Amizolida - Instruções De Uso, Preço, Comprimidos 600 Mg, Comentários

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Amizolid

Amizolid: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: amizolida

Código ATX: J01XX08

Ingrediente ativo: linezolida (linezolida)

Fabricante: Pharmasintez JSC (Rússia)

Descrição e atualização da foto: 2019-07-10

A amizolida é um medicamento antibacteriano do grupo da oxazolidinona.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: de castanho claro a castanho escuro, biconvexo, redondo (dosagem 200 e 300 mg), cápsula (dosagem 400 mg) ou oval (dosagem 600 mg); o núcleo do comprimido é branco ou branco com uma coloração amarela (dosagens 200, 300, 400 ou 600 mg: 10 pcs. em blisters, em uma caixa de papelão 1, 2, 3, 5, 6 ou 10 pacotes; 10, 14, 20, 24, 30, 50 ou 100 pcs. Em latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata; dosagem 300 mg: 60 pcs. Em latas de polímero, em uma caixa de papelão 1 lata. Cada embalagem também contém instruções para o uso de Amizolid) …

Composição de 1 comprimido:

• substância ativa: linezolida - 200, 300, 400 ou 600 mg;
• componentes auxiliares: copovidona, betadex (beta-ciclodextrina), amido pré-gelatinizado (para comprimidos com uma dosagem de 300 mg - amido de milho pré-gelatinizado), dióxido de silício coloidal (Aerosil A-300), estearil fumarato de sódio, hidroxicarbonato de magnésio (para comprimidos com uma dosagem de carbonato de magnésio 300 mg);
• invólucro de filme solúvel em água: hidroxipropilmetilcelulose (hipromelose), polietilenoglicol (macrogol 6000), dióxido de titânio, talco, óxido de corante de ferro vermelho, óxido de corante de ferro amarelo.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A amizolida é um medicamento antibacteriano do grupo da oxazolidinona. O efeito antimicrobiano da amizolida deve-se à capacidade da substância ativa, a linezolida, de inibir a síntese de proteínas nas bactérias. Como resultado da ligação à região 23S localizada no RNA ribossômico bacteriano (ácido ribonucléico) da subunidade 50S, a linezolida impede a formação de um complexo de iniciação 70S funcional, um componente importante do processo de tradução durante a síntese de proteínas. Bactérias aeróbias Gram-positivas, algumas bactérias Gram-negativas e microorganismos anaeróbicos exibem sensibilidade à linezolida in vitro.

A amizolida é ativa contra os seguintes micróbios:

• aeróbios gram-positivos: in vitro e in vivo - Staphylococcus aureus (incluindo cepas resistentes à meticilina), Enterococcus faecium (incluindo cepas resistentes à vancomicina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas multirresistentes); in vitro - Enterococcus faecalis (incluindo cepas resistentes à vancomicina), Enterococcus faecium (cepas sensíveis à vancomicina), Staphylococcus epidermidis (incluindo cepas resistentes à meticilina), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
• aeróbios gram-negativos: Pasteurella multocida.

Microorganismos tais como Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis são resistentes à linezolida.

O mecanismo de ação da linezolida difere dos aminoglicosídeos, antibióticos beta-lactâmicos, antagonistas do ácido fólico, glicopeptídeos, lincosamidas, quinolonas, rifamicina, tetraciclinas e cloranfenicol. Portanto, com o uso simultâneo desses agentes antibacterianos com linezolida, a resistência cruzada é improvável. A amizolida é ativa contra microrganismos sensíveis e resistentes aos agentes antimicrobianos listados. A resistência à linezolida se desenvolve muito lentamente por meio da mutação em várias etapas do RNA ribossômico 23S.

Além da ação antimicrobiana, a amizolida exibe as propriedades de um inibidor fraco não seletivo da MAO (monoamina oxidase) dos tipos A e B.

Farmacocinética

Após administração oral, a linezolida é rápida e intensamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A ingestão simultânea de alimentos não afeta a absorção do medicamento. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 100%.

