Eviplera - Instruções Para O Uso De Tablets, Preço, Comentários, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificação: 2023-12-15 07:40

Evipler

Eviplera: instruções de uso e revisões

1. 1. Forma de liberação e composição
2. 2. Propriedades farmacológicas
3. 3. Indicações de uso
4. 4. Contra-indicações
5. 5. Método de aplicação e dosagem
6. 6. Efeitos colaterais
7. 7. Overdose
8. 8. Instruções especiais
9. 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
10. 10. Uso na infância
11. 11. Em caso de função renal prejudicada
12. 12. Por violações da função hepática
13. 13. Uso em idosos
14. 14. Interações medicamentosas
15. 15. Análogos
16. 16. Termos e condições de armazenamento
17. 17. Condições de dispensa em farmácias
18. 18. Comentários
19. 19. Preço em farmácias

Nome latino: Eviplera

Código ATX: J05AR08

Ingrediente ativo: emtricitabina (emtricitabina) + rilpivirina (rilpivirina) + tenofovir (tenofovir)

Produtor: Gilead Science International Limited (Irlanda), Pateon Inc. (Canadá)

Descrição e atualização da foto: 2018-11-27

Preços em farmácias: a partir de 22.700 rublos.

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Eviplera é um medicamento antiviral combinado.

Forma de liberação e composição

O medicamento está disponível na forma de comprimidos revestidos por película: de rosa com uma tonalidade roxa a rosa claro, em forma de cápsula, gravado com "GSI" em um lado, o núcleo do comprimido é branco (30 unidades. Em frascos de polietileno, em uma caixa de papelão 1 frasco e instruções de uso de Eviplera).

1 comprimido contém:

• ingredientes ativos: emtricitabina - 200 mg, cloridrato de rilpivirina - 27,5 mg (equivalente a 25 mg de rilpivirina), tenofovir - 300 mg;
• componentes auxiliares: lactose monohidratada, polissorbato, celulose microcristalina, povidona, amido pré-gelatinizado, estearato de magnésio, croscarmelose sódica;
• composição de casca: lactose monohidratada, hipromelose (2910 6 mPa.s), macrogol, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro corante vermelho (E172), verniz de alumínio corante índigo carmim (E132), verniz de alumínio amarelo corante sunset (E110), triacetina …

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Eviplera é uma combinação de medicamentos antivirais de dose fixa, rilpivirina, tenofovir e emtricitabina. O mecanismo de ação do fármaco se deve às propriedades de cada uma das substâncias ativas, que em cultura de células se manifestam por sinergismo de atividade.

A rilpivirina é um inibidor não competitivo de diarilpirimidina não nucleosídeo da transcriptase reversa do HIV (vírus da imunodeficiência humana) -1, que determina sua atividade.

A emtricitabina é um análogo nucleosídeo da citidina. O tenofovir, formado como resultado da biotransformação do tenofovir disoproxil fumarato, é um análogo do monofosfato de nucleosídeo (nucleotídeo) do monofosfato de adenosina. A emtricitabina e o tenofovir têm atividade específica contra o vírus da hepatite B, HIV-1 e HIV-2. Após a fosforilação por enzimas celulares, a emtricitabina é convertida em trifosfato de emtricitabina e o tenofovir em difosfato de tenofovir. Verificou-se que a presença simultânea na célula não interfere no grau total de sua fosforilação. A inibição da transcriptase reversa do HIV-1 com difosfato de tenofovir e trifosfato de emtricitabina é realizada por um mecanismo competitivo e leva à interrupção ou parada da síntese da cadeia de DNA viral (ácido desoxirribonucléico).

O trifosfato de emtricitabina e o difosfato de tenofovir são inibidores fracos da DNA polimerase e não há evidências de sua toxicidade para as mitocôndrias. A rilpivirina não inibe a DNA polimerase alfa e beta celular e a DNA polimerase gama mitocondrial.

