Gabapentina
Gabapentina: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: gabapentina
Código ATX: N03AX12
Ingrediente ativo: gabapentina (gabapentina)
Produtor: PIK-PHARMA (Rússia), produção Kanonpharma, CJSC (Rússia), Aurobindo Pharma (Índia)
Descrição e atualização da foto: 2019-09-02
Preços nas farmácias: a partir de 368 rublos.
Comprar
A gabapentina é um analgésico e anticonvulsivante.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de cápsulas: gelatinosas duras, brancas, tamanho nº 0; conteúdo - pó, branco ou branco com uma cor amarelada (10 unidades em blister, em uma caixa de papelão 5 embalagens; 15 unidades em blister, em uma caixa de papelão 3 embalagens; 50 unidades ou 100 unidades em latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata e instruções de uso da Gabapentina).
Composição de 1 cápsula:
- substância ativa: gabapentina - 300 mg;
- componentes auxiliares: carboximetilamido de sódio tipo A, celulose microcristalina, estearato de cálcio;
- invólucro da cápsula: dióxido de titânio, gelatina.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Estruturalmente, a gabapentina é semelhante ao neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), mas seu mecanismo de ação difere de outras drogas que interagem com os receptores GABA (ácido valpróico, barbitúricos, benzodiazepínicos, inibidores da captação de GABA, inibidores de GABA transaminase e agonistas GABA formas de GABA).
A gabapentina não tem propriedades GABAérgicas e não afeta a captura e o metabolismo do GABA. De acordo com estudos preliminares, a substância se liga à subunidade α 2 -δ dos canais de cálcio voltagem-dependentes e reduz o fluxo de íons de cálcio, que desempenha um papel importante no desenvolvimento da dor neuropática.
Outros mecanismos de ação para a dor neuropática incluem:
- síntese aumentada de GABA;
- diminuição da morte neuronal dependente de glutamato;
- supressão da liberação de neurotransmissores do grupo das monoaminas.
Em concentrações clinicamente significativas, a gabapentina não se liga a receptores para outras drogas ou neurotransmissores comuns, incluindo receptores para GABA B, GABA A, glicina, glutamato, N-metil-D-aspartato ou receptores de benzodiazepina.
A gabapentina, ao contrário da carbamazepina e da fenitoína, não interage com os canais de sódio in vitro. Durante a terapia medicamentosa, em alguns testes in vitro, há um enfraquecimento parcial dos efeitos do agonista do receptor de glutamato N-metil-D-aspartato, mas apenas em uma concentração> 100 μmol, o que não é alcançado in vivo. A gabapentina reduz ligeiramente a liberação de neurotransmissores monoaminas.
Farmacocinética
A biodisponibilidade da gabapentina não é dependente da dose e diminui com o aumento da dose. A C max (concentração máxima da substância) da gabapentina no plasma após a administração oral é alcançada em 2-3 horas. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 60%. Os alimentos, incluindo aqueles que contêm uma grande quantidade de gorduras, não afetam os parâmetros farmacocinéticos.
A remoção de matéria do plasma é melhor descrita usando um modelo linear. O T 1/2 (meia-vida) do plasma é em média 5-7 horas e não depende da dose. Com o uso repetido, os parâmetros farmacocinéticos não mudam. O valor das concentrações plasmáticas de equilíbrio pode ser previsto com base nos resultados de uma única dose do medicamento.
A gabapentina praticamente não se liga às proteínas plasmáticas (<3%), o Vd (volume de distribuição) é de 57,7 litros. Não sofre metabolismo, é excretado exclusivamente inalterado pelos rins.
A substância não induz enzimas hepáticas oxidativas com função mista, que estão envolvidas no metabolismo de drogas. Em pacientes idosos e no contexto de insuficiência renal, a depuração da gabapentina do plasma diminui. A constante da taxa de eliminação, a depuração renal e a depuração plasmática são diretamente proporcionais à depuração da creatinina. Na hemodiálise, a gabapentina é removida do plasma. Recomenda-se que os pacientes com insuficiência renal e os pacientes em tratamento de hemodiálise realizem ajustes de dose.
