Succinato De Etilmetilhidroxipiridina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Succinato de etilmetilhidroxipiridina: instruções de uso e revisões

1. Forma de liberação e composição
2. Propriedades farmacológicas
3. Indicações de uso
4. Contra-indicações
5. Método de aplicação e dosagem
6. Efeitos colaterais
7. Overdose
8. Instruções especiais
9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. Uso na infância
11. Em caso de função renal prejudicada
12. Por violações da função hepática
13. Uso em idosos
14. Interações medicamentosas
15. Análogos
16. Termos e condições de armazenamento
17. Condições de dispensa em farmácias
18. Comentários
19. Preço em farmácias

Nome latino: succinato de etilmetilhidroxipiridina

Código ATX: N07XX

Ingrediente ativo: succinato de etilmetilhidroxipiridina (succinato de etilmetilhidroxipiridina)

Fabricante: JSC "Binnopharm" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2020-04-29

O succinato de etilmetilhidroxipiridina é um medicamento antioxidante.

Forma de liberação e composição

Formas de dosagem de succinato de etilmetilhidroxipiridina:

solução para administração intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): líquido claro incolor ou levemente colorido (2, 5 ou 10 ml cada em ampolas de vidro incolor com entalhe, ponto branco e etiqueta autoadesiva; em uma tira de blister de 5 ampolas, em embalagem de cartão 1 ou 2 embalagens e instruções de uso médico da solução Para hospitais, 4, 10 ou 20 embalagens com o número correspondente de instruções de uso médico são colocadas em uma caixa de papelão ondulado);
comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, concha e núcleo do comprimido em secção transversal de branco a branco com uma tonalidade amarelada (10 unid. em blister, em uma caixa de papelão com 1–5 embalagens).

Cada embalagem também contém instruções para o uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina.

Composição para 1 ml de solução:

substância ativa: succinato de etilmetilhidroxipiridina - 50 mg;
componente auxiliar: água para injetáveis.

Composição para 1 comprimido:

substância ativa: succinato de etilmetilhidroxipiridina - 125 mg;
componentes auxiliares: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina (MCC 101), croscarmelose sódica, povidona K30, estearato de magnésio;
invólucro do filme: Opadray II 33G280000 branco (macrogol, dióxido de titânio, hipromelose, lactose monohidratada, triacetina).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O succinato de etilmetilhidroxipiridina pertence à classe das 3-hidroxipiridinas, é um inibidor dos processos de radicais livres, protetor de membrana. Tem efeito anti-hipóxico e aumenta a resistência do organismo ao estresse.

Seu mecanismo de ação se deve à sua eficácia antioxidante e protetora de membrana. Ao inibir a peroxidação lipídica da etilmetilhidroxipiridina, o succinato potencializa a atividade da superóxido oxidase, melhora a proporção de lipídeos e proteínas, modifica a estrutura e ativa a função da membrana celular. Modela a atividade de enzimas associadas à membrana (adenilato ciclase, fosfodiesterase independente de cálcio, acetilcolinesterase), complexos de receptores (acetilcolina, benzodiazepina, GABA-benzodiazepina), aumentando sua capacidade de se ligar a ligantes, o que contribui para a preservação da organização estrutural e funcional da e transporte de neurotransmissores. Aumenta o conteúdo de dopamina no cérebro. Causa um aumento na ativação compensatória da glicólise aeróbica,uma diminuição no ciclo de Krebs no grau de inibição dos processos oxidativos durante a hipóxia com um aumento na concentração de ATP (ácido trifosfórico adenosina) e fosfato de creatina, estimula as funções de síntese de energia da mitocôndria.

O succinato de etilmetilhidroxipiridina em pacientes com condições patológicas como acidente vascular cerebral, hipóxia e isquemia, intoxicação com medicamentos antipsicóticos, etanol, aumenta a resistência do corpo aos efeitos negativos de vários fatores prejudiciais.

