Moxarel
Moxarel: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Moxarel
Código ATX: C02AC05
Ingrediente ativo: moxonidina (moxonidina)
Fabricante: VERTEX CJSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-10-25
Preços nas farmácias: a partir de 75 rublos.
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O moxarel é um medicamento anti-hipertensivo.
Forma de liberação e composição
O Moxarel está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: quase brancos ou brancos (0,2 mg cada), rosa (0,3 mg cada) ou amarelos (0,4 mg cada), redondos, biconvexos, em secção transversal destaca-se um núcleo quase branco ou branco (em bolhas: 10 unidades, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 3 embalagens; 14 ou 15 unidades, em uma caixa de papelão 1, 2 ou 4 embalagens; 30 unidades, em uma caixa de papelão 1 ou 2 pacotes).
1 comprimido contém:
- substância ativa: moxonidina - 0,2; 0,3 ou 0,4 mg;
- componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal, lactose mono-hidratada, croscarmelose sódica, povidona K30, estearato de magnésio, celulose microcristalina;
- a composição do invólucro do filme: macrogol 4000 (polietilenoglicol 4000), hipromelose, dióxido de titânio, talco; Comprimidos de 0,3 mg - óxido de ferro vermelho (óxido de ferro); Comprimidos de 0,4 mg - óxido de ferro amarelo (óxido de ferro).
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O moxarel é um medicamento anti-hipertensivo, cuja substância ativa é a moxonidina, que tem um mecanismo de ação central, estimulando seletivamente os receptores sensíveis à imidazolina na camada rostral dos ventrículos laterais do cérebro, que estão envolvidos na regulação tônica e reflexa do sistema nervoso simpático. O resultado da estimulação dos receptores de imidazolina é uma diminuição da atividade simpática periférica e da pressão arterial (PA).
Ao contrário de outras drogas anti-hipertensivas simpatolíticas, a probabilidade de desenvolver secura da mucosa oral e sedação no contexto do uso de moxonidina é muito baixa.
A ação do moxarel causa uma diminuição da resistência vascular sistêmica e da pressão arterial.
A moxonidina melhora o índice de sensibilidade à insulina em pacientes com resistência à insulina, obesidade e hipertensão moderada.
Farmacocinética
A biodisponibilidade absoluta da moxonidina é de aproximadamente 88%. Após administração oral, é quase totalmente absorvido no trato gastrointestinal superior. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima (Tmax) é de aproximadamente 1 hora. A ingestão de alimentos não tem efeito sobre a farmacocinética da droga.
Ligação às proteínas plasmáticas - 7,2%.
O principal metabólito da moxonidina é a moxonidina desidratada, sua atividade farmacodinâmica é de 10%. A meia-vida da moxonidina chega a 2,5 horas e seu metabólito é de 5 horas.
Mais de 90% da moxonidina (incluindo 78% na forma inalterada, 13% na forma de desidromoxonidina, 8% na forma de outros metabólitos) da dose administrada é excretada na urina através dos rins. Em 24 horas, menos de 1% da dose administrada é excretada pelo intestino.
Em pacientes idosos, os parâmetros farmacocinéticos da moxonidina sofrem algumas alterações. Isso pode ser devido a uma diminuição na taxa metabólica e / ou maior biodisponibilidade.
A eliminação do Moxarel está amplamente relacionada com a depuração da creatinina (CC). Com insuficiência renal moderada com CC de 30-60 ml / min, a meia-vida aumenta cerca de 1,5 vezes, com insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min), o indicador é 3 vezes maior do que com função renal normal. Em pacientes em hemodiálise com insuficiência renal em estágio terminal (CC inferior a 10 ml / min), a meia-vida é de aproximadamente 10 horas. As concentrações plasmáticas de equilíbrio de moxonidina são 2, 3 e 6 vezes maiores, respectivamente, do que em pacientes sem insuficiência renal. A recepção de doses múltiplas de moxonidina pode levar à acumulação previsível da mesma no corpo; a concentração máxima de moxonidina no plasma sanguíneo em todos os grupos de pacientes é 1,5–2 vezes maior. Portanto, em pacientes com comprometimento funcional dos rins, a dosagem do medicamento deve ser selecionada individualmente.
