Diltiazem
Diltiazem: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Interações medicamentosas
- 11. Análogos
- 12. Termos e condições de armazenamento
- 13. Condições de dispensa em farmácias
- 14. Comentários
- 15. Preço em farmácias
Nome latino: Diltiazem
Código ATX: C08DB01
Ingrediente ativo: diltiazem (diltiazem)
Fabricante: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (República da Macedônia), Lannacher Heilmittel (Áustria), S. O. Rompharm Company SRL (Romênia)
Descrição e foto atualizadas: 2019-08-16
Preços nas farmácias: a partir de 62 rublos.
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O diltiazem é um medicamento com efeitos antiarrítmicos, hipotensores e antianginosos.
Forma de liberação e composição
O diltiazem está disponível nas seguintes formas de dosagem:
- Comprimidos (10 unidades. Em blisters, 3 embalagens em uma caixa de papelão);
- Comprimidos de liberação prolongada (30 unidades. Em frascos de vidro escuro, 1 frasco em uma caixa de papelão).
A composição de 1 comprimido e 1 comprimido de ação prolongada inclui a substância ativa: diltiazem (na forma de cloridrato) - 60 ou 90 mg (respectivamente).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O diltiazem é um derivado da benzotiazepina que é um bloqueador lento dos canais de cálcio. A substância reduz a concentração intracelular de íons de cálcio nas células que formam a musculatura lisa dos vasos sanguíneos e cardiomiócitos, promove a expansão das arteríolas e artérias periféricas e coronárias, reduz a resistência vascular periférica total, enfraquece o tônus da musculatura lisa, intensifica o fluxo sanguíneo renal, cerebral e coronário, reduz a frequência …
O efeito antiarrítmico da droga está associado à inibição do transporte de cálcio ionizado nos tecidos cardíacos, o que acarreta aumento do período refratário efetivo e prolongamento do tempo de permanência no nó atrioventricular. Este efeito é clinicamente significativo em pacientes com síndrome do seio sinusal e pacientes idosos nos quais o bloqueio dos canais de cálcio pode suprimir a geração de impulsos no nó sinusal e provocar bloqueio sinoatrial. Nesse caso, a condução intraventricular ou o potencial de ação atrial normal permanecem inalterados (o diltiazem geralmente não afeta o ritmo sinusal normal), porém, com uma diminuição na amplitude da contração atrial, a taxa de condução e a taxa de despolarização diminuem. Às vezes, há uma redução no período refratário efetivo anterógrado em feixes de condução de bypass adicionais.
O efeito antianginal está associado à expansão dos vasos periféricos e à diminuição da pressão arterial sistêmica (estado de pós-carga), resultando na diminuição da tensão da parede miocárdica e da necessidade de suprimento de oxigênio. Quando ingerido no corpo em concentrações que não provocam efeito inotrópico negativo, o diltiazem causa relaxamento dos músculos lisos dos vasos coronários e dilatação das artérias pequenas e grandes.
O efeito anti-hipertensivo se manifesta como diminuição da resistência vascular periférica total e dilatação dos vasos resistivos. O grau de redução da pressão arterial está em proporção direta ao seu valor inicial (em pacientes normotônicos, o medicamento tem efeito mínimo sobre a pressão arterial). Depois de tomar diltiazem, a pressão arterial diminui tanto na posição sentada como deitada. O uso da droga raramente leva à taquicardia reflexa e hipotensão arterial postural. Com o tratamento com diltiazem, a freqüência cardíaca máxima durante o exercício permanece inalterada ou diminui ligeiramente. Durante a terapia de longo prazo, a atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona não aumenta e não há hipercatecolaminemia. O diltiazem diminui os efeitos renais e periféricos da angiotensina II e melhora o relaxamento diastólico do miocárdio em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica, doença cardíaca coronária, hipertensão arterial e também inibe a agregação plaquetária.
A droga é caracterizada por um efeito mínimo na musculatura lisa do trato gastrointestinal. Durante um longo curso de tratamento (a partir de 8 meses), não se desenvolve dependência de diltiazem. A substância não altera o perfil lipídico do sangue e é capaz de levar à regressão da hipertrofia ventricular esquerda em pacientes com hipertensão arterial.
O efeito hipotensor da droga atinge sua gravidade máxima em 2 semanas.
Farmacocinética
Quando tomado por via oral, o diltiazem é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A absorção completa atinge 90% da dose administrada. O nível máximo no plasma sanguíneo foi registrado 4-6 horas após a administração. Em pacientes individuais, os valores das concentrações no plasma sanguíneo diferem significativamente.
O diltiazem liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em cerca de 70-80%. Seu volume de distribuição no corpo é de aproximadamente 5,3 l / kg de peso corporal. Além disso, a substância é determinada no leite materno.
