Primidon
Primidone: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação de gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11.distúrbios da função renal
- 12. função hepática anormal
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Primidone
Código ATX: N03AA03
Ingrediente ativo: primidona (Primidona)
Produtor: JSC "KhFK AKRIKHIN" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-11-28
A primidona é um medicamento antiepiléptico.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos: cilíndricos achatados, brancos, chanfrados; comprimidos com uma dosagem de 0,25 g estão em risco (10 pcs. em blisters, em pacote de papelão 1, 2, 3, 4 ou 5 blisters; 10, 20, 30, 40 ou 50 pcs. em potes de vidro escuro, em caixa de papelão 1 lata e instruções de uso de Primidon).
Composição para 1 comprimido:
- substância ativa: primidona (hexamidina) - 0,125 g ou 0,25 g;
- componentes auxiliares: glicolato de amido sódico, ácido esteárico de cálcio, amido de batata, polivinilpirrolidona tipo "Kollidon 90F".
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Em termos de estrutura química, a hexamidina se aproxima do fenobarbital, mas seu efeito anticonvulsivante é mais pronunciado. Ao contrário do fenobarbital, a Primidona não causa um efeito hipnótico claro e um efeito depressor no sistema nervoso central (sistema nervoso central).
O mecanismo de ação da droga está associado à inibição da transmissão da excitação nervosa das vias segmentares e piramidais para os neurônios motores localizados na medula espinhal.
Farmacocinética
A absorção da hexamidina após administração oral é rápida e quase completa. A concentração máxima no plasma sanguíneo é observada após cerca de 3 horas, a biodisponibilidade é superior a 90%, o volume de distribuição é de 0,64 a 0,86 l / kg.
Sofre o metabolismo hepático com a formação de dois metabólitos ativos - FEMA (feniletilmalonamida) e fenobarbital. Cerca de 20% da primidona e 50% do fenobarbital ligam-se às proteínas plasmáticas. A associação de FEMA com proteínas plasmáticas é insignificante.
A hexamidina e seus metabólitos em quantidades suficientemente grandes penetram no leite materno (a concentração média no leite de uma mulher que amamenta é 75% da concentração plasmática estável). A meia-vida da primidona é de 3–23 horas, para FEMA - 10–25 horas e para fenobarbital - 75–126 horas. A parte principal da dose tomada é excretada pelos rins na forma de primidona (cerca de 64%), cerca de 6,6% da droga é excretada na forma de FEMA e 5,1% na forma de fenobarbital.
Indicações de uso
A primidona é usada para grandes ataques convulsivos e epilepsia. Em pacientes com convulsões abortivas leves e equivalentes mentais, o medicamento é menos eficaz. Não tem efeito permanente em pacientes com formas pequenas, mas em alguns casos é observado algum efeito terapêutico.
Contra-indicações
Absoluto:
- insuficiência renal grave;
- insuficiência hepática grave;
- doenças do sistema hematopoiético (leucopenia, anemia);
- porfiria aguda intermitente;
- o período de gravidez e amamentação;
- crianças menores de 3 anos;
- hipersensibilidade aos ingredientes principais ou auxiliares do medicamento.
Relativo (Primidone é usado com cautela):
- função renal e / ou hepática prejudicada;
- disfunção respiratória;
- crianças com mais de 3 anos de idade e idade avançada (possivelmente excitação motora e paradoxal).
Primidona, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Primidon são tomados por via oral, após as refeições.
O tratamento geralmente é individualizado. Alguns pacientes com epilepsia precisam de monoterapia com primidona, enquanto outros requerem terapia anticonvulsivante combinada.
O medicamento geralmente é prescrito duas vezes ao dia. A dose inicial é de 0,125 g uma vez à noite. Em seguida, a cada 3 dias, a dose é aumentada em 0,125 g até que uma dose diária total de 0,5 g seja alcançada (0,25 g duas vezes ao dia). No futuro, a dose do medicamento continua a aumentar a cada 3 dias em 0,25 g em crianças com mais de 9 anos de idade e adultos e em 0,125 g em crianças de 3 a 9 anos. O aumento da dose é realizado até que o controle das crises ou a dose máxima tolerada seja alcançada. Para crianças com mais de 9 anos e adultos, a dose máxima tolerada de Primidona é de 1,5 g por dia, para crianças de 3 a 9 anos - 1 g por dia.