No contexto de uma dose única de comprimidos de 400 mg, a concentração máxima no sangue (_Cmax) é atingida após 1,52 horas e é de 8,1 μg / ml. Com um regime de dosagem 2 vezes ao dia (800 mg), a C _{máx é} atingida após 1,12 horas e é 11 μg / ml. AUC (área sob a curva "concentração - tempo") ao tomar Amizolida 1 vez por dia ou 2 vezes ao dia, respectivamente 55,1 ou 73,4 μg / h / ml, depuração - 146 ou 110 ml / min, T _{1 / 2} (meia-vida) - 5,2 ou 4,69 horas. Ao tomar uma dose de Amizolida 600 mg uma vez ao dia ou 2 vezes ao dia (1200 mg), os parâmetros farmacocinéticos da linezolida são (respectivamente): C _max- alcançado após 1,28 ou 1,03 horas e é igual a 12,7 ou 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 ou 138 μg / h / ml, depuração - 127 ou 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 ou 5,4 horas.

A ligação às proteínas plasmáticas, independentemente da concentração da droga, é de 31%.

A _Css (concentração de equilíbrio) no sangue é alcançada após 48–72 horas de terapia. A linezolida é rapidamente distribuída em tecidos com boa perfusão. Quando C _{ss é} atingido, o volume de distribuição é em média de 40–50 litros.

Como resultado da oxidação metabólica, 2 metabólitos inativos são formados. O principal metabólito da linezolida, a hidroxietilglicina, é formado como resultado de um processo não enzimático. O segundo metabólito, ácido aminoetoxiacético, é formado em quantidades menores. Além disso, outros metabólitos inativos "pequenos" foram identificados.

Foi estabelecido in vitro que as isoenzimas do citocromo P ₄₅₀ não estão envolvidas no metabolismo da linezolida. A substância ativa não inibe ou potencia a atividade dessas isoenzimas clinicamente importantes do citocromo P _450, como CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

A maior parte da dose administrada é excretada pelos rins (30–35% - na forma de linezolida inalterada, 40% - na forma de hidroxietilglicina, 10% - na forma de ácido aminoetoxiacético). Pelo intestino, na forma de hidroxietilglicina, 6% da dose administrada é excretada, na forma de ácido aminoetoxiacético - 3%.

Em crianças, a depuração da linezolida é maior, diminui com o aumento da idade do paciente.

Deve-se ter em mente que nas mulheres o volume de distribuição é menor, a depuração é 20% menor, a concentração no plasma é maior do que nos homens.

T _1/2 não difere significativamente em mulheres e homens, portanto, não há necessidade de ajustar o regime de dosagem relacionado ao sexo do paciente.

Na insuficiência renal crônica, nenhum ajuste de dosagem é necessário.

Pacientes em hemodiálise devem tomar Amizolida após o procedimento, uma vez que 30% da dose do medicamento é excretada dentro de três horas da diálise.

Com insuficiência hepática moderada ou moderada, a farmacocinética da linezolida não se altera, portanto, não é necessário ajuste da dose de Amizolida.

Indicações de uso

O uso de Amizolida é indicado para o tratamento das seguintes doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à linezolida:

• pneumonia adquirida na comunidade e adquirida em hospital;
• infecções enterocócicas, incluindo aquelas causadas por cepas de Enterococcus faecalis e Enterococcus faecium, que são resistentes à vancomicina;
• infecções da pele e tecidos moles.

Contra-indicações

Absoluto:

• hipertensão arterial não controlada, tireotoxicose, feocromocitoma e / ou uso simultâneo de agonistas adrenérgicos (incluindo pseudoefedrina, epinefrina, fenilpropanolamina, dobutamina, norepinefrina), dopamina e outros dopaminomiméticos - na ausência de monitoramento da pressão arterial (PA); e monitoramento do paciente;
• terapia concomitante com inibidores da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, triptanos (agonistas do receptor 5-HT ₁), meperidina ou buspirona e / ou síndrome carcinoide - na ausência de monitoramento cuidadoso em pacientes com risco aumentado de desenvolver síndrome da serotonina;
• uso concomitante com fenelzina, isocarboxazida e outras drogas, inibidores da monoamina oxidase A e B, ou dentro de 14 dias após a interrupção do uso;
• período de amamentação;
• idade até 12 anos e peso corporal inferior a 40 kg;
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

É recomendado prescrever com cautela Amizolida durante a gravidez, com insuficiência hepática, insuficiência renal grave.