O diltiazem é extensamente metabolizado no fígado por desmetilação e desacetilação com a participação das isoenzimas CYP3A7, CYP3A5 e CYP3A4. Nesse caso, é formado o metabólito farmacologicamente ativo desacetildiltiazem, que está contido no plasma sanguíneo em concentrações que são 5–10 vezes menores do que os indicadores correspondentes de diltiazem. O metabólito exibe 2–4 vezes menos atividade do que a própria substância ativa. O diltiazem exibe um efeito terapêutico em concentrações de 20-40 ng / ml. A biodisponibilidade do medicamento é de 40% e está associada ao efeito da primeira passagem pelo fígado.
A droga é excretada do corpo pelos intestinos com a bile (cerca de 65% da dose administrada) e, em menor grau, com a urina (35% da dose administrada). A meia-vida de eliminação plasmática varia de 3,2 a 6,6 horas Com o tratamento de longo prazo, os parâmetros farmacocinéticos do diltiazem permanecem inalterados. A substância não apresenta tendência para acumular ou induzir o seu próprio metabolismo.
Em pacientes com disfunção renal e angina de peito, a farmacocinética do diltiazem permanece semelhante à de pacientes saudáveis. Em pacientes com insuficiência hepática, observa-se um alongamento da meia-vida e um aumento na biodisponibilidade. Em pacientes idosos, a depuração do diltiazem pode diminuir. A substância não é excretada por diálise peritoneal e hemodiálise.
Indicações de uso
Indicações para Diltiazem:
- Hipertensão arterial;
- Ataques de angina de peito, incluindo angina de Prinzmetal (prevenção);
- Arritmias supraventriculares, incluindo taquicardia supraventricular paroxística, flutter atrial e fibrilação atrial, extrassístole (prevenção).
Contra-indicações
- Distúrbios funcionais dos rins e do fígado;
- Bradicardia severa;
- Bloqueio AV de grau II-III (exceto para pacientes com marca-passo);
- Choque cardiogênico;
- Síndrome do nódulo sinusal;
- Fibrilação atrial na síndrome de Laun-Ganogh-Levin e Wolff-Parkinson-White;
- Hipotensão arterial;
- Infarto do miocárdio, acompanhado de congestão nos pulmões;
- Estágio de insuficiência cardíaca crônica II B-III;
- Estenose aórtica hemodinamicamente significativa;
- Insuficiência cardíaca aguda
- Gravidez e lactação;
- Hipersensibilidade a componentes de drogas.
Durante o uso do Diltiazem, de acordo com as indicações, deve-se ter cuidado em pacientes com tendência à hipotensão arterial, crianças (devido à falta de dados clínicos sobre a segurança e eficácia do medicamento nesta faixa etária), pacientes idosos, bem como em taquicardia ventricular com expansão do complexo SRO, Bloqueio AV de grau I, distúrbios da condução intraventricular, insuficiência cardíaca crônica, infarto do miocárdio com insuficiência ventricular esquerda, insuficiência hepática e renal.
Instruções de uso de Diltiazem: método e dosagem
Os comprimidos devem ser tomados por via oral, engolidos inteiros e regados com um líquido.
O medicamento é tomado 3 vezes ao dia a 60 mg ou 2 vezes ao dia a 90 mg. A dosagem ideal para o diltiazem é 180-360 mg por dia. Sob a supervisão de um médico em ambiente hospitalar, é possível aumentar a dose diária para 480 mg.
Efeitos colaterais
Durante a terapia, os seguintes distúrbios podem se desenvolver:
- Sistema cardiovascular: diminuição assintomática da pressão arterial; raramente - arritmia (incluindo fibrilação e vibração dos ventrículos), angina de peito, bloqueio AV II-III st. até assistolia, bradicardia (menos de 50 batimentos por minuto) ou taquicardia, agravamento ou desenvolvimento de insuficiência cardíaca; quando se usa Diltiazem em altas doses - bradicardia, angina de peito, bloqueio AV, agravamento da insuficiência cardíaca crônica, diminuição acentuada da pressão arterial;
- Sistema nervoso e órgãos sensoriais: desmaios, depressão, dor de cabeça, sonolência, tontura, astenia, aumento da fadiga, distúrbios do sono, ansiedade, distúrbios extrapiramidais (dificuldade em engolir, rosto em máscara, ataxia, marcha arrastada, tremor de dedos e mãos, rigidez nas pernas ou mãos); quando usar Diltiazem em altas doses - tremor, parestesia, deficiência visual (perda transitória da visão);
- Sistema hematopoiético: raramente - agranulocitose, trombocitopenia;
- Sistema digestivo: vômitos, aumento do apetite, boca seca, náuseas, diarréia ou prisão de ventre, hiperplasia gengival (dor, sangramento, inchaço), aumento da atividade das transaminases hepáticas.
