Etoricoxib - Instruções De Uso, 90 Mg, Preço, Análogos, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Etoricoxib

Etoricoxib: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Etoricoxib

Código ATX: M01AH05

Ingrediente ativo: Etoricoxib (Etoricoxib)

Produtor: JSC "Biochemist" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2020-04-29

Preços nas farmácias: a partir de 245 rublos.

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O etoricoxibe é um antiinflamatório não esteroidal (AINE).

Forma de liberação e composição

O etoricoxibe está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: dosagem 60 mg - redondo, biconvexo, verde; dosagem 90 mg - redondo, biconvexo, branco; dosagem 120 mg - oval, biconvexa, verde claro, com uma linha de um lado. A seção transversal mostra o revestimento de filme correspondente à dosagem da cor do comprimido, e o núcleo é quase branco ou branco.

Os comprimidos são embalados em 2, 4, 7, 10 ou 14 peças. em embalagem de tira de bolha, 20 ou 30 unid. em potes de vidro com proteção contra luz. A caixa de papelão contém instruções para o uso de etoricoxibe e 1 lata ou 1-2 blisters.

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: etoricoxib - 60, 90 ou 120 mg;
• núcleo do comprimido: povidona K30, celulose microcristalina, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, hidrogenofosfato de cálcio anidro (fosfato de cálcio anidro dissubstituído);
• revestimento do filme: dosagem 60 mg - Opadray II verde 32K210011 (triacetina, lactose monohidratada, hipromelose 2910, dióxido de titânio, óxido de ferro corante amarelo, verniz de alumínio à base de corante índigo carmim), dosagem 90 mg - Opadray II branco 32K280000 (triacetina, lactose monohidratada, hipromelose 2910, dióxido de titânio), dosagem 120 mg - Opadrai II verde 32K210012 (triacetina, lactose mono-hidratada, hipromelose 2910, dióxido de titânio, óxido de ferro óxido amarelo, verniz de alumínio à base de corante índigo carmim).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O etoricoxibe é um AINE, um inibidor seletivo da ciclooxigenase-2 (COX-2). Quando usado em doses terapêuticas, tem efeito antipirético, antiinflamatório e analgésico, bloqueia a formação de mediadores inflamatórios - as prostaglandinas.

A inibição seletiva de COX-2 leva a uma diminuição da gravidade dos sintomas causados pelo processo inflamatório. O etoricoxib não afeta adversamente a mucosa do trato gastrointestinal e a função plaquetária.

O processo de inibição da COX-2 tem um efeito dependente da dose. Ao tomar uma dose diária de até 150 mg, não há efeito na COX-1.

O etoricoxibe não afeta o tempo de sangramento ou a produção de prostaglandinas na mucosa gástrica. A agregação plaquetária induzida pelo colágeno e a redução do ácido araquidônico não foram observadas nos estudos em andamento.

Farmacocinética

As principais características farmacocinéticas do etoricoxib são:

• absorção: após a ingestão do medicamento, o etoricoxib é rapidamente absorvido. Sua biodisponibilidade é de quase 100%. Após um doente adulto ter tomado uma dose de 120 mg com o estômago vazio, a concentração plasmática máxima (C _máx) é atingida em 1 hora e é 3,6 μg / ml. A área média sob a curva de concentração-tempo (AUC _{0-24 h}) é 37,8 μg × h / ml. Quando o medicamento é utilizado na faixa de doses terapêuticas, a farmacocinética é linear. A ingestão simultânea de alimentos não afeta significativamente a taxa e o grau de absorção, no entanto, reduz a C _máx em 36% e aumenta o tempo para alcançá-la em 2 horas. Os antiácidos não afetam a farmacocinética;
• distribuição: no equilíbrio, o volume de distribuição (V _dss) do etoricoxib é de aproximadamente 120 litros; a droga se liga às proteínas plasmáticas em um nível de mais de 92%, penetra no sangue-cérebro e nas barreiras placentárias;
• metabolismo: o etoricoxib sofre biotransformação ativa no fígado sob a ação da isoenzima do citocromo P450 (CYP). Como resultado, cinco metabólitos são formados; os principais são 6-hidroximetiletoricoxibe e 6-carboxiacetiletoricoxibe - eles têm pouco efeito sobre a COX-2 e nenhum efeito sobre a COX-1;
• Eliminação: Em estudos, voluntários saudáveis receberam injeção intravenosa de 25 mg de etoricoxib radioativo marcado. Verificou-se que 70% são excretados pelos rins, 20% pelos intestinos. A droga é excretada principalmente na forma de metabólitos. Menos de 2% foi considerado inalterado. Com a ingestão diária do fármaco na dose de 120 mg, a concentração de equilíbrio é atingida após 7 dias, o coeficiente de acumulação é de aproximadamente 2, o que indica meia-vida de 22 horas. A depuração plasmática do etoricoxibe é de cerca de 50 ml / min.

