Proteride
Proterid: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Prosterida
Código ATX: G04CB01
Ingrediente ativo: finasterida (finasterida)
Produtor: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-11-29
Preços nas farmácias: a partir de 671 rublos.
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Proteride é um agente antiandrogênico utilizado no tratamento da hiperplasia benigna da próstata (HPB).
Forma de liberação e composição
O medicamento é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: na forma de um triângulo arredondado, ligeiramente biconvexo, quase branco ou branco, quase inodoro (14 peças em blister, em caixa de papelão 1 ou 2 blisters e instruções de uso de Proteride).
1 comprimido contém:
- substância ativa: finasterida - 5 mg;
- componentes adicionais: carboximetilamido de sódio (tipo A), estearato de magnésio, amido pré-gelatinizado, talco, monohidrato de lactose, celulose microcristalina;
- invólucro do filme: lactose mono-hidratada, hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio (CI 77891 EEC 171), macrogol-6000, hipromelose.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A finasterida é um composto 4-azasteróide sintético que pertence a inibidores competitivos e específicos da isoenzima tipo II do esteróide 5-α-redutase, que está envolvida na conversão da testosterona no andrógeno 5-α-di-hidrotestosterona (DHT) ativo. A substância ativa Proterida bloqueia o efeito estimulante da testosterona no desenvolvimento do tumor. A inibição da produção da enzima desidrogenase é acompanhada por uma diminuição no tamanho da próstata, um aumento na taxa máxima de saída de urina e uma diminuição na gravidade dos sintomas de obstrução do trato urinário. No contexto da ingestão constante da droga, um efeito estatisticamente significativo é registrado após 3 (diminuição do volume da próstata) e 7 (enfraquecimento dos sintomas associados à hiperplasia da glândula) meses após o início do curso.
No corpo humano, vários tipos de 5-α-redutase são detectados - I e II. Eles estão distribuídos desigualmente nos tecidos: a isoenzima tipo II é encontrada nos testículos e seu epidídimo, na próstata, escroto, glande do pênis, vesículas seminais, fígado e tórax; A isoenzima tipo I é encontrada principalmente na pele das costas, tórax e cabeça, nas glândulas sebáceas, glândulas supra-renais, rins e fígado. A finasterida inibe principalmente a isoenzima do tipo II, que é responsável pela maior parte do DHT no sangue. Uma única dose da substância ativa altera rápida e significativamente a concentração plasmática de DHT. Uma única dose do medicamento igual a 5 mg reduz o conteúdo plasmático de DHT em 75%, que atinge o mínimo em 24 horas e retorna ao nível inicial em 7 dias.
Proteride mantém sua eficácia com o uso repetido. Na própria próstata, a finasterida reduz o DHT em ≤ 15% e causa um aumento correspondente nos níveis de testosterona. Quando comparada com a castração cirúrgica ou química, a terapia medicamentosa proporciona uma redução mais significativa no conteúdo de DHT na próstata.
Após vários meses de tratamento com Proterid, o nível de PSA (antígeno específico da próstata), que é um marcador sensível e específico do carcinoma da próstata andrógeno-dependente, na grande maioria dos casos diminuiu rapidamente e, subsequentemente, permaneceu estável em novos níveis. Ao usar um agente antiandrogênico na dose de 5 mg por 1 ano, o conteúdo médio de PSA diminuiu em 50%.
A finasterida não tem afinidade para os receptores androgênicos e não apresenta qualquer outra ação hormonal. Após a descoberta da 5-α-redutase e a descrição da síndrome de deficiência de 5-α-redutase do tipo II (hermafroditismo masculino), o papel dos andrógenos no início da BPH foi mais uma vez revisado. Por ser um andrógeno forte, o DHT afeta o desenvolvimento da próstata; em adultos, em um contexto de concentração normal / alta de testosterona, com falta de 5-α-redutase, observa-se a atrofia da glândula.
