Bupraxon
Bupraxon: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Bupraxon
Código ATX: N02AE01
Ingrediente ativo: naloxona (naloxona) + buprenorfina (buprenorfina)
Fabricante: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-11
A bupraxona é um analgésico sublingual combinado.
Forma de liberação e composição
Forma posológica - comprimidos sublinguais: brancos, biconvexos, redondos (em caixa de papelão 1 ou 2 blisters de 10 comprimidos e instruções de uso de Bupraxone).
Composição para 1 comprimido:
- substâncias ativas: buprenorfina - 0,2 mg (cloridrato de buprenorfina - 0,216 mg); 0,2 mg de naloxona (cloridrato de naloxona 0,222 mg);
- componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal - 0,6 mg; lactose mono-hidratada - 27,729 mg; amido de batata - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; crospovidona - 1,8 mg; polivinilpirrolidona de baixo peso molecular povidona médica - 1,233 mg; estearato de magnésio - 0,6 mg; ácido cítrico mono-hidratado (ou ácido cítrico em termos de ácido cítrico mono-hidratado) - 0,6 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A bupraxona é uma combinação de medicamentos que contém buprenorfina e naloxona. A ação farmacológica na administração sublingual é determinada pelas propriedades da buprenorfina.
Após o uso sublingual de Bupraxone, o efeito da buprenorfina leva cerca de 30 minutos. O efeito máximo se desenvolve após 3 horas. A duração do efeito analgésico é de até cinco horas.
Buprenorfina
A buprenorfina pertence ao grupo dos analgésicos opioides - derivados semissintéticos da tebaína, é um antagonista parcial dos receptores κ-opioides e um agonista parcial do subtipo dos receptores β-opioides.
Em termos da gravidade do efeito analgésico quando usado em doses equivalentes, a buprenorfina é semelhante à morfina. Como um agonista parcial dos receptores opióides, causa depressão respiratória e tem efeito nos músculos lisos, embora em menor extensão do que a morfina e outros opiáceos. Em comparação com eles, tem menos potencial para dependência física. Ao mesmo tempo, certo potencial aditivo de uma substância está associado à ativação de receptores opioides µ.
Naloxona
A naloxona é um antagonista do receptor opioide que atenua / elimina efetivamente os efeitos dos opioides e opiáceos. Sua ação visa restaurar a respiração, reduzindo os efeitos sedativos e euforizantes. Pode levar ao desenvolvimento de síndrome de abstinência de opiáceos quando administrados anteriormente para alívio da dor ou em pacientes com dependência de drogas e em uso de analgésicos opioides.
Os efeitos farmacológicos ocorrem apenas no caso de administração parentérica (intravenosa, intramuscular, subcutânea). Se a naloxona for aplicada por via sublingual, dificilmente entrará na circulação sistêmica e não terá efeito farmacodinâmico.
A substância, quando tomada por via oral, praticamente não apresenta atividade farmacológica, com administração oral e parenteral, a relação da eficácia da naloxona é de 1 ÷ 50.
Farmacocinética
Buprenorfina
A buprenorfina é bem absorvida após administração sublingual. A biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 50–55%. Após a administração de uma dose de 0,4 mg, a C máx (concentração máxima) da substância no plasma sanguíneo é em média 1,13 ng / ml e é atingida em 2 horas.
A substância penetra bem através da barreira hematoencefálica. Liga-se às proteínas do plasma sanguíneo a um nível de 96%, principalmente com α- e β-globulinas. O V d (volume de distribuição) é de 2,5 litros, o que confirma sua captura ativa pelos tecidos e órgãos.
O metabolismo da buprenorfina ocorre no fígado por N-desalquilação, com formação de norbuprenorfina (com a participação da isoenzima CYP3A4), seguida de glucuronidação e formação de conjugados com ácido glucurônico. O principal metabólito é a norbuprenorfina, que também é glucuronidada. Não possui atividade analgésica significativa.
T 1/2 (meia-vida) de uma substância do plasma sanguíneo está na faixa de 24 a 42 horas. Os metabólitos são excretados pelos rins e bile (30 e 69%, respectivamente). Apenas cerca de 1% da buprenorfina é excretada inalterada.
Naloxona
A naloxona por via sublingual praticamente não é absorvida. A biodisponibilidade sistêmica é inferior a 5%. A concentração plasmática no sangue não é significativa. A substância liga-se às proteínas do plasma sanguíneo a um nível de 45%, a ligação ocorre principalmente com a albumina.
Foi estabelecido que a naloxona, quando administrada por via sublingual, tem uma biodisponibilidade baixa (em torno de 9 ± 6%). A pequena quantidade absorvida de naloxona não cria concentrações terapêuticas no plasma sanguíneo e não afeta os efeitos e o metabolismo da buprenorfina.
