Mezavant
Mezavant: instruções de uso e análises
- 1. Forma de liberação e composição
- 2. Propriedades farmacológicas
- 3. Indicações de uso
- 4. Contra-indicações
- 5. Método de aplicação e dosagem
- 6. Efeitos colaterais
- 7. Overdose
- 8. Instruções especiais
- 9. Aplicação durante a gravidez e lactação
- 10. Uso na infância
- 11. Em caso de função renal prejudicada
- 12. Por violações da função hepática
- 13. Interações medicamentosas
- 14. Análogos
- 15. Termos e condições de armazenamento
- 16. Condições de dispensa em farmácias
- 17. Comentários
- 18. Preço em farmácias
Nome latino: Mezavant
Código ATX: A07EC02
Ingrediente ativo: mesalazina (mesalazina)
Fabricante: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Itália)
Descrição e atualização da foto: 2019-10-08
Preços em farmácias: a partir de 3366 rublos.
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O Mesavant é um medicamento com ação antimicrobiana e antiinflamatória local.
Forma de liberação e composição
O medicamento está disponível na forma de comprimidos com revestimento entérico de ação prolongada: biconvexos, oblongos, de cor marrom-avermelhada, com a gravação "8476" em um dos lados; a seção transversal mostra um núcleo branco ou quase branco (12 unidades em blisters, 5 blisters em uma caixa de papelão e instruções de uso de Mezavant).
Composição para um comprimido:
- substância ativa: mesalazina - 1200 mg;
- componentes auxiliares do núcleo do comprimido: ácido esteárico, talco, carmelose de sódio (7MF e 7HXF), estearato de magnésio, cera de carnaúba, carboximetilamido de sódio (tipo A), dióxido de silício coloidal;
- revestimento entérico: copolímero de metacrilato de metila e ácido metacrílico (1: 1), dióxido de titânio, copolímero de metacrilato de metila e ácido metacrílico (2: 1), macrogol 6000, talco, citrato de trietila, óxido de ferro, corante vermelho.
Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica
A mesalazina é um derivado do ácido 5-aminossalicílico. O mecanismo de ação exato da droga não é totalmente compreendido, mas sabe-se que possui atividade antiinflamatória local contra o epitélio intestinal. Em doenças inflamatórias crônicas do intestino em sua membrana mucosa, a formação de metabólitos do ácido araquidônico pelas vias da lipoxigenase e da ciclooxigenase é aumentada. Presume-se que a mesalazina atenua o processo inflamatório ao inibir a síntese de prostaglandinas e inibir as ciclooxigenases no intestino grosso. Pode suprimir a ativação do NF-kB (fator nuclear kappa-B) e, como resultado, a produção das principais citocinas pró-inflamatórias. Não muito tempo atrás, foi proposta a hipótese de que o desenvolvimento de colite ulcerosa pode ser devido à falta de receptores nucleares PPAR-γ (receptores γ,ativado pelo peroxissomo proliferador). Os agonistas do receptor PPAR-γ demonstraram ser eficazes em pacientes com colite ulcerosa. Os dados disponíveis até o momento sugerem que o efeito da mesalazina pode estar relacionado ao seu efeito nos receptores PPAR-γ.
Farmacocinética
Os comprimidos de Mezavant são revestidos com um revestimento entérico de copolímeros de ácido metacrílico, e dentro há um núcleo, que contém mesalazina. O invólucro é projetado de forma que a liberação da substância ativa comece somente com pH acima de 7.
Depois de ingerir a droga, a mesalazina passa rapidamente pelo trato gastrointestinal superior (trato gastrointestinal) inalterada. Traços da substância ativa são detectados em todo o cólon. A desintegração completa e a libertação da mesalazina ocorrem em cerca de 17,4 horas. A absorção da mesalazina após uma dose única de Mezavant numa dose de 2,4 ou 4,8 g durante duas semanas é igual a 21-22% da dose administrada por via oral. No plasma sanguíneo, a mesalazina é determinada 2 horas depois de ingerida com o estômago vazio, e a concentração máxima é alcançada após 9-12 horas.
A farmacocinética da droga mostra grande variabilidade. O indicador AUC (área sob a curva de concentração-tempo) é diretamente proporcional à dose tomada (no intervalo de dose de 1,2–4,8 g). A concentração plasmática máxima no intervalo de dose de 1,2–2,4 g aumentou quase em proporção direta, e no intervalo de dose de 2,4–4,8 g aumentou menos do que proporcionalmente à dose tomada.
