Amitriptilina
Amitriptilina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Uso em idosos
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: amitriptilina
Código ATX: N06AA09
Ingrediente ativo: amitriptilina (amitriptilina)
Produtor: ZAO ALSI Pharma (Rússia), OOO Ozone (Rússia), OOO Sintez (Rússia), Nikomed (Dinamarca), Grindeks (Letônia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16
Preços nas farmácias: a partir de 28 rublos.
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A amitriptilina é um antidepressivo com pronunciado efeito sedativo, antibulímico e antiúlcera.
Forma de liberação e composição
O medicamento é liberado na forma de solução e comprimidos.
Os comprimidos são biconvexos, redondos, amarelos, revestidos por película.
O ingrediente ativo na preparação é o cloridrato de amitriptilina. Os componentes auxiliares em comprimidos são:
- Mono-hidrato de lactose;
- Estearato de cálcio;
- Amido de milho;
- Dióxido de silício coloidal;
- Gelatina;
- Talco.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A amitriptilina é um antidepressivo tricíclico que pertence ao grupo dos inibidores não seletivos da captação neuronal de monoaminas. É caracterizada por efeitos sedativos e timoanalépticos pronunciados.
O mecanismo de ação antidepressiva da droga se deve à supressão da captação neuronal reversa de catecolaminas (dopamina, norepinefrina) e serotonina no sistema nervoso central. A amitriptilina exibe propriedades de antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos no sistema nervoso periférico e central, também é caracterizada por anti-histamínico periférico associado a receptores H 1, além de efeitos antiadrenérgicos. A substância tem efeitos antineurálgicos (analgésicos centrais), antibulímicos e antiúlcera, além de auxiliar na eliminação da enurese noturna. O efeito antidepressivo se desenvolve em 2 a 4 semanas após o início do uso.
Farmacocinética
A amitriptilina é altamente absorvida pelo corpo. Após a administração oral, sua concentração máxima é atingida em cerca de 4–8 horas e é igual a 0,04–0,16 μg / ml. A concentração de equilíbrio é determinada aproximadamente 1-2 semanas após o início do curso da terapia. O conteúdo de amitriptilina no plasma sanguíneo é menor do que nos tecidos. A biodisponibilidade da substância, independentemente da via de administração, varia de 33 a 62%, e seu metabólito nortriptilina farmacologicamente ativo varia de 46 a 70%. O volume de distribuição é de 5-10 l / kg. As concentrações sanguíneas terapêuticas de amitriptilina com eficácia comprovada são 50–250 ng / ml, e os mesmos valores para o metabólito ativo da nortriptilina são 50–150 ng / ml.
A amitriptilina liga-se às proteínas plasmáticas em 92-96%, supera as barreiras histohematológicas, incluindo a barreira hemato-encefálica (o mesmo se aplica à nortriptilina) e a barreira placentária, e também é determinada no leite materno em concentrações semelhantes às plasmáticas.
A amitriptilina é metabolizada principalmente por hidroxilação (a isoenzima CYP2D6 é a responsável por ela) e desmetilação (o processo é controlado pelas isoenzimas CYP3A e CYP2D6), seguido pela formação de conjugados com ácido glucurônico. O metabolismo é caracterizado por um polimorfismo genético significativo. O principal metabólito farmacologicamente ativo é uma amina secundária, a nortriptilina. Os metabólitos da cis- e trans-10-hidroxinortriptilina e cis- e trans-10-hidroxiaminiptilina têm um perfil de atividade quase semelhante ao da nortriptilina, mas seu efeito é menos pronunciado. Amitriptilina-N-óxido e a desmetilnortriptilina são determinadas no plasma sanguíneo apenas em concentrações de traços, e o primeiro metabólito quase não tem atividade farmacológica. Em comparação com a amitriptilina, todos os metabólitos são caracterizados por um efeito de bloqueio colinérgico m significativamente menos pronunciado. A taxa de hidroxilação é o principal fator que determina a depuração renal e, consequentemente, o conteúdo no plasma sanguíneo. Uma pequena porcentagem de pacientes apresenta uma diminuição geneticamente determinada na taxa de hidroxilação.
