Pramipexol
Pramipexol: instruções de uso e revisões
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Pramipexole
Código ATX: N04BC05
Ingrediente ativo: pramipexol (pramipexol)
Fabricante: Synthon Hispania (Espanha), Synthon (Holanda), Pharmzashchita NPC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2018-11-21
Preços nas farmácias: a partir de 171 rublos.
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O pramipexol é um medicamento com ação antiparkinsónica.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem de Pramipexol - comprimidos: quase brancos ou brancos; 0,25 e 0,5 mg cada - plano, oblongo, de um lado há grande risco, do outro - gravação "P9AL 0,18" ou "P9AL 0,35", respectivamente; 1 ou 1,5 mg - forma redonda biconvexa, em ambos os lados do risco, gravando em um dos lados “P9AL 0,7” ou “P9AL 1,1”, respectivamente (em caixa de papelão 3 blisters de 7 ou 10 comprimidos).
Composição de 1 comprimido:
- substância ativa: monohidrato de dicloridrato de pramipexol - 0,25; 0,5; 1 ou 1,5 mg (pramipexol - 0,18; 0,35; 0,7 ou 1,1 mg);
- componentes auxiliares (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): estearato de magnésio - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; amido pré-gelatinizado - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; dióxido de silício coloidal - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; manitol - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidona (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O pramipexol é um agonista do receptor da dopamina. Possui alta especificidade e seletividade. Liga-se aos receptores D 2 -dopamina, a afinidade mais pronunciada é manifestada pelos receptores D 3 -dopamina.
O uso da droga ajuda a reduzir o déficit da atividade motora na doença de Parkinson, que se deve à estimulação dos receptores de dopamina no corpo estriado.
As principais propriedades do pramipexol:
- inibição da síntese, liberação e metabolismo da dopamina;
- garantir a proteção dos neurônios dopaminérgicos da degeneração, que ocorre em resposta à neurotoxicidade da metanfetamina ou isquemia;
- diminuição da secreção de prolactina (é dependente da dose).
Farmacocinética
A absorção do pramipexol é rápida e completa. A ingestão de alimentos diminui a taxa de absorção (não afeta o volume total).
A biodisponibilidade absoluta é superior a 90%, Cmax (concentração máxima da substância) no plasma sanguíneo é alcançada em 60-180 minutos.
A substância é caracterizada por cinética linear e relativamente pouca variabilidade na concentração entre pacientes individuais.
Sofre transformação biológica e liga-se às proteínas plasmáticas em uma extensão muito pequena (menos de 20%), o volume de distribuição é de 400 litros.
É ligeiramente metabolizado. A maior parte da dose (cerca de 90%) é excretada pelos rins (inalterada - 80%), menos de 2% é excretada pelos intestinos. A depuração total do pramipexol é de aproximadamente 500 ml / min, a depuração renal é de 400 ml / min. T 1/2 (meia-vida) varia de 8 horas (em pacientes jovens) a 12 horas (em pacientes idosos).
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Pramipexol é prescrito para o tratamento sintomático das seguintes doenças / condições:
- doença de Parkinson idiopática em adultos (como monoterapia ou em combinação com levodopa) numa fase tardia da doença com enfraquecimento dos efeitos da levodopa ou da sua instabilidade e aparecimento de flutuações no efeito terapêutico (flutuações no final da dose ou "on-off");
- síndrome das pernas inquietas idiopática.
Contra-indicações
Absoluto:
- idade até 18 anos;
- período de lactação;
- intolerância individual aos componentes da droga.
Parente (Pramipexol é prescrito sob supervisão médica):
- insuficiência renal;
- hipotensão arterial;
- transtornos psicóticos;
- deficiência visual;
- doenças do sistema cardiovascular em curso grave;
- gravidez.
Instruções de uso de Pramipexol: método e dosagem
O Pramipexol é administrado por via oral com uma pequena quantidade de água, independentemente da refeição.