Indicações de uso
A gabapentina é usada em crianças com mais de 12 anos de idade e em adultos como agente único ou adicional para convulsões parciais, sem ou com generalização secundária.
Também é prescrito para dores neuropáticas (apenas adultos com mais de 18 anos).
Contra-indicações
A gabapentina é contra-indicada em pacientes menores de 12 anos (com convulsões parciais), crianças e adolescentes menores de 18 anos (quando prescrito como analgésico) e pacientes com sensibilidade individual aumentada aos componentes da droga.
O medicamento é usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
Durante a gravidez, a gabapentina pode ser tomada apenas nos casos em que o benefício pretendido é maior do que o possível dano. Não existem dados que apoiem a segurança e eficácia da terapia. Durante a lactação, o medicamento é contra-indicado.
Gabapentina, instruções de uso: método e dosagem
As cápsulas de gabapentina são administradas por via oral, independentemente da comida, regadas com bastante líquido. A cápsula deve ser engolida inteira sem mastigar.
A redução da dose, a suspensão do medicamento ou a sua substituição por medicamento alternativo devem ser realizadas de forma gradual, durante pelo menos uma semana.
Para crises parciais, a dose eficaz é de 900-2400 mg por dia. O tratamento pode ser iniciado imediatamente com 300 mg três vezes ao dia ou aumentar gradualmente a dose para 900 mg por dia de acordo com o seguinte esquema: o primeiro dia - 300 mg uma vez ao dia, o segundo dia - 300 mg duas vezes ao dia, o terceiro dia - 300 mg três vezes ao dia. No futuro, a dose de gabapentina pode ser aumentada até um máximo, que é 3600 mg por dia em três doses divididas. Ao usar o medicamento três vezes ao dia, o intervalo entre as doses não deve exceder 12 horas, caso contrário, as convulsões podem recomeçar.
Para a dor neuropática, a dose inicial é de 900 mg por dia em três doses divididas. Também é aceitável aumentar gradualmente a dose durante os primeiros três dias de acordo com o esquema descrito acima. Se necessário, a dose é aumentada para um máximo de 3600 mg por dia em três doses divididas.
Em pacientes com insuficiência renal, a dose de gabapentina é reduzida levando em consideração o CC (depuração da creatinina):
- CC> 80 - 900-2400 mg por dia;
- CC 50–79 - 600–1200 mg por dia;
- CC 30–49 - 300–600 mg por dia;
- KK 15-29 - 300 mg por dia ou 300 mg por dia em dias alternados;
- CC <15 - 300 mg por dia em dias alternados.
Os pacientes em hemodiálise que não tomaram gabapentina anteriormente são prescritos o medicamento em uma dose saturante de 300-400 mg. Posteriormente, é recomendado tomar 200-300 mg de gabapentina a cada 4 horas de hemodiálise.
Efeitos colaterais
Possíveis efeitos colaterais ao tratar convulsões parciais:
- sistema digestivo: doenças dentárias, boca ou garganta seca, gengivite, aumento do apetite, distúrbios dispépticos, anorexia, náuseas e / ou vômitos, flatulência, constipação ou diarreia, dor abdominal;
- sistema cardiovascular: aumento da pressão arterial ou sintomas de vasodilatação;
- sistema respiratório: rinite, faringite, tosse, pneumonia;
- sistema linfático e sistema hematopoiético: púrpura, diminuição do número de leucócitos;
- sistema nervoso: insônia ou sonolência, tontura, nervosismo, amnésia, confusão, depressão, nistagmo, tremor, hipercinesia, parestesia, ataxia, coordenação deficiente, labilidade emocional, pensamento prejudicado, hostilidade, ansiedade, espasmos musculares, disartria, enfraquecimento, fortalecimento ou falta de reflexos;
- órgãos dos sentidos: deficiência visual, diplopia, ambliopia;
- sistema musculoesquelético: mialgia, fraturas, artralgia;
- sistema geniturinário: impotência, infecção do trato urinário;
- pele e gordura subcutânea: coceira, erupção cutânea, escoriações, acne;
- outras reações: dor de cabeça, mal-estar geral, dor nas costas, astenia, fadiga, edema facial, edema periférico, aumento de peso, infecção viral, febre.