A meia-vida plasmática da amitriptilina é de 10–28 horas para a amitriptilina e 16–80 horas para a nortriptilina. Em média, a depuração total da substância ativa é de 39,24 ± 10,18 l / h. A excreção da amitriptilina é realizada principalmente na urina e nas fezes na forma de metabólitos. Aproximadamente 50% da dose administrada da droga é excretada pelos rins na forma de 10-hidroxi-amitriptilina e seu conjugado com ácido glucurônico, aproximadamente 27% é excretado na forma de 10-hidroxi-nortriptilina e menos de 5% da amitriptilina é excretada na forma de nortriptilina e inalterada. A droga é completamente excretada do corpo em 7 dias.
Em pacientes idosos, a taxa metabólica da amitriptilina diminui, o que leva a uma diminuição na depuração do medicamento e a um aumento na meia-vida. As disfunções hepáticas podem provocar uma desaceleração na taxa de processos metabólicos e um aumento no conteúdo de amitriptilina no plasma sanguíneo. Em pacientes com disfunção renal, a excreção de metabólitos de nortriptilina e amitriptilina é desacelerada, mas os processos metabólicos são semelhantes. Visto que a amitriptilina se liga bem às proteínas do plasma sanguíneo, é quase impossível removê-la do corpo por diálise.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, a amitriptilina é prescrita para o tratamento de estados depressivos de natureza involutiva, reativa, endógena, medicinal, bem como depressão em contexto de abuso de álcool, lesões cerebrais orgânicas, acompanhadas de distúrbios do sono, agitação, ansiedade.
As indicações para o uso de amitriptilina são:
- Psicoses esquizofrênicas;
- Transtornos emocionais mistos;
- Transtornos de comportamento;
- Enurese noturna (diferente daquela causada por baixo tônus da bexiga);
- Bulimia nervosa;
- Dor crônica (enxaqueca, dor facial atípica, dor em pacientes com câncer, neuropatia pós-traumática e diabética, dor reumática, neuralgia pós-herpética).
A droga também é usada para úlceras gastrointestinais, para aliviar dores de cabeça e prevenir enxaquecas.
Contra-indicações
- Violações de condução miocárdica;
- Hipertensão grave;
- Doenças renais e hepáticas agudas;
- Atonia da bexiga;
- Hipertrofia da próstata;
- Obstrução intestinal paralítica;
- Hipersensibilidade;
- Gravidez e lactação;
- Idade até 6 anos.
Instruções de uso da amitriptilina: método e dosagem
Os comprimidos de amitriptilina devem ser engolidos sem mastigar.
A dosagem inicial para adultos é de 25-50 mg, o medicamento é tomado à noite. Durante 5-6 dias, a dosagem é aumentada, levada para 150-200 mg / dia, são consumidos em 3 doses.
As instruções para Amitriptilina indicam que a dosagem seja aumentada para 300 mg / dia, se após 2 semanas não houver melhora do quadro. Quando os sintomas de depressão desaparecerem, a dose deve ser reduzida para 50-100 mg / dia.
Se a condição do paciente não melhorar dentro de 3-4 semanas de tratamento, a terapia adicional é considerada inadequada.
Pacientes idosos com violações menores são prescritos comprimidos de amitriptilina na dosagem de 30-100 mg / dia, eles são tomados à noite. Depois de melhorar a condição, os pacientes podem mudar para uma dosagem mínima de 25-50 mg / dia.
Por via intravenosa ou intramuscular, o medicamento é administrado lentamente na dosagem de 20-40 mg 4 vezes ao dia. O tratamento dura de 6 a 8 meses.
O medicamento para dor neurológica (incluindo dores de cabeça crônicas) e para a prevenção da enxaqueca é tomado na dosagem de 12,5-100 mg / dia.
Crianças de 6 a 10 anos com enurese noturna recebem 10-20 mg da droga por dia, à noite, crianças de 11 a 16 anos - 25-50 mg / dia.
Para o tratamento da depressão em crianças de 6 a 12 anos, o medicamento é prescrito na dose de 10-30 mg ou 1-5 mg / kg / dia, em doses divididas.
Efeitos colaterais
O uso de amitriptilina pode causar deficiência visual, dificuldade de urinar, boca seca, aumento da pressão intraocular, aumento da temperatura corporal, constipação, obstrução intestinal funcional.
Normalmente, todos esses efeitos colaterais desaparecem após a diminuição das doses prescritas ou após o paciente se acostumar com o medicamento.
