Moxonidina
Moxonidina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Uso em idosos
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Moxonidina
Código ATX: C02AC05
Ingrediente ativo: Moxonidina (Moxonidina)
Fabricante: Atoll, LLC (Rússia), Farmzashchita, NPC (Rússia), Severnaya Zvezda, CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Preços nas farmácias: a partir de 83 rublos.
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A moxonidina é um medicamento anti-hipertensivo de ação central.
Forma de liberação e composição
Comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, rosa a rosa pálido; 2 camadas são visíveis na seção transversal - um invólucro de filme e um núcleo de cor quase branca (7, 10 e 14 pcs. Em bolhas, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 embalagens; 10, 20, 30, 40, 50, 60 e 100 unidades em tereftalato de polietileno ou latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: moxonidina - 0,2 ou 0,4 mg;
- excipientes (núcleo): estearato de magnésio, croscarmelose sódica, povidona-K25, lactose monohidratada (açúcar do leite);
- excipientes (casca): dióxido de titânio, macrogol-4000, hipromelose, corante de ferro óxido vermelho.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A moxonidina - substância ativa da droga - um agonista seletivo dos receptores da imidazolina, que reduz a atividade simpática, interage seletivamente com os receptores da imidazolina I 1, localizados no tronco encefálico.
A diminuição da pressão arterial diastólica e sistólica com o uso de moxonidina (única ou prolongada) deve-se à sua capacidade de reduzir o efeito pressor do sistema simpático sobre os vasos periféricos e reduzir a resistência vascular periférica, sem afetar significativamente o débito cardíaco e a frequência cardíaca.
O efeito anti-hipertensivo máximo é alcançado 2,5-7 horas após a administração oral do medicamento.
A moxonidina tem alta afinidade para os receptores da imidazolina I 1. Liga - se aos receptores alfa 2 -adrenérgicos centrais apenas ligeiramente, o que explica o efeito sedativo e o ressecamento da mucosa oral.
A droga estimula a liberação do hormônio do crescimento, reduz a resistência dos tecidos à insulina.
Farmacocinética
A absorção de moxonidina é de 90%. A concentração plasmática máxima após a ingestão de 0,2 mg do medicamento é alcançada em 30-180 minutos e é de 1,4-3 ng / ml.
A biodisponibilidade da substância é de 88%. A ingestão de alimentos não afeta sua farmacocinética.
O volume de distribuição é de 1,8 ± 0,4 l / kg. Liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em cerca de 10%.
Penetra na barreira hematoencefálica.
É metabolizado para formar metabólitos, principalmente derivados de guanidina e 4,5-di-hidromoxonidina. A atividade farmacodinâmica deste último é de cerca de 10% em comparação com a moxonidina.
A meia-vida (T 1/2) da moxonidina é de 2,5 horas, os metabólitos são de 5 horas.
O T 1/2 final médio de moxonidina no plasma sanguíneo é de 2,2-2,3 horas, o T 1/2 renal médio final é de 2,6-2,8 horas.
A moxonidina é excretada principalmente pelos rins: dentro de um dia após a administração - mais de 90%, dos quais 50-75% - inalterado, 13% - na forma de um derivado desidrogenado. Em pequena quantidade (não mais do que 1%) é excretado pelo intestino.
Com o uso prolongado, a moxonidina não se acumula.
Alterações nos parâmetros farmacocinéticos são observadas em pacientes de diferentes idades, o que provavelmente está associado a uma maior biodisponibilidade da moxonidina e / ou redução da atividade metabólica. No entanto, essas alterações não têm significado clínico.
A excreção de moxonidina está altamente correlacionada com a depuração da creatinina (CC).
Na insuficiência renal moderada (CC 30-60 ml / minuto), as concentrações plasmáticas de equilíbrio e T 1/2 final são aproximadamente 2 e 1,5 vezes maiores, respectivamente, e na insuficiência renal grave (CC 90 ml / minuto).
Com o uso prolongado, a moxonidina não se acumula no corpo de pacientes com insuficiência renal moderada.
Na insuficiência renal em estágio terminal (CC <10 ml / min) em pacientes em hemodiálise, as concentrações plasmáticas de equilíbrio e T 1/2 final, respectivamente, são 6 e 4 vezes maiores do que em pacientes com função noturna normal.
A moxonidina é excretada em pequenas quantidades durante a hemodiálise.