Amizolida, instruções de uso: método e dosagem

Os comprimidos de amizolida são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos.

A seleção da dose não é necessária ao mudar para a forma oral de linezolida após o pré-tratamento com a forma farmacêutica do medicamento para administração intravenosa.

O médico prescreve a duração do curso de tratamento individualmente, levando em consideração o patógeno, a localização, a gravidade da infecção e a eficácia clínica.

A dosagem recomendada de amizolida para adultos e crianças com 12 anos ou mais (com um peso corporal de pelo menos 40 kg):

• pneumonia adquirida na comunidade causada por Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas multirresistentes), incluindo infecções acompanhadas de bacteremia ou cepas de Staphylococcus aureus sensíveis à meticilina: 600 mg 2 vezes ao dia com um intervalo de 12 horas entre as doses. Duração do curso - 10-14 dias;
• pneumonia hospitalar causada por Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas multirresistentes) ou Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis e resistentes à meticilina): 600 mg duas vezes ao dia a cada 12 horas por 10-14 dias;
• infecções complicadas da pele e tecidos moles (incluindo infecções na síndrome do pé diabético, não acompanhadas de osteomielite) causadas por Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae ou Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis e resistentes à meticilina): Amizolida 600 mg 2 vezes ao dia com um intervalo … A duração do tratamento é de 10 a 14 dias;
• infecções causadas por Enterococcus faecium resistente à vancomicina, incluindo casos acompanhados de bacteremia: 600 mg 2 vezes ao dia a cada 12 horas. O curso da terapia é de 14 a 28 dias.

Para pacientes idosos, não é necessário ajuste da dose.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática não precisam de ajuste de dose de Amizolida.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais da linezolida são leves a moderados. Os eventos adversos mais comuns relatados são náusea, diarreia e dor de cabeça.

Possíveis efeitos colaterais durante a terapia com amizolida:

• pele e tecidos subcutâneos: frequentemente (≥ 1% e <10%) - erupção na pele, comichão; infrequentemente (≥ 0,1% e <1%) - urticária, dermatite, sudorese excessiva; a frequência é desconhecida (é impossível determinar a frequência de ocorrência de reações adversas com base nos dados disponíveis) - alopecia, lesões cutâneas bolhosas, por exemplo, necrólise epidérmica tóxica;
• coração e vasos sanguíneos: frequentemente - aumento da pressão arterial; infrequentemente - ataque isquêmico transitório, taquicardia (arritmia), tromboflebite, flebite;
• sangue e sistema linfático: infrequentemente - neutropenia, eosinofilia; frequência desconhecida - anemia sideroblástica;
• metabolismo e nutrição: infrequentemente - hiponatremia;
• sistema digestivo: frequentemente - náuseas, vômitos, cólicas, dor abdominal local e generalizada, diarreia, constipação, dispepsia, candidíase da mucosa oral, flatulência e / ou convulsões; além disso, em crianças (12 a 17 anos) - fezes amolecidas; infrequentemente - descoloração da membrana mucosa da língua e outros distúrbios da condição da língua, boca seca, estomatite, glossite, gastrite, pancreatite, distensão abdominal;
• sistema respiratório: frequentemente (em crianças) - faringite, infecções do trato respiratório superior, tosse;
• sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, insônia, tontura, perversão do paladar (presença de um gosto "metálico" na boca); além disso, em crianças - vertigem; infrequentemente - parestesia, hipestesia; frequência desconhecida - síndrome da serotonina;
• sistema imunológico: frequência desconhecida - anafilaxia;
• genitais e glândula mamária: infrequentemente - distúrbios da vagina e vulva;
• fígado e trato biliar: frequentemente - atividade aumentada das enzimas hepáticas [incluindo aspartato aminotransferase (ACT), alanina aminotransferase (ALT), fosfatase alcalina (ALP), amilase, lactato desidrogenase (LDH)], alteração nos resultados dos testes de função hepática; infrequentemente - um aumento na concentração de bilirrubina total;
• rins e trato urinário: frequentemente - um aumento no nível de ureia no sangue; infrequentemente - poliúria, insuficiência renal, aumento dos níveis de creatinina plasmática;
• órgão da audição e distúrbios labirínticos: raramente - zumbido nos ouvidos;
• órgão da visão: infrequentemente - visão turva; raramente - o aparecimento de defeitos no campo visual; frequência desconhecida - mudança na visão de cores, mudança na acuidade visual, neurite óptica;
• doenças infecciosas e parasitárias: frequentemente - infecções fúngicas, candidíase, incluindo candidíase vaginal e candidíase oral; infrequentemente - vaginite; raramente - colite que ocorre durante o uso de antibióticos, incluindo colite pseudomembranosa;
• parâmetros laboratoriais: frequentemente - um aumento / diminuição nas plaquetas / leucócitos, um aumento na concentração de glicose (não com o estômago vazio), o número de eosinófilos, neutrófilos, a atividade da creatina quinase / amilase / lipase / lactato desidrogenase, uma diminuição no sódio / cálcio, o número de eritrócitos, hematócrito, hemoglobina,, aumento / diminuição de potássio / bicarbonatos; infrequentemente - um aumento na concentração de triglicerídeos no sangue, um aumento no número de reticulócitos, sódio / cálcio, níveis de prolactina, uma diminuição na concentração de glicose (não com o estômago vazio), o número de neutrófilos, um aumento / diminuição nos cloretos do sangue;
• outros: frequentemente - febre; além disso, em crianças - dor de localização não especificada; infrequentemente - infecção fúngica oportunista, dispepsia, fraqueza, sede.