No que diz respeito aos isolados clínicos e laboratoriais de HIV-1, o efeito antiviral da emtricitabina foi avaliado em células mononucleares de sangue periférico, linhas de células linfoblastóides e linhas de células MAGI-CCR5. A concentração efetiva de 50% (CE ₅₀) de emtricitabina estava na faixa de 0,0013-0,64 μmol.

No que diz respeito aos subtipos A, B, C, D, E, F, G de HIV-1, a actividade antiviral de emtricitabina em cultura de células manifesta-se na gama de 50% de concentração eficaz (CE ₅₀) 0,007-0,075 ol. Além disso, verificou-se que exibe atividade específica contra as cepas do HIV-2 (a faixa dos valores de EC ₅₀ é 0,007-1,5 μmol).

No estudo da emtricitabina em combinação com abacavir, didanosina, estavudina, tenofovir, lamivudina e zidovudina (inibidores da transcriptase reversa nucleosídeos, ou NRTIs), delavirdina, efavirenz, nevirapina e rilpivirina (inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos ou NRTIs), com saquinavir (inibidores da protease), foram observados efeitos sinérgicos ou aditivos.

A atividade antiviral da rilpivirina se manifesta contra cepas de HIV-1 de tipo selvagem em laboratório em uma linha de células T com infecção aguda com uma média de CE _{50 de} HIV-1 / IIIB _de 0,27 ng / ml ou 0,73 nmol. Além disso, é ativo contra uma ampla gama de isolados primários de cepas do grupo M de HIV-1 (subtipos A, B, C, D, F, G, H) com valores de EC ₅₀ na faixa de 0,07-1,01 nmol ou 0, 03–0,37 ng / ml e isolados primários do grupo O com valores de EC ₅₀ de 2,88–8,45 nmol ou 1,06–3,1 ng / ml.

A avaliação da atividade antiviral do tenofovir contra isolados laboratoriais e clínicos do HIV-1 foi realizada em linhas de células linfoblastóides (principalmente macrófagos ou monócitos) e em linfócitos do sangue periférico. Seus valores de CE ₅₀ estavam na faixa de 0,04–8,5 μmol.

Em cultura de células, a atividade antiviral do tenofovir contra os subtipos A, B, C, D, E, F, G e O do HIV-1 se manifestou na faixa de valores de EC ₅₀ de 0,5 a 2,2 μmol. Em relação às cepas de HIV-2, demonstra atividade específica com um intervalo de valores de EC ₅₀ de 1,6–5,5 µmol.

Observa-se um efeito aditivo ou sinérgico quando o tenofovir é combinado com NRTIs (emtricitabina, lamivudina, abacavir, didanosina, estavudina, zidovudina), NNRTIs (nevirapina, delavirdina, efavirenz, rilpivirina) e inibidores da protease (amprenavirina).

De acordo com os resultados obtidos como resultado de estudos in vitro e in vivo, a atividade de Eviplera em pacientes que não receberam terapia antirretroviral anteriormente pode ser afetada pelas seguintes mutações identificadas antes de iniciar o tratamento: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Essas mutações relacionadas à resistência foram encontradas apenas em pacientes não tratados, portanto, a terapia antirretroviral não pode ser usada para prever a atividade do medicamento em pacientes virologicamente ineficazes.

O tratamento deve ser acompanhado por um estudo de resistência genotípica.

No contexto da resistência do HIV-1 à rilpivirina, não é observado o desenvolvimento de resistência cruzada à emtricitabina ou tenofovir e vice-versa.

Farmacocinética

Após tomar o comprimido por via oral durante as refeições, a concentração máxima (C _max) no plasma da emtricitabina é atingida em 2,5 horas, tenofovir - 2 horas, rilpivirina - 4-5 horas. Tenofovir disoproxil fumarato é rapidamente absorvido e convertido em tenofovir, e sua biodisponibilidade é aumentada pela ingestão concomitante de alimentos ricos em gordura. A biodisponibilidade absoluta da emtricitabina é de aproximadamente 93%. A exposição da rilpivirina ao tomar Eviplera com o estômago vazio é aproximadamente 40% menor do que quando tomado com alimentos e 50% do que quando tomado apenas com uma bebida rica em proteínas. Portanto, para atingir um nível ideal de absorção, o medicamento deve ser tomado com alimentos.

