Estrolet
Estrolet: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Estrolet
Código ATX: L02BG04
Ingrediente ativo: letrozol (letrozol)
Fabricante: LLC "Nativa" (Rússia); Pharmstandard-UfaVITA (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-07
Preços em farmácias: a partir de 901 rublos.
Comprar
Estrolet é um medicamento antineoplásico, um inibidor da síntese de estrogênio.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: amarelos, redondos, biconvexos, núcleo branco (10 unidades. Em blisters, em uma caixa de papelão 1, 3, 6, 9 ou 10 embalagens, 10, 30, 60, 90 ou 100 pcs. Em frascos de polímero, em uma caixa de papelão 1 frasco; cada embalagem também contém as instruções de uso de Estrolet).
1 comprimido contém:
- substância ativa: letrozol - 2,5 mg;
- componentes auxiliares: aluminometasilicato de magnésio, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, ludipress (lactose monohidratada, povidona, crospovidona);
- composição do invólucro do filme: Opadray II amarelo 85F32733 (álcool polivinílico, macrogol 3350, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, talco).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O Estrolet é um medicamento anticancerígeno que inibe a síntese de estrogénios, cujo mecanismo de ação se deve à propriedade da sua substância ativa, o letrozol.
O letrozol inibe seletivamente a enzima da síntese do estrogênio, aromatase, por ligação competitiva altamente específica ao heme do citocromo P 450, que é uma subunidade da aromatase. Como resultado da ação antiestrogênica do letrozol, o bloqueio da síntese de estrogênio é observado em tecidos periféricos e tumorais.
A formação de estrógenos na pós-menopausa ocorre principalmente com a participação da enzima aromatase, que converte a androstenediona, a testosterona e outros andrógenos sintetizados nas glândulas adrenais em estrona e estradiol. A ingestão regular de letrozol em uma dose de até 5 mg causa uma diminuição na concentração plasmática de estradiol, estrona e sulfato de estrona em 75–95% do nível inicial. A supressão da síntese de estrogênio persiste durante todo o período de tratamento.
O uso de Estrolet na faixa de doses terapêuticas não interrompe a síntese de hormônios esteróides nas glândulas supra-renais. Não houve violação da síntese de aldosterona ou cortisol durante o teste com hormônio adrenocorticotrópico (ACTH). Não há necessidade de prescrição adicional de mineralocorticóides e glicocorticóides.
O bloqueio da biossíntese de estrogênio não causa o acúmulo de andrógenos, que são precursores do estrogênio. Além disso, não houve alterações na função da glândula tireóide e no perfil lipídico, violações dos níveis de hormônios luteinizantes e folículo-estimulantes no plasma sanguíneo, aumento na frequência de derrames e infartos do miocárdio.
Estrolet tem pouco efeito no aumento da incidência de osteoporose, mas a incidência de fraturas ósseas é comparável à de pessoas saudáveis da mesma idade.
O uso de letrozol como terapia adjuvante para os estágios iniciais do câncer de mama reduz o risco de recorrência, reduz a probabilidade de desenvolver tumores secundários e aumenta a sobrevida livre de doença por 5 anos. Com terapia adjuvante prolongada com letrozol, o risco de recorrência é reduzido em 42%.
Farmacocinética
Após a administração oral, o letrozol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Sua biodisponibilidade média é de 99,9%. Com a ingestão simultânea de alimentos, a taxa de absorção é ligeiramente reduzida. A concentração máxima (C max) de letrozol no sangue ao tomar os comprimidos com o estômago vazio é atingida após 1 hora e é em média 129 nmol / l, quando tomado com alimentos - após 2 horas (média 98,7 nmol / l). Deve-se notar que o grau de absorção do letrozol não se altera.
Estrolet pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos, uma vez que uma ligeira alteração na taxa de absorção não tem significado clínico.
A ligação às proteínas plasmáticas (principalmente albumina) é de aproximadamente 60%. O nível de letrozol nos eritrócitos atinge 80% da concentração no plasma sanguíneo. O volume aparente de distribuição do letrozol em equilíbrio é de aproximadamente 1,87 l / kg. A concentração de equilíbrio é alcançada em 14–42 dias com uma ingestão diária de 2,5 mg.
A farmacocinética da substância ativa Estrolet não é linear, com o uso prolongado não se observa acumulação.