De acordo com os resultados dos estudos pós-comercialização, foram registrados os seguintes efeitos indesejáveis da Amizolida:

• sistema digestivo: descoloração do esmalte dentário;
• sistema nervoso: neuropatia periférica, convulsões;
• sentidos: neuropatia do nervo óptico (incluindo casos que levam à perda de visão);
• pele: erupção cutânea, lesões cutâneas bolhosas (síndrome de Stevens-Johnson), angioedema;
• metabolismo: acidose láctica;
• reações alérgicas: choque anafilático;
• parâmetros laboratoriais: mielossupressão reversível (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia);
• outros: aumento da fadiga, calafrios.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem com Amizolida não foram estabelecidos.

Tratamento: a nomeação de terapia sintomática, medidas para restaurar e manter o nível de filtração glomerular. O uso de hemodiálise por 3 horas permite retirar 30% da dose administrada.

Instruções Especiais

Nos casos em que, junto com a infecção estabelecida, ocorre uma infecção concomitante por microrganismos gram-negativos, é indicada uma nomeação adicional de agentes ativos contra a flora gram-negativa.

Devido ao risco existente de desenvolver mielossupressão reversível, acompanhada de anemia, leucopenia, pancitopenia ou trombocitopenia, com o uso prolongado (mais de 2 semanas) de Amizolida, deve-se assegurar o controle do número de plaquetas e da hemoglobina no sangue. Pacientes com história de mielossupressão ou com tendência a sangramento, bem como aqueles em terapia concomitante com medicamentos que causam diminuição da hemoglobina ou da contagem de plaquetas e / ou de suas propriedades funcionais, requerem atenção especial.

Durante o período de tratamento com Amizolida, o risco de desenvolver colite pseudomembranosa de gravidade variada aumenta, este fato deve ser levado em consideração no diagnóstico de dor abdominal em um paciente.

Durante o tratamento com linezolida, a microflora intestinal normal é perturbada, o que leva a um aumento do crescimento de Clostridium difficile, que produz toxinas A e B e causa o desenvolvimento de diarreia. A diarreia associada ao Clostridium difficile pode frequentemente ser grave e acompanhada por excesso de toxinas. As infecções causadas por cepas de Clostridium difficile são altamente resistentes à terapia antimicrobiana e podem ser fatais.

O risco de desenvolver diarreia associada ao Clostridium difficile existe em todos os doentes que tiveram diarreia durante o tratamento com Amizolida. Pacientes que tiveram diarreia associada a Clostridium difficile durante o uso de um medicamento antibacteriano devem ser monitorados de perto nas próximas 8 semanas.