Farmacocinética do etoricoxibe em grupos especiais de pacientes:

• raça: nenhuma diferença na farmacocinética foi encontrada em pacientes de diferentes raças;
• gênero: não há diferenças nos parâmetros farmacocinéticos em mulheres e homens;
• idade avançada: em pacientes com mais de 65 anos de idade, os parâmetros farmacocinéticos são comparáveis aos de pessoas mais jovens, portanto, não há necessidade de ajustar a dose para idosos;
• infância: em crianças com menos de 12 anos de idade, o efeito do etoricoxib não foi estudado. Os estudos descobriram que os dados farmacocinéticos da droga são comparáveis em adolescentes de 12-17 anos com peso corporal de 40-60 kg, que receberam uma dose diária de 60 mg, com adolescentes de 12-17 anos com peso corporal de mais de 60 kg, que receberam uma dose diária de 90 mg, e adultos tomando 90 mg por dia;
• doentes com insuficiência renal: após uma dose única de 120 mg em doentes adultos com insuficiência renal moderada a grave e insuficiência renal crónica em fase terminal em hemodiálise, as características farmacocinéticas não diferiram significativamente das de voluntários saudáveis. A hemodiálise teve pouco efeito na excreção do medicamento (depuração da diálise - aproximadamente 50 ml / min);
• doentes com compromisso da função hepática: com pequenas alterações funcionais do fígado (5-6 pontos na escala de Child-Pugh), uma dose única de 60 mg causou um aumento da AUC em 16%. Em distúrbios moderados (7–9 pontos), uma dose de 60 mg em dias alternados não causou alterações na farmacocinética do medicamento em comparação com indivíduos saudáveis que tomaram o medicamento na dose de 60 mg por dia. Em pacientes com comprometimento funcional grave (> 9 pontos), não foram realizados estudos sobre o efeito do etoricoxibe.

Indicações de uso

• alívio da dor moderada e intensa após cirurgia odontológica;
• tratamento sintomático de espondilite anquilosante, artrite reumatóide, osteoartrite, bem como sintomas de dor e inflamação causados por artrite gotosa aguda.

Contra-indicações

Absoluto:

• distúrbios de coagulação do sangue, incluindo hemofilia;
• qualquer sangramento, incluindo cerebrovascular;
• hipercalemia confirmada, doença renal progressiva, insuficiência renal grave [depuração da creatinina (CC) <30 ml / min];
• doença hepática ativa, insuficiência hepática grave (> 9 pontos na escala Child-Pugh);
• exacerbação de doença inflamatória intestinal (por exemplo, colite ulcerativa ou doença de Crohn);
• sangramento gastrointestinal ativo, alterações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago ou duodeno;
• hipertensão arterial não passível de controle adequado [pressão arterial (PA) persistente> 140/90 mm Hg. Arte.];
• o período após a cirurgia para cirurgia de revascularização do miocárdio; doença cerebrovascular, doença arterial periférica, doença cardíaca isquêmica clinicamente expressa;
• II - insuficiência cardíaca de classe funcional IV (classificação NYHA);
• combinação (incluindo incompleta) asma brônquica ou polipose recorrente do seio nasal / paranasal com intolerância ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs;
• idade abaixo de 16;
• período de gravidez e lactação;
• hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

Relativo (o etoricoxib é usado com extremo cuidado):

• insuficiência hepática leve e moderada (5-9 pontos na escala de Child-Pugh);
• consumo frequente de álcool;
• insuficiência renal (CC <60 ml / min);
• edema e retenção de líquidos de qualquer gênese;
• doenças somáticas graves;
• hipertensão arterial;
• presença de infecção por Helicobacter pylori;
• uma história de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal;
• diabetes;
• dislipidemia ou hiperlipidemia;
• fumar;
• idade avançada;
• uso prolongado de AINEs;
• uso simultâneo de anticoagulantes, agentes antiplaquetários, glicocorticosteróides orais, inibidores seletivos da recaptação da serotonina.