Durante a hemodiálise, a moxonidina é excretada de forma insignificante.
Não foram realizados estudos farmacocinéticos em pacientes com menos de 18 anos de idade, uma vez que Moxarel não é recomendado para uso em crianças.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Moksarel é indicado para o tratamento da hipertensão arterial.
Contra-indicações
- distúrbios graves do ritmo cardíaco;
- insuficiência cardíaca aguda e crônica [classe funcional III - IV de acordo com a classificação da New York Heart Association (NYHA)];
- síndrome do nódulo sinusal;
- bloqueio atrioventricular (AV) II - grau III;
- bradicardia com frequência cardíaca (FC) inferior a 50 batimentos por minuto;
- insuficiência renal grave (CC inferior a 30 ml / min), incluindo pacientes em hemodiálise;
- terapia concomitante com antidepressivos tricíclicos;
- síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância à lactose;
- período de amamentação;
- idade avançada acima de 75;
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Deve-se ter cuidado ao prescrever comprimidos de Moxarel a pacientes com bloqueio AV de grau I, doença arterial coronariana grave, insuficiência cardíaca crônica, doença cardíaca coronária grave, angina de peito instável, função renal prejudicada (CC mais de 30 ml / min), insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh).
Durante a gravidez, o uso de Moxarel só é possível em casos excepcionais, quando, na opinião do médico, o efeito esperado da terapia é muito maior do que o risco potencial para o feto.
Instruções para o uso de Moxarel: método e dosagem
Os comprimidos de Moxarel são tomados por via oral, independentemente da dieta alimentar.
Dose recomendada: dose inicial - 0,2 mg por dia. A dose pode ser aumentada para atingir o efeito terapêutico desejado. Uma dose única não deve exceder 0,4 mg. A dose diária máxima é de 0,6 mg, que, se prescrita, é dividida em 2 doses.
A dose inicial de Moxarel para insuficiência renal moderada ou grave e para pacientes em hemodiálise é prescrita na quantidade de 0,2 mg por dia. Com boa tolerância, pode ser aumentado conforme necessário para 0,4 mg por dia.
Efeitos colaterais
- na parte do sistema cardiovascular: infrequentemente - hipotensão ortostática, redução acentuada da pressão arterial, bradicardia;
- do sistema nervoso central: muitas vezes - dor de cabeça, vertigem (tontura), sonolência; infrequentemente - desmaio;
- do trato gastrointestinal: muito frequentemente - secura da mucosa oral; muitas vezes - dispepsia, diarreia, náusea, vômito;
- transtornos mentais: frequentemente - insônia; infrequentemente - nervosismo;
- reações dermatológicas: muitas vezes - erupção cutânea, pele com coceira; infrequentemente - angioedema;
- do tecido conjuntivo e músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas; infrequentemente - dor no pescoço;
- do órgão de audição e distúrbios labirínticos: raramente - zumbido nos ouvidos;
- outras reações: muitas vezes - astenia; infrequentemente - edema periférico.
Overdose
Sintomas: secura da mucosa oral, vômitos, dor na região epigástrica, sonolência, diminuição acentuada da pressão arterial, sedação, dor de cabeça, tontura, astenia, fadiga aumentada, depressão respiratória, consciência prejudicada, bradicardia, possivelmente taquicardia, aumento a curto prazo da pressão arterial, hiperglicemia …
Tratamento: por não haver antídoto específico para o medicamento, então com queda acentuada da pressão arterial, recomenda-se administrar dopamina e tomar medidas para restaurar o volume de sangue circulante do paciente. Para interromper a bradicardia, é usada atropina. Foi demonstrado o uso de antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos, cuja ação, em caso de sobredosagem com moxonidina, pode reduzir ou eliminar os efeitos hipertensivos paradoxais. Em formas graves de sobredosagem, é necessário prevenir a depressão respiratória, monitorando cuidadosamente o comprometimento da consciência. O uso de hemodiálise promove apenas ligeiramente a eliminação da moxonidina.