Indicações de uso
O medicamento é usado para hipertensão arterial.
Contra-indicações
- insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min, creatinina plasmática superior a 160 μmol / l);
- distúrbios do ritmo cardíaco hemodinamicamente significativos;
- insuficiência cardíaca crônica grave III - classe funcional IV de acordo com a classificação da NYHA;
- bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos / minuto);
- bradiarritmia grave, incluindo síndrome do seio doente, bloqueio atrioventricular grau II e III;
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- menores de 18 anos e maiores de 75 anos;
- uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Devido à falta de experiência no uso da Moxonidina, não é recomendado prescrever para as seguintes doenças: doença de Parkinson, depressão, glaucoma, epilepsia, doença de Raynaud, claudicação intermitente.
O medicamento deve ser usado com cautela nos seguintes casos:
- uma história de angioedema;
- doença cardíaca isquêmica grave;
- bradicardia;
- angina instável;
- doença arterial coronariana grave;
- insuficiência cardíaca crônica I - classe funcional II de acordo com a classificação da NYHA;
- bloqueio atrioventricular grau I;
- insuficiência renal crônica (CC 30-60 ml / min);
- idade avançada (de 60 a 75 anos).
Instruções para o uso da Moxonidina: método e dosagem
A moxonidina é administrada por via oral com uma quantidade suficiente de líquido. A hora das refeições não importa.
A dose inicial é geralmente de 0,2 mg de manhã. Se o efeito terapêutico após 3 semanas não for pronunciado o suficiente, você pode aumentar a dose diária para 0,4 mg em 1 ou 2 doses. Se o efeito terapêutico após 3 semanas for insatisfatório, você pode aumentar a dose diária para 0,6 mg em 2 doses divididas - de manhã e à noite.
Doses máximas permitidas: única - 0,4 mg, diariamente - 0,6 mg.
Pacientes com insuficiência renal (CC 30-60 ml / minuto) são prescritos 0,2 mg no início da terapia. Se o efeito não for suficiente, você pode aumentar a dose para 0,4 mg por dia (somente se o medicamento for bem tolerado).
Efeitos colaterais
- do aparelho digestivo: muito frequentemente (≥ 1/10) - secura da mucosa oral; frequentemente (≥ 1/100 a <1/10) - diarreia, náuseas, vômitos, dispepsia; infrequentemente (≥ 1/1000 a <1/100) - anorexia;
- na parte do órgão de visão: raramente - uma sensação de queimação nos olhos, olhos secos;
- na parte do órgão da audição: infrequentemente - zumbido;
- por parte do sistema cardiovascular: frequentemente - vasodilatação; infrequentemente - circulação periférica prejudicada, diminuição acentuada da pressão sanguínea (incluindo hipotensão ortostática);
- do sistema geniturinário: infrequentemente - diminuição da libido e / ou impotência;
- do sistema endócrino: infrequentemente - ginecomastia;
- do sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas; infrequentemente - dor de garganta;
- do sistema nervoso central: frequentemente - distúrbios do sono, sonolência, dor de cabeça, vertigem, aumento da fadiga; infrequentemente - parestesia, desmaio;
- transtornos mentais: frequentemente - funções cognitivas prejudicadas, insônia; infrequentemente - ansiedade, nervosismo;
- reações alérgicas: frequentemente - coceira, erupção cutânea; infrequentemente - angioedema;
- outros: muitas vezes - astenia; infrequentemente - dor nas glândulas parótidas, fraqueza nas pernas, edema periférico.
Overdose
Sintomas: secura da mucosa oral, fadiga, sonolência, dor de cabeça, aumento da astenia, sedação, tontura, diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia; raramente - dor na parte superior do abdômen, vômitos. Além disso, presumivelmente, são possíveis hiperglicemia, taquicardia e hipertensão arterial paradoxal.
Não existe um antídoto específico para a moxonidina. O tratamento da sobredosagem visa eliminar os sintomas que surgiram. Passado algum tempo desde o momento da administração, recomenda-se lavar o estômago, tomar carvão ativado e um laxante para diminuir a absorção do medicamento. Na bradicardia, está indicada a introdução de atropina, com queda pronunciada da pressão arterial - restauração do volume de sangue circulante pela introdução de fluido e dopamina. Os antagonistas dos receptores α-adrenérgicos ajudam a eliminar ou reduzir os efeitos anti-hipertensivos paradoxais.