A dose diária deve ser dividida em três partes iguais.
Na primeira semana de tratamento, uma dose única é de 0,125 mg. Até que o melhor efeito terapêutico seja alcançado, a dose é aumentada para 0,25 mg (segunda semana de uso) e 0,5 mg (de 15 a 21 dias de terapia).
No futuro, se necessário, uma vez por semana, a dose diária será aumentada em 0,75 mg. A dose diária máxima é de 4,5 mg.
Deve-se ter em mente que quando uma dose é superior a 1,5 mg por dia, a frequência da sonolência aumenta.
Com a terapia de manutenção, a dose deve estar na faixa de 0,375–4,5 mg por dia. Nas fases inicial e tardia da doença de Parkinson, o Pramipexol é eficaz a partir de uma dose diária de 1,5 mg. A alteração da dose depende da resposta do paciente ao tratamento e da ocorrência de reações adversas. Ao mesmo tempo, é possível que em alguns pacientes uma dose superior a 1,5 mg por dia possa ter um efeito terapêutico adicional, especialmente na fase tardia da doença.
O pramipexol deve ser retirado gradualmente - 0,75 mg por dia até a retirada completa, uma vez que uma interrupção súbita da terapia pode levar ao aparecimento de síndrome neuroléptica maligna.
A dose do medicamento durante a terapia inicial em pacientes com insuficiência renal é determinada por CC (depuração da creatinina):
- 20-50 ml / min: 2 vezes ao dia, 0,125 mg;
- menos de 20 ml / min: 1 vez por dia, 0,125 mg.
Se a função renal diminuir durante a terapia de manutenção, a dose diária de Pramipexol é reduzida na mesma porcentagem em que o CC diminui. Com um CC de 20-50 ml / min, a dose diária pode ser dividida em duas doses, com CC menor que 20 ml / min, o medicamento é tomado uma vez ao dia.
Ao realizar a terapia combinada, conforme a dose de Pramipexol aumenta, a dose de levodopa deve ser ajustada para evitar a estimulação excessiva da dopamina.
A dose inicial recomendada para o tratamento sintomático da síndrome das pernas inquietas idiopática é 0,125 mg uma vez por dia ao deitar durante 2-3 horas. Se for necessário prescrever terapia sintomática adicional, a dose de Pramipexol pode ser aumentada para atingir um máximo de 0,75 mg (a cada 4-7 dias para 0,25; 0,5 e 0,75 mg, respectivamente).
O efeito terapêutico deve ser avaliado após 3 meses de uso da droga. A suspensão gradual da terapia não é necessária. No entanto, a possibilidade de recorrência dos sintomas não pode ser descartada. Em estudos clínicos, após uma interrupção abrupta de Pramipexol, apenas 10% dos casos mostraram sinais de agravamento dos sintomas, e uma violação pode ocorrer após qualquer dose.
Efeitos colaterais
As reações adversas geralmente aparecem no início do curso da terapia, com o uso prolongado da droga, elas desaparecem.
A gravidade dos distúrbios e a frequência de seu desenvolvimento são reversíveis e dependentes da dose.
Os efeitos colaterais esperados podem estar relacionados às doses utilizadas e ao perfil farmacodinâmico do medicamento. Isso inclui náuseas, vômitos, hipercinesia, alucinações, agitação e hipotensão ortostática. Pode ser observada uma diminuição da pressão arterial em alguns pacientes no início da terapia, especialmente se a dose for titulada muito rapidamente.
Na doença de Parkinson, uma redução acentuada / retirada da dose de Pramipexol pode levar ao desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna. Quando tomada simultaneamente com a levodopa, a discinesia foi registrada como uma reação adversa.
A incidência de reações adversas (> 10% - muito frequentemente;> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1% - raramente; <0,01%, incluindo mensagens individuais - muito raras).
