Circadin - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Circadin

Circadin: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Circadine

Código ATX: N05CH01

Ingrediente ativo: melatonina (melatonina)

Fabricante: SwissCo Services (Suíça)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-21

Preços em farmácias: a partir de 696 rublos.

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Circadin é um comprimido para dormir.

Forma de liberação e composição

Circadin é produzido sob a forma de comprimidos de libertação prolongada: biconvexos redondos, quase brancos ou brancos (21 unidades. Num blister, 1 blister numa caixa de cartão).

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: melatonina - 2 mg;
• componentes adicionais: hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, copolímero de metacrilato de metila, cloreto de metacrilato de trimetilamônioetil e acrilato de etil, dióxido de silício coloidal, lactose monohidratada, estearato de magnésio, talco.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A melatonina é um análogo sintético do hormônio produzido pela glândula pineal, cuja estrutura química é semelhante à da serotonina. A secreção de melatonina em condições fisiológicas aumenta após um curto período de tempo após o início do período escuro do dia, atinge um máximo por volta das 2-4 da manhã e diminui durante a segunda metade da noite. Pressupõe-se que a substância esteja envolvida na regulação dos ritmos circadianos e na percepção do ciclo dia-noite. A melatonina tem um forte efeito hipnótico e permite que você adormeça rapidamente.

Acredita-se que o efeito dessa substância nos receptores MT1, MT2 e MTZ leve a um aumento do efeito hipnótico, uma vez que esses receptores (principalmente MT1 e MT2) controlam os ritmos circadianos e o sono. Uma vez que os níveis de melatonina endógena diminuem com a idade, o Circadin pode melhorar significativamente a qualidade do sono em caso de insônia primária, especialmente em pessoas com mais de 55 anos.

O Circadin na dose diária de 2 mg, tomado à noite, ajuda a aumentar a duração e a melhorar a qualidade do sono. Nesse caso, os pacientes notam um aumento da atividade durante a vigília, na ausência de deterioração das reações psicomotoras ao longo do dia.

Farmacocinética

Após administração oral em adultos, a substância ativa é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal (trato gastrointestinal); em pacientes idosos, a absorção pode ser reduzida em 50%. A biodisponibilidade da melatonina é de 15%. Quando o agente é usado na faixa de dose de 2–8 mg, os parâmetros cinéticos retêm a natureza linear da dinâmica. Observa-se um efeito pronunciado da primeira passagem pelo fígado, o valor do metabolismo primário de acordo com dados de pesquisa é de 85%.

O tempo para atingir a concentração máxima (T _máx) ao usar o produto após as refeições é de 3 horas. A ingestão de alimentos afeta a absorção e a concentração máxima (_Cmax) de melatonina no plasma quando usada na dose de 2 mg. No contexto da ingestão concomitante de alimentos, a absorção da substância diminui, o que causa um T _{máx tardio} (3 horas em comparação com 0,75 horas) e uma C _máx mais baixa (1020 pg / ml em comparação com 1176 pg / ml).

No decurso de estudos in vitro, verificou-se que a melatonina se liga às proteínas plasmáticas em 60% - principalmente com a alfa1-glicoproteína ácida, albumina e lipoproteínas de alta densidade. No contexto do tratamento de longa duração, a sua acumulação não foi observada.

Com base nos dados de estudos experimentais, pode-se supor que o metabolismo da melatonina seja realizado com a participação das isoenzimas CYP1A1, CYP1A2 e, provavelmente, também CYP2C19 do sistema citocromo P450. O principal metabólito da substância é a 6-sulfatoximelatonina, que é inativa. O metabolismo pré-sistêmico ocorre no fígado, a eliminação do metabólito é concluída aproximadamente 12 horas após a administração oral.

A meia-vida (T _½) de uma substância pode ser 3,5-4 horas. A excreção é realizada pelos rins, enquanto 89% da dose recebida é excretada na forma de sulfato e conjugados de glicuronídeo 6-hidroximelatonina e 2% - inalterada.

Nas mulheres, a C _{max da} melatonina foi observada 3-4 vezes maior do que nos homens. Houve também uma variabilidade de cinco vezes na C _max entre diferentes indivíduos do mesmo sexo. No entanto, não foram reveladas outras diferenças nos parâmetros clinicamente significativos da farmacodinâmica em mulheres e homens, exceto para as diferenças na C _{máx da} substância no plasma sanguíneo.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, o Circadin é recomendado para o tratamento de curto prazo da insônia primária, caracterizada pela má qualidade do sono em pacientes com mais de 55 anos (como medicamento em monoterapia).

Contra-indicações

• doenças autoimunes;
• disfunção hepática;
• deficiência congênita de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância congênita à galactose;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do Circadine.

Instruções de uso de Circadine: método e dosagem

O Circadin é tomado por via oral.

