Gabapentina - Instruções De Uso, Preço, Comentários, Análogos Da Cápsula

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Gabapentina

Gabapentina: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Interações medicamentosas
13. 13. Análogos
14. 14. Termos e condições de armazenamento
15. 15. Condições de dispensa em farmácias
16. 16. Comentários
17. 17. Preço em farmácias

Nome latino: gabapentina

Código ATX: N03AX12

Ingrediente ativo: gabapentina (gabapentina)

Produtor: PIK-PHARMA (Rússia), produção Kanonpharma, CJSC (Rússia), Aurobindo Pharma (Índia)

Descrição e atualização da foto: 2019-09-02

Preços nas farmácias: a partir de 368 rublos.

Comprar

A gabapentina é um analgésico e anticonvulsivante.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de cápsulas: gelatinosas duras, brancas, tamanho nº 0; conteúdo - pó, branco ou branco com uma cor amarelada (10 unidades em blister, em uma caixa de papelão 5 embalagens; 15 unidades em blister, em uma caixa de papelão 3 embalagens; 50 unidades ou 100 unidades em latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata e instruções de uso da Gabapentina).

Composição de 1 cápsula:

• substância ativa: gabapentina - 300 mg;
• componentes auxiliares: carboximetilamido de sódio tipo A, celulose microcristalina, estearato de cálcio;
• invólucro da cápsula: dióxido de titânio, gelatina.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Estruturalmente, a gabapentina é semelhante ao neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), mas seu mecanismo de ação difere de outras drogas que interagem com os receptores GABA (ácido valpróico, barbitúricos, benzodiazepínicos, inibidores da captação de GABA, inibidores de GABA transaminase e agonistas GABA formas de GABA).

A gabapentina não tem propriedades GABAérgicas e não afeta a captura e o metabolismo do GABA. De acordo com estudos preliminares, a substância se liga à subunidade α ₂ -δ dos canais de cálcio voltagem-dependentes e reduz o fluxo de íons de cálcio, que desempenha um papel importante no desenvolvimento da dor neuropática.

Outros mecanismos de ação para a dor neuropática incluem:

• síntese aumentada de GABA;
• diminuição da morte neuronal dependente de glutamato;
• supressão da liberação de neurotransmissores do grupo das monoaminas.

Em concentrações clinicamente significativas, a gabapentina não se liga a receptores para outras drogas ou neurotransmissores comuns, incluindo receptores para GABA _B, GABA _A, glicina, glutamato, N-metil-D-aspartato ou receptores de benzodiazepina.

A gabapentina, ao contrário da carbamazepina e da fenitoína, não interage com os canais de sódio in vitro. Durante a terapia medicamentosa, em alguns testes in vitro, há um enfraquecimento parcial dos efeitos do agonista do receptor de glutamato N-metil-D-aspartato, mas apenas em uma concentração> 100 μmol, o que não é alcançado in vivo. A gabapentina reduz ligeiramente a liberação de neurotransmissores monoaminas.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da gabapentina não é dependente da dose e diminui com o aumento da dose. A C _max (concentração máxima da substância) da gabapentina no plasma após a administração oral é alcançada em 2-3 horas. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 60%. Os alimentos, incluindo aqueles que contêm uma grande quantidade de gorduras, não afetam os parâmetros farmacocinéticos.

A remoção de matéria do plasma é melhor descrita usando um modelo linear. O T _1/2 (meia-vida) do plasma é em média 5-7 horas e não depende da dose. Com o uso repetido, os parâmetros farmacocinéticos não mudam. O valor das concentrações plasmáticas de equilíbrio pode ser previsto com base nos resultados de uma única dose do medicamento.

A gabapentina praticamente não se liga às proteínas plasmáticas (<3%), o _Vd (volume de distribuição) é de 57,7 litros. Não sofre metabolismo, é excretado exclusivamente inalterado pelos rins.

A substância não induz enzimas hepáticas oxidativas com função mista, que estão envolvidas no metabolismo de drogas. Em pacientes idosos e no contexto de insuficiência renal, a depuração da gabapentina do plasma diminui. A constante da taxa de eliminação, a depuração renal e a depuração plasmática são diretamente proporcionais à depuração da creatinina. Na hemodiálise, a gabapentina é removida do plasma. Recomenda-se que os pacientes com insuficiência renal e os pacientes em tratamento de hemodiálise realizem ajustes de dose.