Mal de Parkinson:
- invasões e infecções: infrequentemente - pneumonia e outras infecções do trato respiratório superior / inferior;
- sistema endócrino: infrequentemente - violação da secreção de hormônio antidiurético;
- sistema nervoso: muito frequentemente - tonturas, discinesia, sonolência; infrequentemente - amnésia, hipercinesia, adormecimento súbito, desmaio;
- sistema digestivo: muitas vezes - náuseas; muitas vezes - vômito, constipação;
- sistema cardiovascular: frequentemente - redução da pressão arterial; infrequentemente - fracasso de coração;
- sistema respiratório: infrequentemente - soluços, dispnéia;
- psique: frequentemente - alucinações, amnésia, sonhos anormais, distúrbio de comportamento (sintomas de ações compulsivas / impulsivas), confusão, insônia; infrequentemente - comer em excesso, compras patológicas (um desejo obsessivo de fazer compras), hipersexualidade, paranóia, desejo patológico de jogar, delírio, libido prejudicada, ansiedade;
- tecido subcutâneo e pele: infrequentemente - coceira, erupção na pele;
- órgão da visão: frequentemente - deficiência visual, incluindo diplopia, diminuição da clareza da percepção / acuidade visual;
- distúrbios gerais: muitas vezes - edema periférico, fadiga;
- violações que foram registradas durante estudos especiais: freqüentemente - uma diminuição no peso corporal, uma diminuição no apetite; infrequentemente - um aumento no peso corporal.
Síndrome das pernas inquietas idiopáticas:
- psique: frequentemente - insônia, sonhos anormais; infrequentemente - distúrbios comportamentais (sintomas de ações compulsivas / impulsivas), desejo patológico de jogo, delírio, confusão, hiperfagia, hipersexualidade, alucinações, distúrbios da libido, ansiedade, paranóia;
- infecções e infestações: infrequentemente - pneumonia e outras infecções do trato respiratório superior / inferior;
- sistema endócrino: infrequentemente - violação da secreção de hormônio antidiurético;
- sistema nervoso: muitas vezes - tonturas, sonolência, dor de cabeça, fadiga; infrequentemente - adormecimento súbito, discinesia, amnésia, hipercinesia, desmaios;
- sistema digestivo: muitas vezes - náuseas; muitas vezes - vômito, constipação;
- sistema cardiovascular: infrequentemente - baixando a pressão sanguínea; infrequentemente - fracasso de coração;
- sistema respiratório: infrequentemente - dispnéia, soluços;
- pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - coceira, erupção cutânea e outros sintomas de hipersensibilidade;
- órgão da visão: raramente - deficiências visuais, incluindo diplopia, diminuição da clareza da percepção / acuidade visual;
- distúrbios gerais: muitas vezes - fadiga; infrequentemente - edema periférico;
- violações que foram registradas durante estudos especiais: infrequentemente - uma diminuição / aumento no peso corporal, uma diminuição no apetite.
Overdose
Sintomas esperados de sobredosagem (típicos para o perfil farmacodinâmico de medicamentos relacionados com agonistas dos recetores da dopamina): agitação, náuseas, vómitos, alucinações, hipercinesia, diminuição da pressão arterial.
Não há antídoto específico. A eficácia da hemodiálise não foi estabelecida.
Em caso de sobredosagem, está indicado o tratamento sintomático, que envolve lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado e monitorização de ECG. Uma solução de cloreto de sódio a 0,9% por via intravenosa pode ser prescrita e, se houver sinais de estimulação do sistema nervoso central, antipsicóticos.
Instruções Especiais
Devido à probabilidade de hipotensão ortostática, recomenda-se monitorar a pressão arterial, principalmente no início do uso.
Durante a terapia, os pacientes e seus cuidadores precisam levar em consideração a possibilidade de desenvolver alucinações (principalmente visuais) e confusão.
Quando a terapia combinada com levodopa nos estágios finais da doença de Parkinson, a discinesia pode aparecer no estágio inicial de seleção da dose (a dose de levodopa deve ser reduzida).
