Bupraxon - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Avaliações, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Bupraxon

Bupraxon: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Bupraxon

Código ATX: N02AE01

Ingrediente ativo: naloxona (naloxona) + buprenorfina (buprenorfina)

Fabricante: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-11

A bupraxona é um analgésico sublingual combinado.

Forma de liberação e composição

Forma posológica - comprimidos sublinguais: brancos, biconvexos, redondos (em caixa de papelão 1 ou 2 blisters de 10 comprimidos e instruções de uso de Bupraxone).

Composição para 1 comprimido:

• substâncias ativas: buprenorfina - 0,2 mg (cloridrato de buprenorfina - 0,216 mg); 0,2 mg de naloxona (cloridrato de naloxona 0,222 mg);
• componentes auxiliares: dióxido de silício coloidal - 0,6 mg; lactose mono-hidratada - 27,729 mg; amido de batata - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; crospovidona - 1,8 mg; polivinilpirrolidona de baixo peso molecular povidona médica - 1,233 mg; estearato de magnésio - 0,6 mg; ácido cítrico mono-hidratado (ou ácido cítrico em termos de ácido cítrico mono-hidratado) - 0,6 mg.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A bupraxona é uma combinação de medicamentos que contém buprenorfina e naloxona. A ação farmacológica na administração sublingual é determinada pelas propriedades da buprenorfina.

Após o uso sublingual de Bupraxone, o efeito da buprenorfina leva cerca de 30 minutos. O efeito máximo se desenvolve após 3 horas. A duração do efeito analgésico é de até cinco horas.

Buprenorfina

A buprenorfina pertence ao grupo dos analgésicos opioides - derivados semissintéticos da tebaína, é um antagonista parcial dos receptores κ-opioides e um agonista parcial do subtipo dos receptores β-opioides.

Em termos da gravidade do efeito analgésico quando usado em doses equivalentes, a buprenorfina é semelhante à morfina. Como um agonista parcial dos receptores opióides, causa depressão respiratória e tem efeito nos músculos lisos, embora em menor extensão do que a morfina e outros opiáceos. Em comparação com eles, tem menos potencial para dependência física. Ao mesmo tempo, certo potencial aditivo de uma substância está associado à ativação de receptores opioides µ.

Naloxona

A naloxona é um antagonista do receptor opioide que atenua / elimina efetivamente os efeitos dos opioides e opiáceos. Sua ação visa restaurar a respiração, reduzindo os efeitos sedativos e euforizantes. Pode levar ao desenvolvimento de síndrome de abstinência de opiáceos quando administrados anteriormente para alívio da dor ou em pacientes com dependência de drogas e em uso de analgésicos opioides.

Os efeitos farmacológicos ocorrem apenas no caso de administração parentérica (intravenosa, intramuscular, subcutânea). Se a naloxona for aplicada por via sublingual, dificilmente entrará na circulação sistêmica e não terá efeito farmacodinâmico.

A substância, quando tomada por via oral, praticamente não apresenta atividade farmacológica, com administração oral e parenteral, a relação da eficácia da naloxona é de 1 ÷ 50.

Farmacocinética

Buprenorfina

A buprenorfina é bem absorvida após administração sublingual. A biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 50–55%. Após a administração de uma dose de 0,4 mg, a C _máx (concentração máxima) da substância no plasma sanguíneo é em média 1,13 ng / ml e é atingida em 2 horas.

A substância penetra bem através da barreira hematoencefálica. Liga-se às proteínas do plasma sanguíneo a um nível de 96%, principalmente com α- e β-globulinas. O V _d (volume de distribuição) é de 2,5 litros, o que confirma sua captura ativa pelos tecidos e órgãos.

O metabolismo da buprenorfina ocorre no fígado por N-desalquilação, com formação de norbuprenorfina (com a participação da isoenzima CYP3A4), seguida de glucuronidação e formação de conjugados com ácido glucurônico. O principal metabólito é a norbuprenorfina, que também é glucuronidada. Não possui atividade analgésica significativa.

T _1/2 (meia-vida) de uma substância do plasma sanguíneo está na faixa de 24 a 42 horas. Os metabólitos são excretados pelos rins e bile (30 e 69%, respectivamente). Apenas cerca de 1% da buprenorfina é excretada inalterada.

Naloxona

A naloxona por via sublingual praticamente não é absorvida. A biodisponibilidade sistêmica é inferior a 5%. A concentração plasmática no sangue não é significativa. A substância liga-se às proteínas do plasma sanguíneo a um nível de 45%, a ligação ocorre principalmente com a albumina.

Foi estabelecido que a naloxona, quando administrada por via sublingual, tem uma biodisponibilidade baixa (em torno de 9 ± 6%). A pequena quantidade absorvida de naloxona não cria concentrações terapêuticas no plasma sanguíneo e não afeta os efeitos e o metabolismo da buprenorfina.