Com uma diminuição crítica do fluxo sanguíneo coronário, desempenha um papel estabilizador na organização estrutural e funcional das membranas celulares dos cardiomiócitos, estimula a atividade de enzimas de membrana como a adenilato ciclase, acetilcolinesterase, fosfodiesterase. Suporta a ativação da acetilcolinesterase e da glicólise aeróbia, que se desenvolve durante a isquemia aguda. Promove em condições de hipóxia a renovação dos processos redox nas mitocôndrias, potencializa a síntese de fosfato de creatina e ATP. No miocárdio isquêmico, mantém as funções fisiológicas e a integridade das estruturas morfológicas, melhora os sintomas clínicos do infarto do miocárdio, aumenta a eficácia do tratamento concomitante e reduz a incidência de arritmias e arritmias cardíacas. Normaliza os processos metabólicos no miocárdio isquêmico,aumenta o efeito antianginal dos nitratos, no caso de insuficiência coronária aguda, alivia os efeitos da síndrome de reperfusão, melhora os parâmetros reológicos do sangue.

Em pacientes com neuropatia progressiva que se desenvolve como resultado de isquemia crônica e hipóxia, o medicamento ajuda a preservar as fibras do nervo óptico e as células ganglionares da retina, melhorando sua atividade funcional e melhorando a acuidade visual.

O succinato de etilmetilhidroxipiridina na pancreatite aguda alivia os sintomas da síndrome de intoxicação endógena e toxemia enzimática.

Melhora o fornecimento de sangue ao cérebro, aumenta o metabolismo, normaliza a microcirculação e restaura os parâmetros reológicos do sangue, reduz a agregação plaquetária. Estabiliza as membranas celulares dos principais elementos do sangue (plaquetas e eritrócitos), evitando o desenvolvimento de hemólise.

Devido à diminuição do nível de colesterol total e diminuição do conteúdo de lipoproteínas de baixa densidade, tem efeito hipolipemiante.

Farmacocinética

absorção: emoxipina absorvida rapidamente após administração oral período poluabsorbtsii de 0,08-1 horas, concentração máxima (C. _max) em / m substância de introdução a uma dose de 400-500 mg varia de 2,5 a 4 ug / ml, enquanto a administração oral atinge 50-100 ng / ml. T _Cmax (tempo necessário para atingir a _Cmax) com administração i / m é de 0,3–0,58 h, com administração oral - 0,46–0,5 h;
distribuição: a substância é rapidamente distribuída em órgãos e tecidos. Quando administrado por via intramuscular, o tempo médio de retenção no corpo é de 0,7–1,3 horas, com a administração oral - 4,9–5,2 horas;
metabolismo: o succinato de etilmetilhidroxipiridina é biotransformado no fígado por meio de glucuronidação. No total, 5 dos seus metabólitos são conhecidos: o primeiro, 3-hidroxipiridina fosfato, sob a influência da fosfatase alcalina, é dividido em 3-hidroxipiridina e ácido fosfórico; o segundo - é formado em grandes quantidades, é farmacologicamente ativo, 1–2 dias após a aplicação do medicamento é encontrado na urina; o terceiro - em grandes quantidades é excretado na urina; o quarto e o quinto metabólitos são conjugados de glucurona;
excreção: a meia-vida (T _1/2) após administração oral é de 4,7-5 horas. Após administração intramuscular, a substância é rápida e quase completamente excretada do plasma sanguíneo em 4 horas. Eliminado na urina: em 12 horas na forma de metabólitos exibido até 50%, inalterado - cerca de 0,3%. O nível de excreção na urina do fármaco inalterado e de seus metabólitos é caracterizado por uma significativa variabilidade individual.