A substância sofre metabolismo rápido no fígado e glucuronidação direta em naloxona-3-glucuronida, bem como redução (no grupo 6-oxo) e N-desalquilação.
T 1/2 de naloxona é dentro de 2-12 horas. A excreção dos metabólitos é realizada principalmente pelos rins.
Indicações de uso
- síndrome da dor pós-operatória (intensidade moderada a grave);
- síndrome de dor causada por queimaduras e ferimentos;
- preparação e implementação de procedimentos de diagnóstico.
Contra-indicações
Absoluto:
- condições que são acompanhadas por depressão pronunciada do sistema nervoso central ou do centro respiratório, ou nas quais é possível o desenvolvimento de distúrbios respiratórios;
- uso combinado com inibidores da monoamina oxidase, tanto durante todo o período de uso dessas drogas, quanto por mais 14 dias após sua retirada;
- mucosite, estomatite, lesões da mucosa oral de natureza ulcerativo-necrótica e inflamatória;
- dependência de drogas, incluindo opióides;
- cor pulmonale descompensado;
- traumatismo crâniano;
- íleo paralítico;
- estado asmático, asma brônquica;
- condições convulsivas;
- intoxicação alcoólica aguda;
- arritmias cardíacas, incluindo taquicardia paroxística supraventricular e ventricular, fibrilação atrial, extrassístole;
- deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
- doenças cirúrgicas agudas dos órgãos abdominais (o uso é contra-indicado até que o diagnóstico seja estabelecido);
- gravidez e lactação;
- idade até 18 anos;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (os comprimidos de Bupraxon são prescritos sob supervisão médica):
- insuficiência renal / hepática;
- mixedema;
- depressão do sistema nervoso central;
- hipotireoidismo;
- hiperplasia da próstata;
- psicose tóxica;
- alcoolismo;
- insuficiência respiratória e adrenal;
- estenoses da uretra;
- idade idosa e senil.
Bupraxon, instruções de uso: método e dosagem
A bupraxona destina-se à administração sublingual. Os comprimidos devem ser mantidos debaixo da língua até serem completamente absorvidos.
A dose do medicamento e a duração da terapia são selecionadas pelo médico individualmente.
Dose única - 1 ou 2 comprimidos (máximo). Durante o dia, é possível reaplicar a Bupraxona na mesma dose a cada 6–8 horas (máximo de 8 comprimidos por dia).
A redução da dose de Bupraxone é necessária para pacientes idosos, pacientes com condições hipovolêmicas, o risco de patologia cirúrgica, bem como quando combinado com sedativos e outros analgésicos narcóticos.
Para evitar supressão excessiva da atividade do centro respiratório e depressão do sistema nervoso central, Bupraxone deve ser usado em doses reduzidas no contexto da ação de hipnóticos, anestésicos gerais, ansiolíticos, antipsicóticos e antidepressivos.
Efeitos colaterais
Os eventos adversos que ocorrem durante o uso de Bupraxone são devidos à ação farmacológica do componente ativo da buprenorfina.
Possíveis efeitos colaterais [> 10% - muito comuns; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro)]:
- órgãos dos sentidos: muitas vezes - visão turva, miose, diplopia; muito raramente - conjuntivite;
- sistema digestivo: frequentemente - náusea; raramente - constipação, vômito, xerostomia;
- sistema nervoso: muitas vezes - sedação; frequentemente - fraqueza, dor de cabeça, tontura; raramente - zumbido, fadiga / fraqueza, letargia, confusão, sonolência, nervosismo, psicose, depressão, fala arrastada, desaceleração da velocidade das reações motoras e mentais, euforia, parestesia; com uso prolongado - ocorrência de dependência e vício em opióides;
- sistema urinário: raramente - retenção urinária;
- pele: raramente - coceira, cianose;
- metabolismo: raramente - sudorese;
- sistema cardiovascular: frequentemente - aumento da pressão arterial; raramente - afrontamentos, bradicardia, taquicardia, frio / calafrios;
- sistema respiratório: raramente - falta de ar, depressão do centro respiratório, hipoventilação;
- reações alérgicas: raramente - urticária, erupção cutânea.
Overdose
Os principais sintomas de uma sobredosagem de bupraxona estão associados à buprenorfina que contém. Eles se manifestam como sedação, náusea, vômito, sonolência, depressão respiratória e miose.
Terapia: estimulação verbal e física do paciente, tratamento sintomático, incluindo terapia de infusão, uso de oxigênio, administração parenteral de naloxona (uma única administração intramuscular ou intravenosa é recomendada em uma dose de 0,4–2 mg com administração repetida após 2-3 minutos para uma dose total de 10 mg e Mais). Devido à alta afinidade da buprenorfina para os receptores opioides, doses mais altas de naloxona devem ser usadas do que em casos de morfina e outro envenenamento por agonista opioide completo. Às vezes, é prescrita ventilação assistida e artificial.
