Taflotan
Taflotan: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de insuficiência renal e hepática
- 12. Interações medicamentosas
- 13. Análogos
- 14. Termos e condições de armazenamento
- 15. Condições de dispensa em farmácias
- 16. Comentários
- 17. Preço em farmácias
Nome latino: Taflotan
Código ATX: S01EE05
Ingrediente ativo: tafluprost (Tafluprostum)
Fabricante: Santen OY (Finlândia)
Descrição e atualização da foto: 2018-07-08
Preços em farmácias: a partir de 711 rublos.
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Taflotan é um agente antiglaucoma, um miótico, um análogo da prostaglandina.
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem de Taflotan - colírio: líquido transparente incolor (0,3 ml de solução em tubo conta-gotas, 10 tubos conta-gotas soldados entre si em um saco de folha de alumínio, 3 ou 9 sacos em uma caixa de papelão).
Composição de 1 ml de solução:
- substância ativa: tafluprost - 0,015 mg;
- componentes auxiliares: hidrogenofosfato de sódio di-hidratado, glicerol, polissorbato 80, edetato dissódico, hidróxido de sódio e (ou) ácido clorídrico para correção de pH, água para injetáveis.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
O tafluprost é um análogo fluorado da prostaglandina F2a. O metabólito ativo do tafluprost é o seu ácido, é altamente ativo e possui alta seletividade em relação ao receptor humano FP-prostanóide. A afinidade do ácido tafluprost para o receptor FP é 12 vezes maior do que a do latanoprost. Estudos realizados em macacos demonstraram que o tafluprost reduz a pressão intraocular (PIO), aumentando o fluxo uveoscleral do humor aquoso.
Experimentos em macacos com PIO normal e aumentada revelaram a eficácia do tafluprost na redução da PIO. Estudos sobre o efeito de redução da PIO dos metabólitos do tafluprost mostraram que apenas o ácido do tafluprost reduz significativamente a PIO.
Estudos realizados em coelhos, durante os quais durante 4 semanas receberam terapia diária (1 vez por dia) com tafluprost 0,0015%, revelaram um aumento significativo (15%) no fluxo sanguíneo na cabeça do nervo óptico em comparação com o nível basal quando medido usando flowgraphy de laser speckle.
Após a primeira instalação de Taflotan em 2–4 horas, a PIO começa a diminuir; o efeito máximo é alcançado após 12 horas e dura pelo menos 1 dia.
Estudos sobre o uso de tafluprost, contendo cloreto de benzalcônio como conservante, revelaram a eficácia de tafluprost tanto como monoterapia quanto quando usado em terapia combinada com timolol. O estudo do tafluprost, conduzido por 6 meses, demonstrou um efeito significativo de redução da PIO (em diferentes momentos do dia): 6-8 mm Hg. Art., Enquanto o latanoprost reduziu a PIO em 7-9 mm Hg. Arte.
Em outro estudo clínico, que durou 6 meses, o tafluprost reduziu a PIO em 5–7 mm Hg. Art. E timolol - por 4-6 mm Hg. Arte. O efeito de redução da PIO do tafluprost persistiu em estudos realizados ao longo do ano. Num estudo de 6 semanas, o efeito terapêutico do tafluprost foi comparado ao de um enchimento indiferente quando utilizado em combinação com o timolol. Em comparação com os valores iniciais (obtidos após um curso de 4 semanas de terapia com timolol), o efeito adicional de redução da PIO foi de 5–6 mm Hg. Arte. ao usar tafluprost e 3-4 mm Hg. Arte. ao usar um enchimento indiferente. De acordo com os resultados de um estudo cruzado de 4 semanas, o efeito de redução da PIO do medicamento com e sem conservante foi semelhante.
Além disso, em um estudo de 3 meses nos EUA comparando formulações de tafluprost sem conservantes versus timolol, o tafluprost reduziu a PIO em 6,2-7,4 mm Hg. Art., E timolol - por 5,3-7,5 mm Hg. Arte.
Farmacocinética
Ao usar tafluprost 0,0015% 1 gota uma vez ao dia em ambos os olhos, sua concentração plasmática é baixa e semelhante no 1º e 8º dia. A concentração máxima da droga no plasma é alcançada 10 minutos após a instalação e em menos de 1 hora cai abaixo do limite de detecção (10 pg / ml). Os valores médios de C max e AUCo-last também foram semelhantes no 1º e 8º dia, o que significa que uma concentração estável do fármaco é alcançada na primeira semana de terapia. Não há diferenças estatisticamente significativas na biodisponibilidade sistêmica entre as formas conservantes e não conservantes.
