Depósito Sinakten
Depósito de Sinakten: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Synacthen depot
Código ATX: H01AA02
Ingrediente ativo: tetracosactida (tetracosactida)
Fabricante: Nycomed Áustria (Áustria); Ciba-Geigy (Suíça)
Descrição e atualização da foto: 2019-08-26
Sinakten depot é uma droga com efeitos antiinflamatórios, antialérgicos e imunossupressores, afetando o metabolismo de gorduras, carboidratos, minerais e proteínas.
Forma de liberação e composição
A forma de dosagem do Synacthen depot é uma suspensão para administração intramuscular (em ampolas de 1 ml, 1 ou 10 ampolas em caixa de cartão).
Princípio ativo em 1 ml de suspensão: hexaacetato de tetracosactida - 1 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Tetracosactida - a substância ativa do depósito de Synacthen, consiste nos primeiros 24 aminoácidos, que fazem parte do ACTH natural (hormônio adrenocorticotrófico). A tetracosactida, como o ACTH, estimula a produção de mineralocorticosteroides e glicocorticosteroides pelo córtex adrenal e, em menor grau, de andrógenos. Isso garante o efeito terapêutico do Synacthen depot em doenças que geralmente são tratáveis com glicocorticosteróides.
A tetracosactida tem efeitos imunossupressores, antialérgicos e antiinflamatórios, afeta o metabolismo dos carboidratos, gorduras, proteínas, minerais e inibe o desenvolvimento do tecido conjuntivo.
A atividade farmacológica do tetracosactido com a atividade dos glucocorticosteróides não pode ser comparada, uma vez que sob a influência da ACGG, ao contrário do tratamento com apenas glucocorticosteróides, os tecidos estão expostos ao espectro fisiológico dos corticosteróides.
A resposta farmacodinâmica não aumenta com o uso de altas doses de Synacthen depot, porém, observa-se prolongamento de sua ação. Com um curso mais longo, há supressão mínima do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal em comparação com o uso prolongado de glicocorticosteroides.
Durante a terapia, o ACTH se liga a um receptor específico na membrana das células do córtex adrenal. O complexo hormônio-receptor resultante leva à ativação da adenilato ciclase, que participa da formação do AMP cíclico (monofosfato de adenosina).
Após injeção intramuscular de Synacthen depot na dose de 1 mg, a concentração de cortisol aumenta, seus valores máximos são registrados por 8-12 horas após a injeção. Por 24 horas, o aumento da concentração de cortisol persiste, então após cerca de 36-48 horas, o valor retorna ao seu valor original. O efeito a longo prazo do Synacthen depot é devido à liberação retardada da tetracosactida.
Farmacocinética
Após injeção intramuscular de 1 mg de Synacthen Depot, a concentração plasmática de tetracosactida varia no intervalo de 200-300 pg / ml, sendo mantida durante 12 horas. A liberação retardada do ingrediente ativo é fornecida pela adsorção de tetracosactida em fosfato de zinco.
O volume aparente de distribuição da substância é de aproximadamente 0,4 l / kg.
O tetracosactídeo no plasma sanguíneo sob a ação de hidrólise enzimática decompõe-se rapidamente primeiro em oligopeptídeos inativos e, em seguida, em aminoácidos livres. A meia-vida terminal da substância é de aproximadamente 3 horas.
A excreção de tetracosactida ocorre principalmente pelos rins. A substância não penetra na barreira placentária. Não há dados que confirmem ou refutem a penetração da tetracosactida no leite materno.
Indicações de uso
- doenças reumáticas: artrite psoriática, espondiloartrite, gota, artrite reumática aguda, artrite reumatóide, poliartrite infecciosa não específica;
- doenças neurológicas: formas criptogênicas generalizadas de epilepsia com hipsarritmia (formas de epilepsia com crises mioclônico-astáticas ou ausências mioclônicas, West, síndromes de Lennox-Gastaut), esclerose múltipla (com exacerbação), formas indefinidas generalizadas de epilepsia com complexos de ondas epilépticas contínuas sono de ondas lentas, síndrome de Landau-Kleffner, outras formas indeterminadas de epilepsia);
- doenças do tecido conjuntivo (colagenose): artrite psoriática, dermatomiosite, reumatismo, periarterite nodosa, lúpus eritematoso sistêmico, reticulose primária, sarcoidose, esclerodermia;
- doenças do aparelho digestivo: enterite regional, colite ulcerosa;
- doenças / condições em que os glicocorticóides são geralmente indicados (terapia de curto prazo): doenças do trato gastrointestinal em pacientes que não toleram a administração oral de glicocorticóides; casos em que o uso de doses usuais de glicocorticoides não produz efeito adequado;
- doenças oncológicas (como um medicamento adicional para melhorar a tolerância à quimioterapia);
- doenças de pele: eritema multiforme exsudativo, dermatite de contato, eritrodermia psoriática e psoríase, eczema disseminado, pênfigo verdadeiro, lúpus eritematoso disseminado, líquen plano, toxicodermia, prurigo (prurigo), eczema verdadeiro, neurodermatite;
- doenças oculares de gênese reumática, alérgica e inflamatória;
- doenças respiratórias: asma brônquica e doenças de etiologia alérgica;
- condições em que é necessária a prevenção da insuficiência adrenal: insuficiência hipofisária intersticial, num contexto de uso prolongado de grandes doses de corticosteróides, estimulação do córtex adrenal na passagem para doses de manutenção de corticosteróides.