A substância sofre metabolismo rápido no fígado e glucuronidação direta em naloxona-3-glucuronida, bem como redução (no grupo 6-oxo) e N-desalquilação.

T _{1/2 de} naloxona é dentro de 2-12 horas. A excreção dos metabólitos é realizada principalmente pelos rins.

Indicações de uso

• síndrome da dor pós-operatória (intensidade moderada a grave);
• síndrome de dor causada por queimaduras e ferimentos;
• preparação e implementação de procedimentos de diagnóstico.

Contra-indicações

Absoluto:

• condições que são acompanhadas por depressão pronunciada do sistema nervoso central ou do centro respiratório, ou nas quais é possível o desenvolvimento de distúrbios respiratórios;
• uso combinado com inibidores da monoamina oxidase, tanto durante todo o período de uso dessas drogas, quanto por mais 14 dias após sua retirada;
• mucosite, estomatite, lesões da mucosa oral de natureza ulcerativo-necrótica e inflamatória;
• dependência de drogas, incluindo opióides;
• cor pulmonale descompensado;
• traumatismo crâniano;
• íleo paralítico;
• estado asmático, asma brônquica;
• condições convulsivas;
• intoxicação alcoólica aguda;
• arritmias cardíacas, incluindo taquicardia paroxística supraventricular e ventricular, fibrilação atrial, extrassístole;
• deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
• doenças cirúrgicas agudas dos órgãos abdominais (o uso é contra-indicado até que o diagnóstico seja estabelecido);
• gravidez e lactação;
• idade até 18 anos;
• intolerância individual aos componentes da droga.

Parente (os comprimidos de Bupraxon são prescritos sob supervisão médica):

• insuficiência renal / hepática;
• mixedema;
• depressão do sistema nervoso central;
• hipotireoidismo;
• hiperplasia da próstata;
• psicose tóxica;
• alcoolismo;
• insuficiência respiratória e adrenal;
• estenoses da uretra;
• idade idosa e senil.

Bupraxon, instruções de uso: método e dosagem

A bupraxona destina-se à administração sublingual. Os comprimidos devem ser mantidos debaixo da língua até serem completamente absorvidos.

A dose do medicamento e a duração da terapia são selecionadas pelo médico individualmente.

Dose única - 1 ou 2 comprimidos (máximo). Durante o dia, é possível reaplicar a Bupraxona na mesma dose a cada 6–8 horas (máximo de 8 comprimidos por dia).

A redução da dose de Bupraxone é necessária para pacientes idosos, pacientes com condições hipovolêmicas, o risco de patologia cirúrgica, bem como quando combinado com sedativos e outros analgésicos narcóticos.

Para evitar supressão excessiva da atividade do centro respiratório e depressão do sistema nervoso central, Bupraxone deve ser usado em doses reduzidas no contexto da ação de hipnóticos, anestésicos gerais, ansiolíticos, antipsicóticos e antidepressivos.

Efeitos colaterais

Os eventos adversos que ocorrem durante o uso de Bupraxone são devidos à ação farmacológica do componente ativo da buprenorfina.

Possíveis efeitos colaterais [> 10% - muito comuns; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01% - muito raro)]:

• órgãos dos sentidos: muitas vezes - visão turva, miose, diplopia; muito raramente - conjuntivite;
• sistema digestivo: frequentemente - náusea; raramente - constipação, vômito, xerostomia;
• sistema nervoso: muitas vezes - sedação; frequentemente - fraqueza, dor de cabeça, tontura; raramente - zumbido, fadiga / fraqueza, letargia, confusão, sonolência, nervosismo, psicose, depressão, fala arrastada, desaceleração da velocidade das reações motoras e mentais, euforia, parestesia; com uso prolongado - ocorrência de dependência e vício em opióides;
• sistema urinário: raramente - retenção urinária;
• pele: raramente - coceira, cianose;
• metabolismo: raramente - sudorese;
• sistema cardiovascular: frequentemente - aumento da pressão arterial; raramente - afrontamentos, bradicardia, taquicardia, frio / calafrios;
• sistema respiratório: raramente - falta de ar, depressão do centro respiratório, hipoventilação;
• reações alérgicas: raramente - urticária, erupção cutânea.

Overdose

Os principais sintomas de uma sobredosagem de bupraxona estão associados à buprenorfina que contém. Eles se manifestam como sedação, náusea, vômito, sonolência, depressão respiratória e miose.

Terapia: estimulação verbal e física do paciente, tratamento sintomático, incluindo terapia de infusão, uso de oxigênio, administração parenteral de naloxona (uma única administração intramuscular ou intravenosa é recomendada em uma dose de 0,4–2 mg com administração repetida após 2-3 minutos para uma dose total de 10 mg e Mais). Devido à alta afinidade da buprenorfina para os receptores opioides, doses mais altas de naloxona devem ser usadas do que em casos de morfina e outro envenenamento por agonista opioide completo. Às vezes, é prescrita ventilação assistida e artificial.