Doses médias de manutenção do medicamento:
- crianças de 3-6 anos - 0,5-0,75 g por dia;
- crianças de 6 a 9 anos - 0,75-1 g por dia;
- crianças com mais de 9 anos e adultos - 0,75-1,5 g por dia.
A dose diária de Primidona é geralmente dividida em duas partes iguais e tomada duas vezes ao dia (manhã e noite).
Para alguns pacientes, durante os períodos em que as convulsões ocorrem com mais freqüência, é aconselhável aumentar a dose única. Por exemplo, se as convulsões aparecem à noite, dê toda ou a maior parte da dose diária à noite. Se ocorrerem convulsões devido a certos períodos ou circunstâncias (por exemplo, com sangramento menstrual), um pequeno aumento na dose diária durante este período pode ser muito benéfico.
Efeitos colaterais
No início do tratamento com Primidone, os efeitos colaterais mais comuns da droga incluem sonolência, dor de cabeça, náusea, apatia, tontura e ataxia. Esses fenômenos geralmente desaparecem por conta própria.
Durante o uso da droga, especialmente com terapia prolongada, são possíveis efeitos colaterais indesejados dos seguintes sistemas e órgãos:
- sistema digestivo: frequentemente - náusea; infrequentemente - vômito;
- sistema hepatobiliar: raramente - atividade aumentada das enzimas hepáticas;
- sistema nervoso central e periférico: frequentemente - distúrbios visuais, apatia, nistagmo, ansiedade, ataxia; raramente, reações psicóticas e transtorno de personalidade;
- sistema músculo-esquelético: frequentemente - osteomalacia, artralgia; casos isolados - contratura de Dupuytren (fibromatose palmar);
- sistema linfático e sangue: raramente - doenças do sangue, B 12 - anemia por deficiência, linfocitose, leucopenia;
- pele e gordura subcutânea: infrequentemente - sarampo, escarlatina e erupção maculopapular; raramente - necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, síndrome semelhante ao lúpus, síndrome de Stevens-Johnson;
- outras reações: muitas vezes - sonolência; infrequentemente - tontura, dor de cabeça, deficiência de ácido fólico, dependência de drogas.
Overdose
Em caso de sobredosagem de Primidona, o paciente pode sentir náuseas e tonturas, ele tem ataxia e depressão do sistema nervoso central (incluindo perda de consciência e ataxia). Em casos graves, podem ocorrer depressão respiratória e coma. Um dos sinais diagnósticos de overdose de drogas é a cristalúria.
O estômago do paciente é lavado, o carvão ativado é prescrito. O tratamento posterior é sintomático; se necessário, a terapia é realizada em ambiente hospitalar.
Instruções Especiais
Os comprimidos de primidona podem ser usados como parte de um tratamento anticonvulsivante complexo.
O uso prolongado do medicamento aumenta o risco de dependência e resistência ao medicamento, bem como os sintomas de abstinência em caso de interrupção abrupta da terapia.
Se durante o tratamento o paciente desenvolver anemia megaloblástica, o medicamento deve ser descontinuado e o paciente deve receber vitamina B 12 e / ou ácido fólico.
Como os efeitos colaterais da Primidona podem ser bastante sérios e pronunciados, recomenda-se o uso de outros medicamentos antiepilépticos, se possível, por exemplo, carbamazepina, ácido valpróico, etc.
Como outras drogas para epilepsia, a Primidona pode causar manifestações de atividade suicida, ideação e comportamento suicida. Todos os pacientes durante o tratamento devem estar sob a supervisão de um médico para que as alterações comportamentais e os transtornos mentais que ameacem sua saúde e vida possam ser identificados em tempo hábil.
O medicamento só pode ser usado conforme orientação de um especialista. Se sentir alguma reação incomum, você deve consultar o seu médico.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de terapia com medicamentos antiepilépticos, é necessário abster-se de dirigir e realizar outros trabalhos, cuja realização requer maior concentração de atenção e reação rápida.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A primidona é contra-indicada em mulheres grávidas, pois pode causar malformações fetais graves (fenda palatina, defeitos cardíacos, anencefalia e microcefalia). Durante a gravidez, o medicamento é usado para o tratamento da epilepsia apenas em indicações estritas, se outros métodos de tratamento estiverem indisponíveis ou impossíveis.