Overdose
Os sintomas de sobredosagem são: assistolia, bradicardia, choque cardiogénico, diminuição acentuada da tensão arterial, transformando-se em colapso, insuficiência cardíaca, perturbações da condução auriculoventricular. Como medida urgente ao tomar altas doses do medicamento, a lavagem gástrica, a ingestão de carvão ativado e a terapia sintomática são recomendadas, se necessário.
Em caso de bloqueio atrioventricular de graus II e III, prescreve-se a administração intravenosa de atropina na dose de 0,6–1 mg. Se o corpo do paciente responde ao tratamento de forma insatisfatória, a administração de isoprenalina é permitida. Se ocorrer hipotensão arterial, você deve aumentar a ingestão de líquidos e prescrever medicamentos vasoconstritores. Em caso de insuficiência cardíaca, recomendam-se diuréticos, medicamentos com efeito inotrópico positivo e tratamento sintomático.
Instruções Especiais
Antes de usar o Diltiazem, bem como no caso de desenvolvimento de sintomas atípicos, deve consultar um médico.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
No momento, não está provado que a ingestão de diltiazem em doses terapêuticas afeta a atividade física e mental do paciente. Os doentes com sensibilidade elevada podem (em particular, no início do curso do tratamento medicamentoso) sentir uma diminuição excessiva da tensão arterial, tonturas e uma deterioração temporária da capacidade de conduzir veículos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, o Diltiazem é contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes, uma vez que estudos clínicos comprovaram o seu efeito teratogénico.
Interações medicamentosas
Potencialmente perigosas são as combinações de Diltiazem com quinidina e outros antiarrítmicos de classe Ia, beta-bloqueadores, glicosídeos cardíacos (devido ao risco de desenvolver bradicardia excessiva, desaceleração da condução AV, redução da contratilidade miocárdica).
Com o uso simultâneo de Diltiazem com certos medicamentos, podem ocorrer efeitos indesejáveis:
- Procainamida, quinidina e outras drogas que causam prolongamento do intervalo QT: risco aumentado de prolongamento significativo do intervalo QT;
- Diuréticos tiazídicos e outras drogas que reduzem a pressão arterial, drogas para anestesia inalatória (derivados de hidrocarbonetos): aumentam o efeito hipotensor do diltiazem;
- Propranolol: é possível aumentar sua biodisponibilidade;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicina: diminuição da concentração de diltiazem no sangue;
- Ciclosporina, teofilina, carbamazepina, quinidina, ácido valpróico e digoxina: aumento da concentração no sangue (pode ser necessária redução da dose);
- Cimetidina: aumento da concentração de diltiazem no sangue;
- Indometacina e outras drogas antiinflamatórias não esteróides, estrogênios e glicocorticosteróides, bem como drogas simpaticomiméticas: redução do efeito hipotensor;
- Preparações de lítio: é possível aumentar o efeito neurotóxico do diltiazem (com desenvolvimento de vômitos, náuseas, ataxia, diarreia, tremores e / ou zumbido);
- Anestésicos gerais: aumento da ação cardiodepressora.
Talvez a nomeação simultânea de Diltiazem com nitratos, incluindo formas prolongadas.
Análogos
Os análogos do diltiazem são: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças em temperaturas de até 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Diltiazem
Avaliações do Diltiazem confirmam sua eficácia quando usado em pacientes com angina pectoris, doença cardíaca isquêmica, hipertensão e várias arritmias. No entanto, existem opiniões desfavoráveis sobre a droga associada a seus efeitos colaterais (por exemplo, os pacientes reclamam de dores de cabeça).
Preço do diltiazem nas farmácias
O preço aproximado do Diltiazem na forma de comprimidos para um pacote de 30 unidades é de 63-117 rublos (dosagem 60 mg) ou 79-135 rublos (dosagem 90 mg). Você pode comprar comprimidos de liberação prolongada de 90 mg por cerca de 106-139 rublos.
Diltiazem: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Diltiazem 60 mg comprimidos 30 unid. RUB 62 Comprar |
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Diltiazem Lannacher 90 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 20 pcs. 113 RUB Comprar |
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Diltiazem 90 mg comprimidos de liberação prolongada 30 unid. 129 RUB Comprar |
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Diltiazem 60 mg comprimidos 30 pcs. 130 RUB Comprar |
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Comprimidos de Diltiazem Lannacher p.p. ação prolongada 90mg 20 pcs. 143 r Comprar |
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Diltiazem retard 180 mg cápsulas 30 unid. 143 r Comprar |
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Comprimidos de ação prolongada de diltiazem 90mg 30 unid. 146 r Comprar |
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Diltiazem Lannacher 180 mg comprimidos revestidos por película de ação prolongada 30 unid. 234 r Comprar |
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Diltiazem Retard 180 mg cápsulas 30 unid. 251 RUB Comprar |
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Comprimidos de Diltiazem Lannacher p.p. ação prolongada 180mg 30 pcs. 279 r Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