Etoricoxibe, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de etoricoxib são tomados por via oral com um pouco de água. O horário das refeições não é de fundamental importância.

Regimes de dosagem recomendados:

• artrite gotosa no período agudo: 120 mg 1 vez por dia por não mais de 8 dias. A dose terapêutica média é de 60 mg uma vez ao dia;
• espondilite anquilosante, artrite reumatóide: Etoricoxibe 90 mg uma vez ao dia;
• osteoartrite: 60 mg uma vez ao dia;
• dor aguda após procedimentos odontológicos: Etoricoxibe 90 mg uma vez ao dia por no máximo 8 dias.

O etoricoxib deve ser utilizado na dose eficaz mais baixa durante o período de duração mais curto possível.

Efeitos colaterais

• da pele e tecidos subcutâneos: frequentemente (1-10%) - equimoses; infrequentemente (0,1-1%;) - erupção na pele, coceira, inchaço da face; raramente (0,01-0,1%) - eritema; muito raramente (<1%) - urticária, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson; frequência desconhecida (com base nos dados disponíveis, não é possível estabelecer a frequência): eritema fixo por medicamento;
• dos rins e do trato urinário: infrequentemente - proteinúria; muito raramente - insuficiência renal;
• do fígado e vias biliares: frequentemente - atividade aumentada das transaminases hepáticas; muito raramente - icterícia, hepatite; frequência desconhecida - insuficiência hepática;
• do trato gastrointestinal: frequentemente - náuseas, flatulência, diarreia, azia, dispepsia, dor epigástrica; infrequentemente - secura da mucosa oral, aumento do peristaltismo, arrotos, gastrite, distensão abdominal, úlceras da mucosa oral, esofagite, vômitos, prisão de ventre, síndrome do intestino irritável, úlcera gástrica ou duodenal; muito raramente - úlceras do trato gastrointestinal (com perfuração ou sangramento);
• por parte do metabolismo e nutrição: frequentemente - retenção de líquidos, edema; infrequentemente - aumento do apetite, aumento do peso corporal;
• do sistema imunológico: muito raramente - reações anafilactóides e anafiláticas (incluindo choque), reações de hipersensibilidade;
• do sistema respiratório: infrequentemente - hemorragias nasais, falta de ar, tosse; muito raramente - broncoespasmo;
• do lado do coração e vasos sanguíneos: muitas vezes - aumento da pressão arterial, palpitações; infrequentemente - ondas de calor, angina de peito, acidente vascular cerebral, fibrilação atrial, alterações inespecíficas no eletrocardiograma, insuficiência cardíaca congestiva, infarto do miocárdio; muito raramente - arritmia, taquicardia, crise hipertensiva;
• do sistema nervoso e psique: frequentemente - fraqueza, tontura, dor de cabeça; raramente - sensibilidade prejudicada (incluindo parestesia e hiperestesia), insônia ou sonolência, concentração prejudicada, ansiedade, alteração do paladar, depressão; muito raramente - uma sensação de ansiedade, confusão, alucinações;
• do tecido músculo-esquelético e conjuntivo: infrequentemente - artralgia, cãibras musculares, mialgia;
• dos órgãos da audição e da visão: raramente - vertigem, zumbido, visão turva, conjuntivite;
• do sistema sanguíneo: infrequentemente - trombocitopenia, leucopenia;
• doenças infecciosas e parasitárias: infrequentemente - infecções do trato respiratório superior ou trato urinário, gastroenterite;
• outros: frequentemente - síndrome semelhante à gripe; infrequentemente - dor no peito;
• dados laboratoriais: infrequentemente - hipercalemia, diminuição do hematócrito e da hemoglobina, aumento do nitrogênio no sangue e na urina, ácido úrico, creatinina sérica, atividade da creatina fosfoquinase.

