Ondansetron
Ondansetron: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Ondansetron
Código ATX: A04AA01
Ingrediente ativo: ondansetron (ondansetron)
Produtor: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rússia), CJSC FarmFirma SOTEX (Rússia), OJSC "Biochemist" (Rússia), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rússia), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rússia), etc.
Descrição e atualização da foto: 01.07.2019
Preços nas farmácias: a partir de 122 rublos.
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Ondansetron é um medicamento antiemético, um antagonista do receptor da serotonina.
Forma de liberação e composição
Formas de dosagem do medicamento:
- solução para administração intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): incolor ou levemente colorida, transparente (2 ou 4 ml cada em ampolas de vidro neutro; em uma caixa de papelão de 3, 5, 10 ampolas ou em uma caixa de papelão com divisórias 1 ampola, em embalagens blister de 1, 3, 5, 10 ampolas, em caixa de papelão 1 ou 2 embalagens blister Um conjunto com ampolas sem anel de ruptura ou ponto de ruptura inclui uma faca de ampola ou um escarificador para abri-las);
- comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos; a casca é rosa, o núcleo é branco (para uma dosagem de 8 mg); a casca é amarela, o núcleo é branco (para uma dosagem de 4 mg) (10 unidades em blisters, em uma caixa de papelão 1 ou 2 pacotes).
Composição para 1 ml de solução:
- substância ativa: cloridrato de ondansetron di-hidratado (em termos de ondansetron) - 2 mg;
- componentes auxiliares: cloreto de sódio, água para preparações injetáveis, solução de ácido clorídrico 1M para pH 3,0-4,0.
Composição para 1 comprimido:
- substância ativa: cloridrato de ondansetron di-hidratado (em termos de ondansetron) - 4 ou 8 mg;
- componentes auxiliares: celulose microcristalina, carboximetilamido de sódio, lactose (açúcar do leite), estearato de magnésio;
- invólucro do filme: dióxido de titânio, hipromelose, polissorbato 80, para uma dosagem de 8 mg - corante azorubina (carmoisina), para uma dosagem de 4 mg - corante amarelo quinolina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O componente ativo do Ondansetron é um antagonista seletivo do receptor da serotonina (5-HT3), que previne e trata as náuseas / vômitos no pós-operatório, bem como as causadas pela quimioterapia e radioterapia citostática.
O uso de drogas citotóxicas pode aumentar o nível de serotonina, que, ao ativar as fibras aferentes vagais contendo os receptores 5-HT 3, causa o reflexo de gag. Ondansetron inibe a necessidade reflexiva de vomitar, bloqueando os receptores 5-HT3 no nível da neurotransmissão nos sistemas nervosos central e periférico. O medicamento não prejudica a coordenação dos movimentos, não tem efeito sedativo, não reduz a capacidade de trabalho, não altera a concentração de prolactina no plasma e tem atividade ansiolítica.
Farmacocinética
Características farmacocinéticas do ondansetron após administração intramuscular:
- absorção: após a injeção, a concentração plasmática máxima (T Cmax) é atingida em 10 minutos;
- distribuição: ondansetron liga-se às proteínas plasmáticas em 70-76%, seu volume de distribuição (V d) após administração parenteral em pacientes adultos é de ~ 140 L;
- metabolismo: a droga é metabolizada no fígado;
- excreção: inalterada na urina, ≤ 5% da droga é excretada; meia-vida (T 1/2) ~ 3 horas, em pacientes idosos este indicador aumenta para 5 horas, e na insuficiência hepática grave - até 15-20 horas. Insuficiência renal grave com depuração da creatinina (CC) <15 ml / min pode causar um aumento na meia-vida em 4-5 horas, mas esse aumento não tem significado clínico.