Ligação às proteínas plasmáticas: emtricitabina - menos de 4%, rilpivirina - cerca de 99,7%, tenofovir - menos de 0,7%.

O metabolismo da emtricitabina ocorre em parte: cerca de 9% da dose - por oxidação do grupo tiol e formação de diastereômeros 3'-sulfóxido e cerca de 4% da dose - por conjugação com ácido glicurônico e formação de 2'-O-glucuronídeo. A emtricitabina não inibe a enzima responsável pela glucuronidação, a uridina-5-difosfoglucuronil transferase.

O cloridrato de rilpivirina sofre principalmente metabolismo oxidativo, que é mediado pelo sistema enzimático da isoenzima do citocromo P ₄₅₀ (CYP3A).

Tenofovir disoproxil fumarato e tenofovir não são substratos para as isoenzimas CYP450. A emtricitabina e o tenofovir não inibem o metabolismo do medicamento envolvendo as principais isoenzimas do CYP450.

A excreção da emtricitabina ocorre principalmente através dos rins - cerca de 86% (dos quais 13% estão na forma de três metabólitos), parte é excretada pelo intestino - cerca de 14%. A depuração sistêmica da emtricitabina é em média de 307 ml / min, a meia-vida (T _1/2) é de 10 horas.

Em média, 25% da dose de rilpivirina ingerida é excretada inalterada pelo intestino. Concentrações insignificantes (menos de 1% da dose) de rilpivirina são encontradas na urina. Seu T _1/2 final é de 45 horas.

O tenofovir é eliminado principalmente através dos rins por filtração e por um sistema de transporte tubular ativo. A depuração aparente do tenofovir é de 307 ml / min. A depuração renal deve ser de aproximadamente 210 ml / min, que é maior do que a taxa de filtração glomerular. T _1/2 tenofovir é de 12-18 horas.

A rilpivirina não tem diferenças clinicamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos em homens e mulheres, em pacientes com diferentes origens étnicas ou entre as idades de 18 e 78 anos.

Não há recomendações de dosagem de Eviplera para crianças.

Em pacientes com mais de 65 anos, a eficácia e a segurança do medicamento não foram estabelecidas, portanto, os pacientes desse grupo são aconselhados a ter cuidado ao tomar o medicamento.

A possibilidade de utilizar Eviplera uma vez por dia em doentes com compromisso renal ligeiro [depuração da creatinina (CC) 50–80 ml / min] baseia-se em dados limitados de ensaios clínicos. Portanto, seu uso é indicado apenas nos casos em que o benefício potencial da terapia supera o possível risco.

Com insuficiência renal moderada ou grave (CC inferior a 50 ml / min), Eviplera está contra-indicado.

Em caso de disfunção hepática moderada, não é necessário ajuste da dose. O uso da droga é contra-indicado na insuficiência hepática grave.

A terapia antirretroviral em pacientes com hepatite B ou C crônica está associada a um alto risco de desenvolver reações adversas graves, incluindo morte, associadas a insuficiência hepática.

A segurança e eficácia de Eviplera no tratamento da hepatite B crónica não foram estabelecidas. Num estudo de emtricitabina e tenofovir (monoterapia ou em combinação), foi estabelecida a sua atividade contra o vírus da hepatite B.

Os resultados da análise farmacocinética populacional não indicam nenhum efeito significativo no nível de exposição à rilpivirina em pacientes com coinfecção com vírus da hepatite B e / ou C.

Indicações de uso

O uso de Eviplera é indicado como terapia de primeira linha para a infecção por HIV-1 em pacientes adultos cujos valores de RNA (ácido ribonucléico) HIV-1 não ultrapassem 100.000 cópias por ml.