Estudos realizados em coelhos estabeleceram a comparabilidade da absorção do tafluprost no humor aquoso após uma única utilização do medicamento com e sem conservante.
Durante os estudos realizados em macacos, a distribuição específica de tafluprost marcado radioativamente no corpo ciliar, íris ou na coróide do olho, incluindo o epitélio pigmentar da retina, não foi estabelecida, o que indica uma baixa afinidade da droga pelo pigmento melanina.
Um estudo autoradiográfico em ratos descobriu que o nível mais alto de radioatividade foi observado na córnea, depois nas pálpebras, esclera e íris. A radioatividade espalhou-se sistemicamente para o aparelho lacrimal, palato, esôfago, trato gastrointestinal, rins, fígado, vesícula biliar e bexiga. A ligação do ácido tafluprost à albumina sérica humana in vitro é de 99% para 500 ng / ml de ácido tafluprost.
O tafluprost é metabolizado no corpo por meio da hidrólise, durante a qual o metabólito farmacologicamente ativo do ácido de tafluprost é formado. Em seguida, ele é metabolizado por beta-oxidação ou glucuronidação para formar ácidos inativos 1, 2-dinor- e 1, 2, 3, 4-tetranor-tetranor de tafluprost, que podem ser hidroxilados ou glucuronados. O sistema enzimático do citocromo P450 (CYP) não participa do metabolismo do ácido tafluprost.
Um estudo realizado nos tecidos da córnea de um coelho com enzimas refinadas mostrou que a principal esterase responsável pela hidrólise do éster do ácido tafluprost é a carboxilesterase. A butirilcolinesterase (mas não a acetilcolinesterase) também pode promover a hidrólise.
Em um estudo em ratos, após uma única instilação de ZN-tafluprost (solução oftálmica 0,005%, 5 μl / olho) em ambos os olhos por 21 dias, cerca de 87% da dose radioativa total foi encontrada nos excrementos. Aproximadamente 27–38% da dose total foi excretada na urina e cerca de 44–58% nas fezes.
Indicações de uso
De acordo com as instruções, o Taflotan é indicado para diminuir a PIO em pacientes com mais de 18 anos de idade com hipertensão oftálmica e glaucoma de ângulo aberto.
A monoterapia com Taflotan é recomendada para pacientes que apresentam colírio sem conservantes, que apresentam contra-indicações aos medicamentos de primeira linha e não toleram esses medicamentos, bem como para aqueles que apresentam uma resposta insuficiente a eles.
O medicamento é recomendado em terapia combinada com betabloqueadores.
Contra-indicações
Maior sensibilidade a qualquer um dos componentes do Taflotan.
Instruções para o uso de Taflotan: método e dosagem
Colírio Taflotan é recomendado para ser instilado 1 vez por dia à noite, 1 gota no saco conjuntival do olho / olhos afetados.
Não instale o medicamento mais do que 1 vez por dia, pois isso pode reduzir o efeito da redução da PIO.
A solução em um tubo conta-gotas é suficiente para instilação em ambos os olhos; a solução não utilizada não pode ser armazenada, recomenda-se deitar fora após o uso.
Os restos do medicamento devem ser removidos da pele para reduzir o risco de escurecimento das pálpebras. Após a instalação do Taflotan, assim como de outros colírios, recomenda-se a oclusão nasolacrimal - fechamento suave das pálpebras; isso pode reduzir a absorção sistêmica de drogas oftálmicas.
Nos casos em que seja necessária a utilização de vários preparados oftálmicos tópicos, devem ser utilizados com intervalo mínimo de 5 minutos.
Efeitos colaterais
Durante os ensaios clínicos de tafluprost com um conservante (como monoterapia ou como parte de uma terapêutica combinada com timolol 0,5%), conduzidos com a participação de mais de 1400 doentes, o efeito secundário mais frequente foi o rubor ocular. Foi observado em cerca de 13% dos pacientes. A hiperemia na maioria dos casos foi moderada, a descontinuação da terapia foi necessária apenas em 0,4% dos pacientes. Em um estudo de fase III de 3 meses nos Estados Unidos, comparando formulações sem conservantes de tafluprost 0,0015% e timolol, vermelhidão ocular foi observada em 4,1% dos pacientes que receberam Taflotan.