Depois de tomar Mezavant com alimentos normais (uma vez e repetidamente em doses de 2,4 e 4,8 g), a mesalazina é encontrada no plasma após cerca de 4 horas, e a concentração máxima é atingida após 8 horas. Alimentos gordurosos diminuem a fase de absorção (quando tomados em uma dose de 4, 8 g de mesalazina são detectados no plasma somente após 6 horas), no entanto, isso aumenta a exposição sistêmica da mesalazina.
O volume de distribuição do medicamento é relativamente pequeno e gira em torno de 18 litros. A ligação da mesalazina com as proteínas plasmáticas (se a sua concentração no plasma não exceder 2,5 μg / ml) não é superior a 43%.
O único metabólito importante da droga é o ácido N-acetil-5-aminossalicílico inativo, que é formado no citosol das células da mucosa do cólon e células do fígado sob a ação da enzima N-acetiltransferase-1.
A excreção de Mesavant é realizada principalmente através dos rins (excretado como um metabolito e na forma inalterada). De 21-22% da mesalazina absorvida, menos de 8% é excretado inalterado na urina em 24 horas e cerca de 13% é excretado na forma de ácido N-acetil-5-aminossalicílico em 4 horas. A meia-vida do medicamento após tomar doses de 2,4 e 4,8 g em médias de 7 a 9 e 8 a 13 horas, respectivamente.
Não existem dados sobre o uso de mesalazina em pacientes com insuficiência hepática. A exposição sistêmica ao medicamento em pacientes idosos após uma dose única de 4,8 g foi quase 2 vezes maior do que em pacientes mais jovens. O valor da exposição sistêmica à mesalazina é inversamente proporcional à função renal (avaliada pela depuração da creatinina). Este facto deve ser tido em consideração ao prescrever Mezavant a doentes com mais de 65 anos.
No caso de insuficiência renal, é possível uma diminuição na taxa de excreção e um aumento na concentração plasmática de mesalazina, o que aumenta o risco de efeitos colaterais indesejados do sistema urinário.
Nas mulheres, a área sob a curva AUC é 2 vezes maior do que nos homens.
Indicações de uso
O Mesavant é usado para induzir a remissão por parâmetros endoscópicos e clínicos em pacientes com colite ulcerativa leve a moderada.
O medicamento também é prescrito para pacientes com colite ulcerosa para manter a remissão.
Contra-indicações
Absoluto:
- disfunção renal grave (taxa de filtração glomerular menor que 30 ml / min);
- disfunção hepática grave;
- crianças e adolescentes até 18 anos;
- aumento da sensibilidade individual aos salicilatos (incluindo mesalazina) ou ingredientes auxiliares da droga.
Parente (os comprimidos de Mezavant são usados com cautela):
- disfunção renal / hepática leve a moderada;
- doenças que predispõem ao desenvolvimento de pericardite ou miocardite;
- comprometimento crônico da função pulmonar (incluindo asma brônquica);
- alergia à sulfassalazina (uma vez que a hipersensibilidade cruzada à mesalazina é possível);
- o período de gravidez e amamentação. alicilatos, incluindo sensibilidade à mesalazina e outros salicilatos, bem como
Mezavant, instruções de uso: método e dosagem
Os comprimidos de Mezavant são tomados por via oral, durante as refeições, sem mastigar, sem partir ou esmagar, mas engolindo inteiros.
Adultos, incluindo pacientes idosos (com idade acima de 65 anos), recebem 2–4 comprimidos (2,4–4,8 g) de Mezavant uma vez por dia para induzir a remissão. Caso o paciente não seja sensível à dose mínima, recomenda-se o uso do medicamento na dose máxima diária, que é de 4 comprimidos (4,8 g). O efeito do tratamento quando se toma a dose diária máxima não deve ser avaliado antes de após 8 semanas.
Para manter a remissão, Mezavant é prescrito 2 comprimidos (2,4 g) uma vez por dia.