Ao ativar os receptores androgênicos, o DHT, após se ligar a eles, forma dímeros que interagem com o DNA, direta ou indiretamente, afetando a proliferação celular em decorrência de alterações na expressão de genes responsáveis pela apoptose e proliferação celular. Esses processos de regulação do ciclo celular na próstata intacta estão em equilíbrio. Embora os fatores moleculares por trás da hiperplasia prostática sejam desconhecidos, o DHT desempenha um papel importante nisso. Os inibidores específicos da 5-α-redutase do tipo II podem reduzir os níveis de DHT da próstata e auxiliar na regressão da próstata hiperplásica.
Em estudos pré-clínicos, uma letalidade significativa foi registrada em camundongos e ratos de ambos os sexos ao alimentar finasterida com uma dose única de 1500 mg / m2 (500 mg / kg) e para o último com uma dose de 2360 mg / m2 (400 mg / kg) para mulheres e 5900 mg / m² (1000 mg / kg) para homens. Ao usar a droga em ratas grávidas em pequenas doses, foram observadas malformações dos órgãos genitais em filhotes machos.
Farmacocinética
A substância ativa é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal (GIT). 2 horas após a administração, a concentração plasmática máxima (C max) é de 37 ng / ml. Com o uso repetido de Proterid ou após no tempo para atingir C max e na meia-vida (T 1/2), não foi encontrada diferença significativa. Durante 7 dias de administração, não foi observada acumulação, o estágio de saturação foi observado após 4 dias. A ingestão de alimentos não afetou a absorção e o conteúdo plasmático da finasterida, a biodisponibilidade foi de 80%.
A substância ativa liga-se às proteínas plasmáticas em 90%, uma diminuição da função renal não afeta este indicador.
Proterid penetra bem nos tecidos corporais e fluidos biológicos, incluindo fluido cerebroespinhal e sêmen. O volume de distribuição (V d) quando infundido na dose de 5 mg por 1 hora é de 76 ± 14 L. A substância é amplamente metabolizada no fígado por oxidação. Dos 5 metabólitos, 2 são ativos e apresentam efeito inibitório de 20% do da substância básica.
O efeito biológico de uma única dose do medicamento é observado em média por 4 dias. Na dose T 1/2 sem efeito administrada, pode ser -. 4,7-7,1 h Depuração plasmática igual a 164 ± 55 ml / min. Aproximadamente 39% (32–46%) são excretados na urina na forma de metabólitos, cerca de 57% (51–64%) nas fezes. Na forma inalterada, 0,04 ± 0,02% da dose é excretada pelos rins, 0,01% pelos intestinos. No sêmen, a concentração de finasterida pode variar de menos de 1 ng / ml (indetectável) a 21 ng / ml.
Com o uso prolongado de Proterid, por 3-7 meses com uma dose diária de 5 mg, a concentração sérica de 5α-DHT no sangue diminui em 70%.
Indicações de uso
Proterid é recomendado para uso na terapia de BPH para os seguintes fins:
- redução do tamanho da próstata;
- aumentar a taxa máxima de saída de urina;
- enfraquecimento da gravidade dos sintomas causados pela hiperplasia;
- reduzindo a ameaça de retenção urinária aguda e a probabilidade associada de cirurgia.
Contra-indicações
Absoluto:
- infância;
- câncer de próstata;
- obstrução do trato urinário;
- hipersensibilidade aos constituintes dos comprimidos Proterid.
Na presença de insuficiência hepática, um agente antiandrogênico deve ser usado com cautela.
Proterid, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos esteridos destinam-se à administração oral.
A terapia é realizada exclusivamente em homens. Normalmente, a dose diária é de 5 mg (1 comprimido).
A duração do curso é de no mínimo 6 meses.
Efeitos colaterais
No contexto do tratamento medicamentoso, reações indesejáveis como diminuição da libido, impotência e diminuição do volume de ejaculação podem ser observadas na maioria das vezes. A ocorrência de distúrbios na forma de ginecomastia, sensibilidade mamária é possível. Às vezes, reações de hipersensibilidade são registradas (erupção cutânea, inchaço dos lábios), um aumento no nível de hormônios folículo-estimulantes e luteinizantes no sangue (em aproximadamente 10%, mas não excedendo a faixa normal).
A terapia com finasterida costuma ser bem tolerada, esses efeitos colaterais não são muito comuns, na maioria dos casos são temporários e leves.
Overdose
Com a ingestão diária de Proteride na dose de 80 mg por 3 meses ou um uso único na dose de 400 mg, não foram observados efeitos colaterais.
