GIZAAR Forte - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos De Tablets

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: HYZAAR Forte

Código ATX: C09DA01

Ingrediente ativo: losartan (Losartan) + hidroclorotiazida (Hidroclorotiazida)

Produtor: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Holanda)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-09

Preços nas farmácias: a partir de 666 rublos.

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GIZAAR Forte é um agente anti-hipertensivo combinado.

Forma de liberação e composição

Forma de dosagem - comprimidos revestidos por película: oval, branco, gravado de um lado "745" (em um blister de 10 ou 14 pcs., Em uma caixa de papelão 5 blisters de 10 pcs. Ou 2 blisters de 14 pcs. E instruções sobre o uso de GIZAAR Forte).

Composição de 1 comprimido:

• substâncias ativas: losartan de potássio - 100 mg, hidroclorotiazida - 12,5 mg;
• componentes auxiliares: amido de milho pré-gelatinizado, lactose mono-hidratada, celulose microcristalina (Avicel PH102), estearato de magnésio;
• revestimento de filme: cera de carnaúba, hipromelose, hiprolose, dióxido de titânio (E171).

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

O GIZAAR Forte é um fármaco combinado cujas substâncias ativas, em combinação, têm um efeito hipotensor aditivo, baixando a pressão arterial (PA) em maior grau do que cada componente isoladamente, o que se deve a um efeito complementar.

A hidroclorotiazida (HCT) tem um efeito diurético, como resultado do aumento da atividade da renina plasmática (ARP), a secreção de aldosterona é estimulada, a concentração de angiotensina II (AT II) aumenta e o nível de potássio no soro sanguíneo diminui. O HCT promove algum aumento na concentração de ácido úrico no sangue.

Losartan bloqueia todos os efeitos fisiológicos de AT II, tem um efeito uricosúrico moderado e transitório. Ao suprimir os efeitos da aldosterona, reduz a perda de potássio causada pela ingestão de um diurético.

Quando usado em combinação, o losartan reduz a gravidade da hiperuricemia causada pelo HCT.

Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico com efeito anti-hipertensor.

O mecanismo do efeito anti-hipertensivo das tiazidas é desconhecido. Esses medicamentos geralmente não afetam o nível normal de pressão arterial.

O HCT afeta a reabsorção de eletrólitos nos túbulos renais distais. O aumento da excreção de íons sódio e cloro sob a ação da droga é aproximadamente o mesmo. A natriurese pode causar uma pequena perda de íons potássio e bicarbonato.

Após a administração oral do medicamento, o efeito diurético desenvolve-se em cerca de 2 horas, o máximo atinge em média 4 horas e dura 6-12 horas.

Losartan

A angiotensina II é um vasoconstritor poderoso, o principal hormônio ativo do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), bem como um elo fisiopatológico crucial no desenvolvimento da hipertensão arterial (HA). Ao se ligar aos receptores AT ₁ localizados em muitos tecidos (incluindo coração, rins, glândulas adrenais e tecido do músculo liso vascular), o AT II desempenha várias funções biológicas importantes, incluindo a liberação de aldosterona e vasoconstrição. Além disso, AT II promove a proliferação de células musculares lisas. O segundo tipo de receptores aos quais o AT II se liga são os receptores AT ₁, mas sua participação na regulação da função do sistema cardiovascular não foi estabelecida.

Losartan é um antagonista seletivo dos receptores AT ₁ da angiotensina II que, quando tomado por via oral, demonstra alta eficiência. Em condições in vitro e in vivo, o losartan e o E-3174 (seu metabólito carboxilado farmacologicamente ativo) bloqueiam todos os efeitos fisiológicos do AT II, independentemente de sua fonte e rota de síntese.

Losartan, ao contrário de alguns antagonistas de peptídeo AT II, não possui propriedades agonistas.

A droga se liga seletivamente aos receptores AT ₁. O losartan não se liga a receptores de outras hormonas e canais iónicos, que desempenham um papel importante na função do sistema cardiovascular, e também não tem efeito bloqueador sobre eles.

Além disso, a droga não inibe a enzima conversora de angiotensina (ACE, quininase II), que é responsável pela destruição da bradicinina. Portanto, o losartan não tem capacidade de exercer efeitos não diretamente relacionados ao bloqueio dos receptores AT ₁, como o desenvolvimento de edema e aumento dos efeitos mediados pela bradicinina.

Em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda, o medicamento (inclusive em combinação com HCT) reduz o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular. Este fato foi comprovado avaliando a incidência combinada de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, bem como a taxa de mortalidade por complicações cardiovasculares nesta categoria de pacientes.