Overdose

Em ensaios clínicos, voluntários saudáveis receberam uma dose de até 500 mg de etoricoxib uma vez ou por dia durante 21 dias, uma dose de até 150 mg. Nenhum efeito tóxico significativo da droga foi identificado. Foi sugerido que a overdose de um medicamento antiinflamatório pode causar reações adversas no sistema digestivo.

O etoricoxibe não é excretado durante a hemodiálise. A excreção durante a diálise peritoneal não foi estudada. Em caso de ingestão de dose excessiva do medicamento, deve-se realizar tratamento sintomático.

Instruções Especiais

Durante o período de tratamento do etoricoxibe, é necessário monitorar cuidadosamente os indicadores de pressão arterial. Antes de iniciar o medicamento, regularmente nas primeiras duas semanas de terapia e periodicamente durante o tratamento, é necessário monitorar a pressão arterial.

O monitoramento regular do estado funcional dos rins e do fígado também é importante. Se houver um aumento da atividade das enzimas hepáticas 3 vezes ou mais em relação ao limite superior da norma, o etoricoxibe é cancelado. Com o tratamento a longo prazo, o risco de efeitos colaterais aumenta, por isso o médico deve avaliar periodicamente a possibilidade de redução da dose do medicamento e a necessidade de continuar a terapia.

O etoricoxib não deve ser tomado em conjunto com outros AINEs.

A película dos comprimidos contém uma pequena quantidade de lactose, que deve ser levada em consideração ao prescrever um medicamento antiinflamatório para pacientes com deficiência de lactase.

O etoricoxib pode ter um efeito negativo na fertilidade feminina, portanto não é recomendado para mulheres que planejam engravidar.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o tratamento com medicamentos, deve-se ter cuidado com os motoristas de veículos e pessoas envolvidas em atividades potencialmente perigosas. Se ocorrerem episódios de fraqueza, tonturas ou sonolência durante o tratamento com etoricoxibe, até o final do curso da terapia, você deve abster-se de trabalhos que exijam concentração de atenção e rapidez de reações.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O etoricoxibe é contra-indicado durante a gravidez e a lactação. Se o curso da terapia for obrigatório para mulheres que amamentam, elas devem parar de amamentar.

Uso infantil

O etoricoxib não é usado para tratar crianças com menos de 16 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Com hipercalemia confirmada, doença renal progressiva e insuficiência renal grave (CC <30 ml / min), o etoricoxibe está contra-indicado.

O medicamento é usado com cautela na insuficiência renal com CC <60 ml / min, edema e retenção de líquidos no corpo.

Por violações da função hepática

Na doença hepática ativa e insuficiência hepática grave (> 9 pontos na escala de Child-Pugh), o etoricoxibe está contra-indicado.

No caso de insuficiência hepática leve a moderada (5-9 pontos na escala de Child-Pugh), o medicamento deve ser usado com cautela, não excedendo a dose de 60 mg por dia. A observância das precauções durante o tratamento é necessária para pessoas que abusam do álcool.

Uso em idosos

O etoricoxib é recomendado para ser usado com precaução no tratamento de pacientes idosos.

Interações medicamentosas

Interação farmacodinâmica:

• Ácido acetilsalicílico (AAS): o etoricoxibe é permitido para pacientes que tomam AAS em baixas doses para prevenir doenças cardiovasculares. No entanto, deve-se ter em mente que, com o uso da associação, o número de casos de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal e o desenvolvimento de outros efeitos colaterais aumentam em comparação com a monoterapia. O etoricoxib não reduz o efeito profilático do AAS em doenças cardiovasculares. Em uma dose diária de 120 mg, o medicamento não afeta as propriedades antiplaquetárias do AAS em baixas doses (81 mg por dia);
• anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina): com o uso simultâneo de etoricoxibe na dose diária de 120 mg, observou-se aumento do INR (International Normalized Ratio) e do tempo de protrombina. Se o uso combinado com varfarina ou medicamentos semelhantes for necessário, esses indicadores devem ser monitorados, especialmente nos primeiros dias de tratamento com etoricoxibe;
• diuréticos, inibidores da ECA (enzima de conversão da angiotensina): o etoricoxib pode reduzir o seu efeito hipotensor. Em caso de insuficiência renal (incluindo no caso de desidratação ou alterações relacionadas com a idade), existe o risco de agravamento da insuficiência renal funcional;
• tacrolimus, ciclosporina: quando combinados com etoricoxib, o risco de nefrotoxicidade aumenta.