Além disso, durante o tratamento com o medicamento, podem ser observados:
- Fraqueza, sonolência e fadiga;
- Ataxia;
- Insônia;
- Tontura;
- Pesadelos;
- Confusão e irritabilidade
- Tremor;
- Agitação motora, alucinações, atenção prejudicada;
- Parestesia;
- Convulsões;
- Arritmia e taquicardia;
- Náusea, azia, estomatite, vômito, descoloração da língua, desconforto epigástrico;
- Anorexia;
- Aumento da atividade das enzimas hepáticas, diarréia, icterícia;
- Galactorréia;
- Mudança na potência, libido, edema testicular;
- Urticária, prurido, púrpura;
- Perda de cabelo;
- Gânglios linfáticos inchados.
Overdose
Em diferentes pacientes, as reações a uma overdose de amitriptilina variam significativamente. Em pacientes adultos, a administração de mais de 500 mg da droga leva a intoxicação moderada ou grave. A recepção de amitriptilina na dose de 1200 mg ou mais provoca a morte.
Os sintomas de sobredosagem podem desenvolver-se de forma rápida e repentina, lenta e imperceptível. Durante as primeiras horas, são notadas alucinações, um estado de agitação, agitação ou sonolência. Ao tomar altas doses de amitriptilina, o seguinte é frequentemente observado:
- sintomas neuropsiquiátricos: distúrbios no funcionamento do centro respiratório, depressão aguda do sistema nervoso central, convulsões, diminuição do nível de consciência até o coma;
- sinais anticolinérgicos: abrandamento da motilidade intestinal, midríase, febre, taquicardia, membranas mucosas secas, retenção urinária.
À medida que os sintomas de sobredosagem se intensificam, aumentam também as alterações do sistema cardiovascular, expressas em arritmias (fibrilhação ventricular, distúrbios do ritmo cardíaco, fluxo tipo Torsade de Pointes, taquiarritmia ventricular). ECG mostra depressão do segmento ST, alongamento do intervalo PR, inversão ou achatamento da onda T, alongamento do intervalo QT, alargamento do complexo QRS e bloqueio da condução intracardíaca de vários graus, que pode progredir para aumento da frequência cardíaca, redução da pressão arterial, bloqueio intraventricular, insuficiência cardíaca e parada cardíaca … Também existe uma correlação entre a expansão do complexo QRS e a gravidade das reações tóxicas no caso de sobredosagem aguda. Os pacientes costumam ter sintomas como hipocalemia, acidose metabólica, choque cardiogênico,redução da pressão arterial, insuficiência cardíaca. Depois que o paciente acorda, os sintomas negativos são novamente possíveis, expressos em ataxia, agitação, alucinações e confusão.
Como medida terapêutica, é necessário interromper o tratamento com amitriptilina. Recomenda-se que a fisostigmina seja administrada na dose de 1-3 mg a cada 1-2 horas por via intramuscular ou intravenosa, manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico e normalização da pressão arterial, terapia sintomática, infusão de fluidos. Também é necessário monitorar a atividade cardiovascular, realizada por meio de ECG por 5 dias, pois a recidiva de um quadro agudo pode ocorrer 48 horas depois ou depois. A eficácia da lavagem gástrica, diurese forçada e hemodiálise é considerada baixa.
Instruções Especiais
O efeito antidepressivo da droga se desenvolve 14-28 dias após o início do uso.
De acordo com as instruções, o produto deve ser tomado com cautela quando:
- Asma brônquica;
- Psicose maníaco-depressiva;
- Alcoolismo;
- Epilepsia;
- Inibição da função hematopoiética da medula óssea;
- Hipertireoidismo;
- Angina pectoris;
- Insuficiência cardíaca;
- Hipertensão intraocular;
- Glaucoma de ângulo fechado;
- Esquizofrenia.
Durante o período de tratamento com Amitriptilina, é proibido dirigir automóvel e trabalhar com mecanismos potencialmente perigosos que requeiram alta concentração de atenção, bem como o uso de álcool.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de amitriptilina em mulheres grávidas não é recomendado. Se o medicamento for prescrito durante a gravidez, a paciente deve ser alertada sobre os riscos potencialmente elevados para o feto, especialmente durante o terceiro trimestre da gravidez. Tomar antidepressivos tricíclicos no terceiro trimestre da gravidez pode causar o desenvolvimento de distúrbios neurológicos no recém-nascido. Existem casos de sonolência em recém-nascidos cujas mães tomaram nortriptilina (um metabólito da amitriptilina) durante a gravidez, e algumas crianças têm casos de retenção urinária.