Losartan suprime o aumento da pressão arterial sistólica e diastólica durante a infusão de AT II. Após tomar uma dose de 100 mg no momento de atingir a concentração plasmática máxima (_Cmax), a supressão de um aumento da pressão arterial é de aproximadamente 85%, após 24 horas (após uma dose única e múltiplas) - 26–39%.

No contexto da terapia com losartan, devido à eliminação do feedback negativo, manifestado pela supressão da secreção de renina pela angiotensina II, a atividade da renina plasmática (ARP) aumenta. Isso leva a um aumento na concentração plasmática de AT II. Com uso prolongado (em até 6 semanas) do medicamento na dose diária de 100 mg para hipertensão arterial no momento de atingir C _maxlosartan mostrou um aumento de 2 a 3 vezes no nível plasmático de AT II e, em alguns pacientes, um aumento ainda maior, especialmente com uma curta duração do tratamento (2 semanas). No entanto, no decorrer da terapia, o efeito hipotensor e uma diminuição da concentração plasmática de aldosterona apareceram após 2 e 6 semanas de tratamento, o que indica um bloqueio efetivo dos receptores AT II. Após a suspensão do losartan por 3 dias, o ARP e a concentração de AT II diminuíram para os valores observados antes do início de sua administração. O efeito de GIZAAR Forte na concentração de ARP e AT II é semelhante ao do losartan na dose de 50 mg.

Losartan é um antagonista específico de AT ₁-receptores da angiotensina II, por isso não inibe a ECA, uma enzima que inativa a bradicinina. Em um estudo com o objetivo de comparar os efeitos do losartan nas doses de 20 e 100 mg com os efeitos de um inibidor da ECA em termos de efeito sobre a angiotensina I (AT I), AT II e bradicinina, verificou-se que o losartan bloqueia os efeitos de AT I e AT II sem afetar as propriedades bradicinina. Isso se deve ao mecanismo específico de sua ação. O inibidor da ECA suprimiu a resposta ao AT I e aumentou a gravidade dos efeitos da bradicinina, sem afetar a gravidade da resposta ao AT II. Isso indica uma diferença farmacodinâmica entre losartan e inibidores da ECA. As concentrações plasmáticas de losartana e seu metabólito ativo, bem como o efeito hipotensor, dependem diretamente da dose administrada. O metabólito ativo do losartan também é um antagonista dos receptores da angiotensina II (ARA II), portanto, também contribui para a formação do efeito anti-hipertensivo.

Estudos em voluntários saudáveis (homens) que tomaram losartan na dose de 100 mg uma vez no contexto de uma dieta rica e pobre em sal não revelaram o efeito da droga na taxa de filtração glomerular (TFG), fração de filtração e fluxo plasmático renal efetivo. Losartan mostrou um efeito natriurético que foi mais pronunciado em indivíduos com dieta pobre em sal e não parecia estar associado à inibição da reabsorção precoce de sódio nos túbulos renais proximais. Além disso, o losartan contribuiu para um aumento transitório da excreção de ácido úrico pelos rins. Em pacientes com hipertensão e proteinúria (≥ 2 g / 24 h) sem diabetes mellitus, que receberam o medicamento por 8 semanas, começando com uma dose diária de 50 mg com um aumento gradual para 100 mg, houve uma diminuição significativa da proteinúria (de 42%).excreção fracionada de imunoglobulinas (IgG) e albumina. Nesses pacientes, o medicamento reduziu a fração de filtração e estabilizou a TFG.

Um estudo paralelo de 12 semanas acompanhou pacientes com insuficiência ventricular esquerda (classe funcional II - IV da NYHA), a maioria dos quais recebeu diuréticos e / ou glicosídeos cardíacos. Losartan foi usado em doses diárias de 2,5; 10, 25 e 50 mg. Seus efeitos foram comparados ao placebo. O fármaco em doses diárias de 25 e 50 mg demonstrou efeitos neuro-hormonais e hemodinâmicos positivos, que persistiram durante todo o período do estudo. Os efeitos neuro-hormonais incluíram diminuição dos níveis sanguíneos de norepinefrina e aldosterona. Os efeitos hemodinâmicos incluíram uma diminuição na pressão arterial sistêmica média, freqüência cardíaca (HR), resistência vascular periférica total (OPSR) e pressão capilar pulmonar em cunha, bem como um aumento no índice cardíaco. A incidência de hipotensão arterial nesses pacientes dependeu da dose de losartan.

