo QRS, alterações inespecíficas na onda T ou intervalo ST). A terapia deve ser iniciada com uma dose mínima e aumentada gradualmente para prevenir o desenvolvimento de hipomania, distúrbios delirantes ou outras complicações.
Interações medicamentosas
Quando Amitriptilina Grindeks é combinada com outros antidepressivos (incluindo outras classes), há um efeito sinérgico, portanto, quando combinados, podem desenvolver-se efeitos colaterais graves, incluindo a síndrome da serotonina. Caso seja necessária a transferência de um paciente de um psicotrópico para outro, recomenda-se manter o período de internação gratuito.
A amitriptilina potencializa o efeito sobre o sistema nervoso central dos seguintes medicamentos: neurolépticos, narcóticos e analgésicos centrais, anestésicos, anticonvulsivantes, hipnóticos e sedativos, etanol. Com o consumo de álcool, também é possível desenvolver um efeito hipotensor e depressão respiratória.
A amitriptilina, como outros antidepressivos tricíclicos, é metabolizada no fígado com a participação da isoenzima CYP2D6 do sistema do citocromo P 450. Além disso, as isoenzimas CYP3A e CYP2C19 estão envolvidas no metabolismo da droga.
A isoenzima CYP2D6 pode inibir vários medicamentos psicotrópicos, incluindo inibidores da recaptação da serotonina (com exceção do citalopram, que é um inibidor muito fraco), antipsicóticos, β-bloqueadores, medicamentos antiarrítmicos (esmolol, propafenona, fenitoína, amiodarona, eles são capazes de procainamida) inibir o metabolismo da amitriptilina e aumentar significativamente sua concentração plasmática.
Amitriptilina Grindeks é contra-indicada para uso em combinação com inibidores da MAO, pois neste caso aumenta o risco de desenvolver síndrome da serotonina (espasmos com excitação, mioclonia, aumento na frequência de períodos de hiperpirexia, crises hipertensivas, delírio, convulsões graves, coma, morte). A amitriptilina pode ser iniciada não antes de 2 semanas após o cancelamento dos inibidores irreversíveis não seletivos da MAO, pelo menos um dia após o término do inibidor reversível moclobemida. Os inibidores da MAO podem ser tomados pelo menos 2 semanas após o cancelamento de Amitriptilina Grindeks. Em todos os casos, o tratamento com medicamentos deve começar com doses baixas, com aumento gradativo, dependendo do efeito.
Combinações não recomendadas:
- antifúngicos (terbinafina, fluconazol, etc.): aumenta a concentração de amitriptilina no soro sanguíneo, o que leva a um aumento da sua toxicidade, manifestado, entre outras coisas, por desmaios, flutter e fibrilação ventricular;
- simpaticomiméticos (efedrina, dopamina, adrenalina, norepinefrina, fenilefrina), inclusive na forma de gotas nasais: seu efeito no sistema cardiovascular é potencializado;
- carbonato de lítio: aumenta sua toxicidade, que se manifesta por tremores, convulsões tônico-clônicas, alucinações, pensamento inconsistente, dificuldade de lembrar, desenvolvimento de síndrome maligna dos neurolépticos;
- bloqueadores adrenérgicos (reserpina, clonidina, metildopa, betanidina, guanetidina): sua ação anti-hipertensiva pode ser enfraquecida;
- Anticolinérgicos M (por exemplo, atropina, biperideno, drogas antiparkinsonianas, derivados de fenotiazina, bloqueadores dos receptores de histamina H 1): seu efeito negativo no sistema nervoso central, órgãos da visão, bexiga e intestinos é aumentado. Os derivados da fenotiazina, além disso, aumentam o risco de síndrome maligna dos neurolépticos;
- medicamentos que podem prolongar o intervalo QT, como sotalol, hidrato de cloral, antiarrítmicos (por exemplo, quinidina), alguns antipsicóticos (pimozida, sertindol), bloqueadores do receptor de histamina H 1 (por exemplo, terfenadina, astemizol), anestésicos (droperidol, isoflurano): o risco de desenvolver arritmias ventriculares aumenta.