O letrozol é metabolizado principalmente pela ação das isoenzimas CYP3A4 e CYP2A6 do citocromo P 450 com a formação de um composto carbinol inativo.
A excreção na forma de metabólitos ocorre principalmente pelos rins e, em pequena extensão, pelos intestinos. A meia-vida final (T 1/2) é de 48 horas.
Os parâmetros farmacocinéticos do letrozol em pacientes de diferentes grupos etários ou com insuficiência renal não mudam.
No caso de insuficiência hepática moderada (gravidade B na escala de Child-Pugh), os valores da concentração total média (AUC) aumentam ligeiramente, permanecendo dentro do intervalo aceitável. Na disfunção hepática grave (gravidade C na escala de Child-Pugh), há um aumento na AUC em 95% e no T 1/2 em 187%. Porém, devido à boa tolerância a altas doses de Estrolet (até 10 mg por dia), não há necessidade de alterar a dose terapêutica do letrozol nesses casos.
Indicações de uso
- estágio inicial do câncer de mama invasivo (desde que as células tenham receptores hormonais) em mulheres na pós-menopausa - como terapia adjuvante;
- câncer de mama invasivo em estágio inicial em mulheres na pós-menopausa após a conclusão da terapia adjuvante padrão com tamoxifeno de 5 anos;
- formas de câncer de mama dependentes de hormônio comuns em mulheres na pós-menopausa - como terapia de primeira linha;
- formas de câncer de mama hormônio-dependentes comuns com a progressão da doença ou o desenvolvimento de uma recaída após terapia antiestrogênica anterior em mulheres pós-menopáusicas, incluindo aquelas causadas artificialmente.
Contra-indicações
Absoluto:
- status endócrino característico do período reprodutivo;
- período de gravidez;
- amamentação;
- idade até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Com cuidado, os comprimidos de Estrolet devem ser usados para insuficiência renal com depuração de creatinina (CC) inferior a 10 ml / min, insuficiência hepática grave (gravidade C na escala de Child-Pugh), deficiência de lactase, intolerância à lactose, síndrome de má absorção de glicose-galactose, terapia medicamentosa concomitante agentes com baixo índice terapêutico.
Estrolet, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Estrolet são tomados por via oral, independentemente da refeição.
Dose recomendada: 1 pc. (Com 2,5 mg) uma vez ao dia por um período prolongado. A duração do curso quando o medicamento é prescrito como terapia adjuvante estendida é de até 5 anos.
O uso de Estrolet deve ser interrompido quando aparecerem sinais de progressão da doença.
Para o tratamento de pacientes idosos, com insuficiência hepática ou insuficiência renal com CC superior a 10 ml / min, não é necessário ajuste da dose Mas a indicação de Estrolet para pacientes com insuficiência hepática grave (gravidade C na escala de Child-Pugh) requer monitoramento constante da condição da mulher.
Efeitos colaterais
- do sistema músculo-esquelético: muito frequentemente - artralgia; frequentemente - fraturas ósseas, osteoporose, mialgia, dores ósseas; infrequentemente - artrite; frequência não estabelecida - síndrome do dedo estalado;
- do sistema digestivo: muitas vezes - dispepsia, náusea, vômito, diarréia, constipação; infrequentemente - boca seca, estomatite, dor abdominal, atividade aumentada das enzimas hepáticas: alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (ACT); muito raramente - hepatite;
- reações dermatológicas: frequentemente - aumento da sudorese, alopecia, erupção cutânea tipo psoríase, erupção cutânea eritematosa, maculopapular e / ou vesicular; infrequentemente - urticária, prurido, pele seca; muito raramente - angioedema, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, reações anafiláticas;
- do sistema nervoso: frequentemente - tontura, dor de cabeça, depressão; infrequentemente - paladar prejudicado, sonolência, irritabilidade, comprometimento da memória, ansiedade, nervosismo, insônia, disestesia, hipestesia, parestesia, síndrome do túnel do carpo, episódios de acidente cerebrovascular;
- do sistema linfático e sangue: infrequentemente - leucopenia;
- do sistema cardiovascular: infrequentemente - aumento da pressão arterial (PA), taquicardia, palpitações, doença cardíaca isquêmica (insuficiência cardíaca, angina de peito, enfarte do miocárdio), tromboembolismo, tromboflebite das veias superficiais e profundas; raramente - trombose arterial, embolia pulmonar, acidente vascular cerebral;
- do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: infrequentemente - tosse, falta de ar;
- do sistema urinário: infrequentemente - infecções do trato urinário, aumento da micção;
- dos órgãos genitais e da glândula mamária: raramente - secura vaginal, corrimento vaginal, sangramento vaginal, dor nas glândulas mamárias;
- na parte do órgão de visão: raramente - irritação nos olhos, catarata, visão turva;
- outros: muito frequentemente - rubor da face e / ou corpo, afrontamentos; frequentemente - astenia, aumento da fadiga, anorexia, edema periférico, mal-estar, aumento do apetite, ganho de peso, hipercolesterolemia; infrequentemente - sede, secura das membranas mucosas, diminuição do peso corporal, hipertermia (pirexia), dor em focos de tumor, edema generalizado.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem com Estrolet não foram estabelecidos.