Indicações de uso

A gabapentina é usada em crianças com mais de 12 anos de idade e em adultos como agente único ou adicional para convulsões parciais, sem ou com generalização secundária.

Também é prescrito para dores neuropáticas (apenas adultos com mais de 18 anos).

Contra-indicações

A gabapentina é contra-indicada em pacientes menores de 12 anos (com convulsões parciais), crianças e adolescentes menores de 18 anos (quando prescrito como analgésico) e pacientes com sensibilidade individual aumentada aos componentes da droga.

O medicamento é usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.

Durante a gravidez, a gabapentina pode ser tomada apenas nos casos em que o benefício pretendido é maior do que o possível dano. Não existem dados que apoiem a segurança e eficácia da terapia. Durante a lactação, o medicamento é contra-indicado.

Gabapentina, instruções de uso: método e dosagem

As cápsulas de gabapentina são administradas por via oral, independentemente da comida, regadas com bastante líquido. A cápsula deve ser engolida inteira sem mastigar.

A redução da dose, a suspensão do medicamento ou a sua substituição por medicamento alternativo devem ser realizadas de forma gradual, durante pelo menos uma semana.

Para crises parciais, a dose eficaz é de 900-2400 mg por dia. O tratamento pode ser iniciado imediatamente com 300 mg três vezes ao dia ou aumentar gradualmente a dose para 900 mg por dia de acordo com o seguinte esquema: o primeiro dia - 300 mg uma vez ao dia, o segundo dia - 300 mg duas vezes ao dia, o terceiro dia - 300 mg três vezes ao dia. No futuro, a dose de gabapentina pode ser aumentada até um máximo, que é 3600 mg por dia em três doses divididas. Ao usar o medicamento três vezes ao dia, o intervalo entre as doses não deve exceder 12 horas, caso contrário, as convulsões podem recomeçar.

Para a dor neuropática, a dose inicial é de 900 mg por dia em três doses divididas. Também é aceitável aumentar gradualmente a dose durante os primeiros três dias de acordo com o esquema descrito acima. Se necessário, a dose é aumentada para um máximo de 3600 mg por dia em três doses divididas.

Em pacientes com insuficiência renal, a dose de gabapentina é reduzida levando em consideração o CC (depuração da creatinina):

• CC> 80 - 900-2400 mg por dia;
• CC 50–79 - 600–1200 mg por dia;
• CC 30–49 - 300–600 mg por dia;
• KK 15-29 - 300 mg por dia ou 300 mg por dia em dias alternados;
• CC <15 - 300 mg por dia em dias alternados.

Os pacientes em hemodiálise que não tomaram gabapentina anteriormente são prescritos o medicamento em uma dose saturante de 300-400 mg. Posteriormente, é recomendado tomar 200-300 mg de gabapentina a cada 4 horas de hemodiálise.

Efeitos colaterais

Possíveis efeitos colaterais ao tratar convulsões parciais:

• sistema digestivo: doenças dentárias, boca ou garganta seca, gengivite, aumento do apetite, distúrbios dispépticos, anorexia, náuseas e / ou vômitos, flatulência, constipação ou diarreia, dor abdominal;
• sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial ou sintomas de vasodilatação;
• sistema respiratório: rinite, faringite, tosse, pneumonia;
• sistema linfático e sistema hematopoiético: púrpura, diminuição do número de leucócitos;
• sistema nervoso: insônia ou sonolência, tontura, nervosismo, amnésia, confusão, depressão, nistagmo, tremor, hipercinesia, parestesia, ataxia, coordenação deficiente, labilidade emocional, pensamento prejudicado, hostilidade, ansiedade, espasmos musculares, disartria, enfraquecimento, fortalecimento ou falta de reflexos;
• órgãos dos sentidos: deficiência visual, diplopia, ambliopia;
• sistema musculoesquelético: mialgia, fraturas, artralgia;
• sistema geniturinário: impotência, infecção do trato urinário;
• pele e gordura subcutânea: coceira, erupção cutânea, escoriações, acne;
• outras reações: dor de cabeça, mal-estar geral, dor nas costas, astenia, fadiga, edema facial, edema periférico, aumento de peso, infecção viral, febre.