Em geral, o losartan causou uma diminuição na concentração de ácido úrico no soro sanguíneo (na maioria dos casos, <0,4 mg / dL), que persistiu com a terapia prolongada. Em ensaios clínicos controlados, nos quais participaram pacientes com hipertensão, não foi registrado nenhum caso de necessidade de descontinuação do medicamento devido ao aumento da concentração de creatinina ou dos níveis de potássio sérico.

Em pacientes com hipertensão, o losartan em doses diárias de até 150 mg não causou alterações clinicamente significativas na concentração de glicose no sangue e triglicerídeos em jejum, colesterol total e colesterol de lipoproteína de alta densidade.

Losartan não tem efeito sobre os reflexos autonômicos. Não mostra um efeito de longo prazo na concentração plasmática de norepinefrina.

Em mulheres pós-menopáusicas com hipertensão, que receberam o medicamento durante 4 semanas na dose de 50 mg por dia, não houve efeito nos níveis sistémico e renal das prostaglandinas.

Farmacocinética

As principais características farmacocinéticas da hidroclorotiazida:

• distribuição: penetra na barreira placentária, excreta-se no leite materno, não penetra na barreira hematoencefálica;
• Excreção: o HCT não é metabolizado no corpo humano e é rapidamente excretado pelos rins. T _½ varia aproximadamente no intervalo de 5,6-14,8 horas. Não menos que 61% da dose administrada por via oral é excretada inalterada em 24 horas.

As principais características farmacocinéticas do losartan:

• absorção: após administração oral, é bem absorvido, depois sofre metabolismo primário ao passar pelo fígado, de onde se formam um metabólito carboxilado ativo (E-3174) e metabólitos farmacologicamente inativos. A biodisponibilidade sistêmica do losartan nesta forma de dosagem é de aproximadamente 33%. Com _max losartan e E-3174, em média, eles são alcançados em 1 e 3-4 horas, respectivamente. A ingestão alimentar simultânea não afeta significativamente o perfil do medicamento;
• distribuição: o losartan e seu metabólito ativo são caracterizados por uma ligação elevada com as proteínas plasmáticas (principalmente albumina) - não inferior a 99%. O volume de distribuição (V _d) do losartan é de 34 litros. Em estudos com ratos, a droga praticamente não penetrou na barreira hematoencefálica;
• metabolismo: aproximadamente 14% da dose de losartana é biotransformada no metabólito ativo. Após a administração intravenosa e a ingestão de losartana marcada com carbono radioativo (losartana ¹⁴ C), a radioatividade do plasma sanguíneo circulante se deve principalmente à presença de losartana e E-3174 nele. Aproximadamente 1% dos pacientes participantes dos estudos apresentaram baixa atividade de conversão de losartana em E-3174. Além do ativo, também são formados metabólitos inativos, sendo 2 principais, formados pela hidroxilação da cadeia lateral do butila, e 1 menor - N-2-tetrazol-glicuronídeo;
• excreção: a depuração plasmática de losartan e E-3174 é de 600 e 50 ml / min, respectivamente, a depuração renal é de 74 e 26 ml / min, respectivamente. Os rins excretaram aproximadamente 4% da dose inalterada e 6% da dose como um metabólito ativo. Losartan e E-3174 são caracterizados por farmacocinética linear em doses orais de até 200 mg. Suas concentrações plasmáticas diminuem polexponencialmente com uma meia-vida terminal (T _½) de aproximadamente 2 e 6-9 horas, respectivamente. Em pacientes que recebem a droga 1 vez por dia, 100 mg, não há acúmulo significativo de losartan ou E-3174 no plasma. Losartan e seus metabólitos são excretados pelos rins e pelos intestinos com a bile. Após a administração intravenosa ¹⁴Com losartana em homens, aproximadamente 43% da radioatividade é encontrada na urina e 50% da radioatividade nas fezes, após a ingestão de ¹⁴ C losartana, respectivamente, 35 e 58%.