Características farmacocinéticas do ondansetron quando tomado por via oral:
- absorção: a substância é totalmente absorvida no trato gastrointestinal; T Cmax é ~ 1,5 h; a biodisponibilidade do ondansetron aumenta um pouco com a ingestão simultânea de alimentos, mas os antiácidos não afetam esse indicador;
- distribuição: ondansetron liga-se às proteínas plasmáticas em 70-76%, V d ~ 140 l;
- metabolismo: a droga sofre eliminação pré-sistêmica (efeito da primeira passagem pelo fígado);
- excreção: T 1/2 é de 3 horas, em pacientes idosos pode chegar a 5 horas, e com insuficiência hepática grave - 15–20 horas. É excretado da circulação sistêmica principalmente devido ao metabolismo hepático, que ocorre com a participação das enzimas microssomais CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Na urina, <5% da dose administrada é excretada na forma inalterada.
Com a administração repetida de ondansetron, seus parâmetros farmacocinéticos não se alteram.
Categorias especiais de pacientes:
- insuficiência renal moderada (CC = 15-60 ml / min): redução da depuração sistêmica e Vd, resultando em aumento de T 1/2 em até 5,4 horas, mas sem afetar a eficácia do medicamento;
- disfunção renal grave (pacientes em hemodiálise crônica): as características farmacocinéticas do ondansetron praticamente não se alteram;
- disfunções hepáticas graves: a depuração sistêmica é significativamente reduzida, como resultado da meia-vida do ondansetron prolongada para 15–32 horas, a biodisponibilidade oral atinge 100% devido a uma diminuição no metabolismo pré-sistêmico;
- idade avançada: a biodisponibilidade pode aumentar até 65%, meia-vida - até 5 horas;
- idade das crianças: os valores de clearance e V d dependem da faixa etária das crianças; o ajuste da dose é necessário levando em consideração o peso corporal da criança (0,1 mg / kg, mas não mais que 4 mg por administração), o que compensa essas alterações e normaliza a exposição sistêmica ao ondansetron;
- sexo feminino: há maior absorção com a administração oral da droga, bem como diminuição do clearance sistêmico e V d.
Indicações de uso
Ondansetron é recomendado para a prevenção e alívio de náuseas e vômitos causados por quimioterapia citostática ou radioterapia, bem como ocorridos no período pós-operatório.
Contra-indicações
Absoluto:
- Durante a gravidez e amamentação;
- crianças menores de 2 anos de idade (para solução), até 3 anos (para comprimidos na dosagem de 4 mg), até 12 anos (para comprimidos na dosagem de 8 mg);
- hipersensibilidade individual ao ondansetron ou a outros componentes do medicamento.
Comprimidos em uma dosagem de 4 mg são prescritos com cautela para intolerância hereditária à lactose, deficiência congênita de lactase ou má absorção de glicose-galactose.
Instruções para o uso de Ondansetron: método e dosagem
A dose diária padrão de ondansetron para pacientes adultos é de 8 a 24 mg.
Solução para administração i / v e i / m
Ondansetron solução destina-se à administração parenteral (por via intravenosa ou intramuscular).
Regimes de dosagem recomendados para terapia anticâncer citostática:
- pacientes adultos (com emetogenicidade moderada de quimioterapia ou radioterapia): imediatamente antes do procedimento, 8 mg por via intravenosa, lenta ou intramuscular;
- pacientes adultos (com alta emetogenicidade de quimioterapia ou radioterapia): imediatamente antes do procedimento, 8 mg por via intravenosa, lentamente, após o procedimento, mais duas injeções intravenosas de 8 mg, cada uma das quais realizada com intervalo de 2-4 horas, ou infusão contínua na dose de 24 mg a uma taxa de 1 mg / h por 24 horas, ou imediatamente antes do procedimento, 16–32 mg, diluído em 50–100 ml de solução para infusão, em infusão de 15 minutos;
- crianças maiores de 2 anos: imediatamente antes do procedimento, 5 mg / m 2 de superfície corporal são injetados por via intravenosa.
Para aumentar a eficácia do ondansetron, uma única administração intravenosa de um glicocorticoide (dexametasona 20 mg) é recomendada antes do início da quimioterapia.
