Captopril-STI
Captopril-STI: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Uso em idosos
- 14. Interações medicamentosas
- 15. Análogos
- 16. Termos e condições de armazenamento
- 17. Condições de dispensa em farmácias
- 18. Comentários
- 19. Preço em farmácias
Nome latino: Captopril-STI
Código ATX: C09AA01
Ingrediente ativo: Captopril (Captoprilum)
Fabricante: AVVA RUS, JSC (Rússia)
Descrição e atualização da foto: 2019-07-12
Preços nas farmácias: a partir de 29 rublos.
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O captopril-STI é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA).
Forma de liberação e composição
Forma de dosagem - comprimidos: biconvexos, brancos ou brancos com tonalidade cremosa, possível leve marmoreio, odor característico, de um lado - com risco (em caixa de papelão 1 lata ou frasco de polímero contendo 60 comprimidos, ou 2, 3, 4, 5 ou 6 embalagens de contorno celular, contendo 10 comprimidos e instruções para o uso de Captopril-STI).
Composição de 1 comprimido de 25/50 mg:
- substâncias ativas: captopril - 25/50 mg;
- componentes auxiliares: talco - 1/2 mg; povidona K-17 - 1,975 / 3,95 mg; celulose microcristalina - 6,97 / 13,94 mg; amido de milho - 7,98 / 15,96 mg; estearato de magnésio - 1/2 mg; lactose monohidratada - para obter um comprimido de 100/200 mg.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
Captopril-STI é um inibidor da ECA que reduz a produção de angiotensina II a partir da angiotensina I, resultando em uma diminuição direta na secreção de aldosterona. Neste contexto, a pós e a pré-carga no coração, a pressão arterial (PA), bem como a resistência vascular periférica total diminuem.
As ações farmacológicas do medicamento, devido às propriedades de sua substância ativa (captopril), também incluem:
- dilatação das artérias (mais do que veias);
- um aumento na síntese de prostaglandinas e uma diminuição na degradação da bradicinina;
- aumento do fluxo sanguíneo renal e coronário;
- diminuição da gravidade da hipertrofia das paredes do miocárdio e artérias do tipo resistivo (com uso prolongado da droga);
- melhorar o suprimento sanguíneo para o miocárdio isquêmico;
- diminuição da agregação plaquetária;
- diminuição do conteúdo de Na + na insuficiência cardíaca;
- redução da pressão arterial sem o desenvolvimento de taquicardia reflexa (em contraste com vasodilatadores diretos - minoxidil, hidralazina), levando a uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio.
O efeito anti-hipertensivo do Captopril-STI não depende da atividade da renina plasmática, e uma diminuição da pressão arterial no contexto de seu uso é observada com um nível hormonal normal e até reduzido, o que leva a um efeito nos sistemas renina-angiotensina do tecido.
Em pacientes com insuficiência cardíaca, o uso de inibidores da enzima de conversão da angiotensina em uma dose adequada não tem efeito sobre a pressão arterial.
Após a administração oral, a redução máxima da pressão arterial é observada após 1–1,5 horas. A duração do efeito anti-hipertensivo depende da dose de Captopril-STI e atinge valores ótimos por várias semanas.
Farmacocinética
A absorção do captopril é rápida e chega a 75%, porém, com a ingestão de alimentos, diminui em média 30-40%. Sua biodisponibilidade varia de 35 a 40%, e sua conexão com as proteínas do plasma sanguíneo, principalmente albumina, é de 25 a 30%.
Após 30–90 minutos após a administração oral, a concentração máxima de captopril no plasma sanguíneo é atingida - 114 ng por ml. A substância penetra fracamente (<1%) nas barreiras placentárias e sangue-cérebro. Seu metabolismo ocorre no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos do dímero dissulfeto de captopril e dissulfeto de captopril-cisteína.
A meia-vida da droga é de 3 horas. A excreção de 95% é realizada pelos rins, enquanto de 40 a 50% é excretada inalterada, e o resto - na forma de metabólitos. A substância é secretada no leite materno. 4 horas após uma única administração oral, o conteúdo de captopril inalterado na urina é de 38%, na forma de metabólitos - 28%, e após 6 horas é encontrado apenas na forma de metabólitos. O conteúdo de captopril inalterado na urina diária é de 38%, na forma de metabólitos - 62%.
Em pacientes com função renal comprometida, a meia-vida do medicamento varia de 3,5 a 32 horas. Na insuficiência renal crônica, o captopril se acumula.