Instruções Especiais
Recomenda-se a descontinuação do medicamento reduzindo gradualmente a dose de moxonidina tomada ao longo de duas semanas. Se for necessário cancelar o beta-bloqueador e o Moxarel tomados simultaneamente, pare primeiro de tomar o beta-bloqueador e somente após alguns dias de Moxonidina.
O uso de comprimidos deve ser acompanhado de monitoramento regular da pressão arterial, frequência cardíaca e eletrocardiografia.
Durante o período de tratamento do Moksarel, o álcool está contra-indicado.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Recomenda-se ter cuidado quando os pacientes realizam atividades potencialmente perigosas que requerem maior atenção e alta velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir e trabalhar com mecanismos complexos. Isso se deve à possível ocorrência de tonturas ou sonolência durante a terapia.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Com cautela, somente após avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos, o Moxarel deve ser prescrito durante a gestação, devido à falta de dados clínicos sobre a experiência do seu uso em mulheres grávidas. Você pode começar a tomar as pílulas somente se o efeito terapêutico esperado para a mãe superar a ameaça potencial para o feto.
O uso de moxonidina durante a amamentação é contra-indicado. Se necessário, tomando Moxarel durante o aleitamento, a amamentação deve ser interrompida.
Uso infantil
O uso de Moxarel com menos de 18 anos está contra-indicado, uma vez que a segurança e eficácia do uso de moxonidina em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Com função renal prejudicada
O uso de Moksarel é contra-indicado na insuficiência renal grave com CC inferior a 30 ml / min, incluindo pacientes em hemodiálise.
O medicamento deve ser tomado com cautela em caso de insuficiência renal com CC superior a 30 ml / min.
A dose inicial para pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, incluindo aqueles em hemodiálise, é de 0,2 mg por dia. Com boa tolerância, a dose pode ser aumentada conforme necessário para 0,4 mg por dia.
Por violações da função hepática
Deve-se ter cuidado ao prescrever Moxarel a pacientes com insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh).
Uso em idosos
O uso de Moksarel acima de 75 anos é contra-indicado.
Interações medicamentosas
Com o uso simultâneo de Moxarel:
- antidepressivos tricíclicos: reduzem o efeito hipotensor da droga;
- outras drogas com ação anti-hipertensiva: causam efeito aditivo;
- tranquilizantes, etanol, antidepressivos tricíclicos, hipnóticos e sedativos: podem potencializar seu efeito;
- beta-bloqueadores: causam um aumento da bradicardia, a gravidade da ação inotrópica ou dromotrópica;
- derivados de benzodiazepínicos: podem potencializar seu efeito sedativo;
- drogas liberadas por secreção tubular: podem interagir com a moxonidina;
- moclobemida: não causa interação farmacodinâmica com o medicamento;
- lorazepam: possível melhora moderada na função cognitiva prejudicada.
Análogos
Os análogos de Moksarel são: Albarel, Clofelin, Moksogamma, Moxonidin, Moksarel, Tenzotran, Physiotens, Cynt, etc.
Termos e condições de armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Armazenar em temperaturas de até 25 ° C em local escuro.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Moksarel
Os poucos comentários sobre Moksarel são em sua maioria positivos. A ingestão regular de comprimidos proporciona um efeito terapêutico sustentável.
O preço do Moxarel nas farmácias
O preço do Moksarel para um pacote contendo 14 comprimidos: com uma dose de 0,2 mg pode ser 116 rublos, com uma dose de 0,4 mg - 244 rublos; para um pacote contendo 30 comprimidos: em uma dose de 0,2 mg - de 244 rublos, em uma dose de 0,4 mg - de 382 rublos.
Moksarel: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Comprimidos revestidos por película de Moxarel 0,4 mg, 14 unid. RUB 75 Comprar |
Moxarel 0,2 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. 221 r Comprar |
Moxarel 0,4 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 250 Comprar |
Comprimidos de Moxarel p.p. 0,2 mg 30 pcs. 254 r Comprar |
Comprimidos de Moxarel p.p. 0,4 mg 30 pcs. 418 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!