Farmacocinética em grupos especiais de pacientes:

• idade avançada: as concentrações plasmáticas de losartan e E-3174, bem como a taxa de absorção de HCT, não diferem significativamente daquelas em pacientes mais jovens;
• sexo: em estudos conduzidos em mulheres com hipertensão, as concentrações plasmáticas de losartan foram 2 vezes maiores do que em homens com hipertensão. Os valores de concentração de E-3174 não diferiram. Essa diferença não tem significado clínico, portanto, não é necessário ajuste da dose do medicamento;
• função hepática: na cirrose hepática alcoólica leve e moderada, as concentrações plasmáticas de losartan e E-3174 foram 5 e 1,7 vezes maiores, respectivamente, do que em voluntários saudáveis;
• função renal: o nível plasmático de losartan em pacientes com depuração da creatinina (CC)> 10 ml / min não diferiu daquele em pacientes com função renal normal. No entanto, a AUC (área sob a curva de concentração-tempo) em pacientes em hemodiálise foi aproximadamente 2 vezes maior. As concentrações plasmáticas de E-3174 não se alteraram em pacientes com comprometimento funcional dos rins e em pacientes em hemodiálise. A hemodiálise não promove a eliminação do losartan ou do seu metabolito ativo do corpo.

Indicações de uso

• tratamento da hipertensão arterial em pacientes para os quais a terapia combinada é indicada;
• reduzir o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular associadas em pacientes com hipertrofia e hipertrofia ventricular esquerda (para uma redução cumulativa na incidência de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral e mortalidade por complicações cardiovasculares).

Contra-indicações

Absoluto:

• disfunção renal grave (CC inferior a 30 ml / min);
• anúria;
• disfunção hepática grave;
• síndrome de má absorção de glicose-galactose, deficiência de lactase, intolerância hereditária à lactose;
• idade até 18 anos;
• gravidez;
• período de lactação;
• administração simultânea de aliscireno em pacientes com diabetes mellitus;
• hipersensibilidade a qualquer componente de GIZAAR Forte ou outros derivados de sulfonamida.

Parente (os comprimidos de GIZAAR Forte devem ser usados com cautela):

• uma história de angioedema;
• hiperaldosteronismo primário;
• doenças cerebrovasculares;
• ataque agudo de miopia e glaucoma de ângulo fechado;
• estenose / estenose da artéria renal bilateral de uma artéria de um rim único;
• condição após o transplante renal;
• hipercalemia;
• isquemia cardíaca;
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• estenose aórtica / mitral;
• insuficiência cardíaca acompanhada de arritmias graves (com risco de vida);
• insuficiência cardíaca com insuficiência renal grave concomitante;
• volume reduzido de sangue circulante (BCC).

GIZAAR Forte, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de GIZAAR Forte devem ser tomados por via oral, independentemente das refeições.

A droga pode ser usada como monoterapia ou em combinação com outras drogas anti-hipertensivas.

Geralmente é recomendado para pacientes que, ao usar o medicamento GIZAAR (50 mg losartan + 12,5 mg de hidroclorotiazida), 1 comprimido uma vez ao dia por 2–4 semanas, não conseguem atingir o controle terapêutico adequado da doença.

GIZAAR Forte é prescrito 1 comprimido uma vez ao dia.

O efeito anti-hipertensivo geralmente se desenvolve dentro de 3 semanas da administração regular do medicamento.

GIZAAR Forte não deve ser usado como terapia inicial em pacientes com insuficiência renal moderada (CC 30-50 ml / min), em pessoas com volume sanguíneo circulante reduzido, bem como em idosos.

O medicamento é contra-indicado para o tratamento de pacientes com função renal gravemente comprometida (CC <30 ml / min) e função hepática gravemente comprometida. Não recomendado para pacientes em hemodiálise.

Efeitos colaterais

Em ensaios clínicos que estudaram a terapia com losartan e hidroclorotiazida, não houve efeitos colaterais específicos para o medicamento combinado. Os eventos adversos foram limitados aos já relatados com losartan e monoterapia com hidroclorotiazida. A incidência total de reações adversas ao usar esta combinação é comparável à de um placebo. A incidência de casos que requerem a descontinuação da terapia também foi comparável ao grupo placebo.

Em geral, a terapia combinada foi bem tolerada. As reações negativas resultantes foram geralmente leves e transitórias e não exigiram a descontinuação do tratamento.

Em pacientes com hipertensão arterial que participaram de ensaios clínicos controlados, a única reação adversa, com frequência 1% maior do que no grupo placebo, foi tontura.

Os efeitos colaterais mais comuns em pacientes com hipertensão e hipertrofia ventricular esquerda foram tontura (sistêmica e não sistêmica), fraqueza e aumento da fadiga.

