Avodart - Instruções Para O Uso De Cápsulas, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Avodart

Avodart: instruções de uso e análises

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Avodart

Código ATX: G04CB02

Ingrediente ativo: dutasterida (dutasterida)

Produtor: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polônia)

Descrição e atualização da foto: 2019-08-14

Preços nas farmácias: a partir de 1300 rublos.

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Avodart é um medicamento para o tratamento da hiperplasia benigna da próstata.

Forma de liberação e composição

Avodart é produzido na forma de cápsulas oblongas amarelas macias marcadas "GX CE2", que contêm 0,5 mg de dutasterida e componentes auxiliares: monodiglicerídeos de ácido caprílico e butilhidroxitolueno. Em blisters de 10 cápsulas, 3 ou 9 blisters em uma caixa de papelão.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A dutasterida é um inibidor duplo da 5-alfa redutase que inibe a atividade das isoformas da 5-alfa redutase tipo 1 e 2, responsáveis por converter a testosterona no andrógeno mais potente, a diidrotestosterona (DHT). Esta forma biologicamente ativa de testosterona afeta a hiperplasia dos tecidos glandulares da próstata.

O efeito máximo da dutasterida na redução do conteúdo de DHT é observado de 7 a 14 dias após o início da terapia. Este processo é dependente da dose. Após 1 semana de tratamento com dutasterida na dose de 0,5 mg por dia, o valor médio da concentração da substância no soro sanguíneo diminui em 85%, após 2 semanas - em 90%.

Farmacocinética

• absorção: após uma dose única de dutasterida na dose de 0,5 mg, o tempo para atingir o teor máximo da substância no soro sanguíneo é de 1–3 horas. Nos homens, a biodisponibilidade absoluta da dutasterida é de aproximadamente 60% em relação a uma infusão intravenosa de duas horas. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade;
• distribuição: obtida com doses múltiplas e únicas de dutasterida, os dados farmacocinéticos mostram que o volume da sua distribuição é de 300-500 litros. Mais de 99,5% da dutasterida se liga às proteínas plasmáticas. No caso de ingestão diária, a concentração da substância no soro sanguíneo após 1 mês é de aproximadamente 65% do nível estável, após 3 meses - cerca de 90%. Com uma dose única diária de 0,5 mg de Avodart, concentrações séricas estáveis de dutasterida (_Css) a um nível de 40 ng / ml são alcançadas após 6 meses. Um período semelhante é típico para atingir concentrações estáveis de dutasterida no sêmen. Após 52 semanas de terapia, a concentração média de sêmen de dutasterida foi de cerca de 3,4 ng / ml (0,4–14 ng / ml). Cerca de 11,5% da substância chega ao sêmen a partir do soro sanguíneo;
• metabolismo: a dutasterida in vitro é metabolizada pela isoenzima CYP3A4 da família do citocromo P ₄₅₀ humano com a formação de 2 pequenos metabólitos mono-hidroxilados. As isoenzimas CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 deste sistema não atuam na dutasterida. No decorrer dos estudos pelo método de espectrometria de massa, dutasterida inalterada, 2 pequenos metabólitos (15-hidroxidutasterida e 6,4'-dihidroxidutasterida) e 3 metabólitos grandes (1,2-dihidrodutasterida, 4'-hidroxidutasterida, 6-hidroxidutasterida);
• excreção: a dutasterida no corpo humano sofre um metabolismo intenso. Após a administração oral de dutasterida em uma dose de 0,5 mg por dia para atingir uma concentração estável, uma média de cerca de 5,4% da dose tomada (1-15,4%) é excretada inalterada pelo intestino. O resto é excretado pelo intestino na forma de 6 metabólitos pequenos (menos de 5% para cada ação) e 4 metabólitos grandes (cujas participações são, respectivamente, 7%, 7%, 21% e 39%). Em humanos, vestígios de dutasterida (até 0,1% da dose) são excretados inalterados pelos rins. A meia-vida terminal da dutasterida no caso de administração de doses terapêuticas é de 3 a 5 semanas. Em 4-6 meses após a descontinuação de Avodart, os níveis séricos de 0,1 ng / ml de dutasterida são detectados.