Regimes de dosagem recomendados para prevenir náuseas e vômitos no período pós-operatório:
- pacientes adultos: no início da introdução da anestesia, bem como para o alívio de náuseas e vômitos que possam ocorrer no futuro, 4 mg uma vez por via intramuscular ou por via intravenosa lenta;
- crianças com mais de 2 anos de idade: antes ou depois da introdução da anestesia para prevenir náuseas e vômitos pós-operatórios, bem como para aliviar náuseas e vômitos que ocorram no futuro, 0,1 mg / kg (máximo até 4 mg) IV lentamente.
Não administre mais de 4 mg de ondansetron por via intramuscular na mesma área do corpo.
Há pouca experiência na prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios em crianças menores de 2 anos de idade.
Para diluir a solução de Ondansetron, é permitido o uso de solução de NaCl a 0,9%; Solução de Ringer; Solução de dextrose a 5%; Solução de KCl a 0,3% + solução de NaCl a 0,9%; Solução de KCl 0,3% + solução de dextrose 5%.
Comprimidos revestidos por filme
Os comprimidos de Ondansetron são tomados por via oral.
Regimes de dosagem recomendados para terapia anticâncer citostática:
- pacientes adultos e crianças com mais de 12 anos de idade (com emetogenicidade moderada de quimioterapia ou radioterapia): 1–2 horas antes do início do procedimento, 8 mg cada, seguido de administração oral de outros 8 mg após 12 horas; não há dados sobre o uso do medicamento em crianças menores de 12 anos com radioterapia;
- crianças 4-11 anos de idade (em quimioterapia moderada emético ou radioterapia): para 1 / 2 h antes de iniciar o procedimento de 4 mg, seguida de mais 4 mg interiormente depois de 8 horas;
- pacientes adultos (com alta emetogenicidade de quimioterapia ou radioterapia): 1-2 horas antes do início do procedimento, 24 mg de ondansetron simultaneamente com 12 mg de dexametasona em seu interior; não há dados sobre o uso da droga em crianças.
Para prevenir o vômito tardio / prolongado, é necessário continuar tomando os comprimidos por 5 dias após o término da terapia principal 2 vezes ao dia: adultos - 8 mg, crianças - 4 mg.
Para a prevenção e o alívio de náuseas e vômitos pós-operatórios, pacientes adultos recebem 16 mg de ondansetrona por via oral 1 hora antes da anestesia geral. Para tanto, o medicamento é prescrito para crianças apenas na forma de solução para administração parenteral.
Efeitos colaterais
- sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, distúrbios do movimento espontâneo e convulsões;
- sistema digestivo: boca seca, soluços, diarréia / constipação; às vezes - um aumento assintomático transitório nos níveis de transaminase sérica;
- sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia, dor no peito (acompanhada, em alguns casos, por depressão do segmento ST), redução da pressão arterial (pressão arterial);
- órgão da visão: diminuição temporária da acuidade visual;
- dados de estudos laboratoriais e instrumentais: hipocalemia, para comprimidos - hipercreatininemia;
- reações de hipersensibilidade: broncoespasmo, laringoespasmo, urticária, angioedema, anafilaxia;
- outras reações: sensação de calor, rubor facial;
- reações locais com administração parenteral: vermelhidão, ardor e dor no local da injeção.
Overdose
Os sintomas de uma sobredosagem com ondansetrom são obstipação, deficiência visual, diminuição da pressão arterial e um episódio vasovagal com AV (bloqueio atrioventricular) grau II. Todos esses efeitos são transitórios e totalmente reversíveis.
Recomenda-se a realização de terapia sintomática e de suporte, não há informações sobre um antídoto específico, o uso de ipeca é ineficaz devido ao efeito antiemético do ondansetron.
Instruções Especiais
Em pacientes com hipersensibilidade a outros antagonistas seletivos do receptor 5HT3, o uso de ondansetron pode desenvolver efeitos semelhantes.
Após o uso do medicamento, é necessário monitoramento constante dos pacientes com sinais de obstrução intestinal, pois o ondansetron pode causar constipação.