Em ensaios clínicos, o uso pós-comercialização de losartan e hidroclorotiazida separadamente, bem como o uso pós-comercialização de GIZAAR Forte, foram relatados os seguintes efeitos colaterais:

• coração e vasos sanguíneos: palpitações, taquicardia, efeitos ortostáticos dependentes da dose, vasculite cutânea, angiite necrosante (vasculite);
• psique e sistema nervoso: dor de cabeça, enxaqueca, insônia, parestesia, disgeusia, ansiedade;
• sistema respiratório: congestão nasal, doenças dos seios da face (sinusite), faringite, tosse, infecções do trato respiratório superior, síndrome do desconforto respiratório (incluindo pneumonite e edema pulmonar);
• rim e trato urinário: função renal prejudicada, glicosúria, nefrite intersticial, insuficiência renal;
• sistema hematopoiético e sistema linfático: anemia (incluindo aplástica e hemolítica), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose;
• trato gastrointestinal: sialadenite (inflamação das glândulas salivares), dor abdominal, diarreia, constipação, dispepsia, náusea, vômito, cólica gastrointestinal, esofagite de refluxo, pancreatite;
• metabolismo e nutrição: distúrbios no equilíbrio dos eletrólitos do sangue (incluindo hiponatremia, hipocalemia), hiperuricemia, hiperglicemia, anorexia;
• fígado e vias biliares: icterícia (icterícia colestática intra-hepática), hepatite;
• tecido conjuntivo e músculo-esquelético: espasmos e cãibras musculares, dores nas costas, artralgia, mialgia;
• sistema reprodutivo: disfunção erétil, impotência;
• órgão da visão: violação transitória da focalização da visão, xantopsia;
• pele e tecidos subcutâneos: púrpura (incluindo púrpura de Shenlein-Genoch), prurido, erupção cutânea, urticária, fotossensibilidade, eritrodermia, síndrome semelhante ao lúpus, necrólise epidérmica tóxica;
• sistema imunológico: raramente - reações anafiláticas, angioedema, incluindo edema da face, lábios, língua e / ou faringe, ou edema das pregas vocais e laringe com o desenvolvimento de obstrução das vias aéreas;
• dados laboratoriais e instrumentais: disfunção hepática (raramente - aumento da atividade da alanina aminotransferase); raramente - hipercalemia (potássio sérico> 5,5 meq / l);
• outros: febre, mal-estar, fraqueza, inchaço, dor no peito.

Overdose

As informações sobre a sobredosagem com losartan são limitadas. Os sintomas mais prováveis podem ser uma diminuição pronunciada da pressão arterial, o desenvolvimento de taquicardia e bradicardia. É necessária terapia de suporte e sintomática. A hemodiálise é ineficaz.

Uma overdose de hidroclorotiazida é mais frequentemente manifestada por uma deficiência eletrolítica (hipocalemia, hipocloremia, hiponatremia) e desidratação devido ao alto débito urinário. Em pacientes que recebem glicosídeos cardíacos, a hipocalemia pode agravar o curso da arritmia.

Não há informações sobre o tratamento específico em caso de sobredosagem com GIZAAR Forte. O medicamento é cancelado, a terapia sintomática e de suporte é realizada. O paciente é monitorado de perto. Se já passou algum tempo desde a ingestão do medicamento, é recomendável induzir o vômito. As medidas terapêuticas incluem eliminação da desidratação, distúrbios hídricos e eletrolíticos e coma hepático.

Instruções Especiais

Durante o tratamento com diuréticos tiazídicos, podem ocorrer reações de hipersensibilidade, mesmo em pacientes sem asma brônquica e com histórico de reações alérgicas. Foi relatada piora e recidiva do lúpus eritematoso sistêmico. Os pacientes requerem observação, especialmente se houver dados anamnésticos sobre o desenvolvimento de angioedema.

No caso de redução do CBC ou do teor de sódio no sangue, resultante de terapia diurética intensiva, diarreia, vômitos ou adesão a uma dieta com consumo limitado de sal de cozinha, existe o risco de desenvolver hipotensão arterial sintomática, especialmente após a primeira ingestão de GIZAAR Forte. Recomenda-se corrigir os distúrbios existentes antes de iniciar a terapia e, durante o tratamento, observar os pacientes, a fim de identificar a tempo os possíveis sintomas de uma violação do equilíbrio hidroeletrolítico (desidratação, hipocalemia, hiponatremia, hipomagnesemia, alcalose hipoclorêmica). É necessário monitorar regularmente o conteúdo de eletrólitos no sangue. Pacientes com edema em clima quente podem apresentar hiponatremia dilucional.