Instruções Especiais
A pressão arterial, a frequência cardíaca e o eletrocardiograma devem ser monitorados regularmente durante o tratamento.
A moxonidina deve ser descontinuada gradualmente, reduzindo a dose em 2 semanas.
Com o uso concomitante de betabloqueadores, se for necessário cancelar os dois medicamentos, os betabloqueadores devem ser cancelados primeiro e depois de alguns dias - Moxonidina.
Durante o período de terapia, você deve evitar o consumo de álcool.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Devido ao risco de sonolência e tontura ao usar o medicamento, recomenda-se evitar a realização de atividades potencialmente perigosas que requeiram reações rápidas e atenção redobrada, incluindo dirigir.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não há experiência com moxonidina durante a gravidez, portanto, o medicamento só pode ser usado em casos excepcionais, quando os benefícios esperados superam os riscos potenciais.
A moxonidina é excretada no leite materno, portanto, não é prescrita durante a lactação, ou a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
Não foram realizados estudos farmacocinéticos sobre o uso do medicamento em pacientes menores de 18 anos, portanto, não é utilizado em pediatria.
Com função renal prejudicada
De acordo com as instruções, a moxonidina é contra-indicada na insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min, creatinina plasmática superior a 160 μmol / L).
Para pacientes com função renal comprometida, a dosagem do medicamento deve ser selecionada individualmente.
Uso em idosos
A moxonidina deve ser usada com cautela no tratamento de pacientes idosos. As recomendações de dosagem são semelhantes àquelas para pacientes adultos com função renal normal. O tratamento deve ser iniciado com uma dose mínima, o aumento subsequente deve ser realizado sob estreita supervisão médica.
O medicamento é contra-indicado em pessoas idosas - com mais de 75 anos.
Interações medicamentosas
- antidepressivos tricíclicos: é possível uma redução do efeito hipotensor da moxonidina;
- medicamentos anti-hipertensivos: o efeito anti-hipertensivo é mutuamente potencializado;
- ansiolíticos, barbitúricos, etanol: seu efeito depressor sobre o sistema nervoso central é potencializado;
- beta-bloqueadores: aumento da bradicardia, efeitos dromotrópicos e inotrópicos negativos da moxonidina;
- derivados de benzodiazepínicos: é possível potencializar seu efeito sedativo;
- tolazolina: o efeito anti-hipertensivo da moxonidina diminui (o grau de redução depende da dose de tolazolina);
- Lorazepam: declínio cognitivo moderadamente aumentado em pacientes.
Não existe interação farmacocinética da moxonidina com a hidroclorotiazida, digoxina e glibenclamida.
Análogos
Os análogos da moxonidina são: Moxarel, Moxonidina Canon, Moxonidina C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Termos e condições de armazenamento
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de armazenamento: inacessível às crianças, protegido da luz, temperatura - até 25 ° C.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre a moxonidina
De acordo com as revisões, a moxonidina é um agente anti-hipertensivo eficaz que reduz a hipertensão arterial tanto com dose única quanto com uso prolongado.
Preço da moxonidina em farmácias
Preços médios de Moxonidina, dependendo da dosagem e embalagem:
- comprimidos de 0,2 mg, 14 unid. no pacote - 100 rublos;
- comprimidos de 0,2 mg, 20 pcs. no pacote - 141 rublos;
- comprimidos de 0,2 mg, 28 unid. no pacote - 183 rublos;
- comprimidos de 0,4 mg, 14 unid. no pacote - 161 rublos;
- comprimidos de 0,4 mg, 28 pcs. no pacote - 225 rublos;
- comprimidos de 0,4 mg, 30 pcs. no pacote - 234 rublos.
Moxonidina: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Comprimidos revestidos por película de 0,2 mg de moxonidina, 14 unid. 83 rbl. Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 200 mcg de moxonidina 14 unid. RUB 99 Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 0,2 mg de Moxonidina Canon, 14 unid. RUB 103 Comprar |
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Comprimidos revestidos por película de 0,2 mg de Moxonidina Canon 28 unid. 108 RUB Comprar |
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Comentários Moxonidina Canon 108 RUB Comprar |
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Guia de moxonidina. p / o 200mkg No. 20 135 RUB Comprar |
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Moxonidina Canon 0,4 mg comprimidos revestidos por película 14 unid. 139 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
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