A solução para perfusão deve ser preparada imediatamente antes da utilização. Se necessário, é permitido armazenar a solução para perfusão acabada a uma temperatura de 2 a 8 ° C durante não mais do que 24 horas.
Sob iluminação normal ou luz natural, a solução injetável diluída é estável por pelo menos 24 horas, portanto, durante a infusão, não é necessário proteger o medicamento da luz.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
De acordo com testes psicomotores, ondansetron não afeta a capacidade de controlar mecanismos complexos e não tem efeito sedativo no corpo. Mas é necessário levar em consideração o perfil dos efeitos colaterais por parte do sistema nervoso ao decidir se deve se envolver em atividades que requeiram maior concentração de atenção e aumento da tensão das funções psicomotoras.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Ondansetron é proibido para uso por mulheres grávidas e lactantes.
Uso infantil
Na prática pediátrica, devido a dados insuficientes sobre a eficácia e segurança da terapia, o uso do medicamento na forma de solução é contra-indicado - para o tratamento de crianças menores de 2 anos; comprimidos na dosagem de 4 mg - para o tratamento de crianças com menos de 3 anos de idade; comprimidos na dosagem de 8 mg - para o tratamento de crianças com menos de 12 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Pacientes com função renal comprometida não precisam ajustar o regime de dosagem ou a via de administração do medicamento.
Por violações da função hepática
Com comprometimento moderado e grave da função hepática, a depuração do ondansetron é significativamente reduzida e sua meia-vida no soro sanguíneo aumenta, portanto, a dose diária máxima não deve exceder 8 mg.
Uso em idosos
A correção da dosagem do medicamento não é necessária para pacientes idosos.
Interações medicamentosas
- indutores do citocromo P 450 (isoenzimas CYP2D6 e CYP3A) - carbamazepina, carisoprodol, barbitúricos, griseofulvina, glutetimida, óxido de dinitrogênio, papaverina, fenitoína (possivelmente outras hidantoínas), fenilbutazona, rifmpidicina, tolamampidicina; inibidores do citocromo P 450 (isoenzimas de CYP2D6 e CYP3A) - antibióticos macrolídeos, alopurinol, antidepressivos - inibidores da monoamina oxidase (MAO), cimetidina, cloranfenicol, anticoncepcionais orais contendo estrogênios, diltiazem, ácido flaproico sódico, valquinol sódico lovastatina, cetoconazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, quinina, quinidina, verapamil: precaução é necessária quando usado junto com ondansetron;
- etanol, temazepam, furosemida e propofol: não interagem com ondansetron;
- tramadol: pode reduzir seu efeito analgésico.
Análogos
Análogos de Ondansetron são: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, etc.
Termos e condições de armazenamento
Guarde em local escuro, fora do alcance das crianças. Temperatura de armazenamento: comprimidos - até 25 ° С, solução 15–25 ° С.
Prazo de validade: comprimidos - 2 anos, solução - 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Ondansetron
A maioria das revisões do Ondansetron por pacientes e profissionais médicos indica a alta eficácia do medicamento, independentemente da forma farmacêutica. Os médicos observam a prevenção do vômito em 70-80% dos pacientes devido ao seu uso.
O preço do Ondansetron nas farmácias
O preço aproximado do Ondansetron, dependendo do fabricante, é: comprimidos de 8 mg (10 unidades por embalagem) - 330 rublos, ampolas de 4 ml (5 unidades por embalagem) - 299-352 rublos.
Ondansetron: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Ondansetron 2 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 2 ml 5 pcs. 122 RUB Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 2 ml 5 pcs. 139 RUB Comprar |
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Solução Ondansetron para em. 0,2% 2ml 5 pcs. 177 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 4 ml 5 pcs. 177 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 4 ml 5 pcs. 177 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 4 ml 5 pcs. 179 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solução para administração intravenosa e intramuscular 2 ml 5 pcs. 216 r Comprar |
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Solução de ondansetrom para injeção intravenosa e intramuscular. 0,2% 4ml 5 pcs. 364 RUB Comprar |
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Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