Efeitos colaterais
Doenças indesejadas que ocorrem quando se toma Mezavant (é utilizada a seguinte classificação de frequência de ocorrência: muito frequentemente - ≥ 1/10, frequentemente - ≥ 1/100 e <1/10, raramente - ≥ 1/1000 e <1/100, raramente - ≥ 1 / 10.000 e <1/1000, muito raramente - <1/10 000, com uma frequência desconhecida - não é possível determinar a frequência dos efeitos colaterais):
- sistema digestivo: frequentemente - distúrbios dispépticos, náuseas, dor abdominal, vômitos, distensão abdominal, diarréia, flatulência, testes de função hepática anormais; infrequentemente - pancreatite, colite, pólipo retal; com uma frequência desconhecida - colelitíase, hepatite;
- sistema respiratório: infrequentemente - dor na laringe e / ou faringe; com frequência desconhecida - broncoespasmo;
- sistema cardiovascular: frequentemente - aumento da pressão arterial; infrequentemente - hipotensão, taquicardia; com frequência desconhecida - pericardite, miocardite;
- sistema nervoso central: frequentemente - dor de cabeça; infrequentemente - tremores, sonolência, vertigem; com frequência desconhecida - neuropatia;
- sistema linfático e sangue: infrequentemente - uma diminuição no número de plaquetas; raramente - agranulocitose; com frequência desconhecida - diminuição do número de leucócitos (incluindo neutrófilos), anemia aplástica, deficiência de eritrócitos, leucócitos e plaquetas;
- sistema músculo-esquelético: frequentemente - dor nas costas, artralgia; infrequentemente - mialgia;
- sistema urinário: raramente - insuficiência renal; com frequência desconhecida - nefrite intersticial;
- pele e gordura subcutânea: freqüentemente - erupção cutânea, coceira; infrequentemente - calvície patológica, acne;
- sistema imunológico: infrequentemente - erupção cutânea por urtiga; com uma frequência desconhecida - angioedema, pneumonite (incluindo alveolite eosinofílica e intersticial, bem como alérgica), reações anafiláticas, síndrome de DRESS;
- outras reações: muitas vezes - febre, astenia; infrequentemente - fraqueza, inchaço do rosto.
Overdose
Mesavant se refere aos aminossalicilatos, portanto, os sinais de intoxicação por drogas são semelhantes aos sintomas de intoxicação por outros salicilatos. Em particular, o paciente apresenta as seguintes reações: dor de cabeça, sonolência, zumbido, hipertermia, vertigem, hiperventilação, vômito, diarreia, aumento da sudorese (contra o qual a desidratação é possível), edema pulmonar, hipoglicemia, pH prejudicado e equilíbrio eletrolítico do sangue, confusão de consciência.
Os métodos de tratamento da intoxicação por salicilato são padrão. A terapia inclui corrigir o desequilíbrio hidroeletrolítico e a hipoglicemia, bem como manter a função renal adequada.
Instruções Especiais
Antes de iniciar o tratamento com Mezavant, bem como pelo menos 2 vezes por ano durante o tratamento com o medicamento, é necessário examinar a função renal.
Pacientes com asma estão especialmente sob risco de desenvolver reações de hipersensibilidade, portanto, devem ser monitorados.
Em casos raros, durante o tratamento com a droga, ocorre uma violação grave da composição do sangue. Se o paciente apresentar sangramento inexplicável, hematomas ou púrpura, febre e dor de garganta, o sangue deve ser coletado para análise. Se você suspeitar de uma alteração na composição celular do sangue, a terapia com mesalazina deve ser interrompida.
Mesavant pode causar síndrome de intolerância aguda, que muitas vezes é difícil de distinguir de uma exacerbação do processo inflamatório no intestino. A frequência desse fenômeno não é exatamente conhecida, mas em estudos controlados de sulfassalazina e mesalazina, foi de até 3%. Os principais sintomas da síndrome são: dor abdominal aguda, cólicas intestinais, diarreia com sangue, às vezes erupção na pele, dor de cabeça e febre. Se você suspeitar de síndrome de intolerância aguda, Mezavant deve ser cancelado e não mais usado.
A obstrução do trato gastrointestinal superior (funcional ou orgânico) pode inibir o início do efeito terapêutico.
A mesalazina pode aumentar falsamente os níveis de normetanefrina urinária quando testada por cromatografia líquida, uma vez que os cromatogramas de normetanefrina e ácido N-acetil-5-aminossalicílico (o principal metabólito da mesalazina) são semelhantes. Um método alternativo é recomendado para determinar a concentração de normetanefrina.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos
Acredita-se que o Mezavant não afeta a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com outros mecanismos potencialmente perigosos e complexos, no entanto, nenhum estudo especial foi realizado neste tópico.