Instruções Especiais
A naloxona é incluída no Bupraxona para aumentar a segurança do abuso de drogas. Em casos de uso não medicinal da droga, a naloxona bloqueia os efeitos da buprenorfina, que interfere na ação do abuso de drogas. Com a dependência física de opioides, isso pode levar a sintomas de abstinência.
Em caso de comprometimento da função hepática, a duração e a intensidade da ação da Bupraxona podem variar, portanto, o uso do medicamento nesses pacientes deve ser realizado sob a supervisão de um especialista.
A nicotina ajuda a reduzir a atividade farmacológica da Bupraxona.
Em caso de administração acidental / deliberada do medicamento em crianças, pode desenvolver-se depressão respiratória, que pode levar à morte.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
A condução durante o período da terapêutica com Bupraxone deve ser abandonada.
Aplicação durante a gravidez e lactação
A bupraxona não é prescrita durante a gravidez / lactação.
O risco potencial da droga para humanos é desconhecido. Não foram realizados estudos controlados em mulheres grávidas.
A buprenorfina, mesmo quando usada brevemente no final da gravidez, pode causar depressão respiratória no recém-nascido. A terapia de longo prazo durante os últimos três meses de gravidez pode causar sintomas de abstinência em recém-nascidos (incluindo hipertensão, tremores, agitação neonatal, convulsões ou mioclonia). Na maioria das vezes, a síndrome pós-parto dura de várias horas a vários dias.
Não há dados para confirmar ou negar que a naloxona é excretada no leite materno. A buprenorfina e seus metabólitos são excretados do corpo através do leite materno.
Em estudos em ratos, verificou-se que a buprenorfina inibe a lactação. Além disso, estudos têm demonstrado opressão da fertilidade feminina, quando administrada em doses muitas vezes superiores à dose diária média para humanos.
Uso infantil
Bupraxone não é prescrito para pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Bupraxone para insuficiência renal deve ser usado sob supervisão médica.
Por violações da função hepática
A bupraxona para a insuficiência hepática deve ser usada sob supervisão médica.
Uso em idosos
Para pacientes idosos / senis, os comprimidos de Bupraxone são prescritos com cautela.
Interações medicamentosas
- etanol, ansiolíticos, anestésicos gerais, sedativos, hipnóticos, anti-histamínicos, antipsicóticos, benzodiazepínicos, fenotiazinas e outros tranqüilizantes: A bupraxona potencializa sua ação;
- inibidores da monoamina oxidase: no contexto do uso combinado, pode ocorrer hipertensão arterial, convulsões, hipertermia maligna, coma;
- agonistas opioides completos: possível desenvolvimento de uma síndrome de abstinência de opiáceos;
- ácido valpróico / valproato de sódio: há aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central;
- outros analgésicos: é provável um aumento da pressão do líquido cefalorraquidiano e, portanto, o uso de Bupraxone requer cautela nos casos em que a pressão do líquido cefalorraquidiano pode ser aumentada, uma vez que a buprenorfina pode levar a uma mudança no nível de consciência e miose;
- medicamentos que inibem a atividade da isoenzima CYP3A4 (macrolídeos, cetoconazol, eritromicina e outros), inibidores da protease do HIV (ritonavir): com o uso simultâneo, é possível potencializar os efeitos da buprenorfina e aumentar sua duração, enquanto um ajuste de dose de um ou ambos os medicamentos é necessário;
- indutores da isoenzima CYP3A4 (incluindo rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina): a concentração plasmática de buprenorfina no sangue pode diminuir; a interação da buprenorfina com todos os indutores da isoenzima CYP3A4 não foi estudada, portanto, é recomendado monitorar o estado dos pacientes quanto a sintomas e sinais de abstinência;
- medicamentos fitoterápicos: podem afetar a atividade farmacológica da buprenorfina; quando combinada com a erva de São João (é um indutor da isoenzima CYP3A4), é provável uma diminuição na concentração plasmática de buprenorfina no sangue;
- etanol: no contexto do uso simultâneo, há um aumento da inibição do sistema nervoso central pela buprenorfina, durante o período de terapia, o álcool deve ser descartado.
Análogos
Os análogos da bupraxona são Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 4 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Bupraxone
Praticamente não há comentários sobre o Bupraxone, a droga está incluída na lista de entorpecentes e psicotrópicos, cuja circulação na Federação Russa é limitada.
Preço do bupraxone nas farmácias
Como o medicamento não está disponível nas farmácias, o preço do Bupraxone é desconhecido.
O custo aproximado de análogos: Nurofen Plus (12 comprimidos) - 359 rublos, Sedal-M (20 comprimidos) - 250 rublos.
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