Em recém-nascidos cujas mães tomaram primidona no terceiro trimestre, especialmente nas fases posteriores, podem ocorrer sintomas de abstinência e distúrbios hemorrágicos. Durante a gravidez, a mulher deve receber suplementos adicionais de ácido fólico e vitamina B 12 (para prevenir a deficiência de folato). Nas fases posteriores (durante o último mês de gravidez), recomenda-se a ingestão adicional de vitamina K 1.
Durante o período de amamentação, o medicamento também é contra-indicado. Se for necessário usar Primidone durante a amamentação, é necessário monitorar o bebê (possivelmente sedativo).
Uso infantil
O medicamento não deve ser administrado a crianças com menos de 3 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Não use Primidone em pacientes com insuficiência renal grave.
Em caso de insuficiência renal, o medicamento é prescrito com cautela.
Por violações da função hepática
A primidona é contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática grave.
Em caso de violação da função hepática, o medicamento é usado com cautela.
Uso em idosos
Pacientes idosos com função renal reduzida devem ser monitorados durante o tratamento.
Interações medicamentosas
A primidona potencializa os efeitos de pílulas para dormir, metotrexato, ciclofosfamida e derivados de sulfonilureia; acelera o metabolismo e enfraquece a ação de anticoagulantes indiretos, paracetamol, cloranfenicol, digitálicos glicosídeos, doxiciclina, metronidazol, quinidina, vitamina D, oxtrifilina, anticoncepcionais orais, mineralocorticosteroides e glicocorticosteroides, ciclopiraxidina, fenil levioxilamineto dacarbazina e cafeína.
Em combinação com etanol e drogas com efeito inibidor central, a supressão do sistema nervoso central é aumentada.
Os inibidores da anidrase carbônica podem aumentar o comprometimento da osteogênese causada pela primidona.
A anfetamina retarda a absorção do fenobarbital (um dos metabólitos) no trato digestivo.
Com o uso simultâneo de medicamentos para anestesia geral (halotano, enflurano, metoxiflurano), sua hepatotoxicidade aumenta.
A primidona reduz a absorção da griseofulvina, o que leva à diminuição de sua ação antifúngica.
Guanetidina, loxapina, molindona, tioxantenos, guanadrel, haloperidol, maprotilina e fenotiazinas reduzem o limiar convulsivo e agem de forma depressiva no sistema nervoso central. Grandes doses de leucovorina enfraquecem o efeito anticonvulsivante da primidona. O metilfenidato aumenta a concentração plasmática da primidona e aumenta sua toxicidade.
Quando usado junto com a fenilbutazona, ocorre um enfraquecimento mútuo dos efeitos terapêuticos; com hormônios do lobo posterior da glândula pituitária - aumenta o risco de insuficiência coronariana e arritmias.
Estimulantes das enzimas hepáticas microssomais (carbamazepina, fenobarbital, etanol, rifampicina) aceleram o metabolismo da droga e reduzem sua eficácia.
Análogos
Os análogos da Primidona são Benzonal, ácido valpróico, Depakine, Hexamidina, Zeptol, Misolina, Fenobarbital, Benzonal, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças. Armazenar em local protegido da umidade e com temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade dos comprimidos é de 5 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Primidon
Até o momento, existem poucas análises reais sobre o Primidone. Basicamente, tanto médicos quanto pacientes respondem bem à droga. Tem se mostrado eficaz para convulsões e tremores essenciais. No entanto, devido à alta frequência e gravidade dos efeitos colaterais, esse medicamento antiepiléptico está cada vez mais sendo substituído por medicamentos mais modernos e seguros para a epilepsia.
O preço da Primidona nas farmácias
O medicamento atualmente não está disponível nas farmácias. O último preço de Primidone à venda na forma de comprimidos de 0,25 mg (50 unidades. Em um pacote) foi de cerca de 400 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