Indicações de uso

Uma solução para administração i / v e i / m de succinato de etilmetilhidroxipiridina é usada como parte da terapia complexa das seguintes condições e doenças:

lesão cerebral traumática, as consequências da lesão cerebral traumática;
violação aguda da circulação cerebral;
distonia neurocirculatória (vegetativo-vascular);
encefalopatia;
comprometimento cognitivo leve de origem vascular;
infarto agudo do miocárdio (desde o primeiro dia);
transtornos de ansiedade como consequência de patologias neuróticas e semelhantes a neurose;
glaucoma primário de ângulo aberto (em vários estágios);
síndrome de abstinência alcoólica com predominância de distúrbios vegetativos-vasculares e semelhantes a neurose (para alívio);
envenenamento agudo com neurolépticos;
lesões purulentas-inflamatórias agudas da cavidade abdominal, incluindo peritonite e pancreatite necrosante aguda.

Indicações de uso para succinato de etilmetilhidroxipiridina na forma de comprimidos revestidos por filme:

consequências de distúrbios agudos da circulação cerebral, incluindo o período após ataques isquêmicos transitórios, terapia preventiva na fase de subcompensação;
lesão cerebral traumática leve, consequências de lesão cerebral traumática;
distonia neurocirculatória (vegetativo-vascular);
encefalopatia de várias etiologia e patogênese (pós-traumática, dismetabólica, discirculatória, mista);
comprometimento cognitivo leve de origem vascular;
transtornos de ansiedade como consequência de patologias neuróticas e semelhantes a neurose;
doença cardíaca isquêmica (como parte de um tratamento complexo);
síndrome de abstinência de álcool com predominância de distúrbios vegetativos-vasculares e semelhantes a neurose (para alívio), distúrbios pós-abstinência;
condições após envenenamento agudo com neurolépticos;
astenia, prevenção do desenvolvimento de doenças somáticas sob a influência de cargas extremas e fatores negativos;
a influência de fatores extremos (formadores de estresse).

Contra-indicações

Absoluto:

insuficiência hepática / renal aguda;
crianças e adolescência;
gravidez;
amamentação;
deficiência de lactase, intolerância à lactose (frutose), má absorção de glicose-galactose - para comprimidos;
hipersensibilidade individual aos componentes principais e auxiliares da preparação.

Com cautela, todas as formas de liberação de succinato de etilmetilhidroxipiridina são utilizadas se houver história de doenças e reações alérgicas, incluindo sulfitos.

Succinato de etilmetilhidroxipiridina, instruções de uso: método e dosagem

A dose, a frequência de uso e a duração da terapia são definidas individualmente em cada caso e dependem das indicações e da situação clínica.

Solução para administração intramuscular ou intravenosa

Uma solução de succinato de etilmetilhidroxipiridina é administrada por via intramuscular ou intravenosa (jato ou gotejamento).

Para o método de administração por infusão, a solução é diluída adicionalmente em solução de NaCl a 0,9%.

Tempo de administração: jato (lento) - 5-7 minutos; gotejamento - 40-60 gotas / min.

A dose diária máxima é de 1200 mg.

Dosagem recomendada de succinato de etilmetilhidroxipiridina:

distúrbios agudos da circulação cerebral: os primeiros 10-14 dias - gotejamento intravenoso de 200-500 mg 2-4 vezes / dia, depois em / m 200-250 mg 2-3 vezes / dia; curso - 2 semanas;
lesão cerebral traumática, as consequências da lesão cerebral traumática: gotejamento intravenoso, 200-500 mg 2-4 vezes / dia; curso - 10-15 dias;
encefalopatia discirculatória na fase de descompensação: via intravenosa ou gotejamento na dose de 200-500 mg 1-2 vezes / dia por 14 dias; depois, em 2 semanas i / m a 100–250 mg / dia;
encefalopatia discirculatória (profilaxia de curso): i / m na dose de 200–250 mg 2 vezes / dia; curso - 10-14 dias;
distonia neurocirculatória, estados neuróticos e semelhantes a neurose: intramuscular, 50-400 mg / dia; curso - 14 dias;
comprometimento cognitivo leve em transtornos de ansiedade e em pacientes idosos: por via intramuscular na dose de 100–300 mg / dia; curso - 14-30 dias;
infarto agudo do miocárdio: no contexto do tratamento padrão, incluindo agentes anticoagulantes e antiplaquetários, β-bloqueadores, nitratos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACE), trombolíticos, bem como medicamentos sintomáticos de acordo com as indicações, Etilmetilhidroxipiridina in / out / in 14 dias. Nos primeiros 5 dias, para atingir o efeito máximo, a solução é injetada na veia, depois durante 9 dias é permitida a injeção intramuscular. O medicamento IV é administrado por infusão gota a gota lenta para evitar efeitos colaterais. Para administração por infusão, a solução é diluída em 100-150 ml de solução de NaCl a 0,9% ou solução de glicose a 5% (dextrose) e injetada por 30-90 minutos. Se necessário, uma injeção de jato lento da solução com uma duração de pelo menos 5 minutos é permitida. As injeções ou infusões são realizadas 3 vezes / dia, a cada 8 horas. A dose terapêutica diária é de 6-9 mg / kg de peso corporal, uma dose única é de 2-3 mg / kg, enquanto a dose diária máxima não deve ser superior a 800 mg, uma dose única é de 250 mg;
glaucoma primário de ângulo aberto em diferentes estágios (como parte de um tratamento combinado): i / m 100-300 mg / dia, respectivamente 1-3 vezes / dia; curso - 14 dias;
síndrome de abstinência de álcool: 200–500 mg por via intravenosa ou intramuscular 2-3 vezes / dia; curso - 5-7 dias;
intoxicação aguda com neurolépticos: 200–500 mg / dia iv; curso - 7-14 dias;
lesões purulento-inflamatórias agudas da cavidade abdominal, incluindo peritonite e pancreatite necrotizante aguda (no primeiro dia no pré e pós-operatório, é prescrito em uma dose dependendo da forma / gravidade da patologia, a prevalência do processo, o curso clínico da doença; cancelada gradualmente, após atingir um quadro clínico positivo estável - efeito laboratorial): pancreatite aguda edematosa (intersticial) - 200-500 mg 3 vezes / dia por via intravenosa (em solução de NaCl a 0,9%) e por via intramuscular; pancreatite necrosante leve - 100-200 mg 3 vezes / dia por via intravenosa (em solução de NaCl a 0,9%) e por via intramuscular; pancreatite necrosante de gravidade moderada - 200 mg 3 vezes / dia gotejamento IV (em solução de NaCl a 0,9%); pancreatite necrosante grave - no primeiro dia, 800 mg, dividido em 2 injeções;a seguir, 200-500 mg 2 vezes / dia com diminuição gradual da dose diária; pancreatite necrosante extremamente grave - a dose inicial é de 800 mg / dia até alívio persistente dos sintomas do choque pancreatogênico, com estabilização do quadro - 300-500 mg 2 vezes / dia por via intravenosa (em solução de NaCl a 0,9%) com redução gradual da dose diária …

Comprimidos revestidos por filme

Os comprimidos de succinato de etilmetilhidroxipiridina são tomados por via oral.

Dose recomendada: 125–250 mg (1–2 comprimidos) 3 vezes / dia. A dose diária máxima não deve exceder 800 mg (6 comprimidos).

A duração da terapia é de 2 a 6 semanas. A duração do tratamento para o alívio da abstinência do álcool é de 5 a 7 dias.

O tratamento deve ser descontinuado gradualmente, diminuindo a dose em 2-3 dias.

A dose inicial (125–250 mg 1–2 vezes / dia) é aumentada gradualmente até que um efeito terapêutico estável seja obtido.

A duração do curso terapêutico para doença isquêmica do coração deve ser de pelo menos 1,5–2 meses. Por indicação do médico, é possível realizar cursos repetidos, que devem ser realizados preferencialmente na primavera-outono.

Efeitos colaterais

Com a administração parenteral de uma solução de succinato de etilmetilhidroxipiridina, podem ocorrer as seguintes reações indesejáveis de sistemas e órgãos:

sistema digestivo: secura da mucosa oral ou gosto metálico na boca, náuseas, flatulência, diarréia;
sistema nervoso: violação de adormecer, sonolência;
sistema respiratório: desconforto no peito, dor de garganta, sensação de falta de ar (associada, via de regra, a uma alta taxa de administração da solução, é de curta duração);
sistema cardiovascular: um pequeno aumento da pressão arterial;
outros: sensação de calor espalhado por todo o corpo, odor desagradável, reações alérgicas.