A violação do equilíbrio hídrico e eletrolítico é frequentemente observada em pacientes com insuficiência renal (incluindo diabetes mellitus concomitante). Durante o tratamento, é necessário monitorar cuidadosamente o nível de potássio no sangue e a depuração da creatinina, especialmente em indivíduos com CC 30-50 ml / min e insuficiência cardíaca.

Simultaneamente com GIZAAR Forte, não é recomendado tomar substitutos do sal de cozinha contendo potássio, preparações de potássio e diuréticos poupadores de potássio.

Na doença isquêmica do coração e nas doenças cerebrovasculares, uma diminuição excessiva da pressão arterial pode levar ao desenvolvimento de um acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio.

Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica, há risco de hipotensão arterial grave e, na presença de disfunção renal concomitante, insuficiência renal aguda.

Em pacientes com hiperaldosteronismo primário, ao usar drogas que afetam o SRAA, geralmente não se observa uma resposta positiva à terapia, portanto GIZAAR Forte não é a droga de escolha para essa categoria de pacientes.

Por ser um derivado da sulfonamida, a hidroclorotiazida pode contribuir para o desenvolvimento de reações idiossincráticas na forma de miopia aguda transitória e glaucoma agudo de ângulo fechado. Os possíveis sintomas desses distúrbios são dor nos olhos e perda súbita da acuidade visual. Eles geralmente ocorrem dentro de horas a semanas após o início do tratamento. Se não for prescrita uma terapia apropriada, o glaucoma agudo de ângulo fechado pode levar à perda de visão. Basicamente, basta o cancelamento urgente do GIZAAR Forte. Se a pressão intraocular for incontrolável, pode ser necessária terapia conservadora de emergência e até mesmo tratamento cirúrgico. Um dos fatores de risco para o desenvolvimento de glaucoma agudo de ângulo fechado é uma história de reações alérgicas à penicilina ou sulfonamidas.

As tiazidas são capazes de prejudicar a tolerância à glicose, o que pode exigir ajuste da dose de insulina ou agente hipoglicemiante oral. Eles também podem reduzir a excreção de cálcio pelos rins, causando um ligeiro aumento de curto prazo no nível de cálcio no soro sanguíneo. Se for detectada hipercalcemia grave, deve-se suspeitar da presença de hiperparatireoidismo latente.

Devido ao efeito sobre o metabolismo do cálcio, a hidroclorotiazida pode distorcer os resultados do estudo da função das glândulas paratireoides, portanto, o diurético deve ser cancelado antecipadamente.

Um aumento na concentração de triglicerídeos e colesterol no sangue pode estar associado à terapia com diuréticos tiazídicos.

Sob a influência de tiazidas, alguns pacientes desenvolvem hiperuricemia e / ou gota. Losartan reduz a concentração de ácido úrico, portanto, seu uso em combinação com hidroclorotiazida reduz a gravidade da hiperuricemia.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Não foram realizados estudos especiais sobre o efeito de GIZAAR Forte na capacidade de trabalhar com mecanismos e conduzir veículos. No entanto, dada a probabilidade de desenvolver alguns efeitos adversos (por exemplo, tontura e fraqueza), recomenda-se ter cautela em pessoas envolvidas em atividades potencialmente perigosas.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Não há experiência clínica de uso de GIZAAR Forte em mulheres grávidas. No entanto, em estudos pré-clínicos em animais, verificou-se que o losartan causa a formação de doenças embrionárias e neonatais graves e leva à morte do feto (descendência). Acredita-se que esses efeitos se devam ao efeito da droga no SRAA.

GIZAAR Forte não é recomendado para uso durante a gravidez, pois pode causar sérios danos intrauterinos e morte fetal. Se a gravidez for diagnosticada durante o período de terapia, o medicamento deve ser cancelado imediatamente.

No segundo trimestre da gravidez, o feto desenvolve perfusão renal, que depende do desenvolvimento do SRAA, portanto, ao tomar GIZAAR Forte durante este período, a ameaça para o feto aumenta. Nos trimestres II e III, os fármacos com ação no SRAA reduzem a função dos rins fetais, aumentam a morbimortalidade do feto / recém-nascido. O desenvolvimento de oligoidrâmnio pode ser devido a deformidades esqueléticas e hipoplasia dos pulmões fetais. Em recém-nascidos cujas mães tomaram o medicamento posteriormente, os seguintes distúrbios são possíveis: hipoplasia dos ossos do crânio, hipotensão arterial, anúria, insuficiência renal e morte. De acordo com os dados da maioria dos estudos epidemiológicos que estudaram o desenvolvimento de anormalidades fetais após o uso de anti-hipertensivos no primeiro trimestre, não foram encontradas diferenças entre os medicamentos que afetam o SRAA,e outras drogas anti-hipertensivas. Ao prescrever terapia anti-hipertensiva para mulheres grávidas, é importante otimizar os resultados possíveis para o feto e a mãe.