Possíveis efeitos colaterais do tratamento da dor neuropática:

• sistema digestivo: boca seca, náuseas e vômitos, distúrbios dispépticos, flatulência, constipação ou diarréia, dor abdominal;
• sistema respiratório: faringite, falta de ar;
• sistema nervoso: sonolência, tontura, amnésia, confusão, tremor, hipestesia, ataxia, pensamento e marcha prejudicados;
• órgãos dos sentidos: ambliopia;
• pele e gordura subcutânea: erupção cutânea;
• outras reações: dor de cabeça, dor nas costas, astenia, edema periférico, dor em várias localizações, aumento de peso, infecção, síndrome semelhante à gripe, lesão acidental.

Overdose

Os principais sintomas: diarréia, visão dupla, tontura, sonolência, dificuldade de fala, letargia.

Terapia: lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, tratamento sintomático. Na insuficiência renal grave, a hemodiálise pode ser considerada.

Instruções Especiais

Em pacientes com convulsões parciais, a retirada abrupta dos medicamentos antiepilépticos não é recomendada, uma vez que as convulsões podem se desenvolver com uma única interrupção da terapia.

A gabapentina é ineficaz na ausência de epilepsia.

Com o uso simultâneo com morfina, pode ser necessário um aumento na dose de gabapentina. Também é necessário monitorar cuidadosamente os pacientes para o desenvolvimento de sonolência. Se aparecerem sinais de sonolência, a dose de morfina ou gabapentina deve ser reduzida adequadamente.

Quando o fármaco foi utilizado em conjunto com outros anticonvulsivantes, foram observados resultados falso-positivos na determinação da proteína urinária com tiras-teste Ames N-Multistix SG (recomenda-se a utilização de métodos mais específicos, por exemplo, o método de precipitação com ácido sulfossalicílico).

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o tratamento com Gabapentina, é necessário abandonar a direção de veículos e a realização de outros trabalhos que exijam alta concentração de atenção e rapidez de reações.

Aplicação durante a gravidez e lactação

• gravidez: a gabapentina só pode ser usada se o benefício pretendido for maior do que o dano potencial;
• período de lactação: a terapia é contra-indicada.

Uso infantil

Contra-indicação:

• até 12 anos: com crises parciais;
• até 18 anos: com dor neuropática.

Com função renal prejudicada

Na insuficiência renal, a gabapentina deve ser usada com cautela.

Se a função renal estiver comprometida e em pacientes recebendo tratamento de hemodiálise, o ajuste da dose é recomendado.

Interações medicamentosas

Quando tomado junto com a morfina, a incidência de efeitos colaterais da morfina não aumentou.

Não houve interação clinicamente significativa da gabapentina com fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, ácido valpróico, contraceptivos orais com etinilestradiol e / ou noretisterona, bem como outros anticonvulsivantes, cimetidina e probenecida.

Os antiácidos contendo magnésio e alumínio reduzem a biodisponibilidade da gabapentina em cerca de 20%, portanto, o intervalo entre a ingestão desses medicamentos deve ser de pelo menos 2 horas.

Análogos

Os análogos da Gabapentina são: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitina, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em local seco e escuro, fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Gabapentina

Avaliações da Gabapentina indicam sua eficácia, com muitos relatando o desenvolvimento de efeitos colaterais graves, incluindo depressão e dependência. O custo em comparação com os análogos é estimado como acessível, embora em alguns casos se note que a gabapentina é inferior a alguns análogos em termos de eficácia.

Preço da gabapentina em farmácias

O preço aproximado da gabapentina (50 cápsulas) é de 377–495 rublos.

Gabapentina: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Cápsulas de Gabapentina Canon 300mg 50 pcs. 368 RUB Comprar

Cápsula de gabapentina 300 mg 50 unid. 368 RUB Comprar

Cápsula de gabapentina 300 mg 50 unid. 395 RUB Comprar

Cápsulas de gabapentina 300mg 50 pcs. 443 r Comprar

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!