A farmacocinética da dutasterida é descrita como um processo de absorção de primeira ordem, bem como processos de eliminação saturáveis (dependentes da concentração) e insaturados (independentes da concentração) paralelos. No caso de baixas concentrações séricas (até 3 ng / ml), a substância é rapidamente eliminada por ambos os processos de eliminação. Como resultado de uma dose única de 5 mg (ou menos) de dutasterida, ela é rapidamente excretada do corpo (meia-vida - de 3 a 9 dias).

Com uma concentração sérica de mais de 3 ng / ml de dutasterida, a taxa de eliminação é de 0,35 a 0,58 l / h, principalmente por um processo de eliminação insaturado linear (a meia-vida final é de 3 a 5 semanas).

A meia-vida final em concentrações terapêuticas varia de 3 a 5 semanas e uma depuração mais lenta da dutasterida prevalece no contexto de tomar Avodart na dose de 0,5 mg por dia. A depuração total não depende da concentração e é linear. Durante 4-6 meses após a interrupção da ingestão de dutasterida, mais de 0,1 ng / ml da substância ativa são detectados no soro sanguíneo.

A farmacocinética e a farmacodinâmica da dutasterida foram estudadas com 36 voluntários saudáveis do sexo masculino com idades entre 24–87 anos após uma dose única de dutasterida na dose de 5 mg. Durante o estudo, não foram encontradas diferenças estatisticamente significativas nos principais parâmetros farmacocinéticos (concentração plasmática máxima e área sob a curva de concentração-tempo) entre os diferentes grupos de idade. Entre os grupos etários de voluntários saudáveis de 50 a 69 anos e acima de 70 anos (este intervalo de idade inclui a maioria dos pacientes com hiperplasia benigna da próstata), não foram encontradas diferenças estatisticamente significativas na meia-vida da dutasterida.

Em diferentes grupos de idade, não houve diferenças significativas no grau de diminuição dos níveis de diidrotestosterona. Esses resultados indicam que não há necessidade de reduzir a dose de dutasterida em pacientes idosos.

Indicações de uso

De acordo com as instruções, Avodart destina-se ao tratamento e prevenção da hiperplasia benigna da próstata.

Contra-indicações

Avodart é contra-indicado:

• Mulheres e crianças;
• Com hipersensibilidade aos componentes de Avodart e a outros medicamentos relacionados com inibidores da 5α-redutase.

Uma vez que a dutasterida é extensamente metabolizada no fígado, é necessário cautela ao usar Avodart em pacientes com insuficiência hepática.

Instruções de uso do Avodart: método e dosagem

Avodart pode ser prescrito em combinação com tansulosina ou como monoterapia. O medicamento é tomado independentemente da ingestão de alimentos. Embora o efeito positivo do tratamento possa surgir rapidamente, ele deve ser continuado por pelo menos 6 meses.

Para homens adultos, de acordo com as instruções de Avodart, a dose recomendada é de 0,5 mg (1 cápsula) por dia. Para evitar possível irritação da membrana mucosa da boca e da faringe, a cápsula é engolida inteira, sem mastigar ou abrir. A dosagem do medicamento para homens idosos e pacientes com função renal prejudicada é semelhante à dosagem para homens adultos e não requer correção.

Efeitos colaterais

De acordo com estudos clínicos, o uso de Avodart como monoterapia pode ter uma série de consequências negativas, manifestadas como:

• Libido diminuída
• Impotência,
• Transtornos de ejaculação
• Ginecomastia (aumento dos seios e sensibilidade).

Com a terapia combinada com Avodart e tansulosina, além da probabilidade dos mesmos efeitos colaterais da monoterapia, tonturas são possíveis.

As observações na prática clínica tornam possível identificar reações do corpo ao Avodart como coceira, erupção cutânea, urticária, angioedema e edema limitado.

Overdose

Com uma dose única de até 40 mg / dia de dutasterida por 7 dias (80 vezes a dose terapêutica), efeitos colaterais significativos não foram registrados.

No decurso dos ensaios clínicos, os doentes receberam 5 mg de dutasterida por dia durante 6 meses. Neste caso, não foram observados efeitos colaterais adicionais além daqueles com 0,5 mg de dutasterida. Não existe um antídoto específico, portanto, a terapia sintomática e de suporte é recomendada em caso de sobredosagem com Avodart.