Contra-indicações

• disfunção hepática grave (classe C de Child-Pugh);
• disfunção renal moderada e grave (CC inferior a 50 ml / min);
• deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose, intolerância à lactose;
• uso concomitante de medicamentos contendo cloridrato de rilpivirina, tenofovir disoproxil fumarato ou emtricitabina;
• terapia concomitante com os seguintes medicamentos ou logo após a suspensão: NNRTIs, anticonvulsivantes (oxcarbazepina, carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína), dexametasona (um glicocorticosteroide sistêmico), medicamentos anti-tuberculose (rifampicina, rifapentina, inibidor de omrazona) esomeprazol, rabeprazol, pantoprazol), didanosina, medicamentos com erva de São João, adefovir dipivoxil, medicamentos nefrotóxicos (vancomicina, foscarnet, aminoglicosídeos, ganciclovir, anfotericina B, pentamidina, cidofovir ou análogo de interleuidleuidina-2);
• amamentação;
• idade até 18 anos;
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

Deve-se ter cuidado ao atribuir Eviplera comprimidos a pacientes com função hepática moderadamente comprometida (classe B, classificação Child - Pugh) com função renal comprometida (depuração da creatinina de 50-80 ml / min), durante o uso de bloqueadores dos receptores de histamina H ₂, antiácidos (incluindo hidróxido de alumínio ou magnésio, carbonato de cálcio), inibidores das isoenzimas P ₄₅₀, substratos da glicoproteína P (metformina, dabigatrana, digoxina), drogas que promovem o desenvolvimento de taquicardia ventricular polimórfica do tipo "pirueta", acima de 65 anos.

Durante a gravidez, o uso do medicamento é contra-indicado, exceto nos casos em que o efeito terapêutico esperado para a mãe, segundo o médico, supere a possível ameaça ao feto.

Eviplera, instruções de uso: método e dosagem

Eviplera deve ser tratado por um médico com experiência no tratamento do VIH.

Os comprimidos são tomados por via oral, engolidos inteiros, às refeições. A violação da integridade da membrana do filme pode afetar a absorção do medicamento.

Dose recomendada: 1 pc. por dia na hora definida.

Se, dentro de 4 horas após a ingestão da pílula, o paciente tiver vômitos, deve-se repetir o tratamento com Eviplera com alimentos. Se o vômito ocorrer mais de 4 horas após a ingestão do medicamento, não há necessidade de receber uma dose de reembolso.

Se você se atrasar para tomar a próxima dose em até 12 horas, o comprimido deve ser tomado com alimentos o mais rápido possível e o regime posológico usual deve ser mantido. Se o atraso for superior a 12 horas, a próxima pílula deve ser tomada no horário habitual.

Se for necessária uma alteração da dose de um dos componentes ou o cancelamento de Eviplera, o doente deve ser transferido para monoterapia com formas farmacêuticas individuais de emtricitabina, cloridrato de rilpivirina ou tenofovir disoproxil fumarato.

Ao descontinuar o medicamento em pacientes infectados pelo HIV com hepatite B concomitante, é necessário monitorar cuidadosamente sua condição para detectar sinais de exacerbação da hepatite.