Nas situações em que não é possível escolher um esquema terapêutico alternativo que substitua a ingestão de medicamentos que afetam o SRAA, os pacientes devem ser alertados sobre os possíveis riscos. Exames de ultrassom periódicos são necessários para avaliar o espaço intra-amniótico. Se for detectado oligoidrâmnio, GIZAAR Forte deve ser interrompido, desde que o tratamento com este medicamento não seja vital para a mãe. Deve-se ter em mente que a falta de água pode não ser detectada até o desenvolvimento de danos irreversíveis ao feto. Dependendo da idade gestacional, testes fetais apropriados devem ser realizados. Para recém-nascidos cujas mães receberam GIZAAR Forte durante a gravidez, deve ser estabelecida uma monitorização cuidadosa, incluindo o controlo da hipotensão arterial, hipercalemia e oligúria.

As tiazidas (incluindo a hidroclorotiazida) penetram na barreira placentária e são detectadas no sangue do cordão umbilical. O uso frequente de diuréticos em mulheres grávidas saudáveis não é recomendado, pois aumenta o risco de trombocitopenia, icterícia fetal e icterícia neonatal, bem como outros eventos adversos que podem ocorrer em adultos. Os diuréticos não previnem o desenvolvimento de toxicose em mulheres grávidas. Além disso, não há dados confiáveis que confirmem sua eficácia no tratamento da toxicose em mulheres grávidas.

As tiazidas são excretadas no leite materno; a liberação de losartan é desconhecida. Dado o risco potencial de efeitos adversos no lactente, recomenda-se considerar a interrupção da alimentação se for necessário tratamento durante a lactação.

Uso infantil

Em pacientes pediátricos, a segurança e eficácia do medicamento combinado não foram estabelecidas, portanto, GIZAAR Forte não é prescrito para crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Os recém-nascidos cujas mães tomaram GIZAAR Forte durante a gravidez devem ser monitorados de perto. No caso de hipotensão arterial ou oligúria, é prescrita terapia sintomática para manter a pressão arterial e a perfusão renal. Diálise ou transfusões de sangue podem ser necessárias para manter a função renal e / ou prevenir hipotensão.

Com função renal prejudicada

No compromisso renal grave (CC ≤ 30 ml / min), GIZAAR Forte está contra-indicado.

Em pacientes com insuficiência renal moderada (CC 30-50 ml / min), GIZAAR Forte deve ser usado com cautela e não prescrito como terapia inicial (devido à alta dosagem de losartan). Em alguns pacientes predispostos, devido à inibição do SRAA, foram observadas alterações da função renal, até o desenvolvimento de insuficiência renal (após a descontinuação da terapia, podem retornar ao normal).

Deve-se ter cuidado ao tratar pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose de uma artéria renal única com o medicamento, pois alguns medicamentos que afetam o SRAA podem aumentar as concentrações de creatinina sérica e ureia no sangue. Foi relatado o desenvolvimento de efeitos colaterais no contexto da terapia com losartan em tais pacientes. As alterações funcionais nos rins podem ser reversíveis após a interrupção do tratamento.

Não há experiência com o uso de GIZAAR Forte em pacientes após transplante renal, portanto, precauções são necessárias.

Por violações da função hepática

Em disfunções hepáticas graves (> 9 pontos na escala de Child-Pugh), não há experiência com a combinação de losartan + hidroclorotiazida, portanto, GIZAAR Forte é contra-indicado.

Em caso de distúrbios funcionais leves e moderados do fígado e doenças hepáticas progressivas, GIZAAR Forte deve ser usado com cautela, pois existe o risco de desenvolver colestase intra-hepática e alterações no equilíbrio hídrico e eletrolítico (mesmo mínimas) podem causar o desenvolvimento de coma hepático. Em pacientes com cirrose hepática, de acordo com estudos farmacocinéticos, a concentração de losartan no plasma sanguíneo aumenta significativamente.

Uso em idosos

Em pacientes idosos, GIZAAR Forte não é usado como terapia inicial. Não é necessária nenhuma correção adicional do regime de dosagem.