Indicações de uso
- insuficiência cardíaca crônica (ICC), como parte de um tratamento complexo;
- hipertensão arterial, incluindo a forma renovascular;
- nefropatia diabética em diabetes mellitus tipo 1 (com albuminúria acima de 30 mg / dia);
- disfunção do ventrículo esquerdo após infarto do miocárdio em pacientes clinicamente estáveis.
Contra-indicações
Absoluto:
- edema angioneurótico que ocorre durante a terapia com inibidores da ECA, incluindo uma história de dados;
- disfunção hepática / renal grave;
- estenose de uma artéria de um único rim ou estenose bilateral das artérias renais com azotemia progressiva;
- estenose aórtica e alterações obstrutivas semelhantes que impedem o fluxo sanguíneo;
- hipercalemia;
- condição após o transplante renal;
- gravidez e período de amamentação;
- idade abaixo de 18;
- intolerância individual aos componentes da droga e outros inibidores da ECA.
Parente (os comprimidos de Captopril-STI são prescritos sob supervisão médica):
- isquemia cardíaca;
- isquemia do cérebro;
- inibição da hematopoiese da medula óssea devido à probabilidade de desenvolver agranulocitose e neutropenia;
- patologias autoimunes graves (especialmente esclerodermia ou lúpus eritematoso sistêmico);
- diabetes mellitus (devido a um risco aumentado de hipercalemia);
- hiperaldosteronismo primário;
- condições que são acompanhadas por uma diminuição no volume de sangue circulante, incluindo vômitos e diarreia;
- permanecer em hemodiálise;
- adesão a uma dieta com conteúdo limitado de sódio;
- idade avançada.
Captopril-STI, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Captopril-STI são tomados por via oral 60 minutos antes das refeições. A dosagem é determinada pelo médico individualmente.
Regime de dosagem recomendado dependendo das indicações:
- hipertensão arterial: o tratamento é iniciado com uma dose mínima efetiva de 12,5 mg 2 vezes ao dia; em casos raros (incluindo para pacientes idosos) - 6,25 mg 2 vezes ao dia. Durante a primeira hora após a administração, é importante monitorar o estado do paciente. Quando a hipertensão arterial se desenvolve, ela deve ser transferida para o estado supino. O desenvolvimento de tal resposta à primeira dose não deve ser um obstáculo para o tratamento posterior. Se necessário, a dose é aumentada gradativamente, com intervalo de 14 a 28 dias, até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dose de manutenção usual para hipertensão arterial leve a moderada é de 25 mg 2 vezes ao dia; máximo - 50 mg 3 vezes ao dia (150 mg);
- insuficiência cardíaca: a dose inicial é de 6,25 ou 12,5 mg 3 vezes ao dia, com possível aumento da dose para 25 mg 3 vezes ao dia (se necessário). A dose máxima é de 150 mg por dia. Captopril-STI é prescrito em combinação com diuréticos ou drogas digitálicas. Antes de começar a tomar o medicamento, para evitar uma redução inicial excessiva da pressão arterial, reduza a dose ou cancele o diurético;
- disfunção do ventrículo esquerdo após enfarte do miocárdio em doentes em estado clinicamente estável: os comprimidos podem ser tomados já 3 dias após o enfarte do miocárdio numa dose inicial de 6,25 mg por dia. Além disso, a dose diária, dependendo da tolerabilidade do medicamento, pode ser aumentada gradualmente para 37,5–75 mg, dividida em 2-3 doses ou, se necessário, aumentada gradualmente até um máximo de 150 mg por dia. Pode ser necessária uma redução da dose em casos de hipotensão arterial. Outras tentativas de prescrever a dose máxima de Captopril-STI (150 mg por dia) devem ser baseadas na tolerância do paciente;
- nefropatia diabética: 75 a 100 mg por dia, dividida em 2-3 doses. Pacientes com diabetes insulino-dependente com microalbuminúria (a excreção diária de albumina varia de 30 a 300 mg) tomam 50 mg de Captopril-STI 2 vezes ao dia. Se a depuração total de proteínas exceder 500 mg por dia, tomar o medicamento na dose de 25 mg 3 vezes ao dia é eficaz.