Efeitos colaterais

• do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, tontura; frequentemente - sonolência;
• da parte do sistema linfático e do sangue: frequentemente - diminuição do nível de concentração de hemoglobina, neutropenia, diminuição do número de leucócitos, diminuição do número de plaquetas; infrequentemente - anemia;
• na parte do metabolismo e nutrição: muitas vezes - um aumento do nível de concentração de colesterol total (com o estômago vazio), um aumento no conteúdo de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) (com o estômago vazio), hipofosfatemia (na forma de uma complicação da tubulopatia proximal); frequentemente - diminuição do apetite, hiperglicemia, aumento da concentração de triglicerídeos, hipertrigliceridemia; infrequentemente - hipocalemia; raramente - acidose láctica;
• da parte do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: muitas vezes - um aumento da atividade da creatina quinase; infrequentemente - rabdomiólise, fraqueza muscular; raramente - osteomalácia (às vezes contribui para o aparecimento de fraturas, sintomas - dor óssea), miopatia;
• transtornos mentais: muitas vezes - distúrbios do sono, insônia, humor deprimido, sonhos incomuns, depressão;
• do trato gastrointestinal: muitas vezes - náuseas, vômitos, diarréia, aumento da atividade da amilase pancreática; frequentemente - dor e / ou desconforto no abdômen, boca seca, dispepsia, distensão abdominal, flatulência, aumento da atividade da amilase, aumento da atividade da lipase sérica; infrequentemente - pancreatite;
• do sistema hepatobiliar: muito frequentemente - aumento da atividade da alanina aminotransferase (ALT) e / ou aspartato aminotransferase (AST); frequentemente - aumento da concentração de bilirrubina, hiperbilirrubinemia; raramente - hepatite, fígado gorduroso;
• do sistema imunológico: frequentemente - reações alérgicas; infrequentemente - síndrome de recuperação imune;
• da pele e tecidos subcutâneos: muito frequentemente - erupção na pele; frequentemente - comichão, erupção cutânea pustular, erupção vesicular bolhosa, erupção cutânea maculopapular, urticária, aumento da pigmentação (descoloração da pele); infrequentemente - angioedema;
• do sistema urinário: raramente - aumento dos níveis de creatinina, proteinúria; raramente - insuficiência renal aguda e crônica, síndrome de Fanconi, tubulopatia proximal, necrose tubular aguda, nefrite, diabetes insípido nefrogênico, nefrite intersticial aguda;
• na parte do corpo como um todo: muito frequentemente - astenia; frequentemente - fadiga, dor.

Overdose

Sintomas: sinais de toxicidade.

Tratamento: a nomeação de terapia de suporte padrão. Não existe um antídoto específico, portanto, a condição clínica do paciente deve ser cuidadosamente monitorada, o que inclui monitorar os parâmetros funcionais básicos do organismo e a duração do intervalo QT no eletrocardiograma (ECG). O uso da hemodiálise é ineficaz, pois remove até 30% da emtricitabina, cerca de 10% do tenofovir, e não remove a rilpivirina devido à alta ligação desta com as proteínas plasmáticas (para isso, pode-se usar carvão ativado). Não existem dados sobre a possibilidade de eliminação do tenofovir e da emtricitabina por diálise peritoneal.

Instruções Especiais

Os doentes devem ser informados de que Eviplera não cura o VIH nem previne a infecção pelo VIH através do contacto sexual ou sangue. Portanto, devem cumprir as medidas necessárias para prevenir a infecção pelo HIV.

O medicamento anti-retroviral deve ser prescrito após uma análise preliminar da resistência genotípica.

Eviplera não foi avaliado em doentes com história de falência virológica da terapêutica anti-retroviral. Não é recomendado o uso do medicamento em caso de infecção pelo HIV-1 com uma mutação no códon K65R. A lista de mutações associadas à rilpivirina só deve ser seguida durante a prescrição do medicamento como terapia de primeira linha.

Ao usar uma combinação de emtricitabina + tenofovir + rilpivirina em pacientes com um indicador no momento do início da terapia de RNA do HIV-1 acima de 100.000 cópias por ml, a resposta virológica está mais frequentemente ausente e a resistência aos medicamentos NNRTI é formada.

O efeito no sistema cardiovascular fornece altas doses de rilpivirina, e sua dose diária de 25 mg não é observado efeito clinicamente significativo sobre a duração do intervalo QT _c no ECG. É necessária precaução se for necessário combinar Eviplera com agentes que podem causar taquicardia ventricular do tipo "pirueta".