Tratamento: não existem métodos específicos de tratamento para a sobredosagem. Recomenda-se a nomeação de terapia sintomática e de suporte. É demonstrado o uso de hemodiálise para a remoção de letrozol do plasma.
Instruções Especiais
Os efeitos colaterais do Estrolet estão geralmente associados à supressão da síntese de estrogênio e são de gravidade leve a moderada.
O tratamento com letrozol deve ser acompanhado pela monitorização da densidade óssea e na insuficiência hepática grave (gravidade C na escala de Child-Pugh) - determinação regular da concentração de colesterol no sangue.
A concepção não deve ser permitida durante o uso de Estrolet, portanto, as mulheres na perimenopausa e no início da pós-menopausa devem usar métodos contraceptivos confiáveis até que um nível hormonal pós-menopausa estável seja estabelecido.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao risco existente de tontura e fraqueza geral, durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado e, caso apareçam fenômenos indesejáveis, abster-se de realizar atividades potencialmente perigosas que requeiram alta concentração de atenção e reações rápidas, incluindo dirigir veículos e mecanismos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O uso de Estrolet é contra-indicado durante o período de gestação e amamentação.
Uso infantil
O uso de Estrolet é contra-indicado em pacientes menores de 18 anos.
Com função renal prejudicada
Deve-se ter cuidado ao prescrever Estrolet para o tratamento de pacientes com insuficiência renal (CC inferior a 10 ml / min).
Por violações da função hepática
Deve-se ter cuidado ao prescrever Estrolet para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave (gravidade C na escala de Child-Pugh).
Uso em idosos
Para pacientes idosos, não é necessário ajuste da dose.
Interações medicamentosas
Não existe experiência clínica da utilização simultânea de Estrolet com outros agentes antineoplásicos.
A combinação de Estrolet com cimetidina ou varfarina não causa interações clinicamente significativas.
De acordo com os resultados da pesquisa, o letrozol tem atividade inibitória contra a isoenzima CYP2A6 do citocromo P 450, que não desempenha um papel significativo no metabolismo dos medicamentos.
Foi estabelecido experimentalmente que o letrozol em uma dose que causa um excesso cem vezes maior dos valores de concentração plasmática de equilíbrio, quando combinado com o diazepam (um substrato do CYP2C19), não suprime significativamente seu metabolismo. Portanto, é considerada improvável uma interação clinicamente significativa de Estrolet com a isoenzima CYP2C19.
Recomenda-se o uso de medicamentos com cautela, cujo metabolismo está principalmente associado à participação das isoenzimas CYP2A6 e CYP2C19, e com um índice terapêutico estreito, em combinação com letrozol.
Análogos
Os análogos do Estrolet são: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Estrolet
O anticâncer Estrolet foi desenvolvido e está sendo produzido como parte do programa federal de metas (Federal Target Program) “Estratégia para o Desenvolvimento da Indústria Farmacêutica da Federação Russa para o Período até 2020”, voltado para a substituição de importações de medicamentos populares. Como o genérico começou a ser lançado há pouco tempo e a experiência com seu uso ainda é pequena, praticamente não há avaliações de pacientes e médicos sobre o Estrolet.
Presumivelmente, como é feito na Rússia, o medicamento será prescrito principalmente em licença preferencial e gratuita.
Preço do Estrolet nas farmácias
O preço do Estrolet para um pacote contendo 30 comprimidos pode variar de 1.065 rublos.
Estrolet: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Estrolet 2,5 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 901 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