A dosagem recomendada é de 1 comprimido (2 mg) 1 vez por dia à noite, após as refeições, 1–2 horas antes de deitar. Para apoiar a liberação sustentada de melatonina, o comprimido deve ser engolido inteiro. Não mastigue ou esmague os comprimidos para facilitar a deglutição.

A duração da terapia não é superior a 13 semanas.

Efeitos colaterais

• sistema imunológico: com frequência desconhecida - reações de hipersensibilidade (incluindo edema da língua, edema da mucosa oral, edema de Quincke);
• sistema hematopoiético: raramente - trombocitopenia, leucopenia;
• doenças parasitárias e infecciosas: raramente - herpes zoster;
• metabolismo: raramente - hiponatremia, hipocalemia, hipertrigliceridemia;
• sistema nervoso: raramente - tontura, letargia, dor de cabeça, enxaqueca, sonolência, hiperatividade psicomotora; raramente - má qualidade do sono, diminuição da concentração, diminuição da memória, confusão sonhadora (oniróide), parestesias, síndrome das pernas inquietas, desmaios;
• psique: com pouca freqüência - ansiedade, inquietação, nervosismo, irritabilidade, sonhos incomuns, insônia, pesadelos; raramente - despertar de manhã cedo, mudanças de humor, choro, baixo humor, sintomas de estresse, agitação, agressão, aumento da libido, depressão, desorientação;
• sistema digestivo: raramente - boca seca, estomatite ulcerosa, dor abdominal (incluindo na parte superior do abdômen), náuseas, dispepsia, hiperbilirrubinemia; raramente - inchaço, mau hálito, hipersecreção salivar, glossite ulcerosa, bolhas na mucosa oral, desconforto abdominal, sopros intestinais anormais, dor de estômago, vômitos, distúrbio / distúrbio gastrointestinal, gastrite, doença do refluxo gastroesofágico;
• sistema cardiovascular: infrequentemente - hipertensão arterial; raramente - afrontamentos, palpitações, angina de esforço;
• distúrbios do labirinto e do órgão da audição: vertigem, vertigem posicional;
• órgão da visão: raramente - lacrimejamento aumentado, visão turva, diminuição da acuidade visual;
• sistema musculoesquelético: infrequentemente - dor no membro; raramente - dor no pescoço, espasmo muscular, cãibras noturnas, artrite;
• pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - sudorese noturna, pele seca, erupção cutânea, coceira (inclusive generalizada), dermatite; raramente - eritema, lesões nas unhas, dermatite das mãos, eczema, erupção cutânea generalizada / comichão, psoríase;
• sistema reprodutivo: infrequentemente - sintomas da menopausa; raramente - prostatite, priapismo; com frequência desconhecida - galactorreia;
• desordens gerais: infrequentemente - dor no peito, astenia; raramente - sede, dor, fadiga;
• sistema urinário: infrequentemente - proteinúria, glicosúria; raramente - hematúria, poliúria, noctúria;
• dados laboratoriais e instrumentais: raramente - um aumento no peso corporal, um desvio da norma de parâmetros laboratoriais da função hepática; raramente - desvio da norma no nível de eletrólitos no sangue, desvios da norma desses testes laboratoriais, aumento da atividade das transaminases hepáticas.

Overdose

Não foram registrados casos de sobredosagem com Circadine. Durante os ensaios clínicos que duraram mais de 12 meses, o medicamento foi tomado na dosagem de 5 mg por dia; não foram observadas alterações significativas na natureza dos efeitos adversos registrados.

A literatura contém informações sobre o uso de melatonina em doses diárias de até 300 mg sem o desenvolvimento de distúrbios clinicamente significativos. Presume-se que, em caso de sobredosagem do medicamento, pode ocorrer sonolência. Após a administração oral, a eliminação da substância ativa do organismo pode provavelmente prosseguir durante 12 horas. Nenhuma terapia especial é necessária.

Instruções Especiais

No contexto da toma de Circadine, pode desenvolver-se sonolência, pelo que o medicamento deve ser utilizado com precaução nos casos em que o aparecimento deste efeito secundário possa representar uma ameaça à segurança do doente.

Não foram fornecidos os resultados dos estudos clínicos sobre a utilização de Circadine em doentes com doenças autoimunes, pelo que não se recomenda a prescrição do medicamento a doentes deste grupo de risco.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de utilização do produto, devido ao risco de sonolência, é obrigatório abster-se de dirigir e realizar outros tipos de trabalhos potencialmente perigosos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

De acordo com estudos pré-clínicos, os efeitos adversos da melatonina na gravidez, parto, desenvolvimento fetal ou desenvolvimento pós-natal não foram estabelecidos. No entanto, devido à falta de dados clínicos sobre os efeitos de Circadine na gravidez, a sua utilização em mulheres grávidas e mulheres que planeiam engravidar não é recomendada.