Antes de iniciar o tratamento, recomenda-se avaliar o QC e mensalmente durante os primeiros 12 meses de terapia para examinar a função renal (incluindo a concentração de fosfatos no plasma e QC). Além disso, a verificação é realizada 1 vez em 3 meses. Em doentes com risco aumentado de compromisso renal que estão a fazer terapêutica concomitante com adefovir dipivoxil, a monitorização da função renal deve ser realizada com maior frequência. Se, no contexto do uso de Eviplera, o nível de fosfato sérico for inferior a 1,5 mg / dL ou 0,48 mmol / L, e o CC for inferior a 50 ml / min, então uma reavaliação do estado da função renal é necessária dentro de ¼ mês. Ao mesmo tempo, determina-se a concentração de glicose no sangue e na urina, o teor de potássio no sangue. Se for necessário alterar os intervalos de dosagem ou cancelar os componentes individuais do medicamento em pacientes com CC confirmada abaixo de 50 ml / min ou concentração de fosfato sérico menor que 1 mg / dL (0,32 mmol / L), o medicamento é descontinuado. O paciente é transferido para monoterapia com formas de dosagem individuais dos componentes ativos de Eviplera.

Se você suspeitar do desenvolvimento de distúrbios ósseos, consulte um médico.

Devido ao elevado risco de exacerbação grave da hepatite após a descontinuação de Eviplera em doentes com infecção pelo VIH e hepatite B concomitante, é necessária uma monitorização cuidadosa dos seus parâmetros clínicos e laboratoriais durante vários meses após a interrupção do tratamento. Se ocorrer tal exacerbação, a decisão de retomar o tratamento para hepatite B é considerada razoável. Se o paciente tiver doença hepática grave ou cirrose, não é recomendado interromper a terapia, pois a exacerbação da hepatite devido à suspensão do medicamento pode levar à descompensação.

Com história de disfunção hepática, observou-se aumento da incidência de disfunção hepática com o uso de terapia antirretroviral combinada. A este respeito, o tratamento de tais doentes deve ser acompanhado por uma observação cuidadosa, em caso de sinais de deterioração da função hepática, a toma de Eviplera deve ser suspensa ou totalmente cancelada.

O uso de análogos de nucleosídeos pode causar o desenvolvimento de acidose láctica com infiltração concomitante de fígado gorduroso. A hiperlactatemia sintomática pode incluir náuseas, vômitos e / ou dor abdominal, perda de apetite, mal-estar, perda de peso corporal, bem como sintomas de dificuldade respiratória (na forma de respiração rápida e / ou profunda) e sintomas neurológicos (incluindo fraqueza muscular). A acidose láctica geralmente ocorre após vários meses de terapia e está associada a uma alta taxa de mortalidade. Com o desenvolvimento de hiperlactatemia sintomática, hepatomegalia progressiva ou aumento rápido da atividade da aminotransferase, Eviplera deve ser descontinuado.

Os análogos de nucleosídeos devem ser usados com cautela em hepatomegalia, hepatite, terapia concomitante com interferon alfa e ribavirina e outros fatores de risco conhecidos.

No contexto da terapia antirretroviral combinada, pode ocorrer lipodistrofia ou redistribuição do tecido adiposo subcutâneo (SFA). O risco de desenvolver lipodistrofia aumenta com fatores individuais como idade avançada e distúrbios metabólicos causados pelo uso prolongado de medicamentos antirretrovirais. A este respeito, o exame clínico do paciente deve incluir uma avaliação dos sinais físicos de redistribuição da gordura subcutânea, monitoramento da concentração de glicose no sangue e níveis de lipídios séricos em jejum. O tratamento dos distúrbios lipídicos é realizado levando-se em consideração as indicações clínicas.

A capacidade dos nucleosídeos e seus análogos de causar vários graus de distúrbios mitocondriais foi estabelecida. As principais reações adversas incluem distúrbios hematológicos (na forma de anemia, neutropenia) e distúrbios metabólicos (na forma de hiperlactatemia, hiperlipasemia). Muitas vezes são transitórios. Anormalidades mitocondriais foram relatadas em bebês HIV-negativos expostos a análogos de nucleosídeos no útero e / ou pós-parto. Portanto, essas crianças (incluindo recém-nascidos HIV-negativos) devem ser monitorados de perto para alterações mitocondriais quando os sintomas aparecem.