Instruções Especiais

A naloxona é incluída no Bupraxona para aumentar a segurança do abuso de drogas. Em casos de uso não medicinal da droga, a naloxona bloqueia os efeitos da buprenorfina, que interfere na ação do abuso de drogas. Com a dependência física de opioides, isso pode levar a sintomas de abstinência.

Em caso de comprometimento da função hepática, a duração e a intensidade da ação da Bupraxona podem variar, portanto, o uso do medicamento nesses pacientes deve ser realizado sob a supervisão de um especialista.

A nicotina ajuda a reduzir a atividade farmacológica da Bupraxona.

Em caso de administração acidental / deliberada do medicamento em crianças, pode desenvolver-se depressão respiratória, que pode levar à morte.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

A condução durante o período da terapêutica com Bupraxone deve ser abandonada.

Aplicação durante a gravidez e lactação

A bupraxona não é prescrita durante a gravidez / lactação.

O risco potencial da droga para humanos é desconhecido. Não foram realizados estudos controlados em mulheres grávidas.

A buprenorfina, mesmo quando usada brevemente no final da gravidez, pode causar depressão respiratória no recém-nascido. A terapia de longo prazo durante os últimos três meses de gravidez pode causar sintomas de abstinência em recém-nascidos (incluindo hipertensão, tremores, agitação neonatal, convulsões ou mioclonia). Na maioria das vezes, a síndrome pós-parto dura de várias horas a vários dias.

Não há dados para confirmar ou negar que a naloxona é excretada no leite materno. A buprenorfina e seus metabólitos são excretados do corpo através do leite materno.

Em estudos em ratos, verificou-se que a buprenorfina inibe a lactação. Além disso, estudos têm demonstrado opressão da fertilidade feminina, quando administrada em doses muitas vezes superiores à dose diária média para humanos.

Uso infantil

Bupraxone não é prescrito para pacientes com menos de 18 anos de idade.

Com função renal prejudicada

Bupraxone para insuficiência renal deve ser usado sob supervisão médica.

Por violações da função hepática

A bupraxona para a insuficiência hepática deve ser usada sob supervisão médica.

Uso em idosos

Para pacientes idosos / senis, os comprimidos de Bupraxone são prescritos com cautela.

Interações medicamentosas

• etanol, ansiolíticos, anestésicos gerais, sedativos, hipnóticos, anti-histamínicos, antipsicóticos, benzodiazepínicos, fenotiazinas e outros tranqüilizantes: A bupraxona potencializa sua ação;
• inibidores da monoamina oxidase: no contexto do uso combinado, pode ocorrer hipertensão arterial, convulsões, hipertermia maligna, coma;
• agonistas opioides completos: possível desenvolvimento de uma síndrome de abstinência de opiáceos;
• ácido valpróico / valproato de sódio: há aumento do efeito inibitório no sistema nervoso central;
• outros analgésicos: é provável um aumento da pressão do líquido cefalorraquidiano e, portanto, o uso de Bupraxone requer cautela nos casos em que a pressão do líquido cefalorraquidiano pode ser aumentada, uma vez que a buprenorfina pode levar a uma mudança no nível de consciência e miose;
• medicamentos que inibem a atividade da isoenzima CYP3A4 (macrolídeos, cetoconazol, eritromicina e outros), inibidores da protease do HIV (ritonavir): com o uso simultâneo, é possível potencializar os efeitos da buprenorfina e aumentar sua duração, enquanto um ajuste de dose de um ou ambos os medicamentos é necessário;
• indutores da isoenzima CYP3A4 (incluindo rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina): a concentração plasmática de buprenorfina no sangue pode diminuir; a interação da buprenorfina com todos os indutores da isoenzima CYP3A4 não foi estudada, portanto, é recomendado monitorar o estado dos pacientes quanto a sintomas e sinais de abstinência;
• medicamentos fitoterápicos: podem afetar a atividade farmacológica da buprenorfina; quando combinada com a erva de São João (é um indutor da isoenzima CYP3A4), é provável uma diminuição na concentração plasmática de buprenorfina no sangue;
• etanol: no contexto do uso simultâneo, há um aumento da inibição do sistema nervoso central pela buprenorfina, durante o período de terapia, o álcool deve ser descartado.

Análogos

Os análogos da bupraxona são Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 4 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Bupraxone

Praticamente não há comentários sobre o Bupraxone, a droga está incluída na lista de entorpecentes e psicotrópicos, cuja circulação na Federação Russa é limitada.

Preço do bupraxone nas farmácias

Como o medicamento não está disponível nas farmácias, o preço do Bupraxone é desconhecido.

O custo aproximado de análogos: Nurofen Plus (12 comprimidos) - 359 rublos, Sedal-M (20 comprimidos) - 250 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!