Ao tomar os comprimidos, podem desenvolver-se distúrbios gastrointestinais na forma de boca seca, náuseas, diarreia, bem como sonolência e reacções alérgicas.

Overdose

Devido à baixa toxicidade do succinato de etilmetilhidroxipiridina, sua sobredosagem é improvável.

Com a intoxicação, podem ocorrer sintomas como distúrbios do sono (insônia ou sonolência); com administração intravenosa - um ligeiro aumento de curto prazo (1,5-2 horas) na pressão arterial.

Os pacientes, via de regra, não precisam de terapia, pois os sintomas desaparecem por conta própria em 24 horas. Para insônia grave, é recomendado que um dos hipnóticos e ansiolíticos sejam administrados por via oral, por exemplo, oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg ou diazepam - 5 mg.

Um aumento excessivo da pressão arterial com a administração parenteral da solução pode exigir a ingestão de medicamentos anti-hipertensivos e controle da pressão arterial.

Instruções Especiais

Em pacientes predispostos, especialmente aqueles com asma brônquica e hipersensibilidade aos sulfitos, em alguns casos, podem ocorrer reações alérgicas graves.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Visto que o uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina pode causar reações adversas, como sonolência, é importante ter cuidado durante a terapia ao dirigir e participar de outras atividades potencialmente perigosas que requerem concentração aumentada e alta velocidade das reações psicomotoras.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Em estudos experimentais, os efeitos teratogênicos, mutagênicos e embriotóxicos do succinato de etilmetilhidroxipiridina não foram revelados. Não houve estudos clínicos estritamente controlados sobre a segurança de seu uso durante a gestação e a amamentação.

É contra-indicado o uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina para o tratamento de mulheres grávidas e lactantes devido a dados insuficientes sobre a eficácia e segurança do seu uso durante esses períodos.

Uso infantil

Na prática pediátrica, o uso de succinato de etilmetilhidroxipiridina para o tratamento de pacientes menores de 18 anos é contra-indicado devido ao conhecimento insuficiente de seu efeito em crianças e adolescentes.

Com função renal prejudicada

É contra-indicado prescrever succinato de etilmetilhidroxipiridina em pacientes com insuficiência renal aguda.

Por violações da função hepática

É contra-indicado prescrever o medicamento a pacientes com insuficiência hepática aguda.

Uso em idosos

Pacientes idosos não requerem ajuste de dosagem.

Interações medicamentosas

O succinato de etilmetilhidroxipiridina aumenta o efeito de medicamentos antiepilépticos (carbamazepina), ansiolíticos benzodiazepínicos e medicamentos antiparkinsonianos (levodopa).

A droga reduz o efeito tóxico do álcool etílico.

Análogos

Os análogos do succinato de etilmetilhidroxipiridina são MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabilidridina, Neurox, Neurocardio, Etilpmetidina.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperatura de até 25 ° C em local protegido da luz. Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade: comprimidos - 2 anos; solução - 0,5 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Comentários sobre o succinato de etilmetilhidroxipiridina

Como não há revisões sobre o succinato de etilmetilhidroxipiridina em sites e fóruns especializados, não há como avaliar a eficácia e segurança desse medicamento.

Preço do succinato de etilmetilhidroxipiridina em farmácias

Uma vez que o medicamento não está disponível para venda, o preço do succinato de etilmetilhidroxipiridina é desconhecido.

O custo de alguns medicamentos que contêm um ingrediente ativo semelhante: Mexiprim, comprimidos revestidos por película, 125 mg, embalagem de 60 unid. - 269-326 rublos; Neurox, solução para administração intravenosa e intramuscular, 50 mg / ml, embalagem de 10 ampolas de 2 ml - 223-318 rublos.

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!