Em casos de disfunção renal moderada (depuração da creatinina - pelo menos 30 ml por minuto por 1,37 m 2), o medicamento é tomado em 75-100 mg por dia. Os pacientes com um grau mais pronunciado de disfunção renal (depuração da creatinina <30 ml por minuto por 1,73 m 2) começam a tomar Captopril-STI com 12,5 mg por dia (não mais). No futuro, se necessário, após um intervalo de tempo suficientemente longo, a dose pode ser aumentada, mas ao mesmo tempo não deve exceder a dose diária usada para o tratamento da hipertensão arterial. Além disso, diuréticos de alça podem ser prescritos, em vez de diuréticos tiazídicos, se o médico considerar apropriado.
Efeitos colaterais
Possíveis reações adversas [> 10% - muito comum; (> 1% e 0,1% e 0,01% e <0,1%) - raramente; <0,01%, incluindo mensagens isoladas - muito raras]:
- sistema cardiovascular: edema periférico, hipotensão ortostática, diminuição da pressão arterial, taquicardia;
- sistema nervoso: parestesia, astenia, fadiga, dor de cabeça, tontura;
- sistema respiratório: broncoespasmo, edema pulmonar, tosse seca;
- sistema urinário: deterioração da função renal (aumento dos níveis de creatinina e ureia no sangue), proteinúria;
- metabolismo da água e eletrólitos: acidose, aumento do conteúdo de creatinina e nitrogênio da ureia no sangue, proteinúria, hiponatremia (geralmente observada com uma dieta sem sal ou com terapia diurética combinada), hipercalemia;
- sistema digestivo: hepatite (sinais de dano hepatocelular), hiperbilirrubinemia, aumento da atividade das transaminases hepáticas, diarreia ou constipação, sintomas dispépticos, dor abdominal, náusea, estomatite, boca seca, paladar prejudicado, perda de apetite; raramente - colestase; muito raramente - pancreatite;
- órgãos hematopoiéticos: agranulocitose, trombocitopenia, anemia, neutropenia;
- reações alérgicas: linfadenopatia, doença do soro, fotossensibilidade, febre, rubor da pele da face, angioedema, comichão, erupção cutânea (maculopapular, raramente bolhosa ou vesicular); raramente - o aparecimento de anticorpos antinucleares no sangue;
- outros: fraqueza geral.
Overdose
Os principais sintomas: complicações tromboembólicas, diminuição pronunciada da pressão arterial até ao colapso, acidente vascular cerebral agudo, enfarte do miocárdio.
Terapia: o paciente é colocado em posição horizontal com as pernas levantadas, são tomadas medidas para restaurar a pressão arterial (aumento do volume de sangue circulante, incluindo administração intravenosa de soro fisiológico) e é realizado tratamento sintomático. A hemodiálise pode ser prescrita; a diálise peritoneal não é eficaz.
Instruções Especiais
Antes de começar a tomar Captopril-STI, e também regularmente durante o período de terapia, é importante monitorar a função renal. Com CHF, o medicamento é usado sob supervisão médica rigorosa.
Em 20% dos casos, com o tratamento de longo prazo com Captopril-STI, há um aumento da creatinina e ureia séricas, em comparação com a linha de base ou a norma, em mais de 20%. Em menos de 5% dos pacientes, especialmente com nefropatias graves, é necessário interromper a terapia devido ao aumento da creatinina.
Em casos raros, tomar comprimidos para hipertensão causa hipotensão arterial grave. A probabilidade de seu desenvolvimento aumenta com insuficiência cardíaca, deficiência de sal e fluidos (por exemplo, após terapia diurética intensiva), bem como em pacientes em diálise.
O risco de uma queda acentuada da pressão arterial pode ser minimizado de três maneiras:
- Retirada preliminar do diurético (4-7 dias);
- Aumento da ingestão de cloreto de sódio (cerca de 7 dias antes do início da toma dos comprimidos);
- Aplicação do medicamento em doses iniciais não superiores a 6,25-12,5 mg por dia.
O número de leucócitos sanguíneos nos primeiros 3 meses de terapia deve ser monitorado mensalmente, então - uma vez a cada 3 meses; com patologias autoimunes nos primeiros 3 meses - a cada 14 dias, então - uma vez a cada 2 meses. Se o número de leucócitos for <4000 por 1 μl, um exame de sangue geral é prescrito, quando o indicador cair abaixo de 1000 por 1 μl, a terapia é cancelada.