Interação farmacocinética:

• glicocorticosteroides: não foram identificadas interações medicamentosas significativas com etoricoxibe;
• cetoconazol (inibidor potente do CYP3A4), antiácidos: não foi encontrada nenhuma alteração significativa na farmacocinética do etoricoxib;
• digoxina: não foram observadas alterações na sua AUC e eliminação, no entanto, a C _max aumenta cerca de 33%, o que pode ser importante em caso de sobredosagem com digoxina;
• rifampicina (um poderoso indutor do metabolismo hepático): há uma diminuição significativa (65%) na AUC do etoricoxibe;
• Metotrexato: Os efeitos do etoricoxibe em doses diárias de 60, 90 e 120 mg foram estudados em dois estudos em pacientes com artrite reumatóide que receberam o medicamento por 7 dias simultaneamente com metotrexato na faixa de doses diárias de 7,5–20 mg. Doses de etoricoxibe de 60 e 90 mg não tiveram efeito na concentração plasmática e na depuração renal do metotrexato. Em um dos estudos, a dose de 120 mg também não afetou os parâmetros indicados do metotrexato, porém, em outro estudo, foi observado um aumento na concentração do metotrexato em 28% e uma diminuição na depuração renal em 13%. Dados esses dados, é recomendado monitorar cuidadosamente os pacientes recebendo etoricoxibe em uma dose de ≥ 90 mg concomitantemente com metotrexato, devido ao risco existente de desenvolver os efeitos tóxicos do metotrexato;
• lítio: o etoricoxibe pode aumentar sua concentração plasmática;
• Contraceptivos orais combinados (COCs): em estudos, a paciente tomou 120 mg de etoricoxibe por 21 dias simultaneamente com COCs contendo 0,035 mg de etinilestradiol e 0,5-1 mg de noretindrona. Houve um aumento na AUC do etinilestradiol em 50-60%, mas não foi detectado um aumento significativo na concentração de noretisterona. Estes dados devem ser considerados ao prescrever COCs a mulheres recebendo etoricoxibe, uma vez que esta combinação aumenta a incidência de tromboembolismo.

Análogos

Os análogos do Etoricoxib são Arkoksia, Atorica tabs, Bixitor, Costarox, Rixia, Strega tabs, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etoricoxib-Teva, Etoricoxib Sanofi, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazene em temperaturas de até 30 ° C fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 1,5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o etorikoxib

Não há análises sobre o etorikoksib, mas há muitos relatos de outros medicamentos contendo um ingrediente ativo semelhante. De acordo com a maioria dos pacientes, esses medicamentos aliviam a dor de forma eficaz e rápida e são bem tolerados.

No entanto, os pacientes individuais indicam o desenvolvimento de um grande número de efeitos colaterais, pelos quais tiveram que interromper o tratamento. Dormência das extremidades, dor sob as costelas, azia, dor de estômago, perda temporária de sensibilidade, aumento da pressão arterial são mencionados. Eles também observam o custo relativamente alto dos medicamentos antiinflamatórios, cuja substância ativa é o etoricoxibe.

Preço do etoricoxibe nas farmácias

O preço do etoricoxibe é atualmente desconhecido devido à falta do medicamento nas farmácias. O custo aproximado de alguns análogos:

• Arcoxia (7 comprimidos por embalagem): 90 mg - de 365 rublos, 120 mg - de 540 rublos;
• Etoria (14 comprimidos por embalagem): 60 mg - de 258 rublos;
• Costarox (7 comprimidos por embalagem): 90 mg - de 220 rublos, 120 mg - de 302 rublos.

Etoricoxib: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Comprimidos de etoricoxibe p.p. 90 mg 7 unidades 245 RUB Comprar

Etoricoxib 90 mg comprimidos revestidos por película 7 unid. 245 RUB Comprar

Comprimidos de etoricoxibe p.p. 120 mg 7pcs RUB 315 Comprar

Etoricoxib 120 mg comprimidos revestidos por película 7 unid. RUB 315 Comprar

Etoricoxib 60 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. RUB 488 Comprar

Comprimidos de etoricoxibe p.p. 60 mg 28pcs 491 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!