Durante o primeiro mês após o início da terapia antirretroviral, os pacientes infectados pelo HIV com imunodeficiência grave podem desenvolver uma resposta inflamatória à presença de infecções oportunistas assintomáticas na forma de aparecimento ou exacerbação de uma doença previamente assintomática (retinite por citomegalovírus, infecções micobacterianas focais e / ou generalizadas, pneumonia por pneumocistis). Esta condição é chamada de síndrome de reconstituição imunológica e requer tratamento oportuno.

Se sentir dor ou dor nas articulações, rigidez ou dificuldade de movimento com a terapia combinada de anti-retrovirais, consulte o seu médico.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

Devido à possibilidade de ocorrência de fenômenos indesejáveis como sonolência, fadiga e / ou tontura, durante o período de aplicação do Eviplera, recomenda-se ter cuidado e avaliar individualmente a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos complexos.

Aplicação durante a gravidez e lactação

Durante a gestação, o uso de Eviplera só é possível nos casos em que o efeito terapêutico esperado para a mãe, na opinião do médico, supere a possível ameaça para o feto.

A amamentação é contra-indicada para mulheres infectadas pelo HIV, incluindo durante o tratamento com Eviplera.

O efeito do medicamento na fertilidade não foi estabelecido.

Durante o período de tratamento, homens e mulheres são aconselhados a usar métodos anticoncepcionais eficazes.

Uso infantil

A indicação de comprimidos de Evipler para o tratamento de crianças com menos de 18 anos é contra-indicada.

Com função renal prejudicada

O uso de Eviplera é contra-indicado para o tratamento de pacientes com insuficiência renal moderada e grave (CC inferior a 50 ml / min).

Por violações da função hepática

O uso de Eviplera para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave (classe C na escala de Child-Pugh) é contra-indicado.

Recomenda-se a prescrição de um medicamento combinado com cautela em caso de insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B na escala de Child-Pugh), a necessidade de ajuste de dose é improvável.

Uso em idosos

Eviplera deve ser utilizado com precaução no tratamento de doentes idosos.

Interações medicamentosas

Não foram realizados estudos especiais sobre o tema das interações medicamentosas Eviplera, portanto, ao combinar o medicamento com outros medicamentos, recomenda-se que seja orientado pelas informações sobre as interações medicamentosas da emtricitabina, cloridrato de rilpivirina e tenofovir disoproxil fumarato.

Os medicamentos que inibem ou induzem a atividade da isoenzima CYP3A afetam a depuração da rilpivirina. Os indutores das isoenzimas CYP3A podem causar uma diminuição clinicamente significativa dos níveis plasmáticos e reduzir o efeito terapêutico de Eviplera.

Os inibidores da bomba de prótons causam um aumento da acidez gástrica, o que pode levar a uma diminuição significativa da concentração plasmática de rilpivirina.

Com o uso simultâneo de tenofovir disoproxil fumarato e didanosina, a ação sistêmica da didanosina aumenta em 40-60%, o que pode levar ao desenvolvimento de pancreatite, acidose láctica e outras reações indesejáveis, inclusive fatais. Portanto, o uso combinado de Eviplera e didanosina é contra-indicado.

Não use o medicamento em combinação com adefovir dipivoxil, lamivudina e outros análogos da citidina.

Uma vez que o tenofovir e a emtricitabina são excretados predominantemente pelos rins, a terapia concomitante com medicamentos que competem pela secreção tubular ativa ou reduzem a função renal não deve ser prescrita. Isto está associado ao risco existente de um aumento significativo na concentração sérica de tenofovir, emtricitabina e / ou agentes coadministrados.

Estudos in vitro demonstraram que a rilpivirina inibe a atividade da glicoproteína P, o que pode afetar negativamente o metabolismo dos fármacos transportados pelas glicoproteínas P no intestino e causar aumento na sua concentração plasmática.