Contra-indicações
Absoluto:
- uso combinado com antibióticos no tratamento de doenças infecciosas;
- Síndrome de Itsenko-Cushing;
- úlcera péptica do estômago e duodeno (com exacerbação);
- síndrome adrenogenital;
- psicoses agudas;
- insuficiência cardíaca crônica refratária;
- recém-nascidos, bebês prematuros (devido ao depósito de álcool benzílico, que faz parte do Synakten, que pode causar intoxicações graves);
- gravidez;
- período de lactação;
- crianças menores de 3 anos;
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento.
Parente (o depósito Sinakten é prescrito com cautela em casos das seguintes doenças / condições):
- insuficiência renal crônica;
- anastomose intestinal;
- diabetes;
- asma brônquica (devido ao risco aumentado de desenvolver reações anafiláticas);
- tendência a tromboembolismo;
- hipertensão arterial;
- miastenia grave;
- diverticulite;
- osteoporose;
- colite ulcerativa inespecífica.
Instruções para o uso de Synacthen depot: método e dosagem
Sinakten depot deve ser administrado apenas por via intramuscular. No início da terapia, o medicamento é usado diariamente. Após cerca de 3 dias, eles mudam para o modo intermitente.
Para adultos, Sinakten depot é prescrito em uma dose única inicial de 1 mg (1 vez por dia). Na prática oncológica e nos casos agudos, uma única dose pode ser aplicada uma vez a cada 12 horas. Após melhora do quadro, geralmente passam para a introdução de uma dose única 1 vez em 2 a 3 dias. Com o desenvolvimento de um bom efeito terapêutico, a dose pode ser reduzida a um mínimo - a cada 2-3 dias, 0,5 mg, ou uma vez por semana, 1 mg.
Regime de dosagem recomendado para crianças:
- crianças pequenas de 3–6 anos: dose inicial - 0,25–0,5 mg por dia; suporte - 0,25-0,5 mg 1 vez em 2-8 dias;
- crianças em idade escolar de 6 a 15 anos: dose inicial - 0,25 a 1 mg por dia; suporte - 0,25-1 mg 1 vez em 2-8 dias.
Teste de diagnostico
A concentração plasmática de hidroxicorticosteróides é determinada antes e 30 minutos após a injeção intramuscular de 0,25 mg de Synacthen depot. Se a concentração aumentar em pelo menos 200 nmol / L (70 μg / L) e 30 minutos após a injeção for superior a 500 nmol / L (180 μg / L), a função do córtex adrenal é considerada normal.
Teste de infusão
No caso de um resultado indefinido de um teste de curto prazo e para determinar a reserva funcional do córtex adrenal, 0,25 mg da droga é injetada por via intravenosa por gota, após o que a dinâmica das mudanças na concentração plasmática de hidroxicorticosteroides é determinada (adicionalmente, se necessário, a concentração de 17-cetosteroides e 17-hidroxicorticosteroides é determinada diariamente).
Efeitos colaterais
Possíveis efeitos colaterais: edema, reações alérgicas, retenção de água e Na +, síndrome de Itsenko-Cushing, aumento da pressão arterial, hipocalemia, miopatia “esteróide”, hiperglicemia, miastenia gravis, osteoporose, diminuição da resistência a infecções, distúrbios mentais, lesões gastrointestinais erosivas e ulcerativas. trato intestinal, pigmentação da pele;
Comichão, hiperemia, erupção cutânea (reações locais) podem aparecer no local da injeção da suspensão.
As crianças que recebem Synakten depot por um longo período em doses superiores às recomendadas podem desenvolver hipertrofia miocárdica e retardo de crescimento.
Overdose
Os principais sintomas: retenção de líquidos, o desenvolvimento da síndrome de Cushing.
Terapia: cancelamento do depósito Synacthen, redução da dose; tratamento sintomático. O antídoto é desconhecido.
Instruções Especiais
Sinakten Depot deve ser usado apenas quando indicado e sob supervisão médica.
Não administre o medicamento por via intravenosa.