Combinações que requerem cuidado:
- sucralfato: a absorção da amitriptilina diminui e, como resultado, seu efeito antidepressivo pode diminuir;
- indutores de enzimas hepáticas microssomais (contraceptivos orais, barbitúricos, rifampicina, nicotina, fenitoína, rifampicina, carbamazepina): o metabolismo da amitriptilina aumenta, sua concentração no sangue diminui, o que enfraquece o efeito antidepressivo;
- bloqueadores dos canais lentos de cálcio, metilfenidato, cimetidina: a concentração plasmática de amitriptilina aumenta, o que é repleto de toxicidade aumentada;
- antipsicóticos: há uma supressão mútua do metabolismo, como resultado da qual é possível uma diminuição do limiar convulsivo e o desenvolvimento de convulsões (pode ser necessário um ajuste da dose de ambos os medicamentos);
- fármacos que afetam a atividade das isoenzimas do citocromo P 450: é possível uma alteração no metabolismo da amitriptilina, que causa flutuações significativas na sua concentração no plasma sanguíneo;
- drogas que deprimem o sistema nervoso central (analgésicos fortes, sedativos e hipnóticos): pode aumentar a inibição das funções do sistema nervoso central. Seu uso combinado com amitriptilina deve ser evitado. Se a consulta for necessária, cuidados especiais são necessários;
- fluvoxamina, fluoxetina: aumenta a concentração plasmática de amitriptilina (se necessário, sua dose deve ser reduzida em 50%);
- Contraceptivos orais contendo estrogênio: aumentam a biodisponibilidade da amitriptilina;
- dissulfiram e outros inibidores da acetaldeidrogenase: alto risco de desenvolvimento de delirium;
- fenitoína: aumenta o risco de inibir o seu metabolismo e aumentar os efeitos tóxicos (tremor, hiperreflexia, ataxia, nistagmo). Quando tomados em conjunto, a concentração plasmática de fenitoína e o efeito terapêutico da amitriptilina devem ser monitorados, se necessário, a dose desta deve ser aumentada;
- ácido valpróico: a depuração da amitriptilina do plasma sanguíneo diminui, o que é carregado com um aumento na concentração da própria amitriptilina e de seu metabólito nortriptilina (seu conteúdo sanguíneo deve ser monitorado, se necessário, a dose de Amitriptilina Grindeks deve ser reduzida);
- anticoagulantes (derivados cumarínicos): seu efeito pode ser potencializado;
- Preparações de erva de São João: diminuem a C max e AUC (área sob a curva de concentração-tempo) da amitriptilina em cerca de 20% (ao usar esta combinação, a concentração de amitriptilina deve ser cuidadosamente monitorada e sua dose ajustada);
- hormônios da tireoide: há um fortalecimento mútuo dos efeitos de ambas as drogas, incluindo efeitos colaterais (efeito estimulador do sistema nervoso central, desenvolvimento de arritmias cardíacas);
- medicamentos para o tratamento da tireotoxicose: aumenta o risco de desenvolver agranulocitose;
- glucocorticosteróides: podem aumentar a depressão causada por eles;
- drogas hematotóxicas: possivelmente aumento da hematotoxicidade;
- cocaína: aumenta o risco de arritmias cardíacas.
Análogos
Os análogos de Amitriptilina Grindeks são: Adepress, Azafen MV, Alventa, Pram, Aleval, Aktaparoxetina, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Duloxenta, Dapfix, Ixel, Clomipramina, Melipramina, Noxibel, Paxil, Paroxetteron, Serftco, Remendo Fevarin, Fluoxetina, Citalopram, Eisipe, Elicea, Ephevelon, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local seco e escuro, fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre Amitriptilina Grindeks
De acordo com as revisões, Amitriptilina Grindeks é um antidepressivo e sedativo eficaz. Porém, para atingir o efeito terapêutico desejado, o medicamento deve ser tomado por um longo período, pois o efeito se desenvolve apenas 3 semanas após o início do medicamento. Separadamente, eles observam o tamanho pequeno dos comprimidos (fáceis de engolir) e o custo do orçamento em comparação com a maioria dos produtos semelhantes.
Ao mesmo tempo, há relatos do desenvolvimento de efeitos colaterais na forma de sonolência, letargia, dores de cabeça, tontura e fraqueza. Para muitos, esses distúrbios desapareceram com a continuação do tratamento, mas em alguns pacientes os sintomas persistiram mesmo quando tomaram o medicamento à noite, então eles tiveram que consultar um médico para mudar a terapia.
O preço da amitriptilina Grindeks nas farmácias
O preço aproximado do amitriptilina Grindeks na dosagem de 10 mg é 46-55 rublos. por embalagem de 50 comprimidos. Você pode comprar comprimidos em uma dosagem de 25 mg (50 unidades por embalagem) por 48-57 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!