Se a acuidade visual e a percepção das cores mudarem, borrões, defeitos do campo visual ou outros sintomas que indiquem deterioração da função visual, é recomendável consultar um oftalmologista com urgência. O monitoramento da função visual é mais importante com a ingestão prolongada (mais de 12 semanas) de amizolida. Quando ocorre neuropatia do nervo óptico e neuropatia periférica, é necessário decidir se continua a terapia, comparando os riscos e benefícios do tratamento com linezolida.

Deve-se considerar a possibilidade de desenvolver acidose láctica. Portanto, se ocorrerem náuseas ou vômitos repetidos, acidose inexplicável ou uma diminuição na concentração de ânions bicarbonato durante o tratamento com Amizolida, o estado dos pacientes deve ser cuidadosamente monitorado por um médico.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Durante o período de tratamento com Amizolida, os pacientes não são recomendados a participar de atividades potencialmente perigosas, cuja implementação requer um aumento da concentração de atenção e uma alta velocidade de reações psicomotoras, incluindo a condução de veículos e mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

O uso de amizolida durante a gestação só é possível nos casos em que, na opinião do médico, o efeito terapêutico esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto.

O uso de linezolida durante a lactação é contra-indicado. Se houver necessidade de prescrição do medicamento, a amamentação deve ser interrompida.

Uso infantil

A nomeação de Amizolida comprimidos é contra-indicada para o tratamento de pacientes com idade inferior a 12 anos e com peso corporal inferior a 40 kg.

Com função renal prejudicada

A amizolida deve ser usada com cuidado para tratar pacientes com insuficiência renal grave.

Por violações da função hepática

A amizolida deve ser usada com cautela para tratar pacientes com insuficiência hepática.

Uso em idosos

Não é necessário ajuste de dose ao tratar pacientes idosos.

Interações medicamentosas

• agonistas adrenérgicos (incluindo epinefrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina, dobutamina, norepinefrina), dopaminomiméticos (dopamina): a linezolida pode contribuir para um aumento reversível moderado em seu efeito pressor, portanto, é recomendado reduzir as doses iniciais dos medicamentos listados e realizar uma seleção de dose adicional por titulação;
• antidepressivos - inibidores seletivos da recaptação da serotonina: aumenta o risco de desenvolver síndrome da serotonina;
• aztreonam, gentamicina: não causam perturbação da farmacocinética da linezolida;
• rifampicina: ajuda a reduzir a C _{max da} linezolida em uma média de 21% e a AUC em 32%.

Análogos

Os análogos da amizolida são: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolida, Linezolida Canon, Linezolida-Acri, Linezolida-frasco, Linezolida-KRKA, Linezolida-Teva, Rowlin-Routek, Selezolida.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 25 ° C.

O prazo de validade é de 3 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Amizolid

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Preço para amizolida em farmácias

O preço do Amizolid pode ser:

• dosagem 200 mg: 10 pcs. no pacote - de 5100 rublos., 14 pcs. - de 7140 rublos., 20 pcs. - de 10 200 rublos., 24 pcs. - de 12 240 rublos., 30 pcs. - de 15 300 rublos., 50 pcs. - de 25 504 rublos., 60 pcs. - de 30 605 rublos., 100 pcs. - de 51.008 rublos;
• dosagem 300 mg: 10 pcs. no pacote - de 6.300 rublos, 14 pcs. - de 8.820 rublos, 20 unid. - de 12.600 rublos;
• dosagem 400 mg: 10 pcs. no pacote - de 10 200 rublos., 20 pcs. - de 20.400 rublos., 24 pcs. - de 24 484 rublos., 30 pcs. - de 30 605 rublos., 50 pcs. - de 51.000 rublos., 60 pcs. - de 61 200 rublos, 100 pcs. - de 102.017 rublos;
• dosagem 600 mg: 10 pcs. no pacote - de 15 302 rublos., 14 pcs. - de RUB 21.423, 20 unid. - a partir de 30 605 rublos., 24 pcs. - de 36 726 rublos., 30 pcs. - de RUB 45.907, 50 unid. - de RUB 76.513, 60 unid. - de 91 815 rublos., 100 pcs. - de 153.026 rublos.

Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora

Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!