Em caso de suspeita de sobredosagem, não é necessária terapia específica.
Instruções Especiais
Antes de iniciar o curso da terapia, é necessário excluir doenças que simulam BPH, que podem incluir prostatite infecciosa, hipotensão da bexiga e inervação prejudicada, estenose uretral e câncer de próstata.
A melhora do quadro não ocorre imediatamente; como resultado, na presença de grandes volumes residuais de urina ou formas graves de dificuldade para urinar, o paciente deve ser monitorado para evitar uropatia obstrutiva.
Proterid leva a uma diminuição do PSA em 48% 12 meses após a administração, mesmo no contexto do carcinoma da próstata, o que torna difícil o reconhecimento dessa neoplasia maligna. Antes do início do curso da terapia e, a seguir, periodicamente durante o seu curso, é recomendável realizar um exame digital retal do órgão, para excluir a possível presença de câncer.
A finasterida em pequenas doses, se ingerida de alguma forma no corpo de uma mulher grávida, pode provocar anomalias no desenvolvimento dos órgãos genitais externos em um feto masculino. A quantidade da droga absorvida pelo contato com um comprimido quebrado ou com o esperma de um homem recebendo finasterida é desconhecida. Como resultado, para prevenir danos ao feto masculino, mulheres grávidas ou mulheres com suspeita de gravidez não devem tocar nos comprimidos danificados do medicamento e entrar em contato com a ejaculação de homens que estão sendo tratados com este medicamento. Uma vez que não foi estabelecido por quanto tempo a finasterida pode ser excretada com os espermatozoides, após o término da terapia com Proterid, os homens devem continuar a observar as precauções por 2 meses.
Antes de iniciar o tratamento e depois a cada 6 meses durante a sua implementação, recomenda-se a realização de análises laboratoriais do sedimento urinário, do estado funcional do fígado e dos rins.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Proterid não afeta a capacidade de dirigir um carro e controlar outros mecanismos complexos.
Aplicação durante a gravidez e lactação
O medicamento não se destina ao uso em mulheres.
Uso infantil
Proterid não é usado na prática pediátrica.
Com função renal prejudicada
Em grupos de pacientes com uma depuração ≥ 90, 30-50 e <30 ml / min após uma dose única de 10 mg de Proteride, em parâmetros farmacocinéticos básicos como C max, T 1/2 e a área sob a curva de concentração-tempo (AUC), nenhuma diferença foi encontrada.
Como a excreção da droga ocorre principalmente através do intestino, a redução da dose não é necessária na presença de insuficiência renal.
Por violações da função hepática
Os pacientes com insuficiência hepática devem ser tratados com Proterid com cautela.
Uso em idosos
Nas faixas etárias de 46 a 60 anos e em pacientes com mais de 70 anos, a cinética da finasterida não era linear. Em pacientes do grupo mais velho, foi registrado um aumento moderado, mas clinicamente insignificante, no nível plasmático da droga. Doentes idosos, apesar do atraso na eliminação da finasterida do organismo (cerca de 8 horas), não é necessário ajuste da dose.
Interações medicamentosas
Nenhuma interação clinicamente significativa da finasterida com outras drogas foi identificada.
Análogos
Os análogos de Steride são Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL, etc.
Termos e condições de armazenamento
Conservar fora do alcance das crianças, protegido da luz, a uma temperatura de 15-30 ° C.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Proterida
Segundo as poucas análises sobre o Proteride, deixadas em fóruns especializados, ele é altamente eficaz no tratamento da HPB, proporciona redução da próstata e ajuda a aliviar os sintomas da disúria. Ao reduzir o risco de desenvolver retenção urinária aguda, o medicamento reduz a probabilidade de tratamento cirúrgico da doença.
As desvantagens do Proterid incluem a ocorrência de efeitos colaterais, como diminuição da libido e piora da ereção.
O preço do Sterid nas farmácias
O preço do Sterid, comprimidos revestidos por película de 5 mg, pode ser de 500–650 rublos. por pacote contendo 28 pcs.
Proterid: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Proterid 5 mg comprimidos revestidos por película 28 unid. RUB 671 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