Tomar inibidores da ECA, incluindo Captopril-STI, em alguns casos leva a um aumento na concentração sérica de K +. Com diabetes mellitus, insuficiência renal, tomando diuréticos poupadores de potássio, medicamentos contendo potássio ou drogas que aumentam a concentração de potássio no sangue (por exemplo, heparina), o risco de hipercalemia é aumentado. A este respeito, recomenda-se evitar a terapia combinada com diuréticos poupadores de potássio e preparações de potássio.
Em casos de hemodiálise durante o período de tratamento com Captopril-STI, é importante não permitir o uso de membranas de diálise com alta permeabilidade (por exemplo, AN69), pois nesses casos a probabilidade de desenvolver reações anafilactoides aumenta.
Quando o angioedema aparece, o inibidor da enzima de conversão da angiotensina é cancelado, o paciente fica sob supervisão médica rigorosa e é prescrito tratamento sintomático.
Deve-se ter em mente que o resultado da análise da urina para acetona durante o período de ingestão do captopril pode ser falso positivo.
Os doentes com dieta pobre em sal ou sem sal devem tomar Captopril-STI com precaução, devido ao risco aumentado de hipotensão arterial.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Uma vez que tomar Captopril-STI pode levar ao desenvolvimento de tonturas (especialmente após tomar a dose inicial), os pacientes são aconselhados a evitar dirigir veículos e realizar atividades potencialmente perigosas durante o período de terapia.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Captopril-STI não é prescrito durante a gravidez / amamentação.
Uso infantil
Captopril-STI não é prescrito para pacientes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
A nomeação de Captopril-STI é contra-indicada em pacientes com insuficiência renal grave, estenose de uma artéria de um único rim com azotemia progressiva ou estenose bilateral das artérias renais, bem como no período após o transplante renal.
Por violações da função hepática
Em caso de violações graves da função hepática, tomar o medicamento é contra-indicado.
Uso em idosos
Captopril-STI é usado em pacientes idosos sob supervisão médica.
Interações medicamentosas
Possíveis interações do captopril com outras substâncias / medicamentos:
- digoxina: sua concentração no plasma sanguíneo aumenta em 15-20%;
- propranolol: aumenta sua biodisponibilidade;
- cimetidina: aumenta a concentração de captopril no plasma sanguíneo ao desacelerar o metabolismo no fígado;
- anti-inflamatórios não esteróides: o efeito hipotensor do medicamento é enfraquecido (diminuição da síntese de prostaglandinas e retenção de sódio);
- etanol, antidepressivos tricíclicos, β-bloqueadores, verapamil, minoxidil (vasodilatadores), diuréticos tiazídicos: o efeito hipotensor do captopril é aumentado;
- preparações de lítio: sua excreção diminui;
- substitutos do sal, suplementos de potássio, ciclosporina, preparações de potássio, diuréticos poupadores de potássio: a probabilidade de hipercalemia aumenta;
- flecainida, alopurinol, procainamida: aumenta a probabilidade de desenvolver um efeito imunossupressor;
- probenecida: a excreção da droga na urina diminui;
- clonidina: a gravidade do efeito hipotensor da droga diminui;
- ciclofosfamida, azatioprina (imunossupressores): aumenta o risco de doenças hematológicas.
Análogos
Os análogos do Captopril-STI são Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sarm, Captopril Velp.
Termos e condições de armazenamento
Armazenar em local protegido da luz e umidade com temperatura de até 25 ° C. Mantenha fora do alcance das crianças.
O prazo de validade é de 3 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Resenhas sobre Captopril-STI
De acordo com as avaliações, o Captopril-STI é um medicamento seguro, eficaz, de ação rápida e acessível para hipertensão.
Preço do Captopril-STI em farmácias
O preço aproximado do Captopril-STI, comprimidos de 50 mg, é de 40 unidades. no pacote - 52 rublos, 20 unidades. no pacote - 41 rublos.
Captopril-STI: preços em farmácias online
Nome da droga Preço Farmacia |
Captopril-STI 50 mg, comprimidos, 20 unidades. RUB 29 Comprar |
Comprimidos Captopril-sti 50 mg 20 unidades. 34 rbl. Comprar |
Comprimidos de 50 mg de Captopril-STI 40 unidades. RUB 44 Comprar |
Comprimidos de Captopril-sti 50 mg 40 unidades. RUB 58 Comprar |
Anna Kozlova Jornalista médica Sobre a autora
Educação: Rostov State Medical University, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!