Enquanto tomava Pramipexol, foram registados casos de adormecimento súbito durante o dia activo, enquanto não se desenvolveu sonolência. Nas atividades diárias, adormecer, às vezes sem quaisquer sinais antecedentes, tem sido relatado com pouca frequência. A terapia pode ser acompanhada por sonolência, às vezes excessivamente expressa.
Em casos de deficiência visual, é recomendado exame oftalmológico regular.
Se houver desenvolvimento de casos de paixão patológica, hipersexualidade e aumento da libido, pode ser necessário reduzir a dose de Pramipexol ou cancelá-la completamente.
O medicamento deve ser prescrito para pacientes com transtornos psicóticos após uma avaliação preliminar do equilíbrio entre benefícios e riscos.
No contexto do uso de Pramipexol, o risco de insuficiência cardíaca primária pode aumentar.
Há evidências de que o estado dos pacientes piora durante o tratamento da síndrome das pernas inquietas (início precoce dos sintomas à noite ou mesmo durante o dia, aumento da gravidade e disseminação para os membros superiores).
Em casos de patologias cardiovasculares graves, a nomeação de Pramipexol requer cuidados especiais. O monitoramento da pressão arterial é recomendado.
Durante o tratamento com Pramipexol, ocorre uma diminuição na secreção de prolactina, um aumento na atividade da creatina fosfoquinase.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Durante o período de tratamento com Pramipexol, recomenda-se que se recuse a conduzir veículos, o que está associado à probabilidade de reações adversas, incluindo sonolência e alucinações.
Aplicação durante a gravidez e lactação
- gravidez: a terapia deve ser realizada sob supervisão médica e apenas em casos de extrema necessidade, quando os benefícios do tratamento para a mãe superam significativamente o risco para o feto;
- período de lactação: Pramipexol está contra-indicado.
Uso infantil
O tratamento com Pramipexol em pacientes com menos de 18 anos de idade é contra-indicado.
Com função renal prejudicada
O pramipexol no contexto de insuficiência renal deve ser utilizado sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
Possíveis interações:
- levodopa: recomenda-se reduzir a sua dose, devendo a dose de outros antiparkinsónicos ser mantida constante quando a dose de pramipexol é aumentada;
- antipsicóticos: possível efeito antagônico; combinações são recomendadas para serem evitadas;
- drogas com efeito sedativo, álcool: é possível um efeito aditivo; a combinação requer cautela;
- inibidores / competidores da via de excreção renal ativa: diminuição da depuração renal de pramipexol; durante o período de uso combinado, o aparecimento de sinais de superestimulação da dopamina deve ser monitorado, a dose de pramipexol deve ser reduzida;
- bloqueadores dos receptores da dopamina: metoclopramida, derivados da butirofenona, fenotiazina, tioxanteno: a eficácia do tratamento é reduzida.
Análogos
Os análogos de pramipexol são Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em temperatura de até 25 ° C em local protegido da luz. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Avaliações sobre Pramipexole
De acordo com as revisões, o Pramipexol é um medicamento eficaz usado tanto em monoterapia quanto como parte de um tratamento complexo. Observa-se que, com a doença de Parkinson, a taxa de progressão diminui. Além disso, a terapia é prescrita para corrigir sintomas depressivos não expressos.
Das deficiências, apontam para o desenvolvimento de reações colaterais, manifestadas sob a forma de tontura, leve ansiedade, dispepsia, flatulência, xerostomia e, em alguns casos, diarreia.
O preço do Pramipexol nas farmácias
O preço aproximado do Pramipexol para 30 comprimidos de 0,25 mg, 1 mg ou 1,5 mg é de 170–220 rublos, 515–867 rublos. ou 1329 esfregar. respectivamente.
Pramipexol: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Pramipexol 0,25 mg comprimidos 30 unid. 171 r Comprar |
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Pramipexol 1 mg comprimidos 30 unid. RUB 499 Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