Interações medicamentosas

Hidroclorotiazida

O efeito da hidroclorotiazida em outros medicamentos usados concomitantemente:

• aumenta o efeito de relaxantes musculares não despolarizantes (por exemplo, tubocurarina);
• reduz a depuração renal das preparações de lítio e aumenta o risco de desenvolver seus efeitos tóxicos (não é uma combinação recomendada);
• prejudica a tolerância à glicose, o que pode exigir um ajuste de dose de insulina ou agente hipoglicemiante oral;
• reduz a gravidade da resposta à introdução de aminas pressoras.

O efeito de outros medicamentos na hidroclorotiazida:

• analgésicos narcóticos, etanol e barbitúricos aumentam o risco de hipotensão ortostática;
• outras drogas anti-hipertensivas aumentam o efeito;
• a colestiramina e o colestipol prejudicam a absorção (em 85 e 43%, respectivamente);
• corticotropina, corticosteróides e ácido glicirrízico aumentam a diminuição dos eletrólitos, em particular, aumentam o risco de hipocalemia;
• os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) reduzem os efeitos diurético, natriurético e anti-hipertensivo.

A hidroclorotiazida afeta o metabolismo do cálcio, portanto, pode distorcer os resultados do estudo da função das glândulas paratireoides.

Losartan

Em estudos clínicos, não foram encontradas interações significativas entre losartan e hidroclorotiazida, cimetidina, fenobarbital, varfarina, digoxina.

A rifampicina reduz a concentração plasmática do metabólito ativo do losartan.

Com o uso combinado de diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, triamtereno, amilorida, espironolactona), sais de potássio ou suplementos contendo potássio, o losartan, ao bloquear a angiotensina II, pode aumentar o teor de potássio sérico.

Losartan é capaz de reduzir a excreção de lítio. Com seu uso simultâneo, o nível de lítio no soro deve ser monitorado cuidadosamente.

Em ensaios clínicos, foi estudado o uso de dois inibidores da isoenzima P450 3A4, cetoconazol e eritromicina. O primeiro não afetou o metabolismo do losartan após a administração intravenosa. O segundo não teve efeito significativo sobre o losartan após a administração oral.

O fluconazol, um inibidor da isoenzima P450 2C9, reduz a concentração do metabólito ativo do losartan, mas a significância desse fenômeno não foi estudada. Foi descoberto que as pessoas que não metabolizam o losartan em E-3174 têm um defeito muito raro e específico da isoenzima P450 2C9. Essas informações sugerem que esse processo metabólico é realizado pela isoenzima P450 2C9, e não pela isoenzima P450 ZA4.

Os AINEs podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do losartan.

O bloqueio duplo do SRAA devido ao uso de ARA II, inibidores da ECA ou um inibidor da renina (aliscireno) está associado a um risco aumentado de hipotensão arterial e síncope, hipercalemia e disfunção renal, até insuficiência renal aguda, em comparação com a monoterapia. Com o uso simultâneo de GIZAAR Forte e outros medicamentos que afetam o RAAS, você deve monitorar constantemente a pressão arterial, os eletrólitos sanguíneos e a função renal. Em combinação com aliscireno, GIZAAR Forte não deve ser prescrito a pacientes com diabetes mellitus; não é recomendado o uso em pacientes com insuficiência renal (TFG <60 ml / min).

Hidroclorotiazida e losartan

O uso de AINEs (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2) com ARA II ou inibidores da ECA em pacientes com insuficiência renal (por exemplo, em idosos ou pessoas com desidratação, incluindo a ingestão de um diurético) pode causar deterioração adicional da função renal, até antes do desenvolvimento de insuficiência renal aguda. Esse efeito geralmente é reversível. Se necessário, a indicação de tal combinação para pacientes com comprometimento funcional dos rins deve ser cuidadosa.

Análogos

Análogos de GIZAAR Forte são: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N, etc.

Termos e condições de armazenamento

Armazene em temperaturas de até 30 ° C fora do alcance das crianças.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre GIZAAR Forte

Em sites e fóruns especializados, são poucas as avaliações sobre GIZAAR Forte, mas são positivas. Segundo médicos e pacientes, esse medicamento é eficaz no tratamento da hipertensão arterial e doenças relacionadas.

Não há relatórios sobre o desenvolvimento de reações adversas.

Preço do GIZAAR Forte nas farmácias

Dependendo da região de venda e da rede de farmácias, o preço de GIZAAR Forte para uma embalagem de 28 comprimidos revestidos por película pode ser de 855-1300 rublos.

GIZAAR Forte: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. 666 RUB Comprar

Comprimidos Gizaar Forte p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 pcs. RUB 958 Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!