A amitriptilina é determinada no leite materno. A proporção de suas concentrações no leite materno e no plasma sanguíneo é de 0,4-1,5 em crianças amamentadas. Durante o tratamento com o medicamento, é necessário interromper a amamentação. Se isso for impossível por algum motivo, deve-se fazer um monitoramento cuidadoso do estado da criança, principalmente nas primeiras 4 semanas de vida. Crianças cujas mães se recusam a interromper a lactação podem apresentar efeitos colaterais indesejados.
Uso infantil
Em crianças, adolescentes e doentes jovens (com menos de 24 anos de idade) que sofrem de depressão e outras perturbações mentais, os antidepressivos, em comparação com o placebo, aumentam o risco de pensamentos suicidas e podem provocar comportamentos suicidas. Portanto, ao prescrever amitriptilina, recomenda-se pesar cuidadosamente os benefícios potenciais do tratamento e o risco de suicídio.
Uso em idosos
Em pacientes idosos, a amitriptilina pode levar ao desenvolvimento de psicose por drogas, principalmente à noite. Após a descontinuação do medicamento, esses fenômenos desaparecem em poucos dias.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo de amitriptilina e inibidores da MAO pode provocar a síndrome da serotonina, acompanhada de hipertermia, agitação, mioclonia, tremor, confusão.
A amitriptilina pode potencializar os efeitos da fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina e isoprenalina no funcionamento do sistema cardiovascular. Nesse sentido, não se recomenda a prescrição de descongestionantes, anestésicos e outros medicamentos que contenham essas substâncias, juntamente com Amitriptilina.
A droga pode enfraquecer o efeito anti-hipertensivo da metildopa, guanetidina, clonidina, reserpina e betanidina, o que pode exigir ajuste de sua dosagem.
Quando a amitriptilina é combinada com anti-histamínicos, às vezes é observado um aumento do efeito supressor no sistema nervoso central, e com drogas que provocam reações extrapiramidais, um aumento na frequência e gravidade dos efeitos extrapiramidais.
A ingestão simultânea de amitriptilina e alguns antipsicóticos (especialmente sertindol e pimozida, bem como sotalol, halofantrina e cisaprida), anti-histamínicos (terfenadina e astemizol) e drogas que prolongam o intervalo QT (antiarrítmicos, por exemplo, quinidina) aumenta o risco de diagnóstico de arritmias ventriculares. Os agentes antifúngicos (terbinafina, fluconazol) aumentam a concentração sérica da amitriptilina, potencializando suas propriedades tóxicas. Além disso, foram relatadas manifestações como desmaios e o desenvolvimento de paroxismos característicos de taquicardia ventricular (Torsade de Pointes).
Os barbitúricos e outros indutores enzimáticos, em particular a carbamazepina e a rifampicina, são capazes de intensificar o metabolismo da amitriptilina, o que leva à diminuição da sua concentração no sangue e à diminuição da eficácia desta.
Quando combinados com os bloqueadores dos canais de cálcio, metilfenidato e cimetidina, inibem os processos metabólicos característicos da amitriptilina, podem ocorrer aumento do seu nível no plasma sanguíneo e ocorrência de reações tóxicas.
Com o uso simultâneo de amitriptilina e antipsicóticos, deve-se ter em mente que essas drogas suprimem mutuamente o metabolismo umas das outras, ajudando a reduzir o limiar de prontidão convulsiva.
Quando a amitriptilina é prescrita em conjunto com anticoagulantes indiretos (derivados de indandiona ou cumarina), o efeito anticoagulante destes últimos pode aumentar.
A amitriptilina pode piorar o curso da depressão desencadeada por medicamentos glicocorticosteroides. A recepção conjunta com anticonvulsivantes pode aumentar o efeito depressivo no sistema nervoso central, reduzir o limiar da atividade convulsiva (quando tomado em altas doses) e levar ao enfraquecimento do efeito do último tratamento.
A combinação da amitriptilina com medicamentos para o tratamento da tireotoxicose aumenta o risco de agranulocitose. Em pacientes com hiperfunção da glândula tireoide ou em pacientes em uso de medicamentos para a tireoide, o risco de arritmias aumenta, portanto, é recomendável ter cuidado ao usar amitriptilina nesta categoria de pacientes.
A fluvoxamina e a fluoxetina podem aumentar o conteúdo plasmático de amitriptilina, o que pode exigir uma redução da dose desta. Quando este antidepressivo tricíclico é prescrito em conjunto com benzodiazepínicos, fenotiazinas e anticolinérgicos, às vezes ocorre um aumento mútuo dos efeitos anticolinérgicos e sedativos centrais e um aumento no risco de desenvolver ataques epilépticos devido a uma diminuição no limiar convulsivo.