Como a melatonina endógena é encontrada no leite humano, presume-se que a melatonina exógena também seja capaz de passar para o leite humano. Em estudos com animais, foi estabelecida a transferência de melatonina através da placenta ou do leite materno da mãe para o feto. Como resultado, não é recomendado o uso de Circadin durante a amamentação.

Uso infantil

Circadine está contra-indicado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos devido à falta de informação que confirme a segurança e eficácia da sua utilização em doentes desta categoria etária.

Com função renal prejudicada

Com um longo curso de terapia, o acúmulo da droga não foi revelado, o que está associado à sua meia-vida curta no corpo. Porém, uma vez que não foi estudado o efeito da insuficiência renal (de qualquer gravidade) na farmacocinética do fármaco, os doentes com insuficiência renal são aconselhados a tomar Circadin com precaução.

Por violações da função hepática

Como o metabolismo do fármaco é realizado principalmente no fígado, a presença de suas doenças acarreta aumento do nível de melatonina endógena. Em pacientes com cirrose hepática, foi encontrado aumento significativo da concentração plasmática de melatonina durante o dia, bem como, quando comparado ao grupo controle, diminuição significativa da excreção de 6-sulfatoximelatonina.

Circadine está contra-indicado em doentes com compromisso hepático.

Uso em idosos

Verificou-se que o processo de biotransformação de uma substância desacelera com a idade, como resultado, em idosos, a C _max e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) da melatonina são maiores do que em pacientes adultos:

• pacientes de 18 a 45 anos de idade: C _máx - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
• pacientes com 55–69 anos de idade: C _max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Interações medicamentosas

Interação farmacocinética da melatonina com outras substâncias ativas:

• fluvoxamina: a concentração de melatonina aumenta (C _max aumenta 12, AUC - 17 vezes) devido à supressão do seu metabolismo pelas isoenzimas CYP2C19 e CYP1A2 do citocromo P450 (CYP) (recomenda-se evitar a utilização combinada destes fundos);
• cimetidina (um inibidor da CYP2D), 5- e 8-metoxipsoraleno, estrogênios (incluindo terapia de reposição hormonal e contraceptivos): o nível de melatonina no plasma sanguíneo aumenta como resultado da inibição de seu metabolismo (com essas combinações, deve-se ter cuidado);
• quinolonas (inibidores do CYP1A2): aumento da exposição à melatonina;
• rifampicina, carbamazepina (indutores do CYP1A2): a concentração plasmática de melatonina no sangue diminui.

Fumar pode levar à diminuição da concentração de melatonina (por meio da estimulação do CYP1A2).

Atualmente, existem muitos dados publicados relacionados ao efeito na produção de melatonina endógena das seguintes substâncias: agonistas / antagonistas dos receptores opióides e adrenérgicos, inibidores de prostaglandinas, antidepressivos, benzodiazepínicos, triptofano e etanol. Não foram realizados estudos sobre a interação dessas substâncias na cinética e dinâmica do Circadine.

Interação farmacodinâmica da melatonina com outras substâncias:

• hipnóticos benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos (zolpidem, zaleplon, zopiclona): o efeito sedativo dessas substâncias é potencializado; quando combinado com zolpidem, pode ocorrer um distúrbio progressivo de memória, atenção e coordenação (quando comparado com a monoterapia com esta substância);
• etanol: o efeito do Circadine é enfraquecido; durante o período de tratamento, você deve se abster de beber álcool;
• imipramina, tioridazina (drogas que afetam o sistema nervoso central): nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa foi encontrada, no entanto, no contexto desta combinação, um agravamento da sensação de "turvação na cabeça" foi observada quando comparada com a ação da tioridazina sozinha, bem como dificuldade em realizar algumas tarefas e um aumento na sensação de calma quando comparada à monoterapia com imipramina;
• antiinflamatórios não esteróides: esta combinação não é recomendada.

Análogos

Os análogos do Circadine são: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre o Circadine

Existem relativamente poucas análises do Circadine, e a maioria delas são positivas. Os pacientes que tomaram o medicamento (principalmente idosos que sofrem de insônia primária) descrevem-no como um hipnótico eficaz com um efeito moderado. A droga, segundo avaliações, causa sonolência gradativamente crescente, acelera o adormecimento, melhora a qualidade do sono, reduz o número de despertares noturnos e, no dia seguinte após a ingestão, ajuda a melhorar o humor e aumentar a atividade, sem levar ao aparecimento de letargia.

Quase todos os pacientes atribuem seu alto custo às desvantagens do Circadine, não há relatos da ocorrência de reações indesejáveis.

Preço do Circadin em farmácias

Nas farmácias, o preço do Circadin para uma embalagem de 21 comprimidos pode variar de 710 a 800 rublos.

Circadin: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Circadin comprimidos de ação prolongada 2mg 21 pcs. 696 r Comprar

Circadin 2 mg comprimidos de liberação prolongada 21 unid. 696 r Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!