Em conexão com a inibição da secreção tubular ativa da creatinina nos rins pela rilpivirina, é possível um aumento na exposição da metformina no sangue.

Com a utilização simultânea de inibidores da protease (atazanavir, darunavir, lopinavir), potenciados por uma dose baixa de ritonavir, a concentração plasmática de rilpivirina aumenta.

Quando Eviplera é combinado com antagonistas do recetor CCR5 (recetor CC da quimiocina 5), inibidores da integrase e ribavirina, não se espera interação clinicamente significativa.

O uso concomitante com telaprevir pode causar um aumento na concentração plasmática de rilpivirina, o que não requer ajuste da dose.

A terapia concomitante com agentes antifúngicos azólicos (cetoconazol, posaconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol) pode aumentar a concentração plasmática de rilpivirina; não é necessário ajuste da dose de Eviplera.

Os agentes antimicobacterianos (rifabutina, rifampicina), quando combinados com Eviplera, causam uma diminuição clinicamente significativa na concentração plasmática da rilpivirina, pelo que a sua combinação não deve ser utilizada.

O uso simultâneo da droga com antibióticos macrolídeos (eritromicina, claritromicina, troleandomicina) não é recomendado. Azitromicina ou outras alternativas podem ser tomadas conforme necessário.

Os anticonvulsivantes, inibidores da bomba de prótons, causam uma diminuição na atividade antiviral de Eviplera.

Os antagonistas _dos receptores H2 (famotidina, cimetidina, nizatidina, ranitidina) e antiácidos causam um aumento da acidez gástrica, o que leva a uma diminuição da absorção e uma diminuição significativa do nível de rilpivirina no plasma. Portanto, se necessário, a sua consulta simultânea deve ser utilizada apenas nos formulários que são aplicados uma vez ao dia. Neste caso, deve ser tomado Eviplera 4 horas antes ou 12 horas após a toma H ₂ do receptor de antagonistas ou antiácidos.

Quando combinada com metadona (em uma dose diária de 60–100 mg), não é necessário ajuste da dose, a dose de manutenção da metadona é definida levando-se em consideração a condição clínica do paciente.

Com o uso simultâneo de analgésicos não narcóticos (paracetamol), o uso de contraceptivos orais (etinilestradiol, noretindrona), não é necessário ajuste da dose de Eviplera.

A terapia concomitante com digoxina (um agente antiarrítmico), dabigatrana (um anticoagulante) ou metformina (um agente hipoglicêmico) pode ser acompanhada por um aumento nos níveis plasmáticos de digoxina, dabigatrana ou metformina devido à inibição da glicoproteína P no intestino. A este respeito, é necessário controlar seu conteúdo no sangue. Recomenda-se monitorar cuidadosamente a condição do paciente no início da terapia com metformina e após o seu término.

Quando combinado com medicamentos à base de erva de São João (Hypericum perforatum), existe um alto risco de uma diminuição clinicamente significativa na concentração plasmática de rilpivirina.

Os inibidores da hidroximetilglutaril coenzima A-redutase (HMG-CoA redutase) e inibidores da fosfodiesterase-5 (PDE-5) não requerem ajuste da dose de Eviplera.

Análogos

Os análogos do Eviplera são: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E e outros.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar em temperaturas de até 30 ° C.

O prazo de validade é de 2 anos.

Condições de dispensa em farmácias

Distribuído por receita.

Críticas sobre Evipler

Avaliações sobre o Evipler, que avaliam a eficácia do medicamento pelos pacientes, estão praticamente ausentes. Os especialistas observam uma baixa atividade virológica, uma alta probabilidade de danos à função renal e o risco de osteoporose, especialmente em mulheres.

As desvantagens incluem o alto custo do medicamento.

Preço do Eviplera nas farmácias

O preço do Eviplera para uma embalagem contendo 30 comprimidos pode variar de 26.777 rublos.

Eviplera: preços em farmácias online

Nome da droga Preço Farmacia

Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg comprimidos revestidos por película 30 unid. RUB 22.700 Comprar

Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor

Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".

As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!