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados em ensaios clínicos de tafluprost na Europa e nos Estados Unidos após sua expansão máxima para 2 anos:
- órgãos da visão: muitas vezes - olhos secos, irritação, dor, coceira nos olhos, hiperemia da conjuntiva / olhos, alterações nos cílios (aumento da espessura, comprimento e número de cílios), descoloração dos cílios, sensação de corpo estranho nos olhos, eritema das pálpebras, ceratite pontilhada superficial, aumento do lacrimejamento, fotofobia, visão turva, diminuição da acuidade visual, aumento da pigmentação da íris; infrequentemente - uma sensação de desconforto nos olhos, o aparecimento de secreção dos olhos, blefarite, pigmentação e edema das pálpebras, edema da conjuntiva, astenopia, inflamação ou flor da câmara anterior do olho, pigmentação da conjuntiva, foliculite conjuntival, conjuntivite alérgica e sensação atípica nos olhos;
- sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça;
- pele e tecido subcutâneo: infrequentemente - hipertricose palpebral.
Overdose
Não há relatos de casos de overdose. Ao usar Taflotan de acordo com as instruções de uso, uma sobredosagem é improvável; se ocorrer, o tratamento sintomático é recomendado.
Instruções Especiais
O uso de colírio Taflotan pode levar ao escurecimento da pele da pálpebra, ao crescimento excessivo dos cílios, bem como ao aumento da pigmentação da íris do olho. Algumas dessas mudanças podem ser permanentes; se a droga for instilada em um olho, isso pode causar diferenças na aparência dos olhos.
A mudança na pigmentação da íris é lenta e pode não ser perceptível por vários meses. As alterações na cor dos olhos são especialmente perceptíveis em pacientes com íris de cores diferentes. Ao tratar um olho, existe o risco de desenvolver heterocromia persistente.
Não há experiência de uso de tafluprost em casos de glaucoma de ângulo fechado, ângulo estreito, neovascular ou congênito. A experiência com o uso de Taflotan em pacientes com glaucoma pigmentar ou pseudoexfoliativo e afacia é limitada. Recomenda-se o uso do medicamento com cautela em pacientes com fatores de risco para o desenvolvimento de edema macular cístico, irite / uveíte, bem como com afacia, pseudofacia, dano à cápsula posterior do cristalino ou implantação do cristalino na câmara anterior do olho.
Não existem dados sobre a utilização de tafluprost em doentes com asma grave e, por conseguinte, a utilização de Taflotan neste grupo de doentes requer precaução.
Para mulheres em idade fértil, é recomendado o uso de Taflotan apenas em caso de contracepção confiável.
Em estudos realizados em ratos, o tafluprost não afetou a sua capacidade de acasalar (em machos e fêmeas).
Aplicação durante a gravidez e lactação
Não existem dados suficientes sobre a utilização de Taflotan em mulheres grávidas. O tafluprost pode ter um efeito adverso no curso da gravidez, bem como no feto ou no recém-nascido. Os estudos em animais demonstraram efeitos tóxicos no sistema reprodutor, pelo que a utilização de Taflotan durante a gravidez é contra-indicada, a menos que não existam outras opções de tratamento.
Não há dados sobre se o tafluprost (ou seus metabólitos) é capaz de passar para o leite materno. Experimentos em ratos estabeleceram sua excreção no leite materno após aplicação tópica. Em conexão com o acima exposto, Taflotan está contra-indicado durante o aleitamento.
Uso infantil
Não existem dados disponíveis sobre a segurança e eficácia de Taflotan em pessoas com menos de 18 anos.
Em caso de insuficiência renal e hepática
O efeito do Taflotan em pacientes com doenças renais e hepáticas não foi estudado, portanto, os pacientes pertencentes a essas categorias devem ter cuidado ao usá-lo.
Interações medicamentosas
A concentração de tafluprost na circulação sistêmica é baixa e, portanto, não são esperadas interações cruzadas com outras drogas; portanto, nenhum estudo especial sobre a interação do medicamento com outros medicamentos foi realizado.
Ao usar tafluprost em conjunto com timolol, não houve sinais de interação.
Análogos
Não há informações sobre os análogos do Taflotan.
Termos e condições de armazenamento
Conservar entre 2-8 ° C, manter fora do alcance das crianças. Após a abertura da bolsa com o tubo conta-gotas, recomenda-se armazená-los na bolsa em temperaturas de até 25 ° C por no máximo 4 semanas. Após um único uso, o tubo conta-gotas deve ser descartado junto com o restante da solução.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Taflotan
Não há reviews sobre Taflotan.
Preço do Taflotan nas farmácias
Preço aproximado para Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 unidades) - 920 rublos.
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Taflotan 0,0015% colírio 0,3 ml 30 unid. 711 RUB Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