Possíveis efeitos colaterais do tratamento da dor neuropática:
- sistema digestivo: boca seca, náuseas e vômitos, distúrbios dispépticos, flatulência, constipação ou diarréia, dor abdominal;
- sistema respiratório: faringite, falta de ar;
- sistema nervoso: sonolência, tontura, amnésia, confusão, tremor, hipestesia, ataxia, pensamento e marcha prejudicados;
- órgãos dos sentidos: ambliopia;
- pele e gordura subcutânea: erupção cutânea;
- outras reações: dor de cabeça, dor nas costas, astenia, edema periférico, dor em várias localizações, aumento de peso, infecção, síndrome semelhante à gripe, lesão acidental.
Overdose
Os principais sintomas: diarréia, visão dupla, tontura, sonolência, dificuldade de fala, letargia.
Terapia: lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado, tratamento sintomático. Na insuficiência renal grave, a hemodiálise pode ser considerada.
Instruções Especiais
Em pacientes com convulsões parciais, a retirada abrupta dos medicamentos antiepilépticos não é recomendada, uma vez que as convulsões podem se desenvolver com uma única interrupção da terapia.
A gabapentina é ineficaz na ausência de epilepsia.
Com o uso simultâneo com morfina, pode ser necessário um aumento na dose de gabapentina. Também é necessário monitorar cuidadosamente os pacientes para o desenvolvimento de sonolência. Se aparecerem sinais de sonolência, a dose de morfina ou gabapentina deve ser reduzida adequadamente.
Quando o fármaco foi utilizado em conjunto com outros anticonvulsivantes, foram observados resultados falso-positivos na determinação da proteína urinária com tiras-teste Ames N-Multistix SG (recomenda-se a utilização de métodos mais específicos, por exemplo, o método de precipitação com ácido sulfossalicílico).
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o tratamento com Gabapentina, é necessário abandonar a direção de veículos e a realização de outros trabalhos que exijam alta concentração de atenção e rapidez de reações.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: a gabapentina só pode ser usada se o benefício pretendido for maior do que o dano potencial;
- período de lactação: a terapia é contra-indicada.
Uso infantil
Contra-indicação:
- até 12 anos: com crises parciais;
- até 18 anos: com dor neuropática.
Com função renal prejudicada
Na insuficiência renal, a gabapentina deve ser usada com cautela.
Se a função renal estiver comprometida e em pacientes recebendo tratamento de hemodiálise, o ajuste da dose é recomendado.
Interações medicamentosas
Quando tomado junto com a morfina, a incidência de efeitos colaterais da morfina não aumentou.
Não houve interação clinicamente significativa da gabapentina com fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, ácido valpróico, contraceptivos orais com etinilestradiol e / ou noretisterona, bem como outros anticonvulsivantes, cimetidina e probenecida.
Os antiácidos contendo magnésio e alumínio reduzem a biodisponibilidade da gabapentina em cerca de 20%, portanto, o intervalo entre a ingestão desses medicamentos deve ser de pelo menos 2 horas.
Análogos
Os análogos da Gabapentina são: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitina, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Termos e condições de armazenamento
Conservar em local seco e escuro, fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Gabapentina
Avaliações da Gabapentina indicam sua eficácia, com muitos relatando o desenvolvimento de efeitos colaterais graves, incluindo depressão e dependência. O custo em comparação com os análogos é estimado como acessível, embora em alguns casos se note que a gabapentina é inferior a alguns análogos em termos de eficácia.
Preço da gabapentina em farmácias
O preço aproximado da gabapentina (50 cápsulas) é de 377–495 rublos.
Gabapentina: preços em farmácias online
|
Nome da droga Preço Farmacia |
|
Cápsulas de Gabapentina Canon 300mg 50 pcs. 368 RUB Comprar |
|
Cápsula de gabapentina 300 mg 50 unid. 368 RUB Comprar |
|
Cápsula de gabapentina 300 mg 50 unid. 395 RUB Comprar |
|
Cápsulas de gabapentina 300mg 50 pcs. 443 r Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