Aplicação durante a gravidez e lactação
Os dados sobre a utilização de Mezavant durante a gravidez são limitados. A mesalazina passa pela placenta até o feto, mas sua concentração nos tecidos fetais é significativamente menor do que as concentrações terapêuticas. Os estudos em animais não revelaram quaisquer efeitos adversos da mesalazina no feto, gravidez, parto e desenvolvimento posterior da prole. Em humanos, o uso de Mezavant durante a gravidez é possível após avaliação do benefício esperado para a mãe e do risco potencial para o feto. Ao prescrever grandes doses do medicamento a mulheres grávidas, deve-se ter cuidado.
Uma certa quantidade de mesalazina é excretada no leite materno. A concentração do metabólito no leite materno é ligeiramente superior. O medicamento é usado com cautela durante a lactação, levando em consideração a relação benefício para a mãe e riscos para o filho. Casos de diarreia esporádica foram relatados em bebês amamentados cujas mães tomaram mesalazina.
De acordo com os dados disponíveis, o Mezavant não afeta a capacidade de conceção dos doentes do sexo masculino.
Uso infantil
Não é recomendado prescrever mezavant a pessoas com menos de 18 anos de idade, uma vez que não existem dados sobre a eficácia e segurança da mesalazina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Com função renal prejudicada
Os doentes com compromisso ligeiro ou moderado da função renal devem ter cuidado ao tomar Mezavant.
O medicamento é contra-indicado em pacientes com função renal gravemente comprometida (a uma taxa de filtração glomerular inferior a 30 ml / min).
Por violações da função hepática
Uma vez que durante o tratamento com mesalazina, houve casos de aumento da atividade das enzimas hepáticas, Mezavant deve ser prescrito com precaução em caso de disfunção hepática ligeira ou moderada.
Para pacientes com função hepática gravemente comprometida, Mezavant está contra-indicado.
Interações medicamentosas
A mesalazina não interage com os quatro agentes antimicrobianos mais comumente usados na prática médica (metronidazol, amoxicilina, sulfametoxazol e ciprofloxacina).
Mesavant deve ser usado com cautela em combinação com drogas nefrotóxicas, incluindo azatioprina e antiinflamatórios não esteroidais, pois o risco de efeitos colaterais indesejáveis dos rins aumenta.
A mesalazina pode inibir a atividade da enzima tiopurina metiltransferase, portanto, é usada com cautela em conjunto com a mercaptopurina e a azatioprina (devido ao risco de violação da composição celular do sangue).
Mesavant pode reduzir a atividade dos anticoagulantes cumarínicos. Se o uso desta combinação for necessário, o tempo de protrombina deve ser monitorado regularmente.
Análogos
Os análogos de Mezavant são: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol e Ulcolfri.
Termos e condições de armazenamento
Manter fora do alcance das crianças a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O prazo de validade dos comprimidos é de 2 anos.
Condições de dispensa em farmácias
Distribuído por receita.
Críticas sobre Mezavant
De acordo com as revisões, o Mezavant é um medicamento muito bom para o tratamento da colite ulcerosa. Os pacientes observam que é mais eficaz do que outros medicamentos contendo mesalazina. A droga raramente causa efeitos colaterais.
A principal desvantagem é o preço dos tablets, que é significativamente mais alto do que a média. Mezavant nem sempre está disponível nas farmácias.
O preço do Mezavant nas farmácias
O preço do Mezavant na forma de comprimidos com revestimento entérico (60 unidades por embalagem) é de 3990–4120 rublos.
Mezavant: preços em farmácias online
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Nome da droga Preço Farmacia |
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Mezavant 1200 mg comprimidos com revestimento entérico de ação prolongada 60 unid. 3366 RUB Comprar |
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Comprimidos de Mezavant p.p. ação prolongada 1200mg 60 pcs. 4034 RUB Comprar |
Maria Kulkes Jornalista médica Sobre o autor
Educação: Primeira Universidade Médica Estadual de Moscou em homenagem a I. M. Sechenov, especialidade "Medicina Geral".
As informações sobre o medicamento são generalizadas, fornecidas apenas para fins informativos e não substituem as instruções oficiais. A automedicação é perigosa para a saúde!