Instruções Especiais

Mulheres e crianças devem evitar o contato com cápsulas danificadas de Avodart, uma vez que o componente ativo do medicamento pode ser absorvido pela pele. Em caso de contato com dutasterida, a área afetada da pele deve ser lavada com água e sabão.

Aplicação durante a gravidez e lactação

As mulheres estão proibidas de usar Avodart. Não foram realizados estudos especiais sobre este assunto; no entanto, de acordo com dados pré-clínicos, a supressão do nível de diidrotestosterona pode inibir o desenvolvimento dos órgãos genitais externos em um feto masculino.

Não existem dados sobre a excreção de dutasterida no leite materno.

Uso infantil

É proibido usar Avodart para tratar crianças.

Com função renal prejudicada

Em caso de insuficiência renal, não é necessário ajuste da dose.

Por violações da função hepática

Se a função hepática estiver comprometida, Avodart deve ser usado com cautela.

Uso em idosos

Ao tratar pacientes idosos, não é necessário ajuste da dose.

Interações medicamentosas

In vitro, a isoenzima CYP3A4 do sistema do citocromo P ₄₅₀ humano é responsável pelo metabolismo da dutasterida, portanto, na presença de inibidores da CYP3A4, a concentração de dutasterida no sangue pode aumentar.

No caso do uso simultâneo dos inibidores do CYP3A4 diltiazem e verapamil com dutasterida, há uma diminuição na depuração deste último. Ao mesmo tempo, o uso combinado de bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, amlodipina) com dutasterida não reduz a depuração deste último. Uma diminuição na depuração da dutasterida quando se utiliza inibidores do CYP3A4 com um subsequente aumento no seu conteúdo no sangue não tem significado clínico, uma vez que a dutasterida tem um amplo intervalo de margens de segurança. Por isso não há necessidade de ajuste de dose.

As seguintes isoenzimas do sistema do citocromo P ₄₅₀ humano não afetam o metabolismo da dutasterida in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro, a dutasterida não inibe as enzimas do citocromo P ₄₅₀ humano, que são responsáveis pelo metabolismo dos medicamentos.

A dutasterida in vitro não desloca acenocumarol, varfarina, diazepam, fenitoína e fenprocumom dos locais de ligação desses medicamentos às proteínas plasmáticas. Por sua vez, essas drogas não substituem a dutasterida.

Durante estudos em humanos dos processos de interação da dutasterida com terazosina, tansulosina, digoxina, colestiramina e varfarina, não foram encontradas interações farmacodinâmicas e farmacocinéticas clinicamente significativas.

Com o uso simultâneo de dutasterida e medicamentos hipolipemiantes, beta-bloqueadores, inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, corticosteroides, inibidores da fosfodiesterase tipo V, anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos quinolonas, nenhuma interação medicamentosa indesejável significativa foi registrada.

Análogos

Pelo mecanismo de ação, os análogos do Avodart são medicamentos: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasterida-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterida, Proterida.

Termos e condições de armazenamento

O prazo de validade é de 4 anos.

Conservar a uma temperatura não superior a 30 ° C fora do alcance das crianças.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Avodart

As críticas sobre Avodart são misturadas. Assim, alguns pacientes relatam que após tomar o medicamento por um ano, a próstata encolheu, mas quando a terapia foi interrompida, seu tamanho novamente aumentou ligeiramente.

Muitos usuários citam o alto custo como uma desvantagem da ferramenta. Além disso, algumas revisões contêm informações de que, nos primeiros meses de tratamento com Avodart, podem ser observadas disfunção erétil e uma diminuição no desejo sexual (este efeito geralmente desaparece após 3-4 meses de terapia). As informações sobre a ocorrência de reações adversas são bastante raras, existem dados sobre casos individuais de queda de cabelo e intolerância aguda a medicamentos.

Preço do Avodart em farmácias

O preço aproximado do Avodart é: 30 cápsulas - 2.000 rublos, 90 cápsulas - 3.950 rublos.

Avodart: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Avodart 0,5 mg cápsulas 30 unidades. 1300 RUB Comprar

Avodart cápsulas 0,5 mg 30 unidades. 1684 RUB Comprar

Avodart 0,5 mg cápsulas 90 unid. 3517 RUB Comprar

Avodart cápsulas 0,5 mg 90 unidades. 3620 RUB Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!