Antes de iniciar a terapia, certifique-se de que não há reações alérgicas e doenças (especialmente asma brônquica). Também são importantes as informações sobre se o paciente já foi tratado anteriormente com ACTH e se apresentou alguma reação de hipersensibilidade a esses medicamentos. Se, durante a injeção ou após a administração da droga, desenvolverem-se reações alérgicas locais / sistêmicas (por exemplo, na forma de eritema grave e dor no local da injeção, urticária, coceira, sensação de calor, falta de ar ou fraqueza grave), a terapia é descontinuada. No futuro, o uso de qualquer medicamento ACTH deve ser abandonado.
Pacientes que foram submetidos a trauma ou cirurgia durante o período de uso de Synakten Depot ou dentro de um ano após o final da terapia demonstraram aumentar a dose de tetracosactida ou retomar o tratamento com este medicamento. Em alguns casos, também são prescritos glicocorticóides de ação rápida.
A dose mínima eficaz de tetracosactida deve ser usada durante a terapia. A dose é reduzida gradualmente. Um ciclo longo pode causar o desenvolvimento de uma insuficiência relativa do sistema da glândula pituitária-adrenal, que pode persistir por vários meses após a retirada do Synacthen depot. Nesses casos, eles decidem sobre a indicação da terapia de substituição apropriada.
Pode ser observado um aumento na ação do tetracosactido em pacientes com cirrose hepática ou hipotireoidismo.
Durante o período da terapia, podem ocorrer distúrbios mentais (por exemplo, na forma de euforia, insônia, alterações de humor e depressão grave ou fenômenos psicóticos). As tendências psicóticas e a labilidade emocional já existentes também podem aumentar.
Deve-se ter cuidado ao tratar as lesões oculares associadas ao herpes simplex, pois isso pode causar perfuração da córnea. Com o uso prolongado do Synacthen Depot, pode aparecer glaucoma ou catarata subcapsular posterior.
A terapia com tetracosactida pode ativar a amebíase latente, portanto, amebíase latente / ativa deve ser excluída antes de iniciar o medicamento.
Nos casos em que a terapia é prescrita a pacientes com reação de Mantoux positiva ou tuberculose latente, a condição do paciente deve ser monitorada. Com o uso a longo prazo do depósito de Synakten, esses pacientes são submetidos à quimioterapia preventiva.
Ao realizar a vacinação ou qualquer outro procedimento de imunização, deve-se levar em consideração que a formação de anticorpos diminui no contexto do uso de tetracosactida.
Na maioria dos casos, as reações de hipersensibilidade aparecem nos primeiros 30 minutos após a administração da suspensão.
Com o uso prolongado do Synakten Depot, pode ser necessário realizar a terapia de reposição com medicamentos K +.
A retenção de água e Na + no corpo geralmente pode ser controlada / evitada com uma dieta sem sal.
Ao prescrever um curso longo, as crianças devem monitorar seu crescimento. Devido à probabilidade de desenvolvimento de hipertrofia miocárdica, durante o período de tratamento em crianças menores de 7 anos, é necessária a monitorização eletrocardiográfica regular.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Ao dirigir veículos, os pacientes devem levar em consideração a probabilidade do efeito do Synacthen Depot no sistema nervoso central, o que requer maiores precauções.
Aplicação durante a gravidez e lactação
De acordo com as instruções, Sinakten depot não é prescrito durante a gravidez / lactação.
Uso infantil
A terapia de depósito Sinakten está contra-indicada em crianças com menos de 3 anos de idade devido ao álcool benzílico contido na suspensão, devido ao alto risco de reações tóxicas / alérgicas, até e incluindo a morte.
Com o tratamento de longo prazo em crianças, é necessário monitoramento regular do crescimento.
A ecocardiografia deve ser realizada regularmente em crianças pequenas.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal crônica, o Sinakten Depot deve ser usado com cautela.
Interações medicamentosas
Não há dados sobre a interação significativa do Synacthen depot com outros medicamentos / substâncias.
Durante o período de terapia, pode ser necessário um aumento da dose de medicamentos com efeitos hipoglicêmicos e hipotensores.
Análogos
Os análogos do depósito Synacthen são: Norditropin NordiLet, Humatrop, Somatropin, Dinatrop, Biosome, Genotropin, Saizen, Jintropin, Rastan, Omnitrop.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local escuro, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de 2-8 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre o depósito de Sinakten
Existem poucos comentários sobre o depósito de Sinakten. A maioria está relacionada ao uso da droga em crianças como anticonvulsivante. Na maioria das vezes, há uma tendência positiva, embora o efeito não se desenvolva imediatamente. Existem análises que indicam o desenvolvimento de reações adversas. Além disso, alguns usuários observam efeito terapêutico insuficiente.
Preço do depósito Sinakten nas farmácias
O preço aproximado do depósito de Sinakten (1 ampola) é de 2250–2400 rublos.
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