Estrogênios e contraceptivos orais contendo estrogênio podem aumentar a biodisponibilidade da amitriptilina. Reduzir a dose de amitriptilina ou estrogênio é recomendado para manter a eficácia ou reduzir a toxicidade. Além disso, em alguns casos, eles recorrem à suspensão do medicamento.
A combinação de amitriptilina com dissulfiram e outros inibidores da acetaldeidrogenase pode aumentar o risco de desenvolvimento de transtornos psicóticos e confusão. Quando o medicamento é prescrito junto com a fenitoína, os processos metabólicos desta são inibidos, o que às vezes leva a um aumento do seu efeito tóxico, acompanhado de tremor, ataxia, nistagmo e hiperreflexia. No início do tratamento com amitriptilina em pacientes em uso de fenitoína, é necessário controlar o conteúdo desta no plasma sanguíneo devido ao risco aumentado de suprimir seu metabolismo. Além disso, deve ser realizada uma monitorização constante da gravidade do efeito terapêutico da amitriptilina, uma vez que pode ser necessário aumentar a sua dose.
Os preparados de erva de São João reduzem a concentração máxima de amitriptilina no plasma sanguíneo em aproximadamente 20%, o que se deve à ativação do metabolismo dessa substância, que é realizada no fígado por meio da isoenzima CYP3A4. Esse fenômeno aumenta o risco de desenvolver a síndrome da serotonina e, portanto, pode ser necessário ajustar a dose da amitriptilina de acordo com os resultados da determinação de sua concentração no plasma sanguíneo.
A combinação de amitriptilina e ácido valpróico reduz a depuração da amitriptilina do plasma sanguíneo, o que pode aumentar o conteúdo de amitriptilina e seu metabólito nortriptilina. Nesse caso, recomenda-se monitorar constantemente o nível de nortriptilina e amitriptilina no plasma sanguíneo para reduzir a dose desta última, se necessário.
Tomar altas doses de amitriptilina e preparações de lítio por mais de 6 meses pode provocar o desenvolvimento de complicações cardiovasculares e convulsões. Também neste caso, às vezes são determinados sinais de ação neurotóxica, a saber: desorganização do pensamento, tremores, falta de concentração, comprometimento da memória. Isso é possível mesmo com a indicação de amitriptilina em doses médias e uma concentração normal de íons de lítio no sangue.
Análogos
Os análogos da amitriptilina são: Amitriptilina Nycomed, Amitriptilina-Grindeks, Apo-Amitriptilina e Vero-Amitriptilina.
Termos e condições de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado em local seco, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de 15-25 ° C.
Prazo de validade 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações de amitriptilina
Os médicos costumam deixar comentários positivos sobre a amitriptilina, por considerá-la um bom antidepressivo. No entanto, muitos pacientes queixam-se de um grande número de reações adversas durante o tratamento (boca seca, apatia, sonolência). Às vezes também se desenvolve dependência da droga. Amitriptilina deve ser usada apenas conforme orientação de um especialista. Também há relatos do efeito narcótico da droga.
O preço da amitriptilina nas farmácias
O preço aproximado da amitriptilina na forma de comprimidos com uma dosagem de 10 mg é de 24-33 rublos e com uma dosagem de 25 mg - 20-56 rublos (a embalagem contém 50 unidades). O custo do medicamento na forma de solução varia de 42 a 47 rublos (a embalagem contém 10 ampolas).
Amitriptilina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos de amitriptilina 25 mg 50 unid. 28 RUB Comprar |
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Comprimidos de amitriptilina 10 mg 50 unid. RUB 31 Comprar |
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Comprimidos de amitriptilina 25 mg 50 unid. RUB 33 Comprar |
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Solução de amitriptilina 10 mg / ml para administração intravenosa e intramuscular 2 ml 10 pcs. 41 rbl. Comprar |
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Comprimidos de amitriptilina 25 mg 50 unid. 43 rbl. Comprar |
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Solução de amitriptilina para injeção intravenosa e intramuscular. 10mg / ml 2ml 10 pcs. RUB 47 Comprar |
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Comprimidos de amitriptilina 25 mg 50 unid. RUB 59 Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de amitriptilina Nycomed 25 mg 50